Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Золмигрен
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Золмигрен – медикамент, используемый для лечения мигрени. Является имеющим избирательный характер агонистом особых серотониновых 5НТ1-окончаний и содержит компонент золмитриптан.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Золмигрена
Применяется для купирования мигреневого приступа (сопровождающегося либо не сопровождающегося аурой).
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск вещества производится в таблетках, упакованных в блистерные пластинки по 2 либо 10 штук. В коробке – 1 упаковочная пластинка.
Фармакодинамика
Золмитриптан – это обладающий избирательным влиянием агонист особых серотониновых 5-НТ1В/1D-окончаний рекомбинантного типа внутри человеческих сосудов. Медикамент демонстрирует умеренно выраженное сродство с вышеуказанными окончаниями, не оказывая значительной аффинности либо терапевтической активности касательно 5НТ2-, а кроме этого 5НТ3- и 5НТ4-окончаний серотонина, α1-, α2-, β1-адренергическим окончаний, а помимо этого Н1- и Н2-окончаний гистамина, М-холиновых окончаний и D1- с D2-окончаний дофамина.
Лекарство оказывает вазоконстрикторное влияние относительно краниальных сосудов, сочетанно с этим блокирует процессы высвобождения нейропептидов (среди которых вазоактивный пептид интестинального характера, выступающий главным эффекторным модулятором возбуждения рефлекторного типа; он вызывает процесс расширения сосудов, являющийся основным при мигреневом патогенезе). Также оно приостанавливает процесс возникновения мигреневого приступа, наравне с этим не оказывая прямого анальгезирующего влияния.
Сочетанно с купированием появляющихся приступов мигрени препарат снижает выраженность тошноты со рвотой (в особенности при развитии приступов левостороннего типа), а также фоно- и фотофобию. Помимо периферического влияния он воздействует на связанные с мигреневыми приступами стволовые центры головного мозга, чем объясняется повторный результат во время лечения серии, состоящей из идущих подряд нескольких отдельных приступов у одного больного.
Золмигрен демонстрирует высокую результативность при сочетанной с другими ЛС терапии мигреневого статуса (серия, включающая несколько тяжелых, следующих поочередно мигреневых приступов, длящихся на протяжении 2-5-ти суток). Избавляет также от мигреней, появляющихся на фоне менструаций. Большие порции ЛС обладают седативным эффектом и приводят к развитию чувства сонливости.
Медикаментозное воздействие развивается по прошествии 15-20-ти минут, достигая своего максимума спустя 60 минут после употребления. Максимальный терапевтический эффект отмечается при применении ЛС во время развития мигреневого приступа.
[1]
Фармакокинетика
При употреблении внутрь лекарство хорошо абсорбируется, проникая в ЖКТ. Степень его всасывания не привязана к приёму еды. Средний показатель абсолютной биодоступности – примерно 40 %. Синтез с кровяными белками внутри плазмы – 25%. На достижение уровня Cmax медикамента требуется 60 минут; терапевтические показатели ЛС внутри плазмы поддерживаются на протяжении следующих 4-6-ти часов. После повторного употребления терапевтический компонент не кумулирует.
Лекарство проходит интенсивную печеночную биотрансформацию, при которой формируется N-десметил дериват, оказывающий более сильное (в 2-6 раз) терапевтическое влияние, чем исходный элемент и некоторые неактивные продукты метаболизма.
Экскреция большей части медикамента происходит через почки – в виде метаболических продуктов, а ещё примерно 30% выводится в неизменённом состоянии через кишечник.
Выявлено 3 главных метаболических продукта золмитриптана: гетероауксин (считающийся основным элементом внутри мочи с плазмой), N-десметил-, а также N-оксид- аналоги. N-десметилированное вещество обладает активностью, а 2 остальных продукта распада неактивны.
Среднее время полураспада золмитриптана – 2,5-3 часа.
У лиц женского пола показатели Cmax и биодоступности более высоки, чем у лиц мужского (при этом значения клиренса более низкие).
У лечащихся с умеренной, а также тяжёлой степенью выраженности недостаточности работы почек показатели почечного клиренса активного элемента и его продуктов метаболизма ниже в 7-8 раз в сравнении с показателями у добровольцев. Время полураспада возрастает на 60 минут (максимум 3-3,5 часа), при этом уровень биодоступности золмитриптана с его активным метаболическим продуктом повышается только на 16%, а также 35%.
