Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Визан
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Визан входит в категорию гормональных веществ (прогестагенов), а также лекарств, используемых при заболеваниях, поражающих область гениталий. В основе медикамента содержится активный элемент диеногест.
Диеногест – это дериват вещества нортестостерон, который демонстрирует сильное антиандрогенное влияние. В целом данный элемент составляет 1/3 всей активности, оказываемой компонентом ацетат ципротерона. Диеногест способен оказывать влияние на эндометриоз, уменьшая внутреннюю выработку эстрадиола. В результате трофический эффект эстрадиола в отношении эндометрия угнетается. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Визан
Применяется при терапии эндометриоза.
Форма выпуска
Выпуск ЛС производится в таблетках – 14 штук внутри ячейковой пластинки. Внутри коробки – 2 таких пластинки.
Фармакодинамика
При непрерывном введении диеногеста он создаёт гипергестагенную и гипоэстрогенную среду, при которой сначала реализуется децидуализация эндометриальных тканей, а позднее происходит атрофия участков, поражённых эндометриозом.
Диеногест способен синтезироваться с прогестеронными окончаниями, расположенными внутри матки, но при этом имеет лишь 10%-ную относительную афинность. Хотя у активного элемента ЛС слабая афинность в отношении окончаний прогестерона, он обладает in vivo мощным прогестагенным влиянием. [2]
Лекарство не имеет существенного минералокортикоидного, андрогенного либо ГКС воздействия in vivo. Прочие эффекты, среди которых антиангиогенные и иммунологические, помогают замедлению диеногеста на клеточную пролиферацию. [3]
Фармакокинетика
Абсорбция.
При введении внутрь диеногест полноценно и на большой скорости абсорбируется. Сывороточные показатели Cmax отмечаются при 1-разовом применении спустя 90 минут и равняются 47-ми нг/мл. Значения биодоступности лекарства равны приблизительно 91%. Фармакокинетические характеристики диеногеста привязаны к размеру порции в дозировочном спектре 1-8 мг.
Процессы распределения.
Диеногест синтезируется с альбумином, но не с глобулином, который синтезирует ГСПГ, либо с глобулином, синтезирующим ГКС (ГОК). Только 10% от общих показателей диеногеста внутри кровяной сыворотки имеют форму свободных стероидов, а на 90% вещество неспецифически синтезируется с альбумином. Уровень очевидного распределительного объёма ЛС равен 40-ка л.
Обменные процессы.
Диеногест полноценно участвует в процессах обмена – через стероидный метаболизм с формированием метаболических элементов, которые в основном не обладают эндокринологической активностью. При тестированиях in vitro, а также in vivo CYP3A4 выступает основным энзимом, участвующим в обменных процессах диеногеста. Такие метаболические элементы на очень высокой скорости экскретируются из плазмы, оставляя доминирующим внутриплазменным метаболитом именно неизменённый диеногест.
Показатели скорости внутрисывороточного клиренса – 64 мл за минуту.
Экскреция.
Внутрисывороточные значения диеногеста уменьшаются в 2 этапа, с термином полураспада, равным 9-10-ти часам. Диеногест экскретируется в форме метаболических компонентов вместе с мочой и фекалиями (в пропорциях 3к1), после введения порции 0,1 мг/кг.
Термин полураспада метаболических компонентов вместе с мочой равняется приблизительно 14-ти часам. После употребления ЛС, 86% порции экскретируется за период 6-ти суток, причём большая её часть выводится за срок первых 24-х часов, в основном с мочой.
Способ применения и дозы
Медикамент необходимо употреблять 1-разово за сутки, в одинаковое время дня. Начинать применение разрешается в любой день цикла менструаций женщины. Делать перерыв между новыми пачками ЛС не нужно, использование продолжают без каких-либо интервалов, а также без привязки к менструальному циклу.
При пропуске употребления таблетки либо при появлении у пациентки поноса или рвоты может наблюдаться ослабление эффективности медикамента.
В случае пропуска применения, эту таблетку нужно принять максимально быстро, а новую употребить в обычное для неё время. Повышать порцию нельзя, её оставляют без изменений. Такую же схему соблюдают и в случае пропуска применения из-за поноса либо рвоты.
- Применение для детей
Медикамент не используется для назначения девочкам, у кого не начались первые менструации.
Использование Визан во время беременности
Визан не используют при беременности, потому как в указанный период терапия эндометриоза не требуется. При этом нужно исключить наличие беременности до начала лечебного курса.
При потребности в приёме лекарства во время ГВ, от кормления грудью нужно отказаться на время терапии.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с элементами медикаментозного средства;
- тромбоэмболия венозного характера;
- болезни кардиоваскулярной либо артериальной природы (среди них сердечная ишемия, инфаркт миокарда и цереброваскулярные патологии);
- сахарный диабет, при котором отмечаются сосудистые заболевания;
- тяжёлые стадии печеночных болезней (сюда включены новообразования любой этиологии);
- новообразования, развитие которых связано с гонадостероидами;
- имеющие неизвестную природу кровотечения из влагалища;
- непереносимость лактозы.
