Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Заласта
Последняя редакция: 09.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Заласта – нейролептик, активным действующим веществом которого является оланзапин (olanzapin).
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Заласта
Антипсихотический препарат, который имеет соответствующие показания к применению Заласта:
- Шизофрения (у взрослых больных). Включает в себя лечение при обострении заболевания; поддерживающая терапия; профилактическое применения, направленное для предотвращения рецидивов заболевания.
- Широкий спектр психологических расстройств:
- Автоматизм.
- Галлюцинации.
- Спад социальной активности.
- Эмоциональное оскудение.
- Сужение речевого запаса слов.
- Маниакально-депрессивный синдром.
Форма выпуска
Лекарственное средство широко представлено на аптечном рынке. Имеется форма выпуска такого характера:
- таблетки, покрытые оболочкой в дозировке 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 и 20 мг препарата соответственно.
- лиофилизат, продукт, полученный вследствие процесса лиофилизации (высушивание образца в вакууме при сильном охлаждении), используемый в дальнейшем как основа приготовления растворов инъекций (для внутримышечного введения).
[6]
Фармакодинамика
Активное действующее вещество оланзапин является прекрасным нейролептиком. Фармакодинамика Заласта отличается развернутой фармакологически активной зоной чувствительности. Лекарственное средство Заласта, благодаря своему антипсихотическому воздействию на организм больного, перекрывает работу метаботропных рецепторов (а именно дофаминов), которые играют одну из важнейших ролей в адекватном функционировании центральной нервной системы. Так же рассматриваемый медикамент обладает седативными свойствами, которые позволяют купировать рецепторы, вызывающие адреналиновые всплески клеточных формаций ствола головного мозга. Заласта позволяет эффективно блокировать функцию рецепторов гипоталамуса, зоны рвотного центра, а так же оказывает влияние на некоторые серотониновые рецепторы.
Благодаря активному воздействию на соответствующие рецепторные клетки, оланзапин эффективно снимает такую симптоматику психоза как: появление у больного галлюцинаций, подозрительность, социумный аутизм, бред, эмоциональная отчужденность и враждебность.
Фармакокинетика
Всасывающие характеристики. Фармакокинетика Заласта отличается высокой адсорбирующей способностью. Его характеристики не связаны со временем и количеством принятой еды. При пероральном приеме, пиковое количество действующего вещества в плазме образуется через пять – восемь часов (после приема препарата), попадая в диапазон от 7 до 1000 нг препарата на один мл крови, при этом возможности оланзапина связывать белок составляют 93%, что, согласитесь, достаточно высокая цифра уровня проникновения.
Метаболизм и выведение препарата из организма. Заласта легко метаболизируется в печени, при этом, не образуя активных метаболитов. Заметное влияние на время полувыведения и плазменный клиренс (показатель скорости очищения плазмы крови от инородных веществ) оказывает пол пациента, его возрастной ценз и такие негативные привычки как курение:
- если больной попадает под возраст старше 65 лет, время полураспада препарата получается 51,8 часов, при этом плазменный клиренс составляет 17,5 л/час.
- у лиц моложе 65 лет, время полураспада составляет уже 33,8 часов, клиренс — 18,2 л/час.
Падает численное значение плазменного клиренса и у больных, страдающих нарушениями в работе печени. Однако влияние этих факторов на время полураспада и клиренс менее заметно, в отличие от индивидуальных особенностей организма больного.
Приблизительно 60% введенного препарата Заласта выводится почками с мочой в виде метаболитов.
Способ применения и дозы
Рекомендованная стартовая дозировка лекарственного средства Заласта составляет 10-15 мг. В дальнейшем суточная доза препарата рассчитывается для каждого пациента сугубо индивидуально (в зависимости от состояния больного и общей клиники заболевания). Средняя принимаемая терапевтическая дозировка принимается в пределах от 5 мг до 20 мг суточных. При клинической необходимости, после тщательного обследования, доза может быть поднята относительно стартовой на 10-15 мг (в сутки). Рост дозировки проводят постепенно, выдерживая временные интервалы перед очередным подъемом в 24 часа.
Способ применения и дозы для больных преклонного возраста, тем более, если они страдают печеночной или почечной недостаточностью, в острой или средней форме проявления, несколько отличаются. Стартовая дозировка соответствует 5 мг в сутки.
Если существует вероятность снижения в организме больного метаболических процессов, общую суточную дозировку Заласта необходимо снизить. Если пройтись по симптоматике, то рекомендованная суточная дозировка выглядит так:
- при шизофрении количество оланзапина составляет 10 мг.
- при маниакально – депрессивном синдроме: стартовая доза - 15 мг (одноразово при монотерапии) и 10 мг (в составе комплексного лечения). Профилактическая дозировка – 10 мг одномоментно в день.
