Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Зофран
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Зофран оказывает противорвотное лекарственное влияние. Является избирательным блокатором активности окончаний 5-НТ3.
Медикаменты, используемые при проведении химио- и лучевой терапии способны повышать значения серотонина, стимулирующего деятельность окончаний 5-НТ3 вагусных аксонов афферентного типа, в результате чего развивается рвотный рефлекс. Активный элемент медикамента замедляет данный рефлекс на уровне нейронов ЦНС, а также ПНС.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Зофрана
Форма выпуска
Выпуск медикамента производится в виде инъекционной жидкости – внутри ампул, имеющих ёмкость 2 или же 4 мл. Внутри ячейковой пластинки – 5 таких ампул; в коробке – 1 пластинка.
Также реализуется в таблетках – 10 штук внутри ячейкового блистера; в пачке – 1 блистер.
Может выпускаться и в виде сиропа – внутри флакончиков объёмом 50 мл. Внутри коробки – 1 флакончик в комплекте с дозировочной ложечкой.
Помимо этого производится в форме суппозиториев – по 1-ому внутри стрипа; в коробке – 1 либо 2 таких стрипа.
Фармакокинетика
Медикамент полноценно абсорбируется внутри кишечника при применении внутрь, далее подвергаясь внутрипеченочным обменным процессам. Показателей плазменного Cmax лекарство достигает по истечении 90 минут. Уровень биодоступности слегка повышается при употреблении ЛС с едой, но не изменяется при введении антацидов.
Термин полураспада составляет около 3-х часов; у пожилых людей может доходить до 5-ти часов, а у лиц с недостаточностью почечной функции тяжёлого характера – до 15-20-ти часов. С внутриплазменным белком связывается на 72-76%.
При ректальном использовании ондансетрон регистрируется внутри крови по истечении 20-60-ти минут. Значений Cmax достигает по прошествии 6-ти часов; те же 6 часов составляет и термин полураспада. Уровень биодоступности после применения таким способом составляет 60%.
Элиминация из системы кровообращения в основном реализуется через внутрипеченочное преобразование, которое осуществляется при помощи нескольких энзимных систем. Неизменённым экскретируется не больше 5% порции (через почки).
Фармакокинетика ондансетрона остаётся неизменной при многоразовом введении.
Способ применения и дозы
Использование медикамента в форме парентеральной жидкости.
В случае появления тошноты со рвотой в связи с проведением эметогенной химиотерапии, а также лучевых процедур, назначать требуется введение 8-ми мг медикамента – перед проведением сеанса (в/м либо в/в способом).
Лицам, проходящим процедуры высокоэметогенной химиотерапии, тоже назначают 1-разовое применение 8-ми мг вещества (в/м или в/в), перед выполнением лечебных процедур.
В порции 8-32 мг ЛС вводится исключительно внутривенно, на протяжении 15+ минут, после растворения вещества в 0,9%-ном NaCl либо другой совместимой инфузионной жидкости (50-100 мл).
Ещё один внутримышечный либо внутривенный метод применения ЛС в дозировке 8 мг – на низкой скорости, перед стартом химиотерапии, с дальнейшим введением ещё 2-х порций (8 мг) с 3-4-часовыми перерывами, либо использованием (в пределах 24-х часов) инфузии, имеющей скорость 1 мг/час.
Повысить эффективность лекарства можно при помощи 1-разовой дополнительной (в/в) инъекции 20-ти мг фосфата Na дексаметазона до старта сеанса химиотерапии.
Возрастной подгруппе 0,5-17 лет, при площади телесной поверхности до 0,6 м2, начальную порцию, равную 5-ти мг/м2, вводят в/в методом перед сеансом химиотерапии, а далее, по истечении 12-ти часов нужно принять 2 мг лекарственного сиропа. Требуется продолжать лечение ещё 5 последующих суток после окончания сеансов химиотерапии, употребляя лекарство перорально – 2 мг 2-кратно за день.
