Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Карвидекс
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Карвидекс – это комплексное лекарство, неизбирательно блокирующее деятельность α1-, а также ß-адренорецепторов. Не демонстрирует эндогенного симпатомиметического влияния; пропорция блокирующего воздействия относительно α1- и ß-окончаний составляет 1к100. Медикамент оказывает антиоксидантный эффект, а также умеренное антагонистическое влияние относительно кальциевых ионов.
Продолжительный приём ЛС оказывает позитивное воздействие на липидные показатели внутри кровяной сыворотки. Лекарство не приводит к изменению кровяных значений сахара и снижает левожелудочковую гипертрофию. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного элемента производится в таблеточной форме – 10 штук внутри отдельного стрипа. Внутри коробки – 2 таких стрипа.
Фармакодинамика
Процесс расширения сосудов реализуется по большей части при антагонистическом взаимодействии с α-адренорецепторами. Медикамент являет собой рацемическое соединение, состоящее из 2-х стереоизомеров. Блокирующее влияние относительно ß-адренорецепторов выполняют энантиомеры S(-). Карвидекс не оказывает собственного симпатомиметического воздействия.
Лекарство значительно улучшает миокардную деятельность у людей с ХСН, связанной с левожелудочковой дисфункцией – ослабляет постнагрузку, не оказывая негативного воздействия на конечный диастолический левожелудочковый объём. [2]
У лиц с умеренной стадией первичной гипертензии при использовании ЛС происходит снижение левожелудочковой гипертрофии. [3]
Фармакокинетика
При пероральном введении происходит быстрая абсорбция с получением значений плазменного Cmax по истечении 1-2-х часов.
Уровень биодоступности равен приблизительно 25-35%, из-за процессов обмена после 1-ого внутрипеченочного прохождения. Повышение значений биодоступности отмечается у лиц с печеночными патологиями и пожилых людей. При печеночном циррозе этот показатель возрастает вчетверо и выше. Употребление вместе с едой не изменяет значения Cmax и биодоступности, но сокращает период достижения уровня Cmax.
Около 99% ЛС участвует в белковом синтезе. При внутрипеченочном гидроксилировании и деметилировании формируются 3 метаболических элемента, обладающие более интенсивным ß-блокирующим воздействием и антиоксидантным эффектом, чем карведилол.
Термин полураспада длится в диапазоне 6-10-ти часов. Экскреция большей части лекарства производится с фекалиями и желчью в форме метаболических компонентов. Малое количество экскретируется вместе с мочой.
Способ применения и дозы
Использование при увеличенных показателях АД.
Подбор дозировки производится персонально. Сначала нужно употреблять 1-разово за день по 12,5 мг (во время первых 1-2-х недель), при этом порцию можно поделить на 2 введения в дозе 6,25 мг; после этого 1-кратно за сутки употребляют 25 мг ЛС.
При потребности в повышении дозировки, её следует проводить с минимум 14-дневным промежутком; максимальная дневная порция составляет 50 мг с 1-кратным введением (либо эту порцию разделяют на 2 применения).
Введение лицам с ИБС.
Размеры порции подбираются персонально. На начальной стадии 2-разово употребляют за день по 12,5 мг медикамента (первые 1-2 недели), а позднее используют 2-кратно за день в дозировке 25 мг.
Если будет требоваться повышение дозировки, то его проводят с минимум 2-недельным перерывом; максимум за сутки при этом составляет 0,1 г (делить на 2 введения).
Применение у людей с ХСН.
Подбирать дозировку следует персонально, под врачебным контролем. Сначала назначают 2-разовое введение за день 3,125 мг лекарства (за первые 14 суток). При хорошей переносимости этой порции, её повышают с минимум 14-дневными перерывами до 2-кратного применения за сутки 6,25 мг. Далее выполняется повышение до 2-разового употребления 12,5 мг за день, а потом – до 2-кратного приёма 25-ти мг. Повышать дозировку следует до максимальных пределов, в которых препарат переносится без появления осложнений.
Людям с тяжёлой стадией ХСН (и лицам с ХСН в лёгкой либо умеренной форме при весе ниже 85-ти кг) можно употреблять максимум 25 мг лекарства 2-разово за день.
Лицам, чей вес выше 85-ти кг, при умеренной либо лёгкой степени ХСН необходимо применять максимум 50 мг Карвидекса 2-кратно за день.
Перед повышением дозировки необходимо провести врачебное обследование пациента, чтобы определить, не усилились ли проявления сосудорасширения либо СН.
При потребности в отмене медикамента, её проводят постепенно, в период 7-14-ти суток. Если терапия была прервана на период свыше 2-х недель, её возобновляют с порции 3,125 мг, 2-кратно за день, после чего подбирают дозировку, соблюдая указанные выше инструкции.
Употреблять лекарство следует вместе с пищей, чтобы снизить скорость поглощения терапевтического вещества и выраженность ортостатических симптомов.
Если требуется использовать дозировки ниже 6,25 мг, применяются таблетки соответствующего объёма.
- Применение для детей
Нельзя назначать в педиатрии (младше 18-летия).
