Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Залокс
Последняя редакция: 09.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Лекарственное средство Залокс относится к антидепресантам с активным действующим веществом сертралин, являющееся химическим соединением, которое подавляет обратный возврат серотонина в нейронах. Этот эффективный медпрепарат канадской корпорации Фармасайнс Инк широко используется современными психиатрами.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Залокс
Препарат Залокс выпущен компанией-производителем как сильное средство, предупреждающее или купирующее депрессивные состояния у пациентов. Отсюда и соответствующие показания к применению Залокс:
- Депрессивный психоз, сопровождаемый чувством тревоги.
- Маниакальные проявления расстройства психики.
- Профилактический прием антидепрессанта, предупреждающий возобновление болезни.
- Лечение навязчивых состояний, обсессивно-компульсивных расстройств.
- Агорафобия – панический страх открытых пространств.
- Посттравматические стрессовые расстройства.
- Профилактика депрессивных рецидивов.
- Другие проявления психозов.
[1]
Форма выпуска
Лекарственное средство Залокс выпускается в единственном виде. Форма выпуска препарата – капсулы белого порошка, покрытого желатиновой оболочкой.
Фармакодинамика
Механизм, на котором завязана вся фармакодинамика Залокс, состоит в том, что доминирующее вещество сертралин эффективно замедляет способность других химических соединений связывать и выводить серотонин из нейронов, при этом допамин и норадреналин не поддаются такому активному воздействию. Блокировка возвратной транспортировки серотонина, благодаря активным свойствам сертралина, происходит и в тромбоцитах.
Прием Залокса, как большинства антидепрессантов, приводит к подавлению активности рецепторов головного мозга (серотониновых и норадреналиновых). Как показали клинические исследования, химическое вещество сертралин не имеет радикальных точек соприкосновения с другими рецепторами (такими как гистаминергические, холинергические, допаминергические, серотонинергические и т. д.)
Проведение контролируемых исследований с использованием плацебо показало, что Залокс, с его действующим веществом сертралин не проявляет седативных свойств. Он инертен к воздействию на психомоторику больного.
Фармакокинетика
Всасывающие способности сертралина можно назвать достаточно средними. Если курс лечения данного препарата предусматривает длительный промежуток времени, при этом больной принимает перорально 200 мг суточных, то максимальное количество вещества в плазме крови (которое составит 0,19 мкг/мл) будет достигнуто спустя 4,5 – 8,4 часов после ввода препарата в организм.
Продолжительным является и период полувыведения данного вещества из организма – от 22 до 36 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента и его сопутствующих заболеваний. В связи с длительным периодом полувыведения, проводимый мониторинг показал двукратное накопление лекарства, которое и позволяет достигнуть равновесных концентраций, наблюдающихся уже через одну неделю приема, при этом больному препарат вводится один раз в сутки.
Фармакокинетика Залокс, попадая в численный промежуток от 50 до 200 мг, во многом зависит от принимаемой дозировки препарата. Большая процентная составляющая сертралина всасывается в печень, перерождаясь в производную N-деметилирования. В последствие и сертралин, его метаболиты, имеющие низкую фармакологическую активность, выводятся из организма больного в равных количествах с фекальными массами и через почки с мочой. При этом сам сертралин (в неизменном виде) выводится в небольшом количестве, так как около 98% его с белковой составляющей плазмы крови. На сегодняшний день нет достоверных фактов совместной работы Залокс и с других препаратов, имеющих аналогичные высокоактивные способности к связыванию с белками.
Фармакокинетика Залокс от пола и возрастного ценза не зависит.
Способ применения и дозы
Необходимо отчетливо понимать, что лекарственное средство Залокс необходимо принимать только по предписанию врача и в строго оговоренных дозировках. Как правило, взрослым и детям в возрасте старше 13 лет, стартовую суточную дозу при лечении депрессивных состояний назначают в размере 50 мг. При нервных расстройствах, характеризующихся симптомами паники, стартовая суточная доза приписывается в размере 25 мг, а, спустя неделю приема, дозировку поднимают до 50 мг в сутки. Самостоятельно увеличивать количество принимаемого препарата не следует.
Если в процессе лечения улучшение не наступает, лечащий врач может повысить дозировку препарата Залокс, но это количество не должно превышать 200 мг суточных. Так же следует учитывать, что максимальная концентрация сертралина, исходя из фармакокинетики препарата, накапливается в плазме крови спустя неделю с момента начала приема.
Прием лекарства не стоит отменять, даже в случае если не наблюдается быстрого улучшения состояния здоровья. На это может уйти до четырех недель (около месяца).
Способ применения и дозы: предполагают ввод препарата Залокс перорально один раз на протяжении дня (либо утром, либо вечером). Капсулу лекарства нужно проглотить, запив некоторым количеством воды. Глотать капсулу необходимо - не разжевывая.
