Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Пентасед
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Пентасед является медикаментом с антипиретическим и обезболивающим влиянием. Его терапевтический эффект обеспечивается активностью действующих компонентов.
Парацетамол – это анальгетик ненаркотического типа, обладающий антипиретической и анальгезирующей активностью. [1]
Компонент пропифеназон также оказывает интенсивный обезболивающий и жаропонижающий эффект. [2]
Болеутоляющими свойствами обладает и кодеин.
Фенобарбитал демонстрирует снотворное, седативное, а также слабое миорелаксирующее влияние.
Кофеин обладает аналептической активностью.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Пентасед
Применяется при умеренных и лёгких болях, имеющих различное происхождение: зубные, мышечные, головные, менструальные или суставные боли, а также невралгия. Может назначаться в случае лихорадочного состояния, связанного с гриппом или простудой.
Форма выпуска
Выпуск ЛС производится в таблетках – 10 штук внутри блистерной упаковки. В коробке содержится 1 такая упаковка.
Фармакодинамика
Влияние парацетамола обеспечивается подавлением связывания ПГ и прочих воспалительных и болевых посредников (в основном внутри ЦНС). Также вещество ослабляет возбудимость терморегуляционного центра гипоталамуса.
Эффекты пропифеназона тоже связаны с блокированием связывания ПГ (преимущественно внутри ЦНС). При введении больших порций, компонент демонстрирует противовоспалительную, а вместе с тем умеренную спазмолитическую активность.
Кодеин способствует возбуждению опиатных окончаний внутри разных отделов ЦНС, а также периферических тканей, в результате чего стимулируется деятельность антиноцицептивной системы и снижается эмоциональное ощущение боли. Вместе с этим элемент обладает центральным противокашлевым влиянием, угнетая возбуждающую активность кашлевого центра.
Фенобарбитал подавляет активность ЦНС и снижает эмоциональный ответ на болевые раздражители.
Кофеин способствует стимуляции психомоторных головномозговых центров, потенцирует воздействие анальгетиков, избавляет от ощущения усталости вместе с сонливостью, а кроме этого увеличивает интеллектуальную и физическую работоспособность.
Фармакокинетика
Парацетамол на большой скорости абсорбируется внутри системы пищеварения и синтезируется с внутриплазменным белком. Термин полураспада равен 1-4-м часам. Внутрипеченочные обменные процессы способствуют формированию сульфата и глюкуронида парацетамола. Экскреция реализуется через почки, в основном в форме элементов конъюгации; до 5% компонента экскретируется неизменённым.
Кофеин хорошо всасывается внутри кишечника. Обменные процессы реализуются внутри печени. Экскреция производится с мочой (на 10% в неизменённом состоянии).
Фенобарбитал абсорбируется полноценно, но на низкой скорости. Процессы обмена производятся внутри печени; компонент индуцирует внутрипеченочные микросомальные энзимы. Термин полураспада равен 3-4-м дням. Экскреция производится через почки в форме не обладающих активностью метаболических элементов (неизменённым выводится 25-50% вещества). Фенобарбитал без осложнений преодолевает плаценту.
Липофильность кодеина позволяет ему на высокой скорости преодолевать ГЭБ и кумулировать внутри жировых тканей, а также, менее объёмно, внутри тканей, имеющих высокий показатель перфузии (почки с лёгкими, селезёнка и печень). Гидролиз кодеина реализуется при участии тканевых эстераз (осуществляется отщепление метильной категории) с дальнейшей внутрипеченочной конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Метаболические элементы кодеина обладают собственным обезболивающим воздействием. Экскреция кодеина протекает в большей степени с мочой; существенно меньшие объёмы синтезированных с глюкуроновой кислотой метаболических компонентов экскретируются с желчью. У лиц с недостаточностью работы почек возможна кумуляция активных метаболических элементов, из-за чего терапевтическое влияние ЛС пролонгируется.
Пропифеназон на высокой скорости, полноценно всасывается при приёме внутрь. Обменные процессы протекают в основном внутри печени; при этом формируется N-десметилпропифеназон. Экскреция пропифеназона протекает с мочой – в основном в форме конъюгата глюкуроновой кислоты. Вещество преодолевает плаценту и выделяется с материнским молоком. В случае недостаточности функции почек/печени обменные процессы и экскреция пропифеназона могут подавляться.
Способ применения и дозы
Взрослому человеку нужно принимать 1-2 таблетки 1-3-кратно за день, запивая обычной водой. Рекомендуется употреблять после приёма пищи.
Подросткам от 12-ти лет требуется применять 0,5-1-ну таблетку 1-2-разово за сутки.
