^

Здоровье

Визарсин

, медицинский редактор
Последняя редакция: 27.11.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Визарсин – медикамент, используемый в случае проблем с эрекцией; помогает восстановить ослабленную эрекцию, потенцируя кровяной приток к половому члену.

Принцип лекарственной активности основан на процессах высвобождения закиси азота в области кавернозных тел при наличии сексуальной стимуляции. Свободная закись азота стимулирует активизацию энзима гуанилатциклазы, увеличивая значения цГМФ. Результатом этого становится расслабление в области волокон гладкой мускулатуры пещеристых тел, а помимо этого потенцирование кровяного притока. [1]

Код по АТХ

G04BE03 Sildenafil

Действующие вещества

Силденафил

Фармакологическая группа

Регуляторы потенции
Ингибиторы ФДЭ-5

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющие (вазодилатирующие) препараты
Восстанавливающее эректильную функцию препараты

Показания к применению Визарсин

Применяется в случае проблем с эректильной деятельностью у мужчины (невозможность получения или поддержания эрекции пениса, при которой может быть успешно произведён сексуальный контакт).

Код по МКБ-10

F52.2 Недостаточность генитальной реакции

Форма выпуска

Выпуск лекарственного продукта реализуется в таблетках – 1, 2 либо 4 штуки внутри ячейковой пачки (1 подобная пачка внутри упаковки), а также 4 таблетки внутри пластинки (2 либо 3 пластинки внутри пачки).

Фармакодинамика

Силденафил является мощным избирательным средством, замедляющим деятельность ФДЭ-5 (элемент обладает цГМФ-специфическими свойствами). Помогает восстановить нарушенную эрекцию, усилив кровяной приток в область пениса.

Физиологическая активность, которая является основой эрекции пениса, состоит из высвобождения закиси азота на участке пещеристых тел под влиянием сексуального стимула. [2]

Силденафил демонстрирует периферическое влияние относительно эрекции. Не имеет прямого расслабляющего эффекта, затрагивающего изолированное пещеристое тело человека, но при этом потенцирует релаксирующую активность NO.

Активация связки NO/цГМФ, реализующаяся во время сексуального возбуждения, и угнетение элемента ФДЭ-5 при помощи силденафила, вызывают увеличение значений цГМФ  на участке пещеристых тел. Поэтому, чтобы получить лекарственное влияние силденафила, нужен сексуальный стимул.

Тестирования in vitro выявили, что избирательность медикамента проявляется относительно ФДЭ-5, который выступает участником процессов появления эрекции. Действие касательно ФДЭ-5 более интенсивно, чем относительно иных известных компонентов ФДЭ. Эффективность вещества относительно ФДЭ-6 (участвует в процессах сетчаточной фотопередачи) вдесятеро ниже. При использовании максимальных допустимых порций он проявляет избирательность касательно ФДЭ-1, которая слабее в 80 раз, а относительно ФДЭ типов в пределах 2-4, а также в диапазоне 7-11 – в 700 раз.

Влияние силденафила касательно ФДЭ-5 приблизительно в 4000 раз сильнее эффекта, производимого относительно ФДЭ-3 (это компонент, имеющий цАМФ-специфическую активность, участник сердечных сокращений).

Силденафил приводит к временному слабому понижению уровня АД, что зачастую не вызывает появления клинических признаков. Максимальное уменьшение уровня сАД (в среднем) при горизонтальном положении, с пероральным применением дозировки ЛС 0,1 г, равняется 8,4 мм рт.ст. При этом уровень дАД изменяется на 5,5 мм рт.ст. Подобное уменьшение значений АД связано с вазодилатирующей активностью силденафила (возможно, она вызывается увеличением показателей цГМФ  внутри гладкой мускулатуры сосудистых клеток).

Одноразовое пероральное употребление порции силденафила до 0,1 г не приводило к клинически существенным изменениям значений ЭКГ у добровольцев.

Медикамент не изменяет показатели сердечного выброса и процессы кровообращения сквозь стенозированные артерии.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры силденафила при использовании рекомендованных порций являются линейными.

Абсорбция.

При пероральном введении вещество абсорбируется на большой скорости. Средние показатели абсолютной биодоступности равны примерно 40% (в диапазоне 25-63%). При in vitro силденафил с показателями приблизительно 1,7 нг/мл на 50% угнетает действие человеческого ФДЭ-5.

При 1-разовом введении порции 0,1 г средний уровень внутриплазменного Cmax свободного элемента равняется примерно 18-ти нг/мл. Значения Cmax при введении ЛС натощак в среднем регистрируются по прошествии 1-го часа (в диапазоне 0,5-2-х часов).

Употребление вместе с жирными блюдами уменьшает скорость абсорбции: Cmax в среднем понижается на 29%, а значение Tmax возрастает на 1 час; при этом степень всасывания остаётся прежней (AUC падает на 11%).

Процессы распределения.