Использование Карвидекс во время беременности
Карвидекс не используется при грудном вскармливании и беременности.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- сильная непереносимость, вызванная карведилолом либо остальными элементами медикамента;
- активная фаза СН либо ХСН на этапе декомпенсации;
- печеночные дисфункции;
- блокада во 2-3-ей стадии (при отсутствии постоянного пейсмейкера);
- сильная брадикардия (ниже 50-ти ударов за минуту);
- СССУ;
- СА-блокада;
- сильное понижение значений АД;
- имеющие обструктивную форму поражения респираторных путей, среди которых бронхиальный спазм;
- присутствие в анамнезе БА.
Побочные действия Карвидекс
Основные побочные симптомы:
- проблемы с работой ЦНС: головокружение, головные боли и слабость. Изредка отмечаются парестезии, подавление настроения, астения и расстройство сна;
- нарушения функции ССС: снижение уровня АД, брадикардия и ортостатические признаки. Изредка нарушается периферический кровоток (похолодание конечностей), обостряются проявления болезни Рейно либо перемежающей хромоты и происходят обмороки. Единично наблюдается прогрессирование СН и расстройство АВ-проводимости;
- расстройства деятельности ЖКТ: желудочная боль, тошнота, понос и ксеростомия. Изредка отмечается обстипация, рвота и увеличение значений внутрипеченочных трансаминаз;
- изменение процессов обмена: гипо- или гипергликемия, а также гиперхолестеринемия и повышение веса;
- нарушения кроветворных процессов: лейко- или тромбоцитопения;
- поражения мочеиспускательной системы: у людей с почечными дисфункциями может происходить усугубление нарушений. Изредка появляются отёчности или недостаточность работы почек;
- расстройства респираторной функции: чихание, носовая заложенность и бронхиальный спазм;
- признаки аллергии: эпидермальные проявления аллергии (крапивница и зуд), а также обострение протекания экземы;
- поражения зрительных органов: раздражение в области глаз и зрительное нарушение;
- другие: артралгия либо миалгия. Изредка – эректильная дисфункция.
Передозировка
При интоксикации может развиваться СН, брадикардия, рвота, кардиогенный шок, сильное понижение уровня АД, а кроме того судороги генерализированного характера, спутанное сознание, расстройство респираторной деятельности и остановка сердца.
Выполняются симптоматические действия. Проводится контроль и коррекция деятельности важных для жизни органов; если потребуется, пациента можно поместить в интенсивную терапию.
Взаимодействия с другими препаратами
Сочетанное использование лекарства с дигоксином вызывает увеличение показателей последнего. Введение вместе с СГ пролонгирует период АВ-проводимости. Из-за этого с началом применения карведилола, во время подбора его дозировки, либо при отмене ЛС нужно постоянно следить за плазменными значениями дигоксина.
Препарат может потенцировать активность прочих гипотензивных ЛС либо веществ, обладающих антигипертензивным влиянием.
Есть риск повышения плазменных значений циклоспорина при его комбинировании с карведилолом. Нужно постоянно следить за уровнем циклоспорина с началом применения Карвидекса и корректировать дозировку первого при потребности.
Крайне внимательно нужно проводить общий наркоз у лиц, применяющих лекарство, потому как при комбинации с отдельными анестетиками может отмечаться синергическое негативное изотропное влияние ЛС.
Вещества, которые оказывают ß-блокирующую активность, способны повышать противодиабетическое воздействие инсулина либо гипогликемических лекарств, принимаемых внутрь.
Сочетание с клонидином может спровоцировать брадикардию и потенцировать гипотензивное влияние карведилола. Во время отмены комбинированного лечения с клонидином, сначала нужно прекратить приём Карвидекса, а спустя несколько суток – клонидина.
Вещества, индуцирующие внутрипеченочные оксидазы микросом (такие, как рифампицин с фенобарбиталом), повышают скорость процессов обмена, уменьшая плазменные значения карведилола; при этом средства, замедляющие вышеуказанный процесс (такие, как циметидин), повышают плазменный уровень ЛС.
Использование медикамента вместе со средствами, блокирующими активность каналов Ca (с верапамилом), либо противоаритмическими веществами I-го типа требует отслеживания показаний ЭКГ и уровня АД, потому как имеются данные о расстройствах проводимости при использовании ЛС вместе с дилтиаземом. Нельзя применять препарат у лиц, которым проводятся в/в уколы верапамила либо дилтиазема, поскольку это может спровоцировать сильную брадикардию и уменьшение уровня АД.
Медикаменты, уменьшающие показатели катехоламинов (сюда включены ИМАО и резерпин), повышают вероятность появления интенсивной брадикардии и понижения значений АД.
Нужно очень осторожно комбинировать лекарство с веществами, замедляющими действие энзимов структуры гемопротеина P450 2D6 (сюда входят пропафенон и омепразол с хинидином, а также трициклики), поскольку она участвует в обменных процессах карведилола (может повышать вероятность появления негативных симптомов ЛС – в особенности понижения уровня АД).
Условия хранения
Карвидекс следует сохранять в тёмном и закрытом от маленьких детей месте, защищённом от проникновения влаги. Показатели температуры – не более 25°С.
Срок годности
Карвидекс можно использовать на протяжении 2-годичного термина с момента выпуска фармацевтического продукта.
Аналоги
Аналогами ЛС являются медикаменты Кориол, Кардивас и Корвазан с Карведигамой, а кроме этого Карвид, Карведилол, Кардиостад с Карветрендом и Кардилол. Помимо этого в списке Медокардил с Таллитоном, Протекард и Лакардия.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Карвидекс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.