Детям можно применять максимум 3 таблетки за день, а взрослым – 6 таблеток (за 3-4 употребления).
Длительность лечебного цикла определяется переносимостью и эффективностью проводимого лечения. Зачастую он продолжается максимум 5 дней (при болях) или 3 дня (при лихорадочном состоянии).
- Применение для детей
Лекарство не назначают лицам, не достигшим 12-летия.
Использование Пентасед во время беременности
Пентасед не используется при лактации, а также беременности.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- сильная непереносимость, связанная с элементами лекарства, а кроме того с пиразолоном либо родственными связками (включает аминофеназон и феназон с метамизолом и пропифеназон), фенилбутазоном, аспирином и опиоидными обезболивающими;
- недостаточность функции печени/почек в тяжёлой стадии;
- недостаток компонента Г6ФД;
- лейко- или гранулоцитопения, а также анемия и агранулоцитоз;
- респираторные патологии, при которых отмечается обструкция и диспноэ (сюда входят состояния, на фоне которых наблюдается подавление дыхания, и БА);
- увеличение показателей ВЧД;
- глаукома;
- сильное снижение уровня АД либо его повышение;
- инфаркт миокарда в активной фазе;
- опьянение алкоголем либо алкоголизм;
- панкреатит;
- усиленная возбудимость и расстройства сна;
- порфирия в активной стадии;
- имеющая врождённый характер гипербилирубинемия;
- наркотическая или лекарственная зависимость (также её присутствие в анамнезе);
- сахарный диабет;
- эпилепсия;
- патологии крови;
- миастения;
- гипертрофия простаты;
- органические поражения ССС (расстройства проводимости сердца, СН декомпенсированного характера, атеросклероз в тяжёлой степени, склонность к развитию сосудистых спазмов и ИБС);
- тиреотоксикоз;
- депрессивные нарушения, при которых отмечается склонность к суицидальному поведению, либо депрессия;
- пожилой возраст;
- временной промежуток после проведения операции в области желчных протоков;
- травма головы;
- введение вместе с ИМАО, а также использование на протяжении 14-ти суток с момента прекращения их приёма;
- назначение лицам, применяющим β-блокаторы либо трициклики.
Побочные действия Пентасед
При развитии негативных признаков нужно отменить приём медикамента и сразу проконсультироваться с доктором. Использование терапевтических порций обычно не приводит к появлению осложнений. Побочные симптомы зачастую связаны с присутствием в составе ЛС парацетамола.
При введении в стандартных дозировках, но вместе с веществами, в составе которых есть кофеин, возможно потенцирование негативных признаков, связанных с кофеином. Среди них сильная возбудимость, головные боли, расстройства в работе ЖКТ, головокружение, тревожность, учащение ритма сердцебиения, беспокойство, инсомния и раздражительность. Прочие проявления:
- нарушения пищеварительной функции: боль и чувство тяжести в зоне эпигастрия, тошнота, обстипация и рвота. Продолжительный приём лекарства в больших порциях может спровоцировать гепатотоксический эффект. Также развивается гепатонекроз (зависит от размера порции), ксеростомия, диспепсия, панкреатит острого типа у лиц с наличием в анамнезе холецистэктомии, язвы на ротовой слизистой и изжога;
- проблемы с работой гепатобилиарной системы: желтуха, расстройства печеночной функции, среди которых недостаточность печеночной деятельности (гепатотоксичность зачастую связана с отравлением парацетамолом), и увеличение активности действия внутрипеченочных энзимов;
- поражения, связанные с НС: возбуждение, имеющее парадоксальный характер, а также тремор, головокружение, беспокойство и сонливость, а помимо этого эйфория, спутанное сознание, тревожность и страх. Также отмечается ослабление концентрации внимания и скорости развития моторно-психических рефлексов, головные боли, расстройство сна, раздражительность, дисфория, а вместе с тем расстройство ориентации и возбуждение психомоторного характера. Появляются парестезии, галлюцинации, сильная утомляемость, атаксия, инсомния, депрессия, нистагм, когнитивные расстройства и нарушения двигательной координации, а также гиперкинез (в педиатрии). Может наблюдаться седация и развитие зависимости (при продолжительном приёме больших порций);
- расстройства деятельности ССС: тахикардия, аритмия, сердцебиение, боль в сердце, брадикардия и изменение показателей АД (к примеру, сильное их снижение);
