Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Пентаса
Последняя редакция: 16.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Пентаса демонстрирует интенсивную противовоспалительную активность. Медикамент не оказывает системного влияния, проявляя свой эффект внутри воспалившихся зон кишечника. При поддерживающем использовании лекарства вероятность развития колоректальной карциномы очень низка.
У лиц с воспалениями, поражающими кишечник, отмечается перемещение лейкоцитов, аномальная выработка цитокинов, повышение объёмов выработки метаболических элементов арахидоновой кислоты (в особенности касается лейкотриенов типа В4) и увеличение показателей свободных радикалов внутри воспалившихся кишечных тканей. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическое действие
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск медикамента производится в таблетках – 10 штук внутри ячейковой пластинки.
Также лекарство может выпускаться в форме порошковых гранул – внутри саше из бумаги (объёмом 1 или 2 г).
Реализуется также в виде ректальных свеч (в комплекте с резиновыми напальчниками), по 28 штук внутри пачки.
Фармакодинамика
Подавляя лейкоцитарный хемотаксис, медикамент предупреждает перемещение лейкоцитов внутрь очага воспаления, что позволяет снизить инфильтрацию. Ослабляется и связывание воспалительных проводников, среди которых лейкотриены, ПГ и прочие метаболические компоненты арахидоновой кислоты.
Пентаса снижает объёмы компонентов ПОЛ, замедляя их повреждающий эффект в отношении кишечных тканей. [2]
Фармакокинетика
Гранулы лекарства имеют этилцеллюлозное покрытие. Употреблённый внутрь и растворившийся месалазин далее постепенно подвергается высвобождению изо всех микрогранул, пока таблетка проходит по ЖКТ (при любых показателях кишечного рН). По истечении 60-ти минут с момента приёма ЛС внутрь, микрогранулы определяются внутри 12-перстной кишки (это не зависит от употребления еды). Средний период прохождения ЛС внутри кишечника у добровольцев равен 3-4-м часам.
Обменные процессы.
Месалазин трансформируется в элемент N-ацетил-месалазин (пресистемно внутри кишечной слизистой и системно внутри печени). Слабое ацетилирование происходит при помощи микробов толстой кишки, что приводит к формированию N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Считается, что у ацетил-месалазина нет токсического и терапевтического влияния.
Абсорбция.
В пределах 30-50% лекарства после приёма внутрь абсорбируется внутри тонкой кишки. Уже по истечении 15-ти минут с момента применения месалазин регистрируется внутри кровяной плазмы. Показатели плазменного Cmax наблюдаются по прошествии 1-4-х часов с момента применения лекарства. Далее плазменный уровень вещества постепенно уменьшается; по истечении 12-ти часов оно уже не обнаруживается.
Уровень плазменного AUC обладает схожим характером, но его показатели всё же выше, а элиминация более медленная. Метаболические внутриплазменные пропорции ацетил-месалазина и месалазина составляют в пределах 3,5-1,3 при применении внутрь 0,5 г 3-кратно за день, а также 2-х г 3-разово за сутки. Это позволяет сделать вывод, что они зависят от интенсивности ацетилирования.
Стабильные средние значения месалазина внутри кровяной плазмы равняются 2-м, 8-ми и 12-ти мкмоль/л при введении за день 1,5, 4-х, а также 6-ти г, соответственно. У ацетил-месалазина данные показатели, соответственно, равны 6-ти, 13-ти и 16-ти мкмоль/л.
При введении внутрь перемещение и высвобождение лекарства не зависят от употребления еды, потому как у вещества слабая системная абсорбция.
Распределительные процессы.
Активный элемент лекарства и его метаболит не преодолевают ГЭБ. Белковый синтез месалазина равен примерно 50%, а ацетил-месалазина – приблизительно 80%.
Экскреция.
Термин полураспада месалазина равен примерно 40-ка минутам, а ацетил-месалазина – приблизительно 70-ти минутам. Хотя месалазин всегда высвобождается во время перемещения по ЖКТ, определить термин его полураспада при введении внутрь невозможно. Тесты продемонстрировали, что стабильные значения месалазина после приёма внутрь отмечаются на протяжении 5-ти суток.
Оба элемента ЛС экскретируются с калом и мочой. При этом с мочой экскретируется в основном ацетил-месалазин.
Способ применения и дозы
Гранулы либо таблетки нужно применять перорально, не пережёвывая. Чтобы облегчить проглатывание, лекарство запивают соком либо простой водой. Размер порции подбирает персонально лечащий доктор.
