Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Золдрия
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Золдрия – это раствор моногидратной золедроновой кислоты, комбинированной с дополнительными элементами.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Золдрии
Применяется при гиперкальциемии, развивающейся на фоне новообразования, имеющего злокачественный характер.
Также назначается для предупреждения развития негативных признаков в области костных тканей у людей с опухолями злокачественного характера или поражениями, затрагивающими кости (позвоночные компрессии, переломы патологического типа, а также осложнения после процедур лучевой терапии или хирургических операций).
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск вещества производится в виде порошка для инфузионной жидкости, во флакончиках ёмкостью 4 мг. В коробке – 1 флакончик.
Фармакодинамика
Золедроновая кислота является бисфосфонатом, который демонстрирует мощное замедляющее воздействие в отношении остеокластической резорбции костей.
Избирательный эффект бисфосфонатов в отношении костных тканей связан с их сильным сродством с минерализованными костными тканями. Использование лекарства приводит к развитию активного воздействия относительно их структуры и улучшает их минерализацию.
Помимо замедления процессов резорбции золедроновая кислота обладает прямым противоопухолевым влиянием относительно культивированных клеток миеломы, а также карциномы груди. Этот эффект развивается благодаря замедлению клеточной пролиферации и процессов индукции апоптоза – препарат оказывает антиметастатическое воздействие.
Фармакокинетика
Сведения, касающиеся фармакокинетических параметров ЛС при метастазах в области костей, получены после введения 5-ти и 15-ти минутных инфузий (1-разовых или повторных) с дозировкой 2, 4, а также 8 и 16 мг вещества 64-м больным. Нужно учитывать, что фармакокинетика ЛС от размеров его дозировки не зависит.
С момента начала инфузионной процедуры происходит быстрое повышение плазменных значений ЛС. Пиковый показатель при этом отмечается в конце процедуры, после чего регистрируется быстрое снижение концентрации до 10% от Cmax по истечении 4-х часов, а также <1% от Cmax по прошествии 24-х часов со следующим далее пролонгированным промежутком низких значений, не превышающих 0,1% от Cmax до 2-ой инфузии, производимой на 28-ой день.
Введённый внутривенно препарат экскретируется через почки в 3 фазы: сначала происходит быстрая 2-этапная экскреция из системного кровотока со сроком полувыведения-α, составляющим 0,24 часа, а также сроком полувыведения-β, равным 1,87 часам, а после этого наступает продолжительный этап с конечным сроком полураспада-γ, равным 146-ти часам. Кумуляция лекарства внутри кровяной плазмы при повторных инфузиях с промежутками, составляющими 28 суток, не зарегистрирована.
Золендроновая кислота не участвует в обменных процессах и экскретируется через почки в неизменённом состоянии. На протяжении первых 24-х часов внутри мочи отмечается 39±16% порции ЛС. Остаток вещества синтезируется с костными тканями, после чего из них осуществляется обратное высвобождение с последующей почечной экскрецией.
Уровень общего клиренса равен 5,04±2,5 л/час, независимо от дозировки Золдрии, а также возраста, пола, расы и веса больного. Продление срока проведения инфузии с 5-ти до 15-ти минут на 30% снижает уровень активного вещества в конце процедуры, но не воздействует на плазменные значения AUC.
Способ применения и дозы
Применение при остеопорозе, развивающемся во время постменопаузы, мужском остеопорозе, а кроме того для терапии и предотвращения развития остеопороза, вызванного ГКС, и предупреждения рецидивов переломов в области бедра: назначается 1 инфузия 5-ти мг вещества, производимая внутривенно.
При болезни Педжета назначают одноразовую в/в инфузию дозировки, составляющей 5 мг препарата. Длительность производимой инфузии – минимум 15 минут. Лицам с этим заболеванием требуется обеспечить адекватное потребление кальция и кальциферола в дневных порциях на протяжении 10-ти суток после применения Золдрии.
Использование Золдрии во время беременности
Потому как опыт использования Золдрии у беременных отсутствует, её не следует применять в данный период.
