Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Энап
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Энапа
Применяется при следующих состояниях:
- первичная гипертензия;
- комплексная терапия при ХСН;
- предупреждение развития СН выраженного характера у людей, кому была диагностирована левожелудочковая дисфункция без проявления симптомов (комплексный лечебный курс);
- чтобы уменьшить частоту возникновения инфарктов миокарда;
- для понижения частоты госпитализаций у лиц со стенокардией нестабильного характера.
Форма выпуска
Выпуск ЛС реализуется в таблетках, имеющих разный объём действующего вещества – 2,5, 5, а кроме того 10 и 20 мг. Внутри ячейковой упаковки содержится 10 таких таблеток. В коробке – 2, 3 либо 6 упаковок.
Фармакодинамика
Компонент эналаприл – это дериват аминокислот (таких, как L-пролин и L-аланин). После применения ЛС внутрь, компонент гидролизуется, превращаясь в эналаприлат, который замедляет действие АПФ. Активность компонента приводит к снижению выработки из ангиотензина-1 элемента ангиотензин-2. Благодаря уменьшению его плазменных значений происходит увеличение активности плазменного ренина и снижение выработки альдостерона.
Потому как АПФ аналогичен кининазе-2, эналаприл получает возможность блокировать процессы разрушения брадикинина (обладающий вазопрессорными свойствами пептид). Пока окончательно не определено, к какому терапевтическому результату приводит подобное влияние эналаприла.
Гипотензивное влияние компонента основывается на подавлении деятельности РААС, которая крайне важна при регулировании значений АД. Но и у лиц с увеличенными показателями АД и низким уровнем ренина тоже регистрируется гипотензивный эффект эналаприла.
Использование медикамента уменьшает уровень АД, без учёта положения, в котором пребывает тело пациента. Значительного увеличения показателя ЧСС при этом не отмечается.
Симптоматический ортостатический коллапс развивается лишь изредка. В некоторых случаях, чтобы получить выраженное уменьшение уровня АД, нужно принимать препарат несколько недель. Резкая отмена Энапа не приводила к увеличению значений АД.
У лиц с первичной гипертензией в случае понижения уровня АД наблюдается ослабление сопротивления сосудов периферического характера и возрастание значений сердечного выброса. Но заметного изменения уровня ЧСС не регистрируется. Кровообращение внутри почек повышается, причём скорость фильтрации клубочков не меняется. Но при этом данный показатель возрастает у лиц с малой скоростью фильтрации.
У лиц с нефропатией, имеющей диабетический либо недиабетический характер, применение эналаприла приводило к ослаблению протеинурии или альбуминурии и снижению почечной экскреции IgG.
У лечащихся с ХСН, на стадии терапии с использованием СГ и мочегонных лекарств, а вместе с тем с введением эналаприла, происходит уменьшение показателей сердечного выброса либо АД с ОПСС, а также ЧСС (обычно у лиц с ХСН данный показатель повышен).
Наблюдается снижение заклинивания капилляров внутри лёгких. Длительное использование лекарства повышает толерантность в отношении физических нагрузок и ослабляет выраженность симптомов СН. У больных с умеренной либо лёгкой стадией ХСН медикамент тормозит прогрессирование болезни и уменьшает скорость развития левожелудочковой дилатации.
У пациентов с левожелудочковой дисфункцией ЛС снижает риск возникновения симптомов наиболее частых ишемических исходов (уменьшение количества случаев инфаркта миокарда вместе с числом госпитализаций, связанных со стенокардией).
Фармакокинетика
Выраженный замедляющий эффект в отношении АПФ обычно регистрируется по истечении 2-4-х часов с момента перорального применения лекарства. Гипотензивное влияние зачастую развивается по прошествии 60-ти минут с момента перорального употребления вещества, а значения Cmax возникают спустя 4-6 часов. Продолжительность влияния определяется размером терапевтической порции. При употреблении рекомендованных врачом дозировок, гипотензивный и гемодинамический эффект поддерживается на протяжении минимум 24-х часов.
