Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Золев
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Золев – это системное противобактериальное лекарство из категории фторхинолонов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Золева
Применяется при лечении инфекций, развитие которых спровоцировано активностью бактерий, обладающих чувствительностью в отношении ЛС:
- пневмония;
- синусит острого характера;
- хроническая форма бронхита в фазе обострения;
- септицемия либо бактериемия;
- инфекционные поражения, затрагивающие систему мочеиспускания (с осложнениями и без них) – например, пиелонефрит;
- поражения мягких тканей и эпидермиса;
- простатит;
- инфекции в интраабдоминальной зоне.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск производится в таблетированной форме, в количестве 5-ти штук, упакованных в блистерную пластинку. В коробке – 1 блистер.
Золев инфузии
Инфузионная жидкость выпускается в контейнерах, имеющих объём 0,1 или 0,15 л. Внутри упаковки – 1 такой контейнер.
Фармакодинамика
Левофлоксацин имеет большой диапазон противобактериальной терапевтической активности. Бактерицидное влияние развивается при помощи подавления действующим веществом ЛС бактериального энзима ДНК-гиразы, относящегося ко 2-ому виду топоизомераз. Вследствие подобного подавления переход ДНК бактерии от релаксации к надскрученному состоянию становится невозможен, что позволяет предотвратить последующее размножение патогенных клеток. В спектр влияния медикамента попадают грамотрицательные и -положительные микробы с неферментирующими микроорганизмами.
Чувствительностью в отношении ЛС обладают следующие бактерии:
- аэробы грамположительного характера: энтерококк фекальный, золотистый стафилококк methi-S, стрептококк агалактия, пиогенный стрептококк, а кроме этого стафилококк coagulase negative типа methi-S (1), стрептококки из категории C и G, а также пневмококк peni-I/S/R;
- аэробы грамотрицательного характера: акинетобактерия Баумана, Enterobacter agglomerans, цитробактер фреунди, Eikenella corrodens, энтеробактер клоаки, кишечная палочка, клебсиелла окситока, гемофильная палочка ampi-S/R, а кроме того Haemophilus parainfluenzae, бактерия Моргана, клебсиелла пневмонии, протей мирабилис, моракселла катаралис β+/– и обычный протей. Помимо этого в списке пастерелла мультоцида, провиденция Реттгера и провиденция Стюарта, синегнойная палочка и серрация марцесценс;
- анаэробы: бактероиды фрагилис, пептострептококки и клостридии перфрингенс;
- прочие: легионелла пневмофила, уреаплазма, хламидофила пневмонии, микоплазма пневмонии, хламидофила пситтаци и хеликобактер пилори.
Непостоянной чувствительностью обладают:
- аэробы грамположительного типа: золотистый стафилококк methi-R.;
- аэробы грамотрицательного типа: Burkholderia cepacia;
- анаэробы: бактерия тетайотаомикрон, Bacteroides ovatus, клостридиум диффициле и Bacteroides vulgaris.
Устойчивы к действию Золева: аэробы грамположительного типа – золотистый стафилококк methi-R, а также стафилококк coagulase negative категории methi-S (1).
Как и прочие фторхинолоны, элемент левофлоксацин не обладает влиянием на активность спирохет.
Фармакокинетика
Абсорбция.
Принятый внутрь левофлоксацин на большой скорости и практически полноценно абсорбируется, достигая наивысших плазменных отметок по прошествии 60-ти минут с момента употребления.
Показатель абсолютной биодоступности – практически 100%. Медикамент имеет фармакокинетические характеристики линейного типа при употреблении терапевтических порций, составляющих в пределах 0,05-0,6 г. Приём еды не воздействует на степень абсорбции.
Распределительные процессы.
Приблизительно 30-40% вещества синтезируется с плазменным протеином. Кумуляция лекарства при однократном суточном использовании 0,5 г не обладает клинической значимостью, поэтому её позволено не принимать во внимание. Предполагается также несущественная кумуляция вещества при двукратном суточном использовании 0,5 г ЛС. Стабильные цифры распределения отмечаются по истечении 3-х дней.
Уровень Сmax медикамента в области бронхиальной слизистой и эпителиального секрета после применения порции 0,5 г per os достигал соответственно 8,3, а помимо того 10,8 мкг/мл.
В области легочных тканей достижение Сmax препарата после использования дозировки 0,5 г per os отмечалось по истечении 4-6-ти часов, а этот показатель составлял примерно 11,3 мкг/мл. Легочные значения ЛС постоянно были выше его плазменных показателей.
Внутри пузырчатой жидкости показатель Сmax Золева при употреблении 0,5 г 1-2-кратно за день достигает, соответственно 4-х, а также 6,7 мкг/мл.
Левофлоксацин демонстрирует слабое прохождение внутрь СМЖ.
При приёме ЛС внутрь на протяжении 3-х дней (порция 0,5 г, однократно за сутки) средние показатели медикамента внутри простаты составляли 8,7, а помимо того 8,2 и 2 мкг/г по истечении 2-х, 6-ти и 24-х часов. Средние соотношения лекарства внутри простаты/кровяной плазмы – 1,84.
Усреднённые значения левофлоксацина внутри мочи в период 8-12-ти часов после применения 1-разовой порции 0,15, 0,3 либо 0,5 г per os достигали, соответственно, 44-х, 91-ого и 200 мкг/мл.
Обменные процессы.
Процесс обмена левофлоксацина крайне слабый, его продуктами распада являются компоненты дисметил-левофлоксацин, а также левофлоксацин N-оксид. Подобные вещества составляют меньше 5% дозировки ЛС, экскретируемой с мочой.
Экскреция.
При употреблении внутрь процесс плазменной экскреции левофлоксацина протекает довольно медленно (срок полураспада равен 6-8-ми часам). Экскреция по большей части происходит через почки (больше 85% порции). Заметной разницы в фармакокинетике ЛС при внутривенном и пероральном использовании не наблюдается.
Способ применения и дозы
Схема приёма таблеток.
Употреблять ЛС нужно 1-2-кратно за день. Размер порции определяется степенью выраженности и типом инфекции. Длительность терапии связана с протеканием заболевания, но составляет максимум 2 недели. Рекомендуется продолжать курс ещё в период 48-72-х часов после возвращения температуры на нормальный уровень либо подтверждения данными микробиологических исследований элиминации бактерий-возбудителей.
Лекарство проглатывают целиком, не пережёвывая, запивая при этом жидкостью. Употребление происходит без привязки к приёму еды. Таблетки объёмом 0,5 и 0,75 г позволяется разделять напополам.
Требуется придерживаться следующей схемы дозирования Золева для терапии у взрослых людей со здоровой почечной функцией (уровень КК >50-ти мл/минута):
- синусит, имеющий острую форму – за день принимают однократно по 0,5 г ЛС. Терапия длится 10-14 суток;
- хроническая стадия бронхита на этапе обострения – одноразовый приём за сутки 0,25-0,5 г препарата. Лечение продолжается около 7-10-ти дней;
- амбулаторная пневмония – за сутки принимают 1-2-кратно по 0,5-1 г вещества, на протяжении 1-2-х недель;
- инфекции, затрагивающие мочеиспускательные протоки (без осложнений) – 1-разовый приём за сутки 0,25 г ЛС. Терапия продолжается 3 дня;
- простатит – 1-кратное употребление 0,5 г медикамента за сутки. Лечебный цикл должен длиться 28 дней;
- инфекции, поражающие мочеиспускательные протоки (с осложнениями – например, пиелонефрит) – однократный приём 0,25 г лекарства за день. Терапия длится 7-10 суток;
- затрагивающие подкожный слой и эпидермис инфекции – 1-2-кратное употребление за сутки 0,5-1 г вещества. Длительность курса – 7-14 суток;
- бактериемия либо септицемия – по 0,5-1 г медикамента 1-2 разово за день. Период лечения – 10-14 суток;
- инфекции, развивающиеся в интраабдоминальной зоне* – по 0,5 г ЛС 1-кратно за сутки. Принимать препарат нужно 7-14 дней.
*комбинирование с антибиотиками, оказывающими влияние на анаэробы.
Размеры порций для людей с ослабленной почечной функцией – значения КК составляют <50-ти мл/минута:
- показатель КК в пределах 50-20-ти мл/минута: при лёгкой форме болезни 1-ая дозировка составляет 0,25 г, а последующие – 0,125 г (за 24 часа). При умеренной форме размер 1-ой порции равен 0,5 г, а последующие – 0,25 (за 24 часа). При тяжёлой форме – 1-ая порция равна 0,5 г, а последующие – 0,25 г (за 12 часов);
- уровень КК в пределах 19-10-ти мл/минута: лёгкая степень патологии – 1-ая дозировка равна 0,25 г, последующие – 0,125 г (за 48 часов). Умеренная степень – 1-ая порция составляет 0,5 г, последующие – 0,125 г (за 24 часа). Тяжёлая степень – 1-ая доза равна 0,5 г, последующие – 0,125 г (за 12 часов);
- значения КК <10-ти (также люди на гемодиализе или ХАПД): лёгкий характер болезни – 1-ая порция равна 0,25 г, последующие – 0,125 г (за 48 часов). Умеренный и тяжёлый характер – 1-ая дозировка составляет 0,5 г, последующие – 0,125 г (за 24 часа).
