^

Здоровье

Велбутрин

, медицинский редактор
Последняя редакция: 19.10.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Велбутрин – это психоаналептик из категории прочих антидепрессантов.

Код по АТХ

N06AX12 Амфебутамон

Действующие вещества

Бупропион

Фармакологическая группа

Антидепрессанты

Фармакологическое действие

Антидепрессивные препараты

Показания к применению Велбутрина

Применяется при лечении депрессивных состояний высокой степени тяжести.

trusted-source[1], [2], [3], [4]

Код по МКБ-10

F32 Депрессивный эпизод

Форма выпуска

Выпуск производится в таблетках, в количестве 10-ти штук внутри блистерной пластинки. В коробке содержится 6 таких пластинок.

trusted-source[5], [6], [7], [8]

Фармакодинамика

Бупропион – это вещество с избирательным замедляющим воздействием в отношении процессов захвата нейронами катехоламинов (дофамин с норадреналином). Этот компонент обладает минимальным воздействием в отношении процессов захвата индоламина (серотонина), а также не подавляет активность МАО.

trusted-source[9], [10]

Фармакокинетика

Всасывание.

При приёме бупропиона добровольцами во время исследований пиковые значения вещества внутри плазмы отмечались по истечении 3-х часов.

Информация, полученная после проведения 3-х клинических тестов, позволяет предположить, что значения бупропиона могут увеличиваться при употреблении таблетки вместе с едой. После применения вместе с едой пиковые плазменные показатели компонента повышаются на 11%, а также 16% и 35%, а значения AUC возрастают на 17%, 17%, а также 19% в 3-х тестах.

Бупропион вместе со своими продуктами метаболизма обладает линейными фармакокинетическими характеристиками при продолжительном использовании ЛС в порциях 150-300 мг/день.

Распределительные процессы.

Бупропион обладает высоким показателем распределительного объёма – он равен приблизительно 2000 л. Активный элемент препарата со своим продуктом метаболизма (гидроксибупропионом) умеренно синтезируется с белками кровяной плазмы (соответственно на 84%, а также 77%). Степень белкового синтеза треогидробупропиона составляет приблизительно половину от показателей, характерных бупропиону.

Метаболические процессы.

Внутри организма происходит интенсивный метаболизм бупропиона. Внутри плазмы отмечается наличие 3-х фармакоактивных продуктов метаболизма: гидроксибупропион вместе с его аминоалкогольными изомерами – треогидробупропионом, а также эритрогидробупропионом.

Экскреция.

Около 87% действующего элемента экскретируется с мочой (меньше 10% вещества – в форме активных продуктов распада), а ещё до 10% выводится с фекалиями. При выведении неизменённый бупропион составляет лишь 0,5%.

Средние показатели клиренса вещества после использования ЛС равны приблизительно 200 л/час, а средние значения срока его полураспада – около 20-ти часов.

trusted-source[11], [12], [13]

Способ применения и дозы

Лекарство начинает воздействовать на организм минимум спустя 2 недели с момента старта терапии. Полноценный эффект от его использования можно ожидать лишь спустя несколько недель курса, как и в случае приёма прочих антидепрессантов.

Таблетки проглатывают целиком, не жуя, а также не измельчая/разделяя их, потому как из-за этого может повыситься вероятность развития побочных симптомов (например, судорог).

Размеры доз для взрослых.

Размер максимальной однократной порции составляет 0,15 г. Таблетки требуется употреблять двукратно за день с промежутками, равными минимум 8-ми часам.

Довольно часто у принимающих таблетки пациентов возникает бессонница, зачастую являющаяся временной. Снизить частоту развития данного симптома можно путём воздержания от приёма ЛС перед сном (с соблюдением 8-часового промежутка между применениями) либо снижением размера порции, если это допустимо.

Размер начальной порции – однократный приём 150-ти мг за день.

Для лиц, которым не достаточно приёма 0,15 г ЛС за день, можно добиться улучшения состояния, увеличив порцию до максимальных значений – 0,3 г/день (по 0,15 г двукратно за день).

При устранении острых депрессивных эпизодов принимать антидепрессанты нужно минимум полгода. Определено, что медикамент в дозировке 0,3 г/день будет оказывать лекарственное воздействие на протяжении длительного терапевтического периода (до 12-ти месяцев).

Дозировки для пожилых людей.

В связи с тем, что невозможно исключить наличие непереносимости в отношении Велбутрина у отдельных пожилых пациентов, может понадобиться снижение частоты применения либо размера порции ЛС.

Размеры порций для лиц с проблемами в работе почек.

Терапию начинают со сниженных дозировок либо с меньшей кратностью приёмов, потому как бупропион с продуктами метаболизма аккумулируется у этой категории лечащихся более сильно, чем при стандартных условиях.

Порции для лