Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Лефлокс

Медицинский эксперт статьи

Интернист, пульмонолог
, медицинский редактор
Последняя редакция: 25.04.2021

Лефлокс входит в подгруппу противобактериальных медикаментов из категории фторхинолонов с хинолонами.

Терапевтическое влияние развивается в связи с воздействием, оказываемым активным компонентом ЛС – левофлоксацином. Это искусственное противобактериальное вещество, которое также является S-энантиометром офлоксациновой рацемической смеси. Препарат также оказывает влияние в отношении топоизомеразы 4 и ДНК-гиразы. [1]

Выраженность противобактериального эффекта определяется показателями ЛС внутри кровяной сыворотки. [2]

Имеется вероятность развития перекрёстной устойчивости с прочими фторхинолонами, в то время как с антибиотиками из иных категорий таковая не отмечается. [3]

Код по АТХ

J01MA12 Levofloxacin

Действующие вещества

Левофлоксацин

Показания к применению Лефлокс

Применяется для терапии при воспалениях, чьё развитие связано с активностью микробов, обладающих чувствительностью относительно левофлоксацина. Среди таковых:

  • активная фаза синусита;
  • обострение протекающего хронически бронхита;
  • пневмония (негоспитальная либо госпитальная);
  • заражения мочеиспускательных протоков, развивающиеся с осложнениями либо без них (среди таковых цистит неосложнённого характера и пиелонефрит);
  • поражения подкожных слоев и эпидермиса;
  • хроническая стадия простатита, имеющего бактериальную природу.

Форма выпуска

Выпуск терапевтического элемента реализуется в виде таблеток – 10 штук внутри блистерной пачки либо 5 штук внутри баночки (объём таблетки – 0,25 г). Также по 10 штук внутри упаковочной пластинки или 5 либо 7 штук внутри баночки (объём таблетки – 0,5 и 0,75 г).

Фармакодинамика

Устойчивость относительно левофлоксацина проявляется при протекающей по фазам мутации участков-мишеней внутри обоих топоизомераз 2-ого типа, топоизомеразы 4 и ДНК-гиразы. Чувствительность относительно левофлоксацина изменяется и при участии иных механизмов устойчивости – к примеру, изменении проницаемости мембран клеток (встречается у синегнойных палочек), а также эффлюкса из клетки.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После перорального введения левофлоксацин практически полноценно и на большой скорости абсорбируется, достигая плазменного уровня Cmax за период 1-2-х часов. Показатели абсолютной биодоступности составляют примерно 99-100%. Употребление еды слабо влияет на абсорбцию левофлоксацина.

Пределов насыщения вещество достигает по прошествии 48-ми часов в случае введения 0,5 г левофлоксацина 1-2-кратно за сутки.

Процессы распределения.

С сывороточным белком синтезируется приблизительно 30-40% медикамента. Распределительные значения ЛС в среднем равняются 100 л при 1-кратном либо многоразовом введении в/в способом 0,5 г вещества. Это свидетельствует о том, что левофлоксацин хорошо проходит внутрь органов с тканями.

Известно, что лекарство определяется внутри эпителиальной жидкости, бронхиальной слизистой, легочных тканей, макрофагов альвеол, тканей простаты, эпидермиса (волдыри), а также мочи, но при этом оно плохо проходит внутрь ликвора.

Обменные процессы.

Левофлоксацин слабо участвует в процессах обмена; его метаболические компоненты (среди них дезметил-левофлоксацин с N-оксидом левофлоксацина) составляют лишь <5% порции, которая экскретируется с мочой.

Лекарственное вещество обладает стереохимической стабильностью, не подвергаясь процессам хиральной инверсии.

Экскреция.

При в/в инъекциях и применении внутрь медикамент экскретируется из кровяной плазмы довольно медленно (термин полураспада равен 6-8-ми часам). Экскреция по большей части реализуется почками (свыше 85% употреблённой дозировки).

Системный клиренс лекарства при 1-разовом использовании 0,5 г левофлоксацина равняется 175±29,2 мл за минуту.

Фармакокинетические характеристики после в/в укола и приёма внутрь ЛС практически не отличаются.

Фармакокинетические параметры ЛС являются линейными при спектре дозировок 50-1000 мг.

Использование Лефлокс во время беременности

Нельзя применять медикамент при беременности.

На период терапии Лефлоксом следует прекращать кормление грудью.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • выраженная непереносимость, связанная с действием составных элементов медикаментозного средства;
  • эпилепсия;
  • присутствие в анамнезе поражений сухожилий, связанных с использованием хинолонов.

Побочные действия Лефлокс

Среди побочных симптомов:

  • микозы или кандидоз;
  • миалгии с артралгиями, поражения суставных хрящевых тканей, тендиниты и повреждения в области связок (может доходить и до их разрывов);
  • тромбоцито-, лейко- или панцитопения, агранулоцитоз и эозинофилия;
  • анафилаксия;
  • гипогликемия и анорексия;
  • нервозность, ажитация, инсомния, галлюцинации и тревожность;
  • тремор, дисгевзия, судороги, аносмия и агевзия;
  • ушной звон и вертиго;
  • снижение показателей АД, тахикардия и пролонгация QT-промежутка;
  • диспноэ, бронхиальный спазм и пневмонит аллергического типа;
  • диспепсия, тошнота, понос и рвота;
  • желтуха либо гепатит;
  • отёк Квинке, зуд, высыпания и гипергидроз;
  • пирексия, астения и боли в области спины, грудины и конечностей;
  • ослабление почечной функции, могущее доходить до ОПН (связанной с тубулоинтерстициальным нефритом);
  • приступы порфирии.

