^

Здоровье

Золафрен

, медицинский редактор
Последняя редакция: 14.08.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Золафрен является психолептиком из категории антипсихотических препаратов.

Код по АТХ

N05AH03 Olanzapine

Действующие вещества

Оланзапин

Фармакологическая группа

Нейролептики

Фармакологическое действие

Антипсихотические препараты

Показания к применению Золафрена

Применяется для терапии при шизофрении у людей, кому ранее было подтверждено медикаментозное влияние во время активной стадии лечения.

Используется для лечения различных обострений, а также при продолжительной поддерживающей терапии для предотвращения рецидивов у лиц с шизофренией и прочими психотическими расстройствами, имеющими интенсивную продуктивную (появление автоматизмов и галлюцинаций) либо отрицательную симптоматику (ослабление эмоциональности, ухудшение социальной активности, скудость речи), а помимо этого с сопутствующими расстройствами аффективного характера.

Также назначается при БАР – для лечения смешанных либо маниакальных (острого характера) приступов (могут сопровождаться/не сопровождаться психотическими симптомами и быстрой сменой стадий).

trusted-source[1], [2]

Код по МКБ-10

F20 Шизофрения
F30 Маниакальный эпизод
F31 Биполярное аффективное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

Форма выпуска

Выпуск медикамента реализуется в таблетках, которые фасуются по 30 штук внутри блистерной упаковки. В пачке – 1 упаковка с таблетками.

trusted-source[3]

Фармакодинамика

Оланзапин – это нетипичный антипсихотик (нейролептик), являющийся избирательным антагонистом моноаминергических элементов, и имеющий сродство со следующими окончаниями: серотонина (5НT2a/2c, а также 5HT3 и 5HT6), дофамина (D1 и D2, а кроме того D3, D4 и D5), холинергического мускарина (М1-5), гистамина (Н1), а вместе с этим α1-адренергических. Оланзапин избирательно воздействует на мезолимбическую систему, не оказывая заметного влияния в отношении экстрапирамидной системы.

Точная схема развития терапевтического эффекта оланзапина, как и прочих ЛС, используемых при шизофрении, остаётся неизвестной. Был сделан вывод, что воздействие лекарства при шизофрении обеспечивается комбинированием дофаминового антагониста и серотонина категории 5НТ2.

Более сильную связь оланзапин демонстрирует с окончаниями 5НТ2 (по сравнению с синтезом с окончаниями D2). С последним окончанием лекарство связывается хуже, чем простые нейролептики. Данный терапевтический профиль объясняет положительное воздействие препарата в отношении патологической симптоматики, а кроме этого единично влияет на появление экстрапирамидных расстройств и дискинезии позднего типа, связанной с терапией, при которой применяется оланзапин.

Антагонистический эффект в отношении других, помимо дофаминовых и 5НТ2, окончаний объясняет прочие отдельные лекарственные воздействия и негативное влияние оланзапина. Антагонистическое воздействие относительно М1-5 окончаний мускарина может объяснять его холинолитические свойства. Антагонизм вещества по отношению к Н1 окончаниям гистамина может спровоцировать чувство сонливости, а антагонизм относительно α1-адренергических окончаний поясняет развитие ортостатического коллапса.

trusted-source[4], [5]

Фармакокинетика

Принятый перорально оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, достигая пиковых кровяных показателей по истечении 5-8-ми часов. Употребление пищи не воздействует на абсорбцию вещества.

Метаболизм медикамента осуществляется в печени – при помощи синтеза с окислением (40% порции). Основным продуктом распада является элемент 10-N-глюкоронид, не обладающий способностью к прохождению сквозь ГЭБ. По большей части терапевтическое воздействие Золафрена зависит от активности оланзапина, не подвергшегося биотрансформации.

Срок полураспада – в пределах 21-54-х часов (средний показатель – 30 часов), а уровень плазменного клиренса – 12-47-ми л/час (среднее значение – 25 л/час).

Экскреция оланзапина в большей степени осуществляется в форме продуктов распада – около 57% вместе с мочой, а ещё 30% – с фекалиями.

Показатели лекарства внутри кровяной плазмы имеют линейную зависимость от размера использованной дозировки медикамента. При однократном употреблении ЛС за день на протяжении 7-ми суток, создаётся стабильный показатель внутри кровяной плазмы, соответствующий двойному значению после 1-разовой дозировки.

Плазменные показатели, срок полураспада и уровень клиренса вещества могут изменяться с учётом возраста и пола больных, а также курения. Плазменные значения клиренса ЛС более низки у женщин, пожилых людей и некурящих. Но необходимо отметить, что все данные факторы не имеют особой значимости при лечении.

trusted-source[6], [7]

Способ применения и дозы

Лекарство употребляют однократно за день, без привязки к приёму пищи. Сначала дозировка ЛС за сутки должна составлять 10 мг, а позднее она может колебаться в пределах 5-20-ти мг. Оптимально подходящую пациенту порцию подбирают с учётом его состояния, а её повышение на более чем 10 мг/день должно быть обосновано клиническими показаниями. При необходимости в корректировке порции нужно её увеличивать либо понижать на 5 мг.

За день позволяется употреблять не больше 20-ти мг препарата (повышать дозу до отметки более 15-ти мг/день разрешается минимум спустя 4 дня терапии).