Использование медикаментозного раствора.
Лекарство вводится 1-2-кратно за день, на невысокой скорости. Размер порции определяется с учётом степени тяжести и типа болезни, а кроме этого чувствительности бактерии-возбудителя в отношении ЛС. После начального применения внутривенной формы медикамента продолжать терапию можно с использованием таблеток (если такой способ приемлем для больного). С учётом биоэквивалентности пероральной и парентеральной формы ЛС, позволяется применять одинаковые дозировки.
Длительность применяемой инфузии – минимум полчаса (при дозе 0,25 г) либо 1 час (при порции 0,5 г).
[2]
Использование Золева во время беременности
Из-за отсутствия тестов относительно применения Золева у человека, а также наличия вероятности повреждения суставного хряща под влиянием хинолонов на этапе роста детского организма, его запрещено использовать при лактации или беременности. При наступлении беременности во время приёма ЛС, нужно оповестить об этом доктора.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- наличие непереносимости по отношению к левофлоксацину, прочим хинолонам либо иным компонентам лекарства;
- приступы эпилепсии;
- пациенты с жалобами на развитие отрицательных симптомов в области сухожилий после осуществлявшегося ранее приёма хинолонов.
Побочные действия Золева
Применение медикамента может стать причиной развития некоторых побочных признаков:
- поражения, имеющие инфекционную либо инвазионную природу: грибковые формы инфекций (среди них грибки кандида), а также размножение прочих устойчивых микробов;
- нарушения, затрагивающие деятельность лимфы и кровотока: эозинофилия, гемолитическая форма анемии, лейко-, нейтро-, тромбоцито- и панцитопения, а также агранулоцитоз;
- иммунные расстройства: симптомы повышенной чувствительности, среди которых анафилаксия и анафилактоидный шок, отёк Квинке, а также анафилактические и анафилактоидные проявления. Иногда эти симптомы могут появляться сразу после применения 1-ой порции;
- проблемы с питательным процессом и обменом веществ: гипогликемия (особенно у диабетиков), анорексия, а также гипергликемия или гипогликемическая кома;
- психические нарушения: ажитация, чувство нервозности, спутанности сознания, беспокойства и тревожности, бессонница, психотические нарушения (среди таковых паранойя и галлюцинации) и состояние депрессии. Кроме этого ночной бред и патологические сны, а также психотические нарушения, сопровождающиеся саморазрушительными действиями (суицидальные мысли и попытки суицида);
- расстройства функции НС: чувство сонливости, головокружение, судороги, головные боли, парестезии и тремор. Кроме того ослабление тактильных ощущений, полиневропатия сенсомоторного либо сенсорного характера и дисгевзия, которая может сопровождаться паросмией, агевзией и аносмией. В списке также обморок, дискинезия, повышение уровня ВЧД (доброкачественного характера), экстрапирамидные нарушения и прочие расстройства двигательной координации (например, при ходьбе);
- поражения, затрагивающие зрительную систему: зрительное затуманивание или расстройство, преходящая утрата зрения;
- проблемы со слуховой функцией и лабиринтом: расстройство слуха, вертиго, утрата слуха и ушной шум;
- нарушения сердечной деятельности: сердцебиение, тахикардия и ЖТ, могущая стать причиной остановки сердца. Помимо этого возникает аритмия желудочков и пируэтная тахикардия (зачастую у лиц с вероятностью продления QT-интервала), а также отмечается пролонгация QT-интервала на ЭКГ;
- сосудистые поражения: васкулит аллергического характера и снижение значений АД;
- расстройства медиастинальной или респираторной функции, а также деятельности органов грудины: спазм бронхов, диспноэ и пневмонит, имеющий аллергическое происхождение;
- пищеварительные нарушения: утрата аппетита, диарея, абдоминальная боль, стоматит, рвота, а помимо этого симптомы диспепсии, панкреатит, метеоризм и тошнота. Также возможно возникновение диареи геморрагического характера, что изредка может быть признаком энтероколита (также псевдомембранозной формы колита);
- проблемы с работой гепатобилиарной системы: увеличение уровня энзимов печени (ЩФ с АЛТ и АСТ, а кроме того ГГТП) и кровяных значений билирубина. Кроме этого развивается желтуха, гепатит и печеночная болезнь в тяжёлой степени (сюда входят случаи недостаточности печени острого типа) – в основном у людей с тяжёлыми формами основных патологий;
- поражения подкожных слоев и эпидермиса: зуд, непереносимость УФ- и солнечного излучения, высыпания, ТЭН, крапивница, гипергидроз, синдром Стивенса-Джонсона, МЭЭ и фоточувствительность. Временами признаки со стороны слизистых и эпидермиса появляются уже после 1-ого употребления;
- нарушения в области соединительных тканей, мускулатуры и костей: проявления, поражающие сухожилия – среди таковых тендинит, миалгия, артрит и артралгия, а также разрыв связок, сухожилий или мышц. Может возникать слабость мышц, особенно важная для людей с рабдомиолизом либо тяжёлой формой миастении гравис;
- расстройства в работе системы мочеиспускания и почек: увеличенные плазменные значения креатинина и ОПН (к примеру, из-за тубулоинтерстициального нефрита);
- системные признаки: чувство общей слабости, болевые реакции (в области конечностей, спины и грудины), астения, увеличение температуры и приступы порфирии у людей с этой болезнью.
