^

Здоровье

Зофетрон

, медицинский редактор
Последняя редакция: 19.10.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Зофетрон является лекарством с противорвотным эффектом. Его активным элементом является гидрохлорид ондансетрон – это антагонист серотониновых окончаний подвида 5НТ3.

Достоверно установить механизмы развития противорвотной активности медикамента пока не удалось. Существует информация, подтверждающая, что использование химиотерапии цитотоксического или лучевого типа вызывает высвобождение серотонина (подвида 5НТ) из расположенных внутри тонкой кишки особых энтерохромафинных клеток.

Код по АТХ

A04AA01 Ondansetron

Действующие вещества

Ондансетрон

Фармакологическая группа

Противорвотные средства
Серотонинергические средства

Фармакологическое действие

Противорвотные препараты

Показания к применению Зофетрона

Применяется при рвоте с тошнотой, проявляющихся из-за лучевой либо цитотоксической химиотерапии.

Также назначается для устранения и предупреждения постоперационной тошноты вместе со рвотой.

Код по МКБ-10

F10.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние
R11 Тошнота и рвота
Z51.0 Курс радиотерапии поддерживающий
Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

Форма выпуска

Выпуск медикамента реализуется в виде таблеток, по 5 штук внутри ячейковой упаковки. Внутри пачки – 2 таких упаковки.

Фармакодинамика

Развитие рвотного рефлекса возникает из-за взаимодействия серотонина и окончаний 5НТ3, которые располагаются в области блуждающего нерва (его афферентных окончаний). После активации последних может происходить серотониновое высвобождение внутри ЦНС (из триггерного хеморецепторного участка, находящегося в зоне дна 4-ого головномозгового желудочка). Есть мнение, что ондансетрон способен блокировать активацию рвотного рефлекса и в зоне афферентных окончаний блуждающего нерва, и внутри серотониновых окончаний, находящихся внутри центральных участков НС.

Ондансетрон обладает седативной активностью, но при этом не приводит к изменению плазменных показателей пролактина и не ослабляет психомоторную деятельность больного.

Относительно принципов противорвотного влияния ондансетрона во время постоперационного промежутка – данный вопрос пока изучен не слишком хорошо.

Фармакокинетика

Показатель биодоступности ЛС равняется 60%. Внутри организма вещество подвергается активным обменным процессам, метаболические компоненты экскретируются с фекалиями и мочой. С момента приёма медикамента до достижения значений Cmax проходит 1,5 часа. Внутриплазменный белковый синтез равняется приблизительно 73%. Основная часть принятой порции участвует во внутрипеченочном метаболизме.

Термин полураспада составляет 3-4 часа; у пожилых людей – около 6-8-ми часов. Меньше 10% действующего компонента ЛС экскретируется неизменённым вместе с мочой.

Информация, полученная при исследованиях обменных процессов ондансетрона in vitro, показывает, что вещество является субстратом энзимом структуры гемопротеина Р450 человеческой печени (сюда входят CYP1A2 с CYP2D6, а также CYP3A4). Процессы обмена ондансетрона реализуются в основном под действием энзима CYP3A4. Потому как метаболизм активного компонента может производиться с участием нескольких энзимов структуры гемопротеина Р450, в случае недостаточности какого-либо из них общий клиренс ондансетрона значительно не изменяется, так как недостаток одного энзима можно компенсировать остальными.

Способ применения и дозы

Медикамент нужно употреблять перорально.

Подбирать дозировочную схему следует с учётом интенсивности эметогенного влияния противоопухолевого лечения, и устанавливать персонально.

Умеренные типы процедур эметогенной лучевой либо химиотерапии.

Необходимо принять 8 мг ЛС за 60-120 минут перед проведением терапии, с дальнейшим применением 8-ми мг препарата с 12-часовыми временными отрезками.

Чтобы предотвратить позднюю либо продолжительную рвоту с тошнотой, по прошествии первого 24-часового отрезка следует употреблять по 8 мг ЛС с 12-часовыми интервалами на протяжении 5-ти суток. Во время подбора дозировки требуется учитывать выраженность рвоты. В случае частичного облучения абдоминальной зоны большими порциями, требуется приём 8-ми мг с 8-часовыми промежутками.

Лекарство употребляют на протяжении всего цикла лучевой и химиотерапии, а помимо этого ещё 1-2 дня (если потребуется – 3-5 суток) после её завершения.

Процедуры высокоэметогенной химиотерапии.

Взрослому человеку необходимо применять перорально по 24 мг Зофетрона (в комбинации с фосфатом дексаметазона) за 60-120 минут перед началом процедур химиотерапии.

Чтобы предупредить позднюю рвоту, требуется по истечении первых 24-х часов употреблять лекарство по 8 мг 2-кратно за день (на протяжении всего лечебного цикла, а затем ещё 5 суток после его завершения).

Дозировки ребёнку старше 4-летнего возраста подбирают, учитывая его вес либо площадь телесной поверхности. Если понадобится введение порции 2 мг ондансетрона, используют медикамент с соответствующим размером дозировок.

Подбор порции с учётом телесной площади.

Перед началом лечебных процедур ондансетрон в форме инъекционной жидкости вводится 1-кратно в порции 5 мг/м2 (размер внутривенной порции составляет не больше 8-ми мг). Приём лекарства внутрь начинают по истечении 12-ти часов и продолжают на протяжении следующих 5-ти суток. В целом за день можно ввести не более 32-х мг медикамента.

Подбор дозировок с учётом веса.

Размер 1-разовой инъекции лекарства перед процедурами химиотерапии составляет 0,15 мг/кг веса (максимальная внутривенная порция ЛС составляет 8 мг). Далее позволяется введение 2-х в/в уколов с 4-часовыми перерывами. За день в целом можно применить максимум 32 мг ЛС. Принимать Зофетрон внутрь можно по прошествии 12-ти часов и продолжать его до 5-ти суток.