Пожилым людям или лицам с маленьким весом рекомендуется сначала принимать по 5 мг медикамента за день, но при условии, что такая дозировка достаточна для улучшения состояния. Аналогичную дозировку следует принимать и людям с недостаточностью почечной либо печеночной функции.

trusted-source[11], [12]

Использование Золафрена во время беременности

Нельзя пользоваться Золафреном при беременности либо лактации.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • наличие сильной чувствительности относительно медикаментозных элементов;
  • глаукома, имеющая закрытоугольную форму. 

Побочные действия Золафрена

Чаще всего использование ЛС приводит к появлению таких признаков: увеличение веса, чувство сонливости, астения (ощущение слабости), ортостатический коллапс, головокружение. Помимо этого отмечается усиление аппетита, сухость ротовой слизистой, запор, задержка жидкости (появление периферических отёчностей), личностное расстройство, чувство беспокойства и акатизия (неспособность лежать или сидеть на одном месте).

Единично встречаются такие проявления: паркинсонизм, зрительные расстройства, рвота, дискинезии (проблемы с осуществлением точных движений; в особенности затрагивает пальцы и руки), головные боли и дистония (нарушение тонуса мышц).

На начальной стадии терапии может наблюдаться увеличение показателей пролактина внутри кровяной плазмы, но у большинства больных они возвращаются к исходному уровню без прерывания лечебного курса.

При продолжительном терапевтическом цикле может регистрироваться галакторея, исчезновение менструаций либо нарушение цикла, а кроме того гинекомастия и увеличение размеров грудных желез. Заметного воздействия оланзапина на продолжительность QT-интервала на ЭКГ не выявлено. Отмечалось транзиторное излечимое увеличение активности трансаминаз печени (АЛТ с АСТ).

Единично также отмечалось увеличение показателей КФК. Как и в случае использования прочих нейролептиков, регистрировалось изменение кровяных значений. Изредка сообщалось о развитии сильной фотофобии.

Может также развиваться ЗНС, среди симптомов которого вегетативные (тахикардия, гипергидроз, диарея, расстройство ритма сердцебиения и изменение уровня АД) и моторные расстройства (судороги и мышечная ригидность), а кроме того расстройство сознания, увеличение уровня КФК, развитие миоглобинарии (в моче отмечается появление миоглобина) или недостаточности почек в острой стадии. При ЗНС не назначается специфическая терапия, требуется немедленно отменить применение антипсихотика, а также контролировать состояние больного и проводить интенсивные симптоматические мероприятия.

Дискинезии на поздних стадиях являются потенциально неизлечимым комплексом патологических движений туловищем и конечностями, которые невозможно контролировать. Высокая вероятность появления подобных признаков у пожилых людей (в особенности женского пола). При поздней стадии дискинезий не существует специфической терапии, но есть вероятность, что данный синдром полностью либо частично регрессирует после прекращения приёма антипсихотика.

trusted-source[8], [9], [10]

Передозировка

Среди признаков отравления: речевое расстройство, чувство сонливости, зрительное расстройство, расширение зрачков, проблемы с дыхательной функцией, экстрапирамидные симптомы и снижение уровня давления.

При острой стадии интоксикации необходимо обеспечить свободную проходимость респираторных протоков и подачу кислорода, а кроме того следить за дыхательными процессами пациента. Также нужно определить, требуется ли ему приём активированного угля и желудочное промывание.

Если развивается коллапс с гипотензией, нужно произвести в/в инъекцию жидкости либо норадреналина. После отравления препаратом пострадавшему нужно находиться под постоянным контролем специалистов, пока не произойдёт полное выздоровление.

trusted-source[13], [14]

Взаимодействия с другими препаратами

Потому как оланзапин первоочередно оказывает воздействие на ЦНС, медикамент следует осторожно сочетать с прочими препаратами, обладающими влиянием в отношении ЦНС.

Так как Золафрен может привести к снижению показателей давления, он способен потенцировать влияние отдельных гипотензивных ЛС.

Лекарство обладает антагонистическим воздействием относительно терапевтического эффекта дофаминовых антагонистов и леводопы.

Комбинирование с веществом флуоксетин понижает уровень клиренса медикамента; при этом карбамазепин обладает обратным влиянием – он увеличивает значения клиренса Золафрена, как и рифампицин с омепразолом.

Одиночные порции циметидина, а кроме этого пероральных магний- либо алюминийсодержащих антацидов не влияют на уровень биодоступности препарата, принятого внутрь.

Клинические данные и тесты in vitro дают основания предполагать, что медикамент не оказывает воздействия на обменные процессы большинства терапевтических препаратов.

trusted-source[15], [16], [17]

Условия хранения

Золафрен требуется содержать в сухом и тёмном месте, закрытом от проникновения маленьких детей. Значения температуры – в пределах отметок 15-25°С.

trusted-source[18], [19]

Срок годности

Золафрен можно применять в пределах 36-ти месяцев с момента изготовления медикаментозного средства.

trusted-source[20]

Применение для детей

Запрещается назначать лекарство людям, не достигшим 18-летнего возраста.

trusted-source[21], [22]

Аналоги

Аналогами препарата являются лекарства Адажио, Азапин с Зипрексой, Азалептином и Кетилептом, а помимо этого Азалептол с Гедонином, Клозапин с Зипрексой адера и Кветироном. Также в списке Олан, Лепонекс, Сероквель и Нантарид, а кроме того Скизорил, Оланзапин, Эголанза и Парнасан.

Производитель

Адамед, ООО, Польша

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Золафрен" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.