Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Карветренд

Медицинский эксперт статьи

Интернист, пульмонолог
, медицинский редактор
Последняя редакция: 22.04.2021

Карветренд обладает вазодилатирующей активностью и неизбирательным β-блокирующим влиянием; также демонстрирует антиоксидантное воздействие и избирательно блокирует деятельность α1-адренорецепторов.

Медикамент ослабляет сопротивление периферических сосудов, избирательно блокируя действие α1-адренорецепторов, а помимо этого подавляя влияние, оказываемое РААС – через неизбирательную блокаду β-адренорецепторов. Вместе с этим происходит уменьшение активности плазменного ренина, что снижает вероятность задержки выведения жидкости. [1]

Код по АТХ

C07AG02 Carvedilol

Действующие вещества

Карведилол

Показания к применению Карветренд

Применяется в случае стабильной разновидности стенокардии в хронической степени, первичной гипертензии, а кроме того в случае имеющей стабильный характер недостаточности кардиологической функции (хронического типа).

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного вещества реализуется в форме таблеток – 14 штук внутри ячейковой пачки (объём таблеток 3,125, 6,25, а также 12,5 мг), 2 пачки внутри упаковки. Также производится по 28 штук внутри отдельной пластинки (объём 25 мг) – 1 штука внутри коробки.

Фармакодинамика

Медикамент не обладает ВСА и оказывает мембраностабилизирующее влияние. Являет собой двостереоизомерный рацемат. Развитие блокировки действия ß1-, а также ß2-адренорецепторов реализуется по большей части при помощи энантиомера S(-), а α1-блокирующий эффект обеспечивается энантиомерами S(-), а также R(+). Карветренд оказывает существенное антиоксидантное влияние и поглощает свободные радикалы.

В случае применения при повышенном уровне АД, его понижение под действием ЛС не сопровождается изменением процессов внутрипочечного кровообращения и потенцированием системного сопротивления периферических сосудов, что часто отмечается при введении β-блокаторов. [2]

При введении лицам со стенокардией происходит предотвращение развития болей и миокардной ишемии. [3]

У лиц с левожелудочковой дисфункцией либо ЗСН медикамент положительно воздействует на гемодинамику, левожелудочковый размер и фракцию его выброса.

Препарат не изменяет липидный метаболизм.

Фармакокинетика

Показатели биодоступности медикамента равны приблизительно 25-30% (R-форма), а также 15% (S-форма). Плазменный уровень Cmax отмечается по истечении 1-го часа. Пропорции между дозировкой и плазменными значениями имеют линейный характер. Приём еды не изменяет уровень биодоступности ЛС.

Карведилол – это высоколипофильный элемент. Около 98-99% вещества синтезируется с белком. Уровень распределительного объёма – примерно 2 л/кг. Обменным процессам во время 1-ого внутрипеченочного прохождения подвергается 60-75% абсорбированного лекарства.

Термин полураспада медикамента – в диапазоне 6-10-ти часов. Уровень клиренса – 590 мл за минуту. Экскреция в основном реализуется с желчью, а затем с фекалиями. Часть экскретируется в форме метаболических элементов через почки.

Обменные процессы производятся внутри печени – через окисление, а также глюкуронизацию в области ароматического кольца. Метаболические компоненты демонстрируют интенсивный адреноблокирующий и антиоксидантный эффект.

Плазменный уровень ЛС у пожилых людей выше приблизительно на 50%.

У отдельных лиц с повышенным уровнем АД и умеренной (КК – в пределах 20-30-ти мл за минуту) либо тяжёлой (КК – <20-ти мл за минуту) недостаточностью работы почек отмечалось увеличение на 40-55% плазменных значений ЛС.

