Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Зиромин
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Зиромин – системное противомикробное лекарство из группы линкозамидов и макролидов, а вместе с тем стрептограминов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Зиромина
Применяется при патологиях инфекционного происхождения, которые были спровоцированы некоторыми бактериями, чувствительными по отношению к веществу азитромицин:
- в верхней части респираторных путей, а также внутри ЛОР-органов: синусит с тонзиллитом, а кроме того фарингит со средним отитом (оба заболевания – в острой форме);
- в нижнем отделе респираторных путей: воспаление лёгких (атипичная либо бактериальная форма) и обострившийся хронический бронхит;
- подкожный слой и кожа: первый этап Лайм-боррелиоза, различные пиодерматозы вторичной степени, а помимо того импетиго либо рожистое воспаление. Вместе с этим может назначаться при устранении обыкновенных угрей в лёгкой форме;
- ЗППП: такие патологии, как цервицит либо уретрит (с осложнениями либо без них), спровоцированный патогенным микробом Chlamydia trachomatis.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск в таблеточной форме – 3 штуки внутри отдельной блистерной упаковки. Пачка препарата содержит 1 блистерную пластинку.
Фармакодинамика
Компонент азитромицин является азалидом, представителем подкатегории макролидов. У него большой диапазон активности против патогенных микробов. Вещество синтезируется с рибосомами (конкретно – с их 50S-субъединицей), что позволяет ему угнетать процесс белкового связывания внутри бактериальных клеток, при этом не воздействуя на связывание полинуклеотидов.
Лекарство активно воздействует на эти патогенные микробы как при тестах in vitro, так и в случае клинических инфекционных процессов:
- грамположительная форма аэробов: пневмококки с пиогенным стрептококком и золотистым стафилококком;
- грамотрицательная форма аэробов: гемофильная палочка и Haemophilus parainfluenzae, а кроме того моракселла катаралис с гонококком и листерия моноцитогенес с палочкой коклюша;
- прочие бактерии: хламидофила пневмонии с Chlamydia trachomatis и легионеллой пневмофила, а кроме того уреаплазма уреалитикум с микоплазмой пневмонии, а также возбудитель клещевого боррелиоза (бактерия боррелия Бургдорфера) и Mycobacterium avium.
У азитромицина высокая активность действия относительно микроорганизма Toxoplasma gondii.
Активность компонента не ослабляется в случае наличия микробов, вырабатывающих β-лактамазу.
Резистентностью относительно действия медикамента обладают микробы грамположительного вида (фекальные энтерококки), а помимо этого большинство штаммов стафилококков (обладающих чувствительностью в отношении активности вещества метициллин) и такие анаэробы, как бактероиды фрагилис.
Фармакокинетика
Лекарственный компонент легко проходит сквозь гематопаренхиматозный барьер, а затем попадает внутрь тканей. При этом внутри тканей урогенитальной (сюда входит и простата) и респираторной системы, а вместе с тем внутри лёгких и мягких тканей с кожей наблюдаются увеличенные, по сравнению с плазмой, показатели лекарства (в 10-50 раз), а внутри инфекционного очаг эта цифра на 24-34% выше, чем внутри тканей на здоровых участках.
Вещество проходит внутрь клеток мембран (поэтому препарат очень эффективен во время лечения инфекций, которые были спровоцированы находящимися внутри клеток возбудителями). Перемещается на участок инфекции при помощи фагоцитов, макрофагов, а также полиморфноядерных лейкоцитов, а далее высвобождается там в процессе фагоцитоза.
Действующий компонент очень быстро абсорбируется из плазмы внутрь тканей с клетками, проходит в клетки фагоцитов и далее перемещается в область, где размещается инфекционный очаг, создавая внутри поражённых тканей высокие и стабильные лекарственные концентрации (они сохраняются в период 5-7-ми суток после окончания применения ЛС).
Вещество устойчиво внутри кислой среды, а также является липофильным. Уровень биодоступности лекарства – 34%.
Пиковое значение (в размере 0,4 мг/л) формируется спустя 2-3 часа, а цифра распределительного объёма составляет 31,1 л/кг. Белковый синтез обратно пропорционален значениям элемента внутри крови и достигает показателей 7-50%. Приём таблетки вместе с пищей повышает пиковые значения на 23%, а вот уровень AUC остаётся неизменным.
Экскреция азитромицина осуществляется преимущественно в неизменённой форме – на 50% вместе с желчью, а ещё на 6% с мочой. Внутри печени вещество диметилируется, утрачивая свою активность.