У лиц с недостаточностью печеночной функции метаболизм действующего компонента ЛС понижается в соответствии со степенью выраженности болезни.
Способ применения и дозы
Лекарство запрещается использовать для профилактического предупреждения появления мигреневых приступов. Принимать его следует как можно быстрее после начала болевого приступа.
Принимать нужно по 1-ой таблетке ЛС (содержит 2,5 мг вещества). Если эффект от применения отсутствует, либо произошёл рецидив, допускается приём ещё 1-ой таблетки. Повторные дозировки следует принимать минимум по истечении 2-х часов с момента употребления 1-ой порции.
Если дозировка 2,5 мг оказала слабый эффект, позволяется повысить её до 5-ти мг (максимально допустимая 1-разовая порция). За сутки же разрешается принимать максимум 10 мг лекарства.
Людям с тяжёлыми стадиями расстройств печеночной деятельности можно употреблять максимум 5 мг препарата за сутки.
Использование Золмигрена во время беременности
Безопасность использования медикамента при беременности не определена. Тесты на животных не определили прямого тератогенного воздействия ЛС, но отдельные данные тестов эмбриотоксичности показывают, что эмбриональная жизнеспособность уменьшается. Беременные могут принимать Золмигрен лишь в ситуациях, когда вероятность помощи женщине более высока, чем риск появления осложнений у плода.
Тесты также показывают, что медикамент выводится с молоком у кормящих животных. Относительно прохождения вещества в человеческое грудное молоко информации нет. Из-за этого кормящим женщинам следует употреблять лекарство очень осторожно. Воздействие ЛС на младенца требуется минимизировать, поэтому кормление необходимо проводить минимум по истечении 24-х часов после применения Золмигрена.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- наличие сильной чувствительности относительно лекарственных элементов;
- повышенные значения АД умеренной либо тяжёлой степени выраженности, а кроме того имеющее слабую интенсивность неконтролируемое возрастание уровня давления;
- ИБС либо схожие с ней проявления, которые включают инфаркт миокарда, наличествующий в анамнезе;
- спонтанная стенокардия;
- цереброваскулярные расстройства либо ТИА, присутствующие в анамнезе;
- уровень КК, достигающий значений меньше отметки 15 мл за минуту;
- комбинированное введение с эрготамином либо веществами, являющимися его дериватами (среди таковых метисергид), а кроме этого с наратриптаном или суматриптаном, а кроме этого прочими агонистами окончаний 5НТ1В/1D;
- болезни, затрагивающие функцию периферических сосудов;
- использование у пожилых людей (возраст более 65-ти лет).
Побочные действия Золмигрена
Отрицательные симптомы при приёме Золмигрена зачастую имеют лёгкую степень выраженности и обычно временны. Они возникают на протяжении первых 4-х часов после употребления ЛС, но не учащаются при повторном приёме; исчезают самостоятельно, без применения дополнительных терапевтических мер. Среди прочих побочных признаков:
- поражения иммунитета: симптомы непереносимости, среди которых отёк Квинке, крапивница и анафилактические проявления;
- расстройства сердечной деятельности: тахикардия, чувство сердцебиения, стенокардия или инфаркт миокарда, а также коронароспазм;
- проблемы в работе сосудов: слабое увеличение значений АД, а также транзиторное повышение уровня АД;
- нарушения функции НС: головокружение, парестезии, сильное чувство жара, заметное расстройство чувствительности либо значительное чувство сонливости, гиперестезии и головные боли;
- проявления, затрагивающие работу ЖКТ: тошнота, дисфагия, абдоминальная боль, сухость ротовой слизистой, рвота, а кроме того ишемия либо инфаркт (к примеру, интестинальная форма либо инфаркт селезёнки), проявляющиеся в форме кровавого поноса или болей в области брюшины;
- расстройства мочеиспускательной либо почечной функции: учащение мочеиспускания, полиурия, а также имеющие императивный характер позывы к мочеиспусканию;
- поражения скелетно-мышечной структуры и соединительных тканей: болевые ощущения либо чувство слабости в мышцах;
- системные нарушения: чувство сдавливания, сильной тяжести или давления либо болевые ощущения на участке шеи или горла, а помимо того внутри грудины либо конечностей или же астения.