Использование Карветренд во время беременности

Карветренд не назначают при ГВ или беременности.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • выраженная непереносимость элементов препарата;
  • кардиогенный шок;
  • имеющая декомпенсированную форму СН (4-я стадия по классификации NYHA), при которой необходимо использовать инотропные вещества;
  • ацидоз метаболической разновидности;
  • «легочное сердце» и гипертензия, поражающая лёгкие;
  • феохромоцитома;
  • использование совместно с верапамилом, дилтиаземом, а также прочими противоаритмическими лекарствами;
  • АВ-блокада 2-3-ей стадии (без применения кардиостимулятора);
  • СССУ;
  • брадикардия (значения ЧСС – меньше 50-ти ударов за минуту);
  • сниженные показатели АД (уровень САД – меньше 85-ти мм рт.ст.);
  • имеющая некомпенсированную форму СН, при которой нужно назначать положительные изотропные средства и диуретические ЛС;
  • БА и остальные поражения лёгких, имеющие обструктивный характер;
  • сильная печеночная дисфункция;
  • использование средств ИМАО (кроме веществ типа ИМАО-В).

Побочные действия Карветренд

Среди побочных признаков:

  • изменение данных исследований крови: развитие гипо- или гипергликемии, гиперхолестеринемии, -калиемии или -триглициридемии, а кроме того тромбоцито- или лейкопении, анемии и гипонатриемии, а также увеличение значений ЩФ, креатинина и мочевины и снижение показателей протромбина;
  • симптомы аллергии: анафилактические проявления;
  • судороги, головокружение, ортостатический коллапс и парестезии, повышение веса, головные боли, депрессия, нарушения сна и утрата сознания;
  • сухость глазной слизистой или раздражение в области глаз, а также зрительные расстройства;
  • отёчности, стенокардия, СН, брадикардия, диспноэ, похолодание конечностей и гипотензия, сердцебиение, повышение уровня АД, болезнь Рейно и обострение перемежающей хромоты;
  • носовая заложенность, легочная отёчность и астма;
  • боль в зоне живота, ксеростомия, тошнота, периодонтит, обстипация или понос, мелена и печеночная дисфункция (увеличение уровня АЛТ, АСТ и ГГТ);
  • экзантема, алопеция, крапивница, гипергидроз, зуд и дерматит;
  • артралгия и боли, поражающие конечности;
  • расстройства мочевыделения, недостаточность функции почек, недержание мочеиспускания и гематурия;
  • гиперурикемия, глюкозурия или альбуминурия;
  • эректильная дисфункция;
  • увеличение температуры, астения и гриппоподобные признаки.

Способ применения и дозы

Употреблять Карветренд нужно перорально, начиная терапию с введения маленьких дозировок. Позднее порции постепенно увеличивают до получения нужного воздействия.

При первичной гипертензии сначала нужно принимать по 12,5 мг лекарства с утра (после приёма пищи) или по 6,25 мг с утра, а затем вечером. Спустя 2 суток такого режима порцию увеличивают до 1-кратного приёма 25-ти мг либо 2-разового введения 12,5 мг. По прошествии 2-х недель лечения порцию увеличивают до 2-разового за сутки употребления 25-ти мг.

В случае гипертензии за день можно вводить не больше 50-ти мг (делить на 2 приёма).

Во время СН медикамент сначала применяют в порции 3,125 мг (2 введения за сутки).

При стенокардии, имеющей стабильный тип, – 2-кратно за сутки вводят 12,5 мг. По истечении такого 2-дневного цикла порцию увеличивают до 2-кратного применения 25-ти мг.

Во время хронической разновидности стенокардии можно применять максимум 50 мг ЛС (за 2 употребления).

У лиц с СН, которые лечат стенокардию, начальная дозировка составляет 3,125 мг (2 приёма за сутки).

  • Применение для детей

Запрещено использовать в педиатрии.

Передозировка

При отравлении отмечается СН, брадикардия, кардиогенный шок, уменьшение уровня АД, рвота, судороги генерализированного типа, респираторные расстройства, спутанное сознание и остановка сердца.

Производится желудочное промывание, применение сорбентов, а кроме того симптоматические действия, отслеживание и изменение значений важных для жизни систем; в случае брадикардии назначается введение 0,5-2-х мг атропина.