Способ применения и дозы

Медикамент употребляют внутрь. Подбор дозировочной порции выполняется лечащим доктором, с учётом выраженности патологии.

В случае активной фазы синусита 1-разово применяют 0,5 г лекарства за день. Лечебный цикл включает 10-14 суток.

При обострении протекающего в хронической форме бронхита употребляют 1-кратно по 0,25-0,5 г медикамента за сутки; терапия продолжается 7-10 суток.

В случае негоспитальной пневмонии используют 1-2-разово за сутки 0,5-1 г вещества. Продолжительность курса – 1-2 недели.

Во время заражений мочеиспускательного тракта (без осложнений) вводят 1-разово за сутки по 0,25 г лекарства. Цикл терапии длится 3 суток.

При хронической стадии простатита, имеющего бактериальную этиологию, 1-кратно за день вводят 0,5 г ЛС. Лечение длится 4 недели.

В случае заражений мочеиспускательной системы, протекающих с осложнениями (к примеру, пиелонефрит), 1-кратно за сутки принимают 0,25 г медикамента. Длительность цикла – 7-10 суток.

При заражениях подкожных тканей и эпидермиса употребляют 1-2-кратно за сутки 0,5-1 г лекарства. Лечение продолжается в период 1-2-х недель.

В случае почечных дисфункций дозировочные порции Лефлокса нужно уменьшать.

Лицам с печеночной дисфункцией и пожилым людям можно назначать стандартные порции медикамента.

Подбор продолжительности терапевтического цикла производится персонально и определяется лечащим доктором.

  • Применение для детей

Нельзя назначать медикамент в педиатрии (может развиваться поражение суставного хряща).

Передозировка

Отравление приводит к появлению таких признаков: утрата сознания, головокружение, пролонгация QT-промежутка и судороги.

В случае интоксикации требуется отслеживать состояние больного – первоочередно показания ЭКГ. Антидота не имеется. Процедура диализа не оказывает требуемого эффекта. Выполняются симптоматические действия.

Взаимодействия с другими препаратами

Есть сведения относительно интенсивного уменьшения судорожного порога при использовании хинолонов с лекарствами, которые уменьшают церебральный судорожный порог. Также это относится и к сочетанию хинолонов с теофиллином, фенбуфеном либо похожими на него НПВС (вещества, используемые при терапии ревматических болезней).

Влияние Лефлокса очень сильно снижается при комбинированном использовании с сукральфатом (вещества, защищающие желудочную слизистую). Такой же эффект развивается при введении с алюминий- либо магнийсодержащими антацидами (медикаменты, используемые при гастралгии или изжоге), а кроме этого с солями Fe (лекарства, применяемые при анемии). Медикамент нужно вводить минимум за 2 часа перед либо после введения указанных препаратов.

Введение с ГКС увеличивает вероятность разрыва в области сухожилий.

Применение в комбинации с антагонистами К-витамина требует отслеживания функции кровосвёртывания.

Внутрипочечные показатели клиренса ЛС немного замедляются под влиянием циметидина (на 24%), а также пробеницида (на 34%). Нужно принимать во внимание, что подобное взаимодействие практически несущественно. Но при этом, в случае введения таких веществ, как циметидин с пробенецидом, которые блокируют один из путей экскреции (выведение через канальцы), применять левофлоксацин нужно очень осторожно. В основном это относится к лицам с проблемами в почечной деятельности.

Медикамент немного продлевает термин полураспада циклоспорина (до 33%).

Левофлоксацин, как и прочие фторхинолоны, нужно очень осторожно применять у людей, использующих медикаменты, способные пролонгировать QT-промежуток (среди таковых трициклики, антипсихотики с макролидами и антиаритмические медикаменты из подкласса 1a, а также 3).

Условия хранения

Лефлокс требуется сохранять в закрытом от маленьких детей и проникновения влаги месте. Уровень температуры – не более 25°С.

Срок годности

Лефлокс можно применять в пределах 36-месячного срока с момента производства медикаментозного вещества.

Аналоги

Аналогами лекарства являются препараты Ремедиа, Лефлобакт с Таваником, Глево и Флексид с Лебелом, а кроме этого Лефокцин и Леволет с Элефлоксом. Также в списке Левофлоксацин, Офтаквикс и Хайлефлокс.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения
Хинолоны / фторхинолоны

Фармакологическое действие

Антибактериальные широкого спектра действия препараты
Бактерицидные препараты

Код по МКБ-10

J01 Острый синусит
J18.9 Пневмония неуточненная
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
N41.1 Хронический простатит

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Лефлокс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.