Так же женщинам дозировка препарата Заласта необходима несколько меньше, чем представителям сильного пола. Изменения количества препарата некурящему пациенту, по сравнению с больным, который имеет эту вредную привычку, не требуется.
Использование Заласта во время беременности
Исходя из небольшого опыта, использование Заласта во время беременности и при кормлении грудью следует максимально ограничить. Назначать его при лечении имеет право только лечащий врач и только в случаях, когда ожидаемый эффект от приема медикаментозного средства явно перевешивает то негативное воздействие, которое оказывает препарат на молодую женщину или ее ребенка. Поэтому будущая мама должна в обязательном порядке предупредить врача о своем «интересном положении» или планируемой беременности.
Известны отдельные случаи, когда у беременной или новорожденного малыша наблюдались некоторые отклонения:
- Артериальная гипертония.
- Небольшой тремор.
- Сонливости у деток, которые были рождены у мамочек, принимающих в последний триместр беременности препарат Заласта.
- Летаргия.
Благодаря легкости, с которой оланзапин всасывается в тканевые и жидкостные формы организма, он, соответственно попадает и в грудное молоко, поэтому в период прохождения курса лечения препаратом Заласта, следует прекратить вскармливание младенца грудью.
Противопоказания
Любое медицинское лекарственное средство необходимо принимать с большой осторожностью. Имеет и противопоказания к применению Заласта:
- Индивидуальная гиперчувствительность к активным веществам, в том числе к оланзапину, или другим составляющим медикамента.
- Период беременности и кормления грудным молоком.
- Малыши и подростки до 18 лет.
- Риск возникновения закрытоугольной глаукомы.
- Не так часто, но все же встречается наследственная патология, выражающаяся в непереносимости галактозы.
Необходимо с особой осторожностью принимать Заласта с его действующим веществом оланзапин, в случае, когда у больного в анамнезе имеется: •
- Эпилепсия.
- Нейтропения (снижение уровня нейтрофилов в крови).
- Патология функционирования почек.
- Лейкопения (уменьшение содержания лейкоцитов в периферической крови).
- Печеночная недостаточность.
- Патология предстательной железы.
- Кишечная непроходимость.
- Застойная сердечная недостаточность.
- Преклонный возраст.
- Артериальная гипотензия.
- И некоторые другие заболевания.
[9]
Побочные действия Заласта
Применение рассматриваемого лекарственного средства сопряжено с достаточно широким спектром отклонений.
Побочные действия Заласта представлены такими проявлениями как:
Центральная нервная система:
- Сильные головные боли и мигрень.
- Снижение общего жизненного тонуса и головокружения.
- Бессонница или сонливость.
- Враждебность и тревожность.
- Деперсонализация.
- Кровоизлияние и инсульт.
- Невралгия.
- Тремор и заикание.
- Кома.
- И другие.
Сердечнососудистая система:
- Тахикардия и брадикардия.
- Геморрагический синдром.
- Остановка сердечной деятельности.
- Сдвиг в показаниях электрокардиограммы.
- Лейкоцитоз.
- И другая патология.
Аллергические проявления - крапивница.
Дыхательная система:
- Голосовые дефекты.
- Кашель становится более натужным.
- Ларингит и фарингит.
- Ринит и бронхиальная астма.
- И другие.
Желудочно-кишечный тракт:
- Неадекватный рост аппетита, зачастую приводящий к булимии.
- Активизация работы слюнных желез.
- Сухость слизистой оболочки ротовой полости и жажда.
- Гастрит.
Гингивит и стоматит.
- Тошнота, переходящая в рвоту.
- Кровотечение ректального характера.
- Понос, проблемы с удерживанием кала и запор.
- И другие проявления.
Мочеполовая система:
- Цистит (воспаление мочевого пузыря).
- Патология мочеиспускания.
- Болевые ощущения в области молочных железах.
- Инфицирование мочевыводящих путей.
- Фиброз матки.
- Предменструальный синдром.
- Импотенция у мужчин и нарушение эякуляции у женщин.
- И другие нарушения.
Обменные процессы:
- Сахарный диабет.
- Кома диабетического генезиса.
- Струма (увеличение размеров щитовидной железы или как его еще называют - зоб).
- Рост, реже снижение, веса тела больного.
- И другие изменения.
Система кожного покрова:
- Сухость эпидермиса.
- Язвенное поражение эпидермиса.
- Контактный дерматит.
- Изменение кожного оттенка.
- Экзема и себорея (нарушением секреторной функции сальных желёз).
- И другие.
Опорно-двигательный аппарат:
- Артрит (воспалительный процесс в суставах).
- Боль в костях.
- Появление судорог в икроножных мышцах.
- Бурсит (воспаление синовиальной сумки).
- Артралгия (появление боли в суставе).
Миастения и миопатия.