Детям того же возраста, но с площадью телесной поверхности, равной 0,6-1,2 м2, медикамент применяют 1-разово, в/в способом в дозировке 5 мг/м2, перед выполнением лечебного сеанса; далее, по истечении 12-ти часов необходимо принять 4 мг сиропа. Курс приёма сиропа длится в пределах ещё 5-ти дней с момента окончания химиотерапии – по 4 мг ЛС 2-разово за сутки.
Детям, чья телесная поверхность равняется цифре больше 1,2 м2, начальную порцию медикамента (8 мг) используют в/в методом перед терапевтическими сеансами, а далее, с 12-часовым перерывом, применяют сироп (8 мг). Употреблять его нужно ещё 5 последующих суток – по 8 мг, 2-разово за день.
Чтобы устранить или предотвратить постоперационные рвоту с тошнотой, взрослому вводят в/м либо в/в методом 4 мг вещества 1-кратно.
Постоперационные нарушения, возникающие после процедур, проводимых под общим наркозом, у детей 0,5-17-ти лет можно предупредить в/в введением 0,1 мг/кг Зофрана вместе с вводной анестезией, после неё, либо по окончании операции.
Растворять медикамент можно в таких жидкостях: 5%-ная декстрозная, раствор Рингера, 10%-ная маннитоловая, 0,9%-ный NaCl, а также 0,3%-ный ClK с 0,9%-ным NaCl и 0,3%-ный ClK с 5%-ной декстрозной.
Инфузионную жидкость готовят непосредственно перед введением. Если понадобится, готовое лекарство может сохраняться на протяжении 24-х часов при показателях температуре в диапазоне 2-8°C.
Использование рассасываемых таблеток либо сиропа.
Иные лекарственные формы Зофрана применяют для предотвращения отсроченной либо не останавливающейся рвоты, по истечении начальных 24-х часов с момента окончания лечебных процедур.
Рвота вместе с тошнотой, появляющиеся в результате химио- либо лучевой терапии.
При подобных расстройствах используют такие дозировочные схемы:
- в случае умеренно выраженной эметогенности процедур нужно использовать по 8 мг препарата за 120 минут перед началом терапии; по истечении 12-ти часов принимают ещё 8 мг вещества;
- в случае тяжёлой выраженности эметогенности назначают 24 мг ЛС в комбинации с дексаметазоном (12 мг) за 120 минут перед началом сеанса.
Чтобы предупредить тошноту вместе со рвотой, возникающие по истечении 24-х часов с момента окончания лечения, либо продолжительную рвоту, необходимо продлить пероральное употребление ЛС: 8 мг, 2-разово за день в пределах 5-ти суток.
Постоперационные рвота с тошнотой.
Взрослым необходимо употреблять внутрь 16 мг лекарства за 60 минут перед введением анестезии.
Использование медикамента в виде суппозиториев.
Рвоту вместе с тошнотой, появляющиеся в результате проведения сеансов химио- либо лучевой терапии, можно устранить, применяя лекарство в таких режимах:
- умеренная выраженность эметогенности требует введения 16-ти мг ЛС (1 суппозиторий) за 120 минут перед началом курса;
- высокая интенсивность эметогенности требует вместе с 1-ой свечой Зофрана ввести в/в методом дексаметазон (20 мг), за 120 минут перед началом терапии.
Предотвращение расстройств, возникающих по истечении 24-х часов после окончания курса, либо продолжительной рвоты требует продления применения медикамента – каждодневно, по 1-ому суппозиторию, в период 5-ти суток. Вместо суппозиториев может использоваться сироп либо таблетки Зофрана.
Нарушения печеночной функции.
У людей с проблемами в работе печени значительно снижен клиренс медикамента, а термин его полураспада увеличен. Поэтому им можно применять не больше 8-ми мг препарата за день.
Использование Зофрана во время беременности
Медикамент нельзя использовать во время беременности либо лактации.
Противопоказания
Противопоказано назначать людям с непереносимостью относительно компонентов лекарства.