Взрослый человек, при рецидиве НЯК либо болезни Крона, должен принимать 4000 мг лекарства за день. Размер поддерживающей дозировки в случае болезни Крона равен 4-м г ЛС, а в случае НЯК – 2-м г. Дневную порцию разрешается разделить на несколько применений.
Детям назначают 30 мг/кг медикамента; дневную порцию тоже нужно употреблять за несколько применений.
Ректальные свечи вводятся внутрь ануса – 1-2 штуки за день, пока не прекратится сопротивление этой процедуре со стороны круговой мышцы. Перед выполнением введения нужно очистить кишку при помощи клизмы. Чтобы обеспечить требуемую гигиену при процедуре, следует пользоваться резиновыми напальчниками, идущими в комплекте с лекарством. Чтобы облегчить введение свечи, её можно смачивать водой.
Если суппозиторий спонтанно выпал из кишки, за промежуток последующих 10-ти минут нужно повторить процедуру.
- Применение для детей
Нельзя назначать лицам младше 2-летия.
Использование Пентаса во время беременности
Пентасу не назначают беременным. Применять препарат можно только на 1-ом триместре, при наличии строгих показаний. Закончить использование лекарства следует за месяц перед родами (если протекание патологии это позволяет).
На период лечения нужно отказаться от грудного вскармливания.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с месалазином и его метаболическими элементами (наблюдается перекрёстная резистентность относительно салицилатов);
- использование у лиц с сильной печеночной либо секреторной дисфункцией;
- нарушенная кровосвёртываемость;
- язвенные патологии.
Побочные действия Пентаса
Среди побочных симптомов:
- расстройства в работе ЖКТ: диспепсические нарушения, абдоминалгии, тошнота, расстройства стула. Иногда возникает рвота. Также при биохимических тестированиях может отмечаться увеличение действия энзимов печени;
- проблемы с функцией ЦНС: дискоординация, ушной шум, головокружение, депрессия, тремор и покалывание в области конечностей;
- нарушения секреторной деятельности: гематурия или протеинурия, а также расстройства мочевыделения, могущие перерасти в анурию;
- признаки аллергии: эпидермальное жжение или зуд, а также экзантема;
- поражения, связанные с ССС: боль в зоне грудины, субъективное ощущение сердечного замирания, увеличение либо снижение уровня САД, брадикардия и диспноэ;
- показания анализов крови: иммуносупрессия, подавление всех кроветворных ростков и расстройство свёртываемости;
- прочие: изредка появляется алопеция либо снижается процесс слезоотделения.
Передозировка
Существуют лишь ограниченные сведения касательно отравления Пентасой. Симптомы обычно схожи с теми, которые появляются при интоксикации салицилатными солями. Вместе с обезвоживанием отмечается гипервентиляция лёгких, нарушение кислотно-щелочных показателей и гипогликемия.
Проводятся симптоматические действия, а также осуществляется госпитализация пострадавшего в стационар. Лекарство не имеет антидота.
В период первых часов после приёма ЛС внутрь, выполняют желудочное промывание. Также проводится регулярный контроль показателей электролитов и КОС, а также почечной деятельности.
Взаимодействия с другими препаратами
Введение медикамента вместе с метотрексатом, меркаптопурином, а также азатиоприном вызывает усиление токсических свойств последних.
Лекарство ослабляет влияние варфарина.
Пентаса усиливает гипогликемическую активность дериватов сульфонилмочевины.
Канцерогенное воздействие ГКС усиливается в случае комбинирования с препаратом.
Медикамент потенцирует терапевтический эффект, оказываемый антикоагулянтами.
Медикаментозное влияние рифампицина, сульфаниламидов и мочегонных тиазидного типа ослабляется в случае сочетания с активным элементом лекарства.
Комбинирование с препаратом приводит к подавлению абсорбции цианкобаламина.
Введение вместе с урикозурическими веществами увеличивает их лекарственное воздействие.
Условия хранения
Пентаса должна сохраняться при температурных значениях, не превышающих отметку 25оC.
Срок годности
Пентаса может использоваться в пределах 24-месячного срока с даты производства терапевтического продукта.
Аналоги
Аналогами медикамента являются вещества Буденофальк, Тыквеол, Медрол и Пробифор с Гидрокортизоном, Зверобоя трава с Дефенормом, а кроме этого Депо-медрол, Ацилакт и Кортеф с Солу-медролом, а также Бифилиз и Лапчатки корневище.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Пентаса" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.