Другие системные проявления:
- Лихорадка и озноб.
- Болевые ощущения в области живота и груди.
- Симптоматика, подобная гриппу.
- Лимфоаденопатия (увеличение лимфоузла).
- Отечность.
- И многие другие.
Передозировка
При жизненных показаниях к введению в организм больного антипсихотического препарата Заласта, необходимо точно выдерживать дозу приема и интервалы между ними. Передозировка лекарственного средства чревата многими опасными последствиями.
- Сильная тахикардия.
- Падение артериального давления.
- Делирий (помраченное состояние сознания).
- Всплеск возбуждения и агрессии.
- Конвульсии.
- Заторможенность сознания пациента, в худших своих проявлениях – кома.
- Дизартрия (расстройство членораздельной речи).
- Реже встречающийся злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
- Достаточно редко, но все же проявляется недостаточность сердечно-легочной деятельности.
Клинические наблюдения выявили и наименьшую дозировку оланзапина, которая способна привести и к смертельному исходу - это соответствует количеству в 450 мг суточных, хотя была зафиксирована и максимальная передозировка медицинского препарата Заласта, при которой пациенту удалось выжить – эта цифра соответствует 1500 мг.
Последовательность лечения при передозировке рассматриваемого препарата такова:
- Экстренно необходимо провести мероприятия по промыванию желудка, инициировать рвотный рефлекс в данной ситуации не рекомендуется.
- Принять активированный уголь из расчета одна таблетка на десять килограмм веса пациента. Данная процедура позволит снизить биодоступность действующего вещества лекарственного средства Заласта приблизительно на 60%.
- Нельзя в такой ситуации вводить в организм больного различные симпатомиметики, так как они могут ухудшить состояние больного и вызвать артериальную гипотензию.
- Необходимо постоянно контролировать дыхание, вплоть до искусственной вентиляции легких.
- Постоянный мониторинг всех жизненно важных органов.
- Далее идет направленное лечение симптоматики, проявившейся вследствие приема большого количества оланзапина.
- До полного выхода из данного состояния, пациент должен находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.
- Единственного антидота, который бы купировал все проявления передозировки, не существует.
Взаимодействия с другими препаратами
При любом использовании комбинированного лечения, необходимо помнить, что взаимодействия Заласта с другими препаратами неоднозначны и могут давать как положительный лечебный эффект, так и отрицательные последствия.
Скорость вывода действующего вещества оланзапина возрастает, если пациент курит, а при одновременном приеме и карбамазепина наблюдается активизация изофермента CYP1A2, который может существенно влиять на метаболизм Заласта.
Как уже оговаривалось выше, применение активированного угля заметно блокирует биодоступность антипсихотического средства. Совместный прием оланзапина и этанола достаточно нейтрален и существенно не влияет на фармакокинетику препаратов, наблюдается только положительный эффект воздействия этанола на седативные способности Заласта.
Если, в параллель с рассматриваемым препаратом, применяется 60 мг одноразово, либо в такой же дозировке ежедневно на протяжении восьми дней флуоксетин, то медики наблюдают приблизительно на 16% рост максимальной концентрации действующего вещества Заласта в плазме крови. При этом на те же 16%, падает клиренс, что существенно не влияет на клиническую картину лечения и корректировки количества вводимого препарата не требует.
Совместное использование Заласта с флувоксамином уменьшает клиренс оланзапина, повышая максимальную его концентрацию в крови. При этом цифры, полученные путем мониторинга ситуации, достаточно впечатляют: у некурящих женщин повышение составляет 54%, для некурящих мужчин эта цифра еще выше - 77%. У таких больных наблюдается так же и рост AUC оланзапина на 5 и 108% соответственно. По понятным причинам, в этом случае необходимо уменьшить дозировку оланзапина.
Вальпроевая кислота не оказывает заметного влияния на метаболизм оланзапина, тогда как Заласта угнетает, хоть и незначительно, процессы репродукции глюкуронида вальпроевой кислоты, которая является основой обменных процессов в организме.
При совместном протоколе приема рассматриваемого медицинского средства и биперидена или литийсодержащих препаратов, существенного изменения клинической картины не выявлено. Необходимо очень аккуратно применять средство Заласта и с препаратами, обладающими характеристиками центрального действия.
Несмотря на то, что влияния небольших доз алкоголя на работу оланзапина не выявлено, все же стоит воздержаться с его потреблением в период приема Заласта (в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента, возможно проявление депрессивных симптом).
Срок годности
Пятилетний срок годности – достаточно неплохой период эффективной работы препарата. Такой срок годности стоит на упаковках Заласта с дозировкой 5 мг и 10 мг. Таблетки дозой 2.5 мг, 7.5 мг, 15 мг и 20 мг не растрачивают своих лечебных качеств на протяжении трех лет.
[20]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Заласта" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.