Принятый активный элемент быстро абсорбируется, со степенью всасывания, составляющей приблизительно 60%. Пиковые кровяные показатели вещества отмечаются по истечении 60-ти минут с момента введения; употребление пищи не воздействует на степень абсорбции. Медикамент подвергается активному гидролизу, при котором формируется эналаприлат, замедляющий деятельность АПФ. Значения Cmax эналаприлата регистрируются по истечении 3-4-х часов с момента употребления внутрь. После многоразового приёма срок полураспада эналаприла равняется 11-ти часам.
Существенному преобразованию внутри организма вещество не подвергается, кроме трансформации в эналаприлат.
Экскреция по большей части происходит через почки. Внутри мочи регистрируется 40% эналаприлата, а также 20% эналаприла в неизменённом состоянии.
[8]
Способ применения и дозы
Употреблять медикаментозное средство следует внутрь, без привязки к приёму еды. Необходимо принимать ЛС в одинаковое время дня, запивая небольшим количеством какой-либо жидкости.
Для уменьшения повышенных показателей АД препарат сначала назначают в порции 5-20 мг, 1-разово за сутки (более точный размер дозировки определяется степенью выраженности нарушения). При лёгкой форме гипертензии следует употреблять за день по 5 либо 10 мг вещества.
У лиц с выраженным усилением активности РААС уровень АД может резко понижаться. В таких случаях требуется использовать маленькие лекарственные порции – 5 мг за день. Терапию проводят под врачебным наблюдением.
Перед использованием Энапа нужно учитывать, что в случае предыдущей терапии диуретическими лекарствами (в больших порциях) возможно развитие обезвоживания и увеличение вероятности падения уровня АД уже в начале лечебного курса. При этом следует принимать максимум 5 мг лекарства за день. Отменить применение мочегонных ЛС нужно за 2-34 дня перед началом использования медикамента. При терапии нужно следить за работой почек и определять кровяные показатели калия.
Размер поддерживающей дозировки составляет 20 мг, с 1-разовым приёмом за сутки. При потребности позволяется увеличение дневной порции до 40-ка мг. Дозировочные размеры в целом подбираются персонально.
Во время лечения ХСН либо левожелудочковой дисфункции сначала нужно применять по 2,5 мг медикамента за день. При терапии СН иногда назначается комбинированное использование с СГ, мочегонными препаратами и β-адреноблокаторами.
Скорректировав повышенные значения АД, порцию можно постепенно увеличивать – на 2,5-5 мг с 3-4-дневными промежутками, пока она не будет доведена до поддерживающего уровня – 20-ти мг за сутки. Максимально допустимая дневная дозировка составляет 40 мг.
Из-за того, что при терапии может сильно понижаться уровень АД и развиваться недостаточность почечной функции, во время лечебного цикла необходимо внимательно отслеживать работу почек и значения давления. Если давление резко снизилось после приёма первой порции, отменять лекарство не нужно.
Лицам с почечными заболеваниями следует увеличивать промежутки между приёмами ЛС либо уменьшать его дозировку.
Пожилые пациенты должны принимать начальную порцию, составляющую 1,25 мг, потому как у них отмечается замедление экскреции эналаприла.
Использование Энапа во время беременности
Запрещено назначать Энап при беременности, потому как существует вероятность появления тератогенного влияния. При диагностировании беременности необходимо сразу же прекратить применение ЛС.
При использовании иАПФ у беременных, следует периодически проходить обследование УЗИ – для оценки показателей амниотической жидкости. Помимо этого выполняется УЗИ почек и черепных костей плода.
Действующий компонент Энапа обнаруживается внутри материнского молока, поэтому на период терапии требуется отказаться от кормления грудью.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- присутствие у пациента непереносимости относительно компонента эналаприл, а кроме того прочих элементов лекарства;
- наличие в анамнезе отёка Квинке, появившегося во время терапии с использованием иАПФ;
- отёк Квинке идиопатического либо наследственного характера;
- порфирия;
- использование в комбинации с алискиреном у людей с почечными заболеваниями либо сахарным диабетом;
- мальабсорбция глюкозы-галактозы, гиполактазия и дефицит лактазы (потому как препарат содержит лактозу).