Клиренс вещества внутри плазмы составляет 630 мл/минута. У лекарства большой срок полураспада – в пределах 34-68-ми часов. У мужчин в пожилом возрасте (в пределах 65-85-ти лет) фармакокинетические характеристики остаются неизменными. У женщин повышается пиковый показатель ЛС (на 30-50%). А вот у детей 1-5-ти лет время полураспада, пиковые значения и уровень AUC лекарства более низкие, чем у взрослых.
Способ применения и дозы
Таблетки лекарства требуется употреблять перед ежедневным приёмом пищи (примерно за 60 минут) либо уже после этого (по прошествии 120-ти минут), потому как применение с едой нарушает процесс абсорбции ЛС. Приём лекарства происходит однократно за день, таблетку необходимо проглатывать, не жуя.
Размеры доз для взрослых, детей с весом больше 45-ти кг и пожилых людей:
- при лечении нарушений в области ЛОР-органов: по 1-ой таблетке (0,5 г) каждый день в период 3-х суток;
- расстройства внутри респираторной системы: принимать каждый день по 1-ой таблетке (0,5 г) на протяжении 3-х суток;
- поражения мягких тканей вместе с поверхностью кожи: в период 3-х дней принимать ежесуточно по 1-ой таблетке (0,5 г) лекарства;
- при начальной стадии клещевого боррелиоза: для взрослых – в 1-ый день приём 2-х таблеток (1 г) Зиромина, а далее на протяжении 2-5-го дней – по 1-ой таблетке (0,5 г). Весь курс длится 5 дней;
- для устранения обыкновенных угрей: за курс требуется принять в сумме 6 г лекарства. Стандартная лечебная схема – в первые 3 дня пить 1-ну таблетку за день (0,5 г/сутки), а далее в период следующих 9-ти недель принимать лекарство в режиме 0,5 г/неделя;
- уретрит неосложнённого типа либо цервицит, спровоцированный активностью бактерии Chlamydia trachomatis: необходимо однократно принять 2 таблетки ЛС (1 г вещества).
При недостаточности почек.
Тестирования воздействия препарата на людей с показателями КК <40 мл/минута не проводились, поэтому этой категории лечащихся применять лекарство нужно с особой осторожностью.
При недостаточности печени.
Из-за того, что метаболизм действующего компонента Зиромина происходит в печени, а его экскреция осуществляется с желчью, запрещается назначать лекарство людям, страдающим печеночными болезнями в тяжёлой степени.
Использование Зиромина во время беременности
Вещество азитромицин способно преодолевать плацентарный барьер, хотя при этом какого-либо отрицательного влияния на ребёнка не отмечается. Но следует заметить, что соответствующие тесты с определением воздействия лекарства на беременных, которые бы хорошо контролировались, пока не проводились.
В связи с этим азитромицин разрешается назначать беременным исключительно в ситуациях, когда можно ожидать, что польза для матери будет выше вероятности риска осложнений, а кроме этого при отсутствии подходящих альтернативных препаратов.
Если лекарство необходимо принимать во время лактации, требуется принять решение о прекращении грудного вскармливания в этот период.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- наличие гиперчувствительности в отношении активного вещества, а также всех остальных составных компонентов ЛС, либо прочих макролидов;
- функциональные печеночные/почечные нарушения в тяжёлой степени;
- так как в теории лекарство может вызывать развитие эрготизма при комбинации с дериватами спорыньи, следует отказаться от подобного сочетания препаратов;
- использование у детей, вес которых не достиг отметки 45 кг.