- нарушения, затрагивающие кровяную структуру и лимфу: лейко- или гранулоцитопения, анемия (гемолитическая и пернициозная), лейкоцитоз, агранулоцитоз или лимфоцитоз, кровотечения либо синяки, а также сульф- и метгемоглобинемия (диспноэ, цианоз и боли в области сердца). Продолжительное введение больших дозировок приводит к появлению нейтро-, тромбоцито- или панцитопении, агранулоцитоза или анемии апластического характера;
- проблемы с мочеиспускательной функцией: нарушение почечной деятельности, задержка мочевыделения, некротический папиллит, колики в почках и тубулоинтерстициальный нефрит. Продолжительное использование больших дозировок может привести к нефротоксическому влиянию;
- иммунные расстройства: МЭЭ (сюда входит также ССД), анафилаксия, отёк Квинке, симптомы непереносимости, среди которых эпидермальный зуд и высыпания на слизистых и коже (зачастую это крапивница или высыпания эритематозного либо генерализированного характера), и ТЭН;
- поражения эпидермиса и подкожного слоя: пурпура, фоточувствительность, дерматит эксфолиативного или аллергического происхождения и кровоизлияния;
- респираторные симптомы: бронхиальный спазм у лиц с непереносимостью НПВС;
- прочие: миоз, импотенция, гипогликемия (может доходить до гипогликемической комы), недостаток фолатов и гипергидроз. Продолжительное введение увеличивает вероятность расстройства остеогенеза. В случае резкого прекращения приёма ЛС может наблюдаться синдром отмены, в связи с которым отмечается увеличение температуры, а также нервозность, затруднение дыхания, появление ночных кошмаров и увеличение размеров лимфоузлов.
Передозировка
В случае отравления Пентаседом могут развиваться разные симптомы, специфичные для каждого из его действующих элементов. Обычно интоксикация связана с парацетамолом.
У людей с факторами риска (голодание, продолжительное применение фенитоина, зверобоя, карбамазепина, примидона, а также фенобарбитала с рифампицином либо иных веществ, индуцирующих энзимы печени, кахексия, злоупотребление спиртным, недостаточность глутатионовой структуры, СПИД и муковисцидоз) при введении 5+ г парацетамола может развиться печеночное поражение.
Передозировка вызывает гастралгию, рвоту, гипергидроз, тошноту, боль в зоне живота, побледнение эпидермиса, анорексию и гепатонекроз, а помимо того аритмию, подавление респираторного центра, тахикардию, снижение уровня АД, расстройство ориентации и увеличение значений ПТИ или активности действия внутрипеченочных трансаминаз.
Нужно учитывать, что приём свыше 6000 мг парацетамола может спровоцировать печеночное поражение в тяжёлой степени, которое проявляется по истечении 12-48-ми часов с момента развития нарушения.
Возможно появление ацидоза метаболического характера или расстройств процессов обмена глюкозы. Тяжёлая интоксикация может усиливать недостаточность печени, вызывая появление энцефалопатии токсической природы, сопровождаемой расстройством сознания. Иногда это приводит к смерти.
ОПН, при которой наблюдается активная фаза канальцевого некроза, может возникнуть и у лиц, не имеющих тяжёлых почечных поражений. Наблюдается и возникновение аритмии сердца. Печень поражается при введении 10+ г лекарства (взрослый) или 0,15 г/кг (ребёнок).
Большие порции кофеина способны вызвать рвоту, боль в зоне эпигастрия, усиление диуреза, экстрасистолию, учащение дыхания, аритмию сердца либо тахикардию. Также они воздействуют на функцию ЦНС (раздражительность, утрата сознания, аффект, судороги, тревожность, инсомния, тремор и нервное возбуждение).
Отравление пропифеназоном приводит к поражению работы ЦНС (коматозное состояние и судороги).
Интоксикация фенобарбиталом вызывает нистагм, головные боли, тошноту, слабость и атаксию, тахикардию, подавление дыхания (может доходить до полной остановки), уменьшение уровня АД (вплоть до состояния коллапса) и подавление функции ССС (расстройства сердечного ритма). Большие порции приводят к замедлению скорости пульса, подавлению действия ЦНС (вплоть до коматозного состояния), уменьшению температуры тела и ослаблению диуреза.
Тяжёлая интоксикация вызывает прогрессирование недостаточности печени с развитием кровоизлияний, комы, энцефалопатии и гипогликемии, с возможной последующей смертью. При ОПН с активной фазой канальцевого некроза отмечается гематурия, резкая боль в зоне поясницы и протеинурия. Такое нарушение может возникнуть и у людей без тяжёлых форм печеночного поражения. Есть данные о развитии панкреатита и аритмии сердца.