Отменить прием препарата Залокс в праве только лечащий врач. Длительность приема лекарственного средства может доходить и до нескольких месяцев. Если по какой-то причине был пропущен один прием, следующий прием никуда сдвигать не стоит (лекарство необходимо ввести в положенное графиком время) и принимать двойную дозировку то же.
Если произошла передозировка Залокса (случайно или намерено), нужно в срочном порядке обратиться к доктору, даже если пациент чувствует себя достаточно неплохо.
При длительном приеме лекарственного средства, терапевтическую дозировку нужно держать на показателе минимальной эффективной дозы. При этом состояние пациента следует постоянно держать под контролем врача, чтобы в случае необходимости можно было подкорректировать дозировку. В случаях, когда анамнез пациента отягощен нарушениями функции печени, медпрепарат Залокс необходимо назначать осторожно, дозировку следует снизить. Если же патология касается почек, благодаря незначительному выделению сертралина через них, изменять дозировки нет необходимости.
Использование Залокс во время беременности
Если женщина уже знает о своей беременности или в ближайшее время планирует забеременеть, она обязательно должна уведомить об этом своего лечащего врача. В связи с тем, что большого опыта, при котором использование Залокс во время беременности было бы зафиксировано и проанализировано, нет, применение данного лекарственного средства в период, когда женщина планирует стать мамой, не рекомендуется. Исключением могут служить случаи тяжелого клинического состояния больной, когда ожидаемый эффект применения Залокс значительно существенен для здоровья женщины, чем предполагаемый вред ей и ее будущему ребенку.
Если пациентка находится в репродуктивном возрасте, врач обычно на период лечения приписывает ей средства контрацепции. Так как отмечались случаи, когда новорожденный проявлял отклонения, похожие на подобные симптомы реакции отмены (если его мать в период беременности принимала препараты, в состав которых входил сертралин). Особенно это касается последнего третьего триместра беременности. На этом фоне у новорожденного может появляться следующая симптоматика:
- Цианоз - синюшный цвет кожи и слизистых оболочек, особенно выраженный в области треугольника верхней губы.
- Судороги и тремор.
- Респираторный дистрессивный синдром.
- Апноэ - временная остановка дыхания
- Скачки температуры.
- Рвота и проблемы с кормлением.
- Повышенный тонус мышц.
- Гипогликемия - снижением концентрации глюкозы в крови.
- И многие другие.
В большинстве случаев эти изменения можно заметить сразу же после рождения малыша или в течение первых 24 часов жизни.
На основании опубликованных данных можно утверждать, что количественная составляющая действующего вещества препарата Залокс и его метаболитов в молоке женщины в период лактации не значительна. Проведенные клинические анализы показали и их малые дозы в крови новорожденного, в том случае, когда кормящая мать принимала данное лечебное средство. Но все же известен случай, когда в крови ребенка зафиксировали значительную концентрацию сертралина (приблизительно 50%). Правда, какого либо заметного влияния на здоровье малыша выявлено не было. На сегодняшний день, полностью исключить риск побочной патологии нельзя. Поэтому, по возможности, стоит разнести по времени прием препарата и кормление ребенка (на время лечения Залоксом нужно прекратить кормление).
Противопоказания
Противопоказания к применению Залокс:
- Индивидуальная гиперчувствительность к составляющим компонентам лекарственного средства.
- Не стоит приписывать детям, исключением могут быть только обсессивно-компульсивные расстройства у малышей старше шестилетнего возраста.
- Противопоказан к применению Залокс и совместно с ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы — это биологически активные вещества, способные угнетать фермент моноаминоксидазу).
Побочные действия Залокс
Проведенные лабораторные и клинические исследования под плацебоконтролем, выявили такие побочные действия Залокс:
- Тошнота, рвотные проявления.
- Диарея (жидкий, водянистый стул).
- Бессонница.
- Диспепсия (болезненное пищеварение).
- Анорексия (психическое заболевание пищеварительного тракта).
- Сыть на кожных покровах.
- Повышенная работа потовыделительных желез.
- Сухость ротовой полости.
- Головокружение.
- Сбой в репродуктивных возможностях мужчины.
- Тремор.
- Тахикардия.
- Повышенная утомляемость.
- Нарушение функции тромбоцитов.
- Артериальная гипертензия.
- И многие другие отклонения.
Выявлено зависимость проявления побочных действий Залокс от принимаемой дозировки. «Опасным» количеством препарата оказалась доза в 200 мг суточных.
Передозировка
В случае применения Залокс как препарата монотерапии, передозировка сертралина дает такую симптоматику:
- Тошнота, переходящая в рвоту.
- Сонливость и апатия.
- Расширение зрачков.
- Усиление тахикардии.
- Изменение в показаниях электрокардиограммы.
- Ощущение тревоги.
В случае проявления данной симптоматики, доктор назначает поддерживающую терапию:
- Прием активированного угля.