При весе >10-ти кг, за 1-ые сутки внутривенно вводится до 3-х порций 0,15 мг/кг с 4-часовым интервалом. На 2-6-ой дни препарат употребляют внутрь – по 4 мг с 12-часовыми отрезками.

Постоперационные рвота с тошнотой.

Чтобы предупредить развитие вышеуказанных нарушений у взрослого человека, медикамент применяют перорально в дозировке 16 мг за 60 минут перед введением наркоза. За день позволяется применение максимум 32-х мг ондансетрона.

Ребёнку же в таких случаях нужно вводить вещество через инъекции.

Лица с недостаточностью функции печени в умеренной форме.

У людей с подобными расстройствами происходит существенное понижение клиренса лекарства, а термин его сывороточного полураспада, наоборот, увеличивается. Таким пациентам можно вводить не больше 8-ми мг медикамента за сутки.

trusted-source[7], [8]

Использование Зофетрона во время беременности

Ондансетрон запрещено вводить беременным женщинам. Отсутствует информация касательно выделения вещества с материнским молоком, из-за чего на время терапии нужно отказаться от грудного вскармливания.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • сильная персональная чувствительность в отношении элементов лекарства и прочих избирательных антагонистов серотониновых окончаний 5НТ3;
  • расстройства печеночной деятельности в тяжёлой степени выраженности;
  • проведение операций в зоне брюшины.

Побочные действия Зофетрона

Клинические тестирования выявили, что чаще всего из побочных проявлений наблюдались обстипации, головные боли, приливы либо чувство тепла. Из прочих нарушений:

  • иммунные поражения: изредка возникают немедленные признаки аллергии. Возможно развитие тяжёлых расстройств – бронхиальных спазмов, анафилаксии и сосудистых отёчностей;
  • проблемы, связанные с работой ЦНС: часто отмечаются судороги или двигательные расстройства (среди них экстрапирамидные симптомы – дистонические признаки, окулогирный криз, а также дискинезия, не имеющие устойчивых клинических осложнений). Изредка возникают парестезии или происходит подавление работы ЦНС;
  • поражения зрительных органов: изредка происходят некоторые зрительные расстройства (глазное помутнение);
  • нарушения функции ССС: иногда возникает брадикардия, тахикардия с аритмией или боль в зоне сердца (сопровождается депрессией ST-сегмента либо нет), а также снижается либо увеличивается уровень АД;
  • расстройства респираторной деятельности и работы органов грудины: иногда наблюдается кашель или икота;
  • проблемы с работой ЖКТ: зачастую появляется сухость ротовых слизистых или понос;
  • проявления, связанные с гепатобилиарной функцией: иногда отмечается бессимптомное увеличение значений печеночной деятельности или расстройство её работы;
  • системные признаки: обмороки либо слабость. Такие нарушения в основном появляются у лиц, использующих химиотерапевтические ЛС, в составе которых имеется цисплатин.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Передозировка

Признаки интоксикации: обстипация, снижение значений АД, зрительное нарушение и вазовагусные расстройства с преходящей АВ-блокадой.

Нужно отменить применение ЛС и назначить поддерживающие и симптоматические мероприятия. Проводить противорвотные процедуры не следует, потому как само лекарство обладает этим эффектом. Антидот отсутствует.

Взаимодействия с другими препаратами

Обменные процессы ондансетрона реализуются с участием энзимной структуры гемопротеина Р450, поэтому вещества, индуцирующие либо замедляющие энзимы микросом, способны изменять показатели клиренса и термин полураспада ЛС.

Из-за этого Зофетрон осторожно сочетают с энзимными индукторами (карбамазепин, толбутамид, барбитураты с глутетимидом, карбамазепин, фенитоин и каризопродол с гризеофульвином, рифампицином и папаверином, а кроме этого оксид азота и фенилбутазон) и ингибиторами (сюда включены циметидин, эритромицин, макролиды с дисульфирамом, аллопуринол, дилтиазем, ИМАО, кетоконазол и хлорамфеникол с фторхинолонами, а помимо этого вальпроат Na, хинидин, эстрогенсодержащая контрацепция, омепразол с вальпроевой кислотой, верапамил с флуконазолом и метронидазолом, а также изониазид, хинин и ловастатин с пропранололом).

Медикамент не имеет взаимодействия с фуросемидом, спиртными напитками, пропофолом, тамазепамом, а также трамадолом. Фармакокинетические параметры ЛС не изменяются под действием этопозида, кармустина и цисплатина.

Лекарство способно ослаблять обезболивающую активность трамадола.

Использование ЛС в комбинации с веществами, пролонгирующими QT-отрезок, может вызвать его дополнительное продление.

Сочетание препарата и кардиологических средств (к примеру, антрациклинов) может повышать вероятность появления аритмии.

trusted-source[9], [10], [11]

Условия хранения

Зофетрон требуется сохранять в месте, закрытом от доступа детей. Уровень температуры – не больше 30°С.

trusted-source[12], [13], [14], [15], [16]

Срок годности

Зофетрон можно использовать в пределах 5-летнего термина с даты производства медикаментозного вещества.

trusted-source[17]

Применение для детей

Эту форму выпуска Зофетрона не назначают лицам младше 4-летия.

Аналоги

Аналогами ЛС являются средства Гранитрон, Осетрон, Эмтрон и Домеган с Эмесетом, а помимо этого Золтем, Эметрон, Омстрон и Зофран с Сетрононом, Трописетрон с Изотроном, а также Эмесетрон, Навобан и Ондансетрон.

Производитель

Фармасайнс Инк., Канада

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зофетрон" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.