Осторожность при введении инъекционной жидкости нужно соблюдать при таких проблемах:
- нарушения сердечной проводимости и ритма;
- одновременное использование β-адреноблокаторов либо противоаритмических медикаментов;
- сильные нарушения солевого баланса.
Побочные действия Зофрана
Побочные признаки при использовании лекарственных суппозиториев или сиропа с таблетками:
- проявления, связанные с пищеварительной функцией: икота, понос либо обстипация, сухость ротовых слизистых, жжение внутри прямой кишки (суппозитории), а также преходящее бессимптомное увеличение значений внутрипеченочных трансаминаз;
- симптомы аллергии: крапивница, анафилаксия, бронхиальные спазмы, отёк Квинке, ларингоспазм;
- нарушения в работе НС: судороги и спонтанные моторные нарушения, а также головные боли или головокружение;
- проблемы, связанные с кровообращением: боли в зоне грудины, понижение уровня АД, депрессия ST-интервала на ЭКГ, аритмия или брадикардия;
- другие признаки: приливы или жар, гипокалиемия, преходящее ослабление зрительной остроты и гиперкреатининемия.
Нарушения при использовании инъекционной жидкости:
- иммунные расстройства: симптомы аллергии, среди которых анафилаксия;
- поражения деятельности НС: головные боли, судороги, головокружение и двигательные нарушения;
- признаки, связанные со зрением: транзиторные зрительные нарушения или временная слепота (в основном подобные расстройства проходят по истечении 20-ти минут);
- нарушения, затрагивающие систему кровотока: аритмия, уменьшение значений АД, боли в области грудины, жар, брадикардия, пролонгация QT-сегмента и преходящие изменения показаний ЭКГ;
- проблемы, связанные с респираторной функцией: икота;
- расстройства в работе системы пищеварения: транзиторное бессимптомное увеличение значений трансаминаз печени или обстипация;
- локальные признаки: изменения на участке проведения в/в укола.
[10],
Передозировка
Симптомы отравления практически всегда схожи с побочными признаками медикаментозного средства.
Антидот отсутствует, из-за чего при подозрении острой интоксикации требуется выполнять симптоматические мероприятия. Применение ипекакуаны в случае передозировки лекарством не рекомендуется, потому как она будет малоэффективна (в связи с противорвотными свойствами Зофрана).
[14]
Взаимодействия с другими препаратами
Необходимо очень осторожно комбинировать медикамент с такими веществами:
- активаторы энзимов CYP2D6, а также CYP1A2 (среди них глютетимид, рифампицин, карбамазепин с толбутамидом, папаверин, оксид азота и фенитоин с гризеофульвином, барбитураты с каризопродолом и фенилбутазон);
- средства, замедляющие активность энзимов CYP2D6, а также CYP1A2 (сюда входят хлорамфеникол, дилтиазем, аллопуринол с дисульфирамом, макролиды, эритромицин, ИМАО и вальпроевая кислота, а кроме этого циметидин, изониазид, ловастатин, оральная контрацепция (эстрогенсодержащая), хинидин с фторхинолонами, омепразол и флуконазол с верапамилом, а также хинин, кетоконазол и метронидазол).
Помимо этого есть информация, что ондансетрон способен ослаблять анальгезирующую активность трамадола.
[15]
Применение для детей
Нельзя назначать младенцам до полугода. Сироп и таблетки можно применять у лиц старше 2-летнего возраста. Суппозитории в педиатрии не используют.
Аналоги
Аналогами лекарства являются вещества Лазаран ВМ, Золтем, Домеган, Осетрон с Ондасолом, а кроме того Веро-Ондансетрон, Сетронон с Латраном, Ондансетрон, Эметрон с Ондансетроном-Тева, Эмесет и Ондантор.
Отзывы
Зофран получает положительные отзывы от большинства пациентов – его воздействие помогает устранить тошноту, появляющуюся из-за химиотерапии либо анестезии. Из плюсов медикамента, помимо эффективности, выделяют также наличие нескольких лекарственных форм. Из минусов отмечают присутствие побочных симптомов, но они появляются довольно редко.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зофран" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.