- Назначение препаратов слабительного действия.
- Промывание желудка и кишечника.
- Постоянный мониторинг сердечной деятельности.
- Контроль всех системных физиологических показателей.
На сегодняшний день каких-то специфических антидотов, купирующих фармакодинамику Залокс, а в частности сертралина гидрохлорида, не найдено. Летальных исходов при передозировке сертралина не отмечалось.
[5]
Взаимодействия с другими препаратами
Очень осторожно нужно сочетать в комплексной терапии различные медицинские препараты, так как они способны, как и усиливать действие друг друга, что зачастую бывает опасно, так и полностью блокировать фармакодинамику своего реципиента.
В процессе работы были выявлены некоторые взаимодействия Залокс с другими препаратами, которые нельзя сбрасывать со щитов в процессе лечения.
Так при комплексном назначении Залокс с препаратами психотропной направленности (например, такими как фенитоин, галоперидол, карбамазепин), при суточной дозировке сертралина гидрохлорида в 200 мг, не наблюдается существенного увеличения показателей психомоторики и когнитивной функции. Однако однозначно сказать, что риск при таком совместном приеме абсолютно отсутствует, нельзя. Поэтому необходимо соблюдать особую осторожность при таком протоколе лечения.
Нет и большого опыта в случаях, когда появилась необходимость перевода пациента с другого серотонинергического препарата на Залокс. Поэтому, прежде чем осуществить такой перевод, необходимо взвесить все «за» и «против». И только если победило «за», соблюдая всяческую осторожность, следует сменить лекарство. Особенно это касается препаратов длительного применения, так как продолжительность «вымывания» химического вещества не установлена. Следует избегать и приема комбинации лекарственных средств, действующим веществом которых является сертралина гидрохлорид.
В ходе клинических исследований не было выявлено существенных изменений фармакокинетики препаратов лития при их совместном применении с лекарством Залокс. Хотя в этой комбинации наблюдались случаи тремора по сравнению с плацебо. Все-таки следует соблюдать осторожность при их приеме.
Комплексное применение ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО), с рассматриваемым лекарством, способно привести к достаточно тяжелым, порой фатальным последствиям. Зачастую это похоже на серотониновый синдром. Похожие проявления наблюдаются при одновременном приеме двух или более антидепрессантов с ИМАО, или у больных, которые после антидепрессантов резко начали принимать ИМАО. После терапевтического лечения ингибиторами, переходить на препарат Залокс можно только спустя две недели (или 14 дней). И наоборот. Начать прием ИМАО возможно только спустя две недели после окончания лечебного курса Залокс.
Большинство антидепрессантов работают как антагонисты биохимической подвижности изофермента цитохрома, занимающего не последнее место в процессе метаболизма фармакологических лекарств. Это обстоятельство способствует росту количественного показателя принимаемого препаратов в крови. При одновременном сочетании таких комбинаций, необходимо помнить о снижение их дозировок.
Хотя и не было выявлено существенного подавления когнитивных и психомоторных функций лекарства Залокс при применении его вместе с алкогольными напитками, но, все же, экспериментировать не стоит. В период лечения пациента с депрессивным синдромом, алкоголь лучше «исключить из меню» больного. В случае необходимости применения сертралина совместно с инсулином (или другими гипогликемическими лекарствами), необходимо постоянно следить за уровнем гликемии у больного.
При совместном применении дигоксина и Залокса существенных изменений в фармакодинамике обоих препаратов не выявлено. А вот прием циметидина способен существенно блокировать метаболизм сертралина, что негативно отражается на его клиренсе. Это, в свою очередь, ведет к росту вероятности появления побочных эффектов. Клинические последствия взаимодействия препарата Залокс с диазепамом досконально не исследованы, поэтому использовать такую комбинацию необходимо очень осторожно.
Нужен постоянный контроль "протромбинового времени» при тандеме сертралина с варфарином. Эта необходимость вытекает из того, что сертралин легко связывается с белковой составляющей плазмы крови (практически 98%). А ввод Залокса вместе с другими лекарствами, имеющими «способности» аналогичные сертралину, могут привести к росту концентрации препаратов в крови, а отсюда и к побочным эффектам.
Нет никаких данных, что при длительном применении препарата Залокс может возникнуть привыкание и развиться зависимость. Однако пускать на самотек такой фактор тоже не стоит, следует более досконально исследовать анамнез больного, цель которого - выявление других случаев лекарственной зависимости.
Случаев летального исхода не выявлено. Хотя при передозировке сертралина гидрохлорида, в сочетании с другими препаратами и алкоголем, несколько случаев смерти все же было констатировано.
Срок годности
Пять лет – это тот срок годности, который производитель указывает на упаковке препарата. После его истечения применять лекарственное средство Залокс фармакологи не рекомендуют.
[12]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Залокс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.