Побочные действия Зиромина
Приём таблеток способен вызывать появление отдельных побочных реакций:
- нарушения функции лимфы и общего кровотока: изредка возникает тромбоцитопения. Также есть единичные данные о периодах преходящей либо слабой по выраженности нейтропении (хотя в этом случае не удалось выявить причинную связь с использованием Зиромина);
- психические проблемы: изредка появляются ощущения тревоги, повышенной агрессивности либо сильной нервозности, а вместе с этим можно ожидать развития гиперактивности;
- проявления в области НС: иногда наблюдается ощущение сонливости, а кроме того обморок, головокружение, расстройство вкусовых и обонятельных рецепторов, а вместе с тем появляются судороги (также могут вызываться действием других макролидов) и головные боли. Изредка отмечается бессонница или астения, а также парестезии;
- поражения слуховых органов: изредка появлялись сведения о том, что макролиды повреждают слуховую функцию. У отдельных людей, принимавших лекарство, развивались расстройства слуха, ушной звон, а также глухота. Большая часть подобных случаев приходится на экспериментальные тесты, когда азитромицин продолжительное время использовался в высоких дозировках. По существующим отчётам о последующем медицинском наблюдении, можно сделать вывод, что большая часть этих нарушений была обратимой;
- проблемы с сердечной функцией: изредка возникает усиление ритма сердцебиения, а помимо этого аритмия, в связи с которой наблюдается и тахикардия желудочков (как обнаружилось, эти нарушения вызываются и остальными макролидами). Единично появляется желудочковая фибрилляция и трепетание, а кроме того пролонгируется показатель QT и снижается уровень АД;
- расстройства в работе ЖКТ: зачастую у пациентов возникает понос, спазмы и болевые ощущения (дискомфорт) в животе, тошнота и рвота. Иногда отмечается вздутие живота, жидкий стул, проблемы с пищеварительной деятельностью и анорексия. Изредка наблюдается изменение оттенка языка или запор. Есть сведения о возникновении панкреатита, мелены, диспепсических проявлений и колита в псевдомембранозной форме;
- проявления в области ЖВП и печени: изредка появляется гепатит и внутрипеченочный холестаз. Также отмечаются патологические результаты тестирования печеночной функции, некротическая форма гепатита и печеночная дисфункция, которая в единичных случаях приводит к смерти;
- кожные расстройства: изредка отмечаются симптомы выраженной аллергии – например, отёк Квинке, фоточувствительность и крапивница. Могут возникать и тяжёлые кожные поражения (сюда включены многоформная эритема, ТЭН, а помимо этого синдром Стивенса-Джонсона). Иногда также появляется сыпь и зуд;
- поражения структуры мышц и костей: иногда развивается артралгия;
- расстройства функции мочеиспускания: изредка можно ожидать развития недостаточности почек в острой стадии, а также появления тубулоинтерстициального нефрита;
- поражения репродуктивной системы: иногда отмечается вагинит;
- общие проявления: изредка у больных наблюдается анафилаксия (сюда входит отёчность, которая единично может приводить к смерти) и кандидоз;
показатели лабораторных исследований и анализов: может наблюдаться увеличение показателей калия, фосфокиназы, билирубина, а также ЩФ, сывороточного креатинина и сахара. Единично возникала тромбоцито-, нейтро- либо лейкопения.
[1]
Передозировка
Среди стандартных проявлений передозировки: сильный понос либо рвота с выраженной тошнотой, а помимо этого излечимые проблемы со слухом.
При отравлении препаратом нужно дать больному активированный уголь, а далее придерживаться методов поддерживающего и симптоматического лечения. У лекарства нет антидота.
Взаимодействия с другими препаратами
Как и прочие макролиды, лекарство Зиромин значительно потенцирует свойства веществ триазолам, варфарин и эрготамин с фенитоином при сочетанном использовании с ними.
Необходимо с большой осторожностью назначать медикаментозное средство людям, которые пользуются прочими ЛС, обладающими способностью пролонгировать показатели QT.
Во время различных тестов с сочетанным использованием Зиромина и антацидов обнаружились малозаметные изменения в фармакокинетических свойствах азитромицина – уровень биодоступности оставался прежним, а вот пиковые значения внутри плазмы снижались на 30%. Поэтому рекомендуется принимать препарат либо за 1 час перед введением антацидов, либо по прошествии 2-х часов после их применения.
Отдельные родственные ЛС из категории макролидных средств оказывают заметное влияние на процесс метаболизма компонента циклоспорин. Потому как лекарственные и фармакокинетические тесты подобного взаимодействия не выполнялись, перед использованием этих средств в комбинации необходимо тщательно оценить существующую клиническую картину. В случае принятия решения о целесообразности такого сочетания, требуется очень внимательно следить за показателями циклоспорина и изменять его дозировки в соответствии с ними.
Есть информация об увеличении частоты развития кровотечений из-за приёма ЛС вместе с непрямыми антикоагулянтами (пероральными кумариновыми антикоагулянтами либо лекарством варфарин). Поэтому при таком комбинировании настоятельно рекомендуется постоянно отслеживать любые изменения в показателях ПТВ.
Имеются сведения относительно того, что отдельные лекарственные вещества из категории макролидов способны оказывать существенное воздействие на происходящий в кишечнике метаболизм элемента дигоксин. Из-за этого при комбинированном приёме данных препаратов необходимо учитывать вероятность увеличения уровня дигоксина и осуществлять мониторинг его показателей.
Осторожность требуется в случае использования азитромицина вместе с терфенадином.
Необходимо придерживаться минимум 2-часовых промежутков между употреблениями Зиромина и циметидина.
Срок годности
Зиромин позволяется использовать в период 5-ти лет с момента изготовления медикаментозного средства.
[11]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зиромин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.