С осторожностью медикамент используют в таких случаях:
- стеноз, связанный с артериями внутри почек;
- гиперкалиемия;
- лица, перенесшие пересадку почки;
- синдром Конна;
- пониженные значения ОЦК;
- имеющая обструктивный характер кардиомиопатия гипертрофического типа;
- стеноз устья аорты либо митрального клапана;
- сахарный диабет;
- ИБС;
- общие поражения соединительных тканей;
- подавление кроветворных процессов;
- цереброваскулярные патологии;
- недостаточность почечной деятельности.
Осторожность также требуется при использовании у лиц, соблюдающих диетический режим со сниженным употреблением пищевой соли, а кроме этого у людей, применяющих иммунодепрессанты либо мочегонные ЛС, и у тех, кто подвергается сеансам гемодиализа.
Лицам старше 65-летнего возраста нужно консультироваться с доктором перед началом приёма препарата.
[9]
Побочные действия Энапа
Терапия может сопровождаться развитием следующих побочных признаков:
- нарушения кроветворных процессов: тромбоцито-, нейтро- либо панцитопения, анемия, а помимо этого агранулоцитоз, лимфаденопатия, заболевания аутоиммунного характера, снижение значений гемоглобина с гематокритом и подавление кроветворения;
- расстройства процессов обмена: гипогликемия;
- проблемы с работой НС: головные боли, парестезии, вертиго, состояние депрессии, инсомния, расстройства сознания, чувство сильной возбудимости или сонливости и расстройства сна;
- поражения, затрагивающие функцию ССС: сильное падение уровня АД, головокружение, стенокардия, боли в области грудины, расстройство сердечного ритма, инфаркт миокарда либо инсульт, ощущение сердцебиения и болезнь Рейно;
- признаки, связанные с органами чувств: ушной шум, изменение вкусовых ощущений и зрительная нечёткость;
- нарушения пищеварительных процессов: тошнота, боль в абдоминальной зоне, обстипация, рвота, вздутие, понос, закупорка кишечника, а кроме того диспепсия, панкреатит, сухость ротовой слизистой и анорексия. Помимо этого стоматит, язва пептического характера, глоссит, расстройство в работе печени и процессов желчевыделения, а также язвы афтозного характера, некроз печени, гепатит и холестаз;
- проблемы с респираторной деятельностью: боли в области горла, диспноэ, кашель, охриплость, бронхиальный спазм, ринорея, насморк, пневмония эозинофильного характера и имеющий аллергическую природу альвеолит;
- поражения эпидермиса: отёк Квинке, зуд, симптомы непереносимости, высыпания, гипергидроз, крапивница, эритродермия, а помимо того алопеция, полиформная эритема, пузырчатка, ТЭН и эксфолиативная форма дерматита;
- расстройства в работе урогенитальной системы: протеинурия, олигурия, недостаточность почечной функции, гинекомастия, расстройство почечной деятельности и импотенция;
- нарушения функции ОДА: мышечные судороги;
- показания лабораторных тестов: гипонатриемия или гиперкалиемия, повышение сывороточных значений креатинина, кровяных показателей мочевины, активности энзимов печени, а также кровяного уровня билирубина;
- прочие симптомы: миалгия, синдром Пархона, лейкоцитоз, лихорадочное состояние, васкулит, а помимо этого миозит, серозит, увеличение уровня СОЭ, артрит и признаки фоточувствительности.
[10]
Передозировка
При интоксикации по прошествии приблизительно 6-ти часов наблюдается сильное падение значений АД. Возможно развитие коллапса и расстройство показателей ВЭБ, а кроме этого недостаточность работы почек, гипервентиляция, судороги, брадикардия с сильным сердцебиением, тахикардия и головокружение.
