Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Золафрен
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Золафрен является психолептиком из категории антипсихотических препаратов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Золафрена
Применяется для терапии при шизофрении у людей, кому ранее было подтверждено медикаментозное влияние во время активной стадии лечения.
Используется для лечения различных обострений, а также при продолжительной поддерживающей терапии для предотвращения рецидивов у лиц с шизофренией и прочими психотическими расстройствами, имеющими интенсивную продуктивную (появление автоматизмов и галлюцинаций) либо отрицательную симптоматику (ослабление эмоциональности, ухудшение социальной активности, скудость речи), а помимо этого с сопутствующими расстройствами аффективного характера.
Также назначается при БАР – для лечения смешанных либо маниакальных (острого характера) приступов (могут сопровождаться/не сопровождаться психотическими симптомами и быстрой сменой стадий).
Форма выпуска
Выпуск медикамента реализуется в таблетках, которые фасуются по 30 штук внутри блистерной упаковки. В пачке – 1 упаковка с таблетками.
Фармакодинамика
Оланзапин – это нетипичный антипсихотик (нейролептик), являющийся избирательным антагонистом моноаминергических элементов, и имеющий сродство со следующими окончаниями: серотонина (5НT2a/2c, а также 5HT3 и 5HT6), дофамина (D1 и D2, а кроме того D3, D4 и D5), холинергического мускарина (М1-5), гистамина (Н1), а вместе с этим α1-адренергических. Оланзапин избирательно воздействует на мезолимбическую систему, не оказывая заметного влияния в отношении экстрапирамидной системы.
Точная схема развития терапевтического эффекта оланзапина, как и прочих ЛС, используемых при шизофрении, остаётся неизвестной. Был сделан вывод, что воздействие лекарства при шизофрении обеспечивается комбинированием дофаминового антагониста и серотонина категории 5НТ2.
Более сильную связь оланзапин демонстрирует с окончаниями 5НТ2 (по сравнению с синтезом с окончаниями D2). С последним окончанием лекарство связывается хуже, чем простые нейролептики. Данный терапевтический профиль объясняет положительное воздействие препарата в отношении патологической симптоматики, а кроме этого единично влияет на появление экстрапирамидных расстройств и дискинезии позднего типа, связанной с терапией, при которой применяется оланзапин.
Антагонистический эффект в отношении других, помимо дофаминовых и 5НТ2, окончаний объясняет прочие отдельные лекарственные воздействия и негативное влияние оланзапина. Антагонистическое воздействие относительно М1-5 окончаний мускарина может объяснять его холинолитические свойства. Антагонизм вещества по отношению к Н1 окончаниям гистамина может спровоцировать чувство сонливости, а антагонизм относительно α1-адренергических окончаний поясняет развитие ортостатического коллапса.
Фармакокинетика
Принятый перорально оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, достигая пиковых кровяных показателей по истечении 5-8-ми часов. Употребление пищи не воздействует на абсорбцию вещества.
Метаболизм медикамента осуществляется в печени – при помощи синтеза с окислением (40% порции). Основным продуктом распада является элемент 10-N-глюкоронид, не обладающий способностью к прохождению сквозь ГЭБ. По большей части терапевтическое воздействие Золафрена зависит от активности оланзапина, не подвергшегося биотрансформации.
Срок полураспада – в пределах 21-54-х часов (средний показатель – 30 часов), а уровень плазменного клиренса – 12-47-ми л/час (среднее значение – 25 л/час).
Экскреция оланзапина в большей степени осуществляется в форме продуктов распада – около 57% вместе с мочой, а ещё 30% – с фекалиями.
Показатели лекарства внутри кровяной плазмы имеют линейную зависимость от размера использованной дозировки медикамента. При однократном употреблении ЛС за день на протяжении 7-ми суток, создаётся стабильный показатель внутри кровяной плазмы, соответствующий двойному значению после 1-разовой дозировки.
Плазменные показатели, срок полураспада и уровень клиренса вещества могут изменяться с учётом возраста и пола больных, а также курения. Плазменные значения клиренса ЛС более низки у женщин, пожилых людей и некурящих. Но необходимо отметить, что все данные факторы не имеют особой значимости при лечении.
Способ применения и дозы
Лекарство употребляют однократно за день, без привязки к приёму пищи. Сначала дозировка ЛС за сутки должна составлять 10 мг, а позднее она может колебаться в пределах 5-20-ти мг. Оптимально подходящую пациенту порцию подбирают с учётом его состояния, а её повышение на более чем 10 мг/день должно быть обосновано клиническими показаниями. При необходимости в корректировке порции нужно её увеличивать либо понижать на 5 мг.
За день позволяется употреблять не больше 20-ти мг препарата (повышать дозу до отметки более 15-ти мг/день разрешается минимум спустя 4 дня терапии).
Пожилым людям или лицам с маленьким весом рекомендуется сначала принимать по 5 мг медикамента за день, но при условии, что такая дозировка достаточна для улучшения состояния. Аналогичную дозировку следует принимать и людям с недостаточностью почечной либо печеночной функции.