Средние значения Vss лекарства – 105 л. Синтез силденафила и основного N-деметильного метаболического элемента с внутриплазменными кровяными белками равен примерно 96% и не привязан к общим показателям силденафила. Меньше 0,0002% дозировки силденафила (средний уровень – 188 нг) регистрируется спустя 1,5 часа с момента введения ЛС внутри спермы.

Обменные процессы.

Силденафил участвует в метаболизме в основном внутри печени под влиянием изоэнзима CYP3A4 (основная схема) и изоэнзима CYP2C9 (дополнительная схема). Главный метаболический компонент, обладающий активностью, формируется при N-деметилировании ЛС и далее также участвует в процессах обмена. Избирательность активности данного метаболита касательно ФДЭ схожа с действием, оказываемым силденафилом, а его влияние относительно ФДЭ-5 при in vitro равняется приблизительно 50% от активности силденафила.

Плазменный уровень метаболита у добровольцев был равен примерно 40% от значений силденафила. Участвующий в дальнейших обменных процессах N-деметильный метаболический компонент имеет термин полураспада, составляющий до 4-х часов.

Экскреция.

Общие цифры клиренса ЛС равны 41-му л/час, а завершающий термин полураспада достигает 3-5-ти часов.

При пероральном введении (или в/в уколе) силденафил экскретируется в основном через кишечник (примерно 80%; имеет при этом форму метаболитов); меньшая часть экскретируется через почки (приблизительно 13% порции).

Способ применения и дозы

Принимать лекарство нужно перорально – таблетку сначала растворяют во рту, после чего эту смесь проглатывают. Чтобы медикаментозный эффект проявился, требуется наличие сексуального стимула. Употреблять Визарсин следует примерно за 60 минут перед половым контактом.

За 1-кратный приём обычно вводится 50 мг ЛС (рекомендуется применять натощак). Размер максимальной 1-разовой порции – 0,1 г.

  • Применение для детей

Медикамент не назначается в педиатрии (младше 18-летия).

Использование Визарсин во время беременности

Визарсин не используют у женщин.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • присутствие аллергии, связанной с силденафилом;
  • гиперчувствительность, вызванная вспомогательными элементами лекарства;
  • сочетанное использование с веществами-донорами закиси азота (среди таковых амилнитрит) либо нитратами;
  • состояния, при которых нельзя вести половую жизнь (стенокардия нестабильной формы или СН в тяжёлой стадии);
  • утрата зрения одним глазом из-за поражающей зрительный нерв нейропатии ишемического типа (передняя неартериальная форма);
  • тяжёлые формы печеночной дисфункции;
  • сниженные значения АД (менее 90/50 мм рт.ст.);
  • недавно перенесённый пациентом инфаркт миокарда либо инсульт;
  • имеющие дегенеративную разновидность сетчаточные изменения наследственного характера (к примеру, ретинит пигментного типа).

Побочные действия Визарсин

Среди побочных симптомов:

  • нарушения неврологического типа: мигрень, парестезии, головные боли, невралгия, приливы крови в область лица и обморок, а кроме того атаксия, головокружение, гипестезия, тремор, сонливость/инсомния, депрессия и снижение рефлексов;
  • офтальмологические проблемы: конъюнктивит, боли или кровоизлияния в область глазных яблок, зрительное расстройство (зрительное затуманивание, светобоязнь и изменение восприятия цветов), мидриаз, ксерофтальмия и катаракта;
  • отоларингологические поражения: ушной звон или глухота;
  • респираторные расстройства: фарингит, БА, диспноэ и носовая заложенность, а также синусит, потенцирование кашля, ларингит, увеличение объёмов мокроты и бронхит;
  • кардиоваскулярные проблемы: тахикардия, СН, изменение показаний ЭКГ, уменьшение уровня АД, сердцебиение и АВ-блокада, а кроме того ортостатический коллапс, миокардная ишемия, остановка сердца, стенокардия, тромбоз мозговых сосудов и кардиомиопатия;
  • гематологические нарушения: лейкопения или анемия;
  • поражения гастроинтестинального типа: эзофагит, глоссит, тошнота, гастроэнтерит и стоматит с дисфагией, а помимо этого ксеростомия, колит, гингивит, гастрит и кровотечение ректального характера;
  • проблемы с метаболизмом: гипернатриемия или -урикемия, гипо-/гипергликемия, жажда, диабет лабильного характера и подагра;
  • урогенитальные расстройства: никтурия, гинекомастия, цистит, заражения мочеиспускательных протоков, аноргазмия, недержание либо учащение мочевыделения, отёчность гениталий и расстройство эякуляции;
  • поражения функции ОДА: артрит, миастения, разрыв, поражающий сухожилия, миалгия, синовиит, артроз, тендосиновиит и оссалгия;
  • проблемы дерматологического характера: обычный герпес, дерматит контактного либо эксфолиативного типа, зуд, язвы на эпидермисе, фоточувствительность, крапивница и высыпания;
  • другие: гипергидроз, периферические отёчности, шоковое состояние, озноб, боли и признаки аллергии.