В случае передозировки требуется расположить пострадавшего горизонтально, с тем, чтобы голова находилась на уровне туловища. При лёгком отравлении выполняют желудочное промывание и дают больному активированный уголь. При тяжёлых нарушениях вводится внутривенно 0,9%-ный NaCl, а помимо этого могут в/в использоваться катехоламины или плазмозаменители.
Экскреция эналаприлата может быть выполнена через гемодиализ, со скоростью 62 мл/минута.
Лицам с брадикардией устанавливают электрокардиостимулятор. При отравлении нужно внимательно отслеживать значения электролитов внутри сыворотки и показатели креатинина.
Взаимодействия с другими препаратами
В случае двойной блокады деятельности РААС (при комбинировании иАПФ с антагонистами окончаний ангиотензина-2 либо алискиреном) повышается вероятность падения уровня АД. Если подобное сочетание лекарств необходимо, требуется внимательно следить за значениями ВЭБ, почечной функцией и показателями АД.
Нельзя сочетать препарат с алискиреном лицам с почечными заболеваниями либо диабетикам.
Препараты иАПФ снижают утрату калия под воздействием мочегонных лекарств. Использование эналаприла вместе с заменителями, содержащими калий, или диуретическими средствами калийсберегающего типа может приводить к появлению гиперкалиемии. При данном сочетании нужно отслеживать значения калия внутри сыворотки.
После предыдущего лечения с введением мочегонных ЛС может уменьшаться объём ОЦК и возрастать риск уменьшения уровня АД при использовании эналаприла. Подобный эффект можно ослабить, отменив применение диуретических средств, повысив каждодневный объём принимаемой соли и воды, а также уменьшив порцию эналаприла.
Комбинирование Энапа с метилдопой, нитроглицерином, α-, а также β-адреноблокаторами, ганглиоблокирующими медикаментами, БКК или прочими нитратами может дополнительно понижать уровень АД.
Использование вместе с литиевыми средствами приводит к временному повышению уровня лития, а кроме того отравлению литием. Введение мочегонных тиазидного характера может увеличивать значения лития внутри сыворотки. Подобные сочетания лучше не использовать, а при потребности в такой комбинации важно внимательно отслеживать литиевые показатели внутри сыворотки.
Введение ЛС вместе с некоторыми анестетиками, антипсихотиками или трицикликами может дополнительно уменьшать значения АД.
Сочетанное применение с НПВС может ослаблять гипотензивную активность лекарства. Возможно ослабление почечной деятельности (в особенности у лиц с патологиями почек). Такое влияние является излечимым.
Комбинированное использование с инсулином и противодиабетическими медикаментами может активизировать противодиабетическую активность и повышать вероятность развития гипогликемии.
Гипотензивные свойства Энапа потенцируются при использовании этилового спирта.
Симпатомиметики уменьшают гипотензивную активность иАПФ.
Эналаприл ослабляет влияние медикаментов, содержащих компонент теофиллин.
Введение вместе с лекарством цитостатиков, иммунодепрессантов либо аллопуринола повышает риск лейкопении. У лиц с расстройствами почечной деятельности применение иАПФ с аллопуринолом повышает вероятность аллергии.
Циклоспорин усиливает риск развития гиперкалиемии.
Уровень биодоступности иАПФ уменьшается при введении вместе с антацидами.
Применение для детей
Медикамент не используется в педиатрии (до 18-летнего возраста).
[23], [24], [25], [26], [27], [28]
Аналоги
Аналогами терапевтического элемента являются препараты Рениприл, Энап Р, Эднит и Багоприл с Инворилом, а кроме того Берлиприл, Эналаприл с Вазолаприлом и проч.
Отзывы
Энап получает от медиков в основном позитивные отзывы. Считается, что при правильном использовании медикамента качество жизни больного значительно улучшается. Но нужно учитывать, что препарат часто вызывает появление побочных признаков. В комментариях пациентов часто отмечается развитие кашля сухого типа и проч. Требуется помнить, что если состояние начинает ухудшаться, следует немедленно посоветоваться с доктором, чтобы изменить порцию лекарства либо назначить иной медикамент.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Энап" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.