[1]
Передозировка
Признаки передозировки: расстройство сознания, тошнота, головокружение, приступы судорог эрозии в области слизистых, пролонгация QT-интервала либо усиление интенсивности симптомов прочих отрицательных реакций. При отравлении нужно внимательно контролировать состояние больного (включая показатели ЭКГ).
Проводятся симптоматические мероприятия. Процедуры гемодиализа (среди которых ХАПД либо перитонеальный диализ) не позволяет экскретировать левофлоксацин. Также у медикамента нет антидотов.
Взаимодействия с другими препаратами
Алюминий- либо магнийсодержащие антациды, а также медикаменты, в составе которых имеются соли цинка или железа, а кроме того диданозин.
Абсорбция лекарства заметно понижается при комбинировании с вышеуказанными средствами. Сочетанный приём фторхинолонов и мультивитаминов, которые содержат цинк, вызывает понижение степени абсорбции последних. Требуется соблюдать интервалы между применениями таких медикаментов (их продолжительность – минимум 120 минут).
Кальциевые соли оказывают лишь минимальное воздействие на абсорбцию левофлоксацина.
Сукральфат.
Уровень биодоступности левофлоксацина существенно понижается при комбинировании с сукральфатом. Промежуток между применениями данных ЛС должен длиться минимум 2 часа.
Фенбуфен с теофиллином либо аналогичные НПВС.
Может отмечаться крайне сильное понижение пределов судорожного порога в случае комбинации хинолонов с указанными выше ЛС и прочими элементами, обладающими аналогичным лекарственным влиянием. Уровень левофлоксацина при использовании фенбуфена повышается примерно на 13%.
Циметидин с пробенецидом.
Статистически доказано, что вышеуказанные средства воздействуют на характер экскреции левофлоксацина. Значения клиренса вещества внутри почек понижаются на 34% (с пробенецидом) и на 24% (с циметидином). Такие свойства позволяют данным лекарствам блокировать экскрецию Золева через канальцы.
Фармакокинетические параметры левофлоксацина остаются неизменными при комбинации с дигоксином, карбонатом кальция, варфарином, а также ранитидином и глибенкламидом.
Циклоспорин.
Срок полувыведения циклоспорина повышается на 33% при сочетании с медикаментом.
Лекарства, оказывающие антагонистическое влияние в отношении витамина К.
Сочетанный приём с такими ЛС (например, варфарином) увеличивает уровень коагуляционных показателей (МНО или ПТВ) либо усиливает выраженность кровотечений. Из-за этого людям, принимающим подобные средства вместе с левофлоксацином, необходимо следить за коагуляционными значениями.
Медикаменты, пролонгирующие QT-интервал.
Как и прочие фторхинолоны, левофлоксацин нужно осторожно использовать у лиц, применяющих такие лекарства, как макролиды, трициклики, антипсихотики и противоаритмические ЛС категории 1А и 3.
Левофлоксацин не обладает воздействием в отношении фармакокинетических свойств теофиллина, метаболизм которого в основном протекает с участием CYP 1A2, из чего можно сделать вывод, что левофлоксацин не замедляет активность CYP 1A2.
Лекарство не обладает взаимодействием с едой, поэтому его позволяется применять без привязки к её приёму. Запрещено употреблять спиртные напитки во время лечения левофлоксацином.
Условия хранения
Золев требуется содержать в тёмном и сухом месте, которое недоступно маленьким детям. Раствор нельзя замораживать. Значения температуры – максимум 30°С (таблетки) или 25°С (раствор).
Срок годности
Золев может применяться в пределах 2-х лет с момента выпуска терапевтического препарата.
Применение для детей
Назначение медикамента лицам, не достигшим 18-летия, запрещено, потому как существует риск повреждения хрящей в области суставов.
Аналоги
Аналогами медикамента являются средства Таваник, Левомак с Леволетом и Флексидом, а кроме этого Лефлоцин, Лефлок, Левофлоксацин и Левобакт.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Золев" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.