Также нет данных о том, экскретируется ли лекарство с материнским молоком, из-за чего его запрещено назначать и кормящим женщинам.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость в отношении активного элемента ЛС и любых дополнительных компонентов, содержащихся в его составе, или прочих бисфосфонатов;
- выраженная форма недостаточности почечной деятельности;
- гипокальциемия.
Побочные действия Золдрии
Применение медикамента может спровоцировать следующие побочные симптомы:
- нарушения, затрагивающие кроветворную систему: лейко- или тромбоцитопения, а также анемия. Изредка возникает панцитопения;
- расстройства пищеварительной функции: рвота, анорексия, сухость ротовой слизистой, тошнота, запор, стоматит, понос либо абдоминальная боль;
- проблемы с работой ЦНС и ПНС: вкусовые расстройства, чувство беспокойства, головные боли, тремор, гиперестезия либо гипестезия, а также расстройство сна и головокружение. Изредка развивается чувство спутанности сознания;
- симптомы, возникающие со стороны ОДА: миалгия, болевые ощущения в области костей и артралгия. Иногда появляются судороги в мышцах;
- нарушения респираторной деятельности: иногда появляется кашель или диспноэ;
- проблемы со стороны ССС: иногда понижается либо повышается уровень АД. Изредка возникает брадикардия;
- расстройства, затрагивающие мочевыделительную функцию: иногда появляется гематурия, острая форма недостаточности почек или протеинурия;
- поражения подкожных слоев и эпидермиса: высыпания (среди них макулярные либо эритематозные), зуд и гипергидроз;
- проявления со стороны зрительных органов: ослабление зрительной остроты или конъюнктивит. Изредка развивается эписклерит или увеит;
- признаки аллергии: симптомы повышенной чувствительности. Изредка развивается отёк Квинке;
- локальные проявления: раздражение, болевые ощущения и припухлость на участке применения ЛС;
- данные лабораторных тестов: увеличение кровяных показателей мочевины с креатинином, развитие гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии. Изредка возникает гипернатриемия или -калиемия;
- прочие: появление озноба, чувства недомогания или сильной утомляемости, лихорадочного состояния, приливов крови к коже лица, а помимо этого развитие гриппоподобного состояния, астении, болевых ощущений в области грудины и периферических отёчностей, а также повышение веса.
[1]
Передозировка
При интоксикации, вызывающей клинически заметную гипокальциемию, компенсировать состояние больного можно при помощи дополнительного употребления внутрь кальция либо инфузии глюконата кальция.
Взаимодействия с другими препаратами
Нужно с большой осторожностью комбинировать бисфосфонаты с аминогликозидами, потому как они способны приводить к развитию аддитивного воздействия, в результате чего сывороточные значения кальция остаются пониженными на более длительный срок, чем это необходимо.
Также осторожно нужно сочетать препарат с мочегонными лекарствами петлевого типа, потому как из-за их аддитивного эффекта может развиваться гипокальциемия.
С предосторожностями Золдрия сочетается также с прочими потенциально нефротоксическими лекарствами. Нужно учитывать и вероятность появления гипомагниемии в процессе проведения терапии.
О появлении челюстного остеонекроза сообщалось при комбинации медикамента с препаратами, обладающими антиангиогенной активностью.
[2]
Условия хранения
Золдрия нужно содержать в закрытом от проникновения маленьких детей месте. Значения температуры – не выше отметки, равной 25°С.
Растворённый в 5-ти мл инъекционной воды препарат далее разводится при помощи стерильного физраствора либо 5%-ного глюкозного – это вещество имеет срок годности, составляющий 24 часа (при содержании в температурных условиях 2-8° С).
Срок годности
Золдрия может использоваться в пределах 36-ти часов с момента выпуска терапевтического препарата.
Применение для детей
Нельзя применять препарат в педиатрии.
Аналоги
Аналогами медикамента являются лекарства Акласта, Зомета, Дезтрон с Золендроновой кислотой-Виста, а также Метакос и Золендроновая кислота-Фармекс.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Золдрия" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.