При использовании медикамента нужно использовать контрацепцию барьерного типа, потому как в указанный период запрещено принимать гормональные противозачаточные средства.
Побочные действия Визан
При введении лекарства могут наблюдаться некоторые побочные признаки (в особенности в период первых месяцев курса). Во время терапии эти нарушения проходят. Среди отмеченных проявлений: дискомфортные ощущения в зоне грудных желез, акне, головные боли и подавленное состояние.
Если при употреблении Визана развились иные негативные симптомы, нужно проконсультироваться с лечащим доктором относительно возможного изменения лечебного режима.
Взаимодействия с другими препаратами
Воздействие иных ЛС относительно Визана.
Прогестогены, среди которых и диеногест, участвуют в обменных процессах в основном при помощи структуры гемопротеина Р450 ЗА4 (CYP3A4), которая находится внутри печени и кишечной слизистой. Из-за этого средства, которые индуцируют либо замедляют действие CYP3A4, способны воздействовать на обменные процессы прогестагена. Повышение уровня клиренса гонадостероидов из-за индукции энзимов может ослаблять терапевтическую активность Визана и вызывать появление негативных симптомов (к примеру, изменение характера менструальных кровотечений).
Снижение показателей клиренса гонадостероидов в связи с угнетением энзима может снижать терапевтическое влияние ЛС и вызывать появление побочных признаков.
Элементы, увеличивающие клиренс гонадостероидов (ослабление влияния через индукцию энзимов).
Среди таковых барбитураты с карбамазепином, фенитоин, рифампицин и примидон, а помимо этого, возможно, фельбамат и окскарбазепин с гризеофульвином и топираматом, а также вещества, в составе которых есть зверобой.
Индукция энзимов может отмечаться спустя несколько суток лечения. Максимальная энзимная индукция развивается по истечении нескольких недель. Энзимная индукция может длиться до 1-го месяца после окончания лечения.
Эффект, оказываемый рифамипицином (индуктор действия CYP ЗА4), изучался у здоровых, пребывающих в стадии постклимакса, женщин. Использование рифампицина вместе с таблетками диеногеста/валерата эстрадиола вызывало существенное уменьшение равновесных значений и системного влияния эстрадиола с диеногестом. Общий эффект, демонстрируемый эстрадиолом и диеногестом (при равновесных показателях, подсчитанных по уровню AUC (в диапазоне 0-24-х часов)), ослаблялся на 44% и 83%.
Медикаменты, оказывающие разное воздействие на уровень клиренса гонадостероидов.
Комбинированное использование гонадостероидов и большого числа сочетаний ингибиторов действия ВИЧ-протеазы, а также ингибиторов (некуклеозидного типа) активности транскриптазы обратной формы, вместе с сочетаниями ингибиторов гепатовируса типа С, может снизить либо повысить плазменный показатель прогестина. Совместный эффект от указанных изменений может оказаться клинически существенным в отдельных ситуациях.
ЛС, уменьшающие уровень клиренса гонадостероидов (энзимные ингибиторы).
Диеногест – это субстрат гемопротеина P450 (CYP) 3A4. Введение вместе с мощными ингибиторами компонента CYP3A4 может повышать плазменный уровень вещества.
Использование в сочетании с кетоконазолом, мощным ингибитором энзима CYP3A4, вызывает увеличение значений AUC диеногеста (диапазон 0-24-х часов) в 2,9 раз при равновесных показателях.
Комбинация с эритромицином (умеренный ингибитор) вызывала увеличение показателя AUC диеногеста (в пределах 0-24-х часов) в 1,6 раз при равновесных значениях.
Лабораторные анализы.
Употребление прогестагенов может изменять показания отдельных лабораторных тестов, среди которых биохимические характеристики печени или щитовидки, почечная и надпочечниковая функции, показатели плазменных белков (являющихся носителями) (среди таковых, к примеру, ГОК и липопротеидные/липидные фракции), значения фибринолиза и коагуляции, а также свойства углеводного процесса обмена. Такие изменения зачастую сохраняются в границах лабораторных норм.
Условия хранения
Визан необходимо сохранять в закрытом от маленьких детей месте. Температурные показатели – не больше отметки 30°С.
Срок годности
Визан может применяться на протяжении 5-летнего термина с даты производства фармацевтического средства.
Аналоги
Аналогами ЛС являются лекарства Софити, Жастинда с Деновелем 30, Юлидора и Климодиен с Диноретом, а помимо этого Лувина, Жанин, Силуэт с Клайрой и Наадин.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Визан" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.