Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Зидолам
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Зидолам является противовирусным лекарством. Входит в категорию нуклеотидных и нуклеозидных ингибиторов ревертазы.
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Зидолама
Показан для лечения ВИЧ – детям 12+ лет, а также взрослым (при прогрессирующей форме иммунодефицита).
Форма выпуска
Выпускается в таблетках – по 10 штук в 1-ной блистерной пластинке. Одна упаковка лекарства содержит 10 блистеров с таблетками.
Зидолам-н используется для лечения ВИЧ у подростков от 16-ти лет (вес 50+ кг), а также у взрослых.
В качестве фиксированной комбинации ЛС может назначаться при существующей у пациента переносимости его действующих элементов (зидовудин, ламивудин, а также невирапин). Оценка переносимости выполняется после проведения курса комбинированного антиретровирусного лечения с употреблением невирапина в поддерживающей дозировке 200 мг дважды за день, применявшегося минимум 6-8 недель. Назначать поддерживающую дозировку ЛС разрешается лишь спустя 2 недели после применения его в начальном размере – 200 мг за день однократно.
Фармакодинамика
Ламивудин, а также зидовудин обладают синергическим замедляющим воздействием относительно вирусной репликации типов ВИЧ-1, а также ВИЧ-2. Действующие компоненты ЛС постепенно преобразуются внутри клетки в вещества трифосфаты. Эти элементы являются конкурентными избирательными ингибиторами ревертазы ВИЧ. Клинические тестирования подтвердили, что подобная комбинация способна препятствовать возникновению устойчивости к зидовудину у лиц, которые ранее не проходили курс антиретровирусного лечения.
Сочетание компонентов ламивудин с зидовудином действует более эффективно, чем комбинации зидовудин с диданозином либо зидовудин с залцитабином. Среди дополнительных свойств этих соединённых веществ – хорошая переносимость подобной комбинации. Кроме того, она способствует субоптимальному подавлению вирусной репродукции, а также ослабляет уровень концентрации вещества.
Фармакокинетика
Зидовудин с ламивудином хорошо абсорбируются из ЖКТ, с показателем биодоступности 80-85% (ламивудин) и 60-70% (зидовудин). Пиковый уровень в плазме этих элементов равен 1,3-1,8 мг/ммоль (ламивудин) и 1,5-2,2 мг/ммоль (зидовудин) и достигается спустя 0,5-2 часа и 0,25-2 часа соответственно.
При лекарственном диапазоне дозировок у ламивудина отмечается линейная фармакокинетика со слабым связыванием с расположенными в плазме альбуминами (меньше 36% in vitro). Показатель синтеза зидовудина с белком равен 34-38%.
Оба вещества способны проходить внутрь ликвора, а также в ЦНС.
Спустя 2-4 часа после принятия Зидолама пропорции между показателями зидовудина с ламивудином внутри плазмы, а вместе с этим цереброспинальной жидкости равны соответственно 0,5, а также 0,12.
Основной продукт распада зидовудина внутри мочи с плазмой – это 5-глюкуронид. Тестирования in vitro продемонстрировали, что происходит внутриклеточное фосфорилирование ламивудина, который далее превращается в активно действующий продукт распада 5-трифосфат.
Экскреция ламивудина в основном происходит через почки, вещество экскретируется неизменённым. Время полураспада вещества достигает 10,5-15,5 часов.
Период полураспада зидовудина равен примерно 1,1 часа. Около 50-80% вещества экскретируется через почки в форме 5-глюкуронида. Кроме этого зидовудин может выводиться через грудное молоко.
Способ применения и дозы
Лекарство следует употреблять перорально. Для детей от 12-ти лет и взрослых людей дозировка ЛС составляет 1-ну таблетку дважды за день. Разрешается пить ЛС вне зависимости от употребления еды.
[1]
Использование Зидолама во время беременности
Беременным женщинам противопоказано назначать это лекарство.
Противопоказания
Среди противопоказаний ЛС:
- непереносимость составных компонентов лекарства;
- тяжёлая стадия нейтропении (с числом нейтрофилов меньше 0,75·10 9/л) либо анемии (показатели гемоглобина меньше 7,5 г/дл либо 4,65 ммоль/л);
- полиневропатия;
- нарушение почечной функции (уровень коэффициента очищения креатинина составляет меньше 50-ти миллилитров/минута);
- лактационный период;
- детский возраст меньше 12-ти лет.
Побочные действия Зидолама
Вследствие использования лекарства могут развиваться такие побочные действия: чувство утомления и недомогания, головные боли, диарея, рвота, головокружение и тошнота. Кроме этого также состояние лихорадки, развитие нейропатии, анорексии, появление бессонницы или озноба. Могут возникать симптомы повреждения носовой слизистой, боли в костно-мышечной области, развиваться нейтропения либо облысение, появляться высыпания либо кашель, а кроме того увеличиваться показатель билирубина и энзимов печени.
Передозировка
При развитии передозировки лекарством необходимо поддерживающее лечение, а также процедуры, направленные на устранение симптомов. Не существует специфического антидота для лечения передозировки Зидоламом.
Взаимодействия с другими препаратами
Так как в лекарстве содержатся 2 активных вещества (зидовудин с ламивудином), оно способно взаимодействовать в соответствии с характеристиками обоих из них.
В случае сочетания лекарства с миелосупрессивными либо нефротоксическими ЛС (среди таковых системное использование пентамидина с пириметамином, а кроме этого дапсона, флуцитозина, ко-тримоксазола и интерферона, а также амфотерицина В, ганцикловира с доксорубицином, и винбластина с винкристином) требуется постоянный контроль за гематологическим уровнем и почечной функцией. Дозировка понижается в случае необходимости.
Требуется следить за показателями в крови вещества фенитоин – при сочетанном использовании с Зидоламом.
Кодеин с аспирином и морфином, а помимо этого оксазепам с кетопрофеном, индометацин с напроксеном и циметидин, а также дапсон с оксазепамом и изопринозином способны влиять на процесс метаболизма зидовудина (конкурентно замедляя процессы формирования его глюкуронида либо непосредственно подавляя метаболизм вещества при помощи микросомальных печеночных энзимов).
Пробенецид способен повышать показатели зидовудина, подавляя процесс глюкуронизации либо уменьшая скорость выведения вещества через почки.
На процессы метаболизма и коэффициент очищения зидовудина влияет применение флуконазола.
Вальпроевая кислота замедляет 1-ю фазу печеночного метаболизма зидовудина, вследствие чего повышается показатель биодоступности последнего. Из-за этого при сочетанном применении данных веществ рекомендуется следить за состоянием здоровья пациентов, чтобы своевременно выявить учащение негативных реакций на использование зидовудина.
Отдельные лекарства-аналоги нуклеозидов способны воздействовать на работу, а также число лейкоцитов/эритроцитов, могут усиливать токсические свойства зидовудина относительно кровяных клеток, а кроме этого процесса репликации ДНК.
Рибавирин антагонистически воздействует на противовирусную деятельность зидовудина относительно вируса ВИЧ (in vitro).
Вещества пириметамин, триметоприм, а также ацикловир с сульфаметоксазолом разрешается использовать в процессе профилактики либо лечения инфекционных процессов, спровоцированных условно-патогенными организмами, потому как при ограниченном применении данных ЛС их токсические свойства не усиливаются.
Условия хранения
Содержать Зидолам требуется в месте, которое будет недоступно детям, а также соответствовать стандартным условиям для хранения медикаментов. Температура при этом: 15-30°С.
Срок годности
Зидолам требуется использовать в течение 2-х лет с момента выпуска лекарственного средства.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зидолам" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.