[5]
Использование Золафрена во время беременности
Нельзя пользоваться Золафреном при беременности либо лактации.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- наличие сильной чувствительности относительно медикаментозных элементов;
- глаукома, имеющая закрытоугольную форму.
Побочные действия Золафрена
Чаще всего использование ЛС приводит к появлению таких признаков: увеличение веса, чувство сонливости, астения (ощущение слабости), ортостатический коллапс, головокружение. Помимо этого отмечается усиление аппетита, сухость ротовой слизистой, запор, задержка жидкости (появление периферических отёчностей), личностное расстройство, чувство беспокойства и акатизия (неспособность лежать или сидеть на одном месте).
Единично встречаются такие проявления: паркинсонизм, зрительные расстройства, рвота, дискинезии (проблемы с осуществлением точных движений; в особенности затрагивает пальцы и руки), головные боли и дистония (нарушение тонуса мышц).
На начальной стадии терапии может наблюдаться увеличение показателей пролактина внутри кровяной плазмы, но у большинства больных они возвращаются к исходному уровню без прерывания лечебного курса.
При продолжительном терапевтическом цикле может регистрироваться галакторея, исчезновение менструаций либо нарушение цикла, а кроме того гинекомастия и увеличение размеров грудных желез. Заметного воздействия оланзапина на продолжительность QT-интервала на ЭКГ не выявлено. Отмечалось транзиторное излечимое увеличение активности трансаминаз печени (АЛТ с АСТ).
Единично также отмечалось увеличение показателей КФК. Как и в случае использования прочих нейролептиков, регистрировалось изменение кровяных значений. Изредка сообщалось о развитии сильной фотофобии.
Может также развиваться ЗНС, среди симптомов которого вегетативные (тахикардия, гипергидроз, диарея, расстройство ритма сердцебиения и изменение уровня АД) и моторные расстройства (судороги и мышечная ригидность), а кроме того расстройство сознания, увеличение уровня КФК, развитие миоглобинарии (в моче отмечается появление миоглобина) или недостаточности почек в острой стадии. При ЗНС не назначается специфическая терапия, требуется немедленно отменить применение антипсихотика, а также контролировать состояние больного и проводить интенсивные симптоматические мероприятия.
Дискинезии на поздних стадиях являются потенциально неизлечимым комплексом патологических движений туловищем и конечностями, которые невозможно контролировать. Высокая вероятность появления подобных признаков у пожилых людей (в особенности женского пола). При поздней стадии дискинезий не существует специфической терапии, но есть вероятность, что данный синдром полностью либо частично регрессирует после прекращения приёма антипсихотика.
Передозировка
Среди признаков отравления: речевое расстройство, чувство сонливости, зрительное расстройство, расширение зрачков, проблемы с дыхательной функцией, экстрапирамидные симптомы и снижение уровня давления.
При острой стадии интоксикации необходимо обеспечить свободную проходимость респираторных протоков и подачу кислорода, а кроме того следить за дыхательными процессами пациента. Также нужно определить, требуется ли ему приём активированного угля и желудочное промывание.
Если развивается коллапс с гипотензией, нужно произвести в/в инъекцию жидкости либо норадреналина. После отравления препаратом пострадавшему нужно находиться под постоянным контролем специалистов, пока не произойдёт полное выздоровление.
Взаимодействия с другими препаратами
Потому как оланзапин первоочередно оказывает воздействие на ЦНС, медикамент следует осторожно сочетать с прочими препаратами, обладающими влиянием в отношении ЦНС.
Так как Золафрен может привести к снижению показателей давления, он способен потенцировать влияние отдельных гипотензивных ЛС.
Лекарство обладает антагонистическим воздействием относительно терапевтического эффекта дофаминовых антагонистов и леводопы.
Комбинирование с веществом флуоксетин понижает уровень клиренса медикамента; при этом карбамазепин обладает обратным влиянием – он увеличивает значения клиренса Золафрена, как и рифампицин с омепразолом.
Одиночные порции циметидина, а кроме этого пероральных магний- либо алюминийсодержащих антацидов не влияют на уровень биодоступности препарата, принятого внутрь.
Клинические данные и тесты in vitro дают основания предполагать, что медикамент не оказывает воздействия на обменные процессы большинства терапевтических препаратов.
Условия хранения
Золафрен требуется содержать в сухом и тёмном месте, закрытом от проникновения маленьких детей. Значения температуры – в пределах отметок 15-25°С.
[10],
Срок годности
Золафрен можно применять в пределах 36-ти месяцев с момента изготовления медикаментозного средства.
Применение для детей
Запрещается назначать лекарство людям, не достигшим 18-летнего возраста.
Аналоги
Аналогами препарата являются лекарства Адажио, Азапин с Зипрексой, Азалептином и Кетилептом, а помимо этого Азалептол с Гедонином, Клозапин с Зипрексой адера и Кветироном. Также в списке Олан, Лепонекс, Сероквель и Нантарид, а кроме того Скизорил, Оланзапин, Эголанза и Парнасан.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Золафрен" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.