В результате отравления кодеином развивается острое подавление респираторного центра, при котором отмечается замедление дыхания, цианоз и сонливость; изредка может наблюдаться легочная отёчность. Помимо этого возможно появление апноэ, судорог и диспноэ, снижение уровня АД и задержка мочеиспускания.
В случае интоксикации парацетамолом требуется немедленная медицинская помощь, поэтому пострадавшего нужно быстро привезти в больницу. Из признаков могут наблюдаться лишь рвота с тошнотой либо они могут не отражать интенсивности отравления или выраженности поражения внутренних органов. Может рассматриваться вариант с приёмом активированного угля (в случае, когда с момента передозировки парацетамолом прошло меньше 60-ти минут). Плазменные показатели парацетамола необходимо измерять по прошествии 4+ часов с момента применения (более ранние значения будут недостоверны).
Антидотами парацетамола являются вещества метионин с ацетилцистеином. Терапию с использованием N-ацетилцистеина разрешается проводить в период 24-х часов с момента введения парацетамола, но его максимальное защитное влияние развивается в случае приёма в период до 8-ми часов. Позднее этого срока воздействие антидота резко ослабляется. При потребности N-ацетилцистеин вводится внутривенно, в соответствии с подобранной дозировкой. При отсутствии рвоты позволяется употреблять перорально метионин (как альтернативу при невозможности попасть в больницу). Помимо этого выполняются общие поддерживающие действия.
Терапия в случае отравления кодеином: симптоматические действия, среди которых процедуры, поддерживающие деятельность респираторного центра: отслеживание основных значений состояния организма (дыхание с пульсом, уровень АД и температура). Если происходит подавление дыхания либо развивается коматозное состояние, следует использовать налоксон. Нужно отслеживать состояние пострадавшего на протяжении минимум 4-х часов после приёма либо 8-ми часов при проведении поддерживающих мероприятий.
Взаимодействия с другими препаратами
Введение вместе с медикаментами, подавляющими действие ЦНС (снотворные либо седативные ЛС, спиртные напитки, миорелаксанты и транквилизаторы), может взаимно потенцировать побочные симптомы (подавление респираторного центра и функции ЦНС, а также снижение значений АД).
Использование в сочетании с веществами, индуцирующими процессы окисления микросом (карбамазепин с салициламидом, барбитураты, никотин и фенитоин с рифампицином), трицикликами и спиртными напитками существенно увеличивает вероятность появления гепатотоксической активности.
Комбинирование с лекарствами, в составе которых имеется парацетамол, может приводить к отравлению этим элементом. Сочетание парацетамола и гепатотоксических веществ (фенитоин, изониазид, карбамазепин с рифампицином и алкогольные напитки) повышает их токсическое воздействие в отношении печени.
Парацетамол ослабляет медикаментозное влияние мочегонных средств. При использовании домперидона может происходить повышение скорости абсорбции парацетамола.
Введение вместе с принимаемыми внутрь антикоагулянтными (варфарин или аценокумарол) либо НПВС может вызывать развитие побочных признаков со стороны ЖКТ.
Антикоагулянтная активность варфарина и прочих кумаринов потенцируется в случае продолжительного каждодневного использования парацетамола. Это также увеличивает вероятность развития кровотечений. При периодическом применении ЛС существенного воздействия не развивается.
Использование кофеина вместе с разными веществами приводит к таким нарушениям:
- прокарбазин, ИМАО, селегилин и фуразолидон способствуют появлению опасных сердечных аритмий либо сильному увеличению уровня АД;
- пиримидин, барбитураты и антиконвульсанты (дериваты гидантаина, в особенности фенитоин) приводят к потенцированию обменных процессов кофеина и увеличению его клиренса;
- ципрофлоксацин, кетоконазол, эноксацин с дисульфирамом, а также пипемидиновая кислота и норфлоксацин вызывают замедление экскреции кофеина и повышение его кровяных значений;
- флувоксамин увеличивает плазменный показатель кофеина;
- мексилетин на 50% уменьшает экскрецию кофеина;
- никотин повышает скорость экскреции кофеина;
- метоксален снижает объёмы экскретируемого кофеина, что может привести к потенцированию его влияния и появлению токсической активности;
- введение с клозапином увеличивает кровяные значения этого элемента;
- комбинация с β-адреноблокаторами вызывает взаимное угнетение медикаментозного влияния;
- сочетание с кальциевыми веществами уменьшает показатель абсорбции обоих средств.
Препараты и напитки, которые содержат кофеин, в случае комбинации с Пентаседом могут вызывать излишнюю стимуляцию ЦНС.