Взаимодействия с другими препаратами

Нельзя использовать лекарство в сочетании с верапамилом, дилтиаземом либо остальными противоаритмическими веществами I-го типа (в/в), а также ИМАО (помимо МАО-В).

Использование СГ.

Введение вместе с дигоксином увеличивает его равновесный уровень приблизительно на 16% (также примерно на 13% возрастает показатель дигитоксина) у людей с повышенными значениями АД. Нужно отслеживать плазменный уровень дигоксина в начале лечения Карветрендом, при его окончании, а также корректировке порций.

При использовании с веществами СГ может развиваться пролонгация АВ-проводимости.

Нужно тщательно контролировать состояние лиц, которые используют ß-блокаторы либо лекарства, понижающие показатели катехоламинов (среди таковых резерпин либо ИМАО), поскольку это может спровоцировать выраженную брадикардию либо развитие симптомов снижения уровня АД.

Остальные гипотензивные лекарства.

Препарат потенцирует активность прочих гипотензивных медикаментов (среди таковых антагонисты α1-окончаний). Возможно также потенцирование негативных антигипертензивных проявлений фенотиазинов, вазодилататоров, барбитуратов с алкоголем и трицикликов.

Циклоспорин.

Нужно следить за плазменным уровнем циклоспорина при использовании Карветренда, потому как он увеличивается при таком сочетании.

Гипогликемические ЛС, среди которых также инсулин.

В связи с тем, что при введении лекарства инсулин и остальные гипогликемические вещества могут более интенсивно уменьшать кровяной показатель сахара, а сам карведилол способен маскировать признаки гипогликемии, очень важно постоянно контролировать кровяные значения глюкозы.

Клонидин.

Во время отмены комплексного лечения с использованием Карветренда и клонидина, сначала прекращают использование первого, а затем постепенно уменьшают порцию клонидина.

Анестетики, применяемые через ингаляции.

Во время введения наркоза необходимо принимать во внимание отрицательное антигипертензивное и изотропное взаимодействие медикамента с анестетиками.

Лекарства, индуцирующие либо замедляющие действие энзимов гемопротеина 450.

Лицам, использующим медикаменты, индуцирующие энзимы структуры гемопротеина 450 (барбитураты с рифампицином), либо замедляющие их (среди таковых кетоконазол, эритромицин с циметидином, галоперидол и верапамил с флуоксетином), нужно пребывать под постоянным контролем при одновременном использовании таких ЛС с карведилолом, потому как индукторы энзимов способны уменьшать сывороточные значения последнего, а ингибиторы – увеличивать их.

Эстрогены с НПВС и кортикостероидами.

Гипотензивное влияние ЛС снижается в случае использования медикаментов, которые задерживают Na и жидкость внутри организма.

Симпатомиметики и α-, а также ß-адреномиметики.

Введение вместе с этими лекарствами потенцирует сосудосуживающий эффект.

Миорелаксанты и эрготамин.

Сочетание медикамента и миорелаксантов либо эрготамина приводит к потенцированию блокирующего нейромышечного эффекта.

Ксантиновые дериваты.

Нужно крайне осторожно комбинировать лекарство с дериватами ксантина (сюда входят теофиллин с аминофиллином), потому как это ослабляет β-адреноблокирующую активность.

Условия хранения

Карветренд нужно сохранять при температурных значениях в диапазоне 15-25°С.

Срок годности

Карветренд может использоваться на протяжении 36-месячного термина с момента реализации терапевтического вещества.

Аналоги

Аналогами лекарства являются средства Атрам, Кардивас и Кориол с Карвидом, а кроме того Дилатор, Кардоз и Карведигамма с Карвидексом, Карведилол и Кардиостад с Протекардом, а также Карвиум, Таллитон и Корвазан с Медокардилом.

Фармакологическая группа

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Фармакологическое действие

Антигипертензивные препараты

Код по МКБ-10

I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Карветренд" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.