Отдельные признаки могут являться следствием самой мигрени.
Передозировка
У принявших 1-кратную порцию золмитриптана (составившую 0,05 г) добровольцев отмечалось появление седативного воздействия.
Срок полураспада элемента равен 2,5-3-м часам, именно поэтому в ситуации с передозировкой состояние пострадавшего нужно контролировать в период минимум 15-ти последующих часов либо пока её симптомы не исчезнут. У медикамента нет антидота.
При тяжёлом отравлении нужно проводить мероприятия интенсивной терапии, среди которых обеспечение свободной проходимости воздуха через респираторные потоки, адекватная вентиляция с оксигенацией, а в сочетании с этим контроль и поддержка деятельности ССС.
Нет данных относительно того, как перитонеальный диализ с гемодиализом воздействуют на сывороточные значения компонента.
Взаимодействия с другими препаратами
Допускается комбинирование медикаментозного компонента с парацетамолом или рифампицином, кофеином, а кроме этого с метоклопрамидом, пропранололом, флуоксетином и пизотифеном.
Из-за того, что в теории может повышаться вероятность возникновения у пациента коронароспазма, медикамент следует употреблять минимум по истечении 24-х часов с момента приёма ЛС, содержащих эрготамин. Также, наоборот, содержащие эрготамин лекарства используют минимум по прошествии 6-ти часов с момента приёма Золмигрена.
После использования моклобемида (специфичный препарат ИMAO-A) отмечалось небольшое возрастание уровня AUC (на 26 %) для золмитриптана, а также 3-кратное повышение этого же показателя для активного метаболического продукта. В связи с этим лицам, использующим средства ИМАО-А, нужно принимать максимум 5 мг золмитриптана за сутки. Лекарства запрещено употреблять одновременно при введении моклобемида в порции более 0,15 г 2-кратно за день.
При употреблении циметидина (является системным средством-ингибитором элемента P450) срок полураспада золмитриптана возрастает на 44%, а значение AUC – на 48%. Помимо этого, циметидин вдвое увеличивает срок полураспада и значение AUC активного метаболического продукта – N-диметилированного компонента (183C91). Людям, употребляющим циметидин, следует применять максимум 5 мг Золмигрена за день.
С учётом общих параметров взаимодействия вполне вероятна возможность связи со специфическими медикаментами, замедляющими активность компонента CYP 1A2. Из-за этого при комбинировании таких соединений (флувоксамина и хинолонов (эта группа включает ципрофлоксацин)), тоже нужно понижать дозировки.
При сочетанном использовании триптанов с СИОЗС либо ИОЗСиН отмечалось возникновение серотониновой интоксикации (среди признаков – вегетативная нестабильность, изменения в психическом состоянии и аномалии нервно-мышечного характера).
Как и остальные агонисты окончаний 5HT1B/1D, медикамент способен тормозить скорость абсорбции прочих терапевтических препаратов.
Нужно отказаться от комбинированного использования лекарства с остальными агонистами элемента 5-НТ1В/1D на отрезок времени, составляющий не меньше 24-х часов, после их приёма, а также наоборот.
Условия хранения
Золмигрен необходимо содержать в месте, закрытом от проникновения детей. Показатели температуры – максимум 25°С.
[9]
Срок годности
Золмигрен может применяться в пределах 3-х лет с момента изготовления медикаментозного препарата.
[10]
Применение для детей
Лекарство не назначается в педиатрии.
Аналоги
Аналогами лекарства являются средства Рапимиг, Антимигрен, Релпакс с Мигрепамом и Имиграном, а помимо этого Амигренин, Ризамигрен, Стопмигрен с Сумамигреном и Фровамигран с Мигранолом. В списке также Ризатриптан-Фарматен, Рапимед, Амигрен, Суматриптан и Антимигрен-Здоровье.
Отзывы
Золмигрен получает много хороших отзывов. Большинство пациентов, принимавших лекарство для устранения приступов мигрени, отмечают его высокую эффективность. Для многих это средство оказалось вообще единственным, приносящим результат.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Золмигрен" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.