Передозировка

Среди вероятных проявлений интоксикации: головокружение, зрительные расстройства, приливы крови, носовая заложенность, диспепсия и головные боли.

В случае появления нарушений проводятся стандартные поддерживающие действия.

Взаимодействия с другими препаратами

Воздействие, которое оказывают прочие медикаменты в отношении фармакокинетических параметров силденафила.

Тесты in vitro.

Процессы обмена силденафила по большей части реализуются с помощью изоэнзимов гемопротеина Р450 (CYP) 3А4 (является основным путём), а также 2С9 (является дополнительным путём), из-за чего вещества, которые замедляют действие указанных изоэнзимов, способны снижать уровень клиренса силденафила; а их индукторы, соответственно, повышают значения клиренса.

Тесты in vivo.

Введение вместе с препаратами, замедляющими активность изоэнзима CYP3A4 (сюда входят эритромицин с кетоконазолом и циметидин), понижает показатели клиренса силденафила.

Ритонавир увеличивает в 11 раз уровень AUC силденафила, поэтому сочетать эти вещества запрещено.

Комбинирование Визарсина (0,1 г 1-кратно за день) с саквинавиром (замедляет действие изоэнзима CYP3A4  и протеазы ВИЧ), при получении постоянных кровяных значений последнего (по 1,2 г 3-кратно за сутки), приводит к увеличению уровня Cmax  силденафила на 140%, а показателя AUC – на 210%. При этом силденафил не изменяет фармакокинетические свойства саквинавира.

Обладающие более высокой мощностью средства, замедляющие активность изоэнзима CYP3A4 (среди них итраконазол с кетоконазолом), вероятно, могут приводить к более заметным изменениям в фармакокинетических параметрах силденафила.

При 1-разовом использовании 0,1 г силденафила вместе с эритромицином, который специфически замедляет действие СУР3А4, при получении постоянных кровяных показателей эритромицина (применение 0,5 г 2-разово за день в период 5-ти суток), вызывает повышение на 182% значений AUC силденафила.

При использовании добровольцами циметидина (0,8 г), неспецифически замедляющего деятельность CYP3A4, и силденафила (дозировка 50 мг) происходило увеличение плазменных показателей последнего на 56%.

Слабо замедляющий активность CYP3A4 грейпфрутовый сок способен умеренно увеличивать плазменный уровень силденафила.

Никорандил является соединением, включающим нитрат и активатор каналов K. В связи с присутствием нитратного элемента, он способен создавать сильные взаимодействия с веществом силденафил.

Эффект, оказываемый силденафилом в отношении иных ЛС.

Тестирования in vivo.

С учётом установленного воздействия силденафила относительно NO/цГМФ, он способен потенцировать антигипертензивный эффект нитратов, из-за чего его нельзя комбинировать с NO-донаторами или любыми формами нитратов.

Сочетание медикамента с α-адреноблокаторами может спровоцировать симптоматическое снижение значений АД у людей с гиперчувствительностью. Понижение уровня АД обычно возникает по истечении 4-х часов с момента применения силденафила.

Во время 3-х специальных тестирований относительно медикаментозных взаимодействий у лиц с гиперплазией простаты доброкачественного типа и стабильным уровнем гемодинамики изучалась комбинация доксазозина (по 4, а также 8 мг) и силденафила (дозировки 0,025, 0,05 либо 0,1 г). Все 3 тестирования показали дополнительное среднее уменьшение уровня АД при горизонтальном положении на 7/7, 9/5, а также 8/4 мм рт.ст., а кроме этого дополнительное уменьшение показателя АД при вертикальном положении на 6/6, 11/4, а также 4/5 мм рт.ст.

Совместное введение лекарства с доксазозином у людей со стабильными показателями гемодинамики изредка приводило к появлению симптоматического ортостатического коллапса. При этих нарушениях наблюдалось головокружение либо чувство лёгкости, но без развития обмороков.

Во время специального тестирования 0,1 г силденафила вводили в комбинации с амлодипином у людей с повышенными значениями АД – это приводило к дополнительному уменьшению показателей сАД (на 8 мм рт.ст. в среднем) и дАД (на 7 мм рт.ст.) при горизонтальном положении. Подобное дополнительное уменьшение значений АД наблюдалось и при использовании лишь силденафила у добровольцев.

Условия хранения

Визарсин нужно сохранять при уровне температуры, не превышающем отметки +25°С.

Срок годности

Визарсин может использоваться в пределах 5-летнего срока с даты реализации терапевтического продукта.

Аналоги

Аналогами лекарства являются средства Максигра, Вилдегра и Виагра с Олмаксом Стронг, а помимо этого Силденафил, Вивайра и Риджамп с Виасаном-ЛФ, Силафил и Динамико с Виатайлом. Также в списке Камастил, Торнетис с Ювеной, Ревацио и Эрексезил с Силденом.


Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Визарсин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.