Кофеин потенцирует влияние (увеличивая биодоступность) жаропонижающих обезболивающих ЛС, а также усиливает активность психостимуляторов, дериватов ксантина, ИМАО (прокарбазин с фуразолидоном и селегилин) и α- с β-адреномиметиками.
Кофеин ослабляет влияние снотворных, анксиолитиков и седативных веществ; он является антагонистом анестезирующих средств и прочих медикаментов, подавляющих действие ЦНС, а помимо этого конкурентным антагонистом веществ АТФ и аденозина.
Сочетание кофеина и эрготамина усиливает абсорбцию последнего из ЖКТ; введение вместе с тиреотропными элементами увеличивает тиреоидную активность. Кофеин уменьшает кровяные показатели лития. Влияние кофеина потенцируется при комбинации с изониазидом или гормональной контрацепцией.
Кодеин способен угнетать воздействие домперидона с метоклопрамидом в отношении перистальтики ЖКТ. Помимо этого он потенцирует активность веществ, подавляющих функцию ЦНС (среди них снотворные, трициклики, спиртные напитки, седативные ЛС, анестетики и транквилизаторы фенотиазинового типа), но такое взаимодействие не оказывает клинического влияния при использовании рекомендованных порций.
Фенобарбитал вызывает индукцию внутрипеченочных энзимов, из-за чего может повышать скорость процессов обмена некоторых медикаментов, чей метаболизм реализуется при помощи данных энзимов (сюда входят антимикробные, гормональные, противоаритмические, противовирусные и гипотензивные средства, а кроме того антиконвульсанты, СГ, цитостатики, антимикотики, иммуносупрессоры, противодиабетические лекарства для приёма внутрь и антикоагулянты непрямого типа влияния). Также фенобарбитал потенцирует активность локальных анестетиков, спиртных напитков, веществ, подавляющих действие ЦНС (нейролептики, анестезирующие средства и транквилизаторы), и анальгетиков.
Комбинация фенобарбитала и иных веществ, обладающих седативным эффектом, вызывает потенцирование седативно-снотворной активности, на фоне которой может развиваться подавление дыхания. Медикаменты, которые имеют свойства кислот (нашатырь и C-витамин), потенцируют влияние барбитуратов. Можно ожидать влияния на кровяные показатели фенитоина, клоназепама и карбамазепина. ИМАО продлевают терапевтическое воздействие фенобарбитала. Рифампицин способен ослаблять свойства фенобарбитала. Использование со средствами золота повышает вероятность почечного поражения.
Продолжительное введение вместе с НПВС может спровоцировать развитие кровотечения и желудочной язвы.
Комбинирование фенобарбитала и зидовудина приводит ко взаимному потенцированию их токсической активности. Также фенобарбитал способен повышать скорость метаболизма оральной контрацепции, из-за чего она утрачивает терапевтический эффект.
Продолжительное использование антиконвульсантов может ослаблять активность парацетамола.
Повторное введение парацетамола потенцирует свойства антикоагулянтов (дикумариновых дериватов).
Использование фенобарбитала вместе с противоаритмическими ЛС вызывает потенцирование антигипертензивного влияния (соталол) и повышение скорости обменных процессов (мексилетин).
Пропифеназон потенцирует свойства принимаемых внутрь гипогликемических веществ, антикоагулянтов и сульфаниламидов, а также ульцерогенное влияние кортикостероидов.
Ослабление эффективности Пентаседа отмечается при введении одновременно с холинолитиками, щелочными элементами, холестирамином и антидепрессантами.
Парацетамол повышает скорость экскреции хлорамфеникола; абсорбция парацетамола ускоряется при использовании метоклопрамида.
Кофеин увеличивает скорость абсорбции эрготамина.
Условия хранения
Пентасед требуется сохранять в месте, закрытом от проникновения детей. Уровень температуры – не более 25°С.
Срок годности
Пентасед может применяться в пределах 2-годичного термина с момента реализации терапевтического вещества.
Аналоги
Аналогами лекарства являются средства Анальгин, Пиралгин, Темпалгин и Тетралгин с Анальдимом, Реопирином и Андипалом, а кроме того Пятирчатка, Андифен ис, Кофальгин и Беналгин. Также в списке Темпангинол, Бенамил, Темпалдол и Пенталгин с Темпиметом, а также Ревалгин, Темпанал и Седалгин плюс с Седалом.
Отзывы
Пентасед получает хорошие отзывы относительно своей терапевтической эффективности. Лекарство помогает при различных болях, а также при простуде. Из минусов отмечают неприятный вкус таблетки и слишком большой её размер, что создаёт некоторое неудобство в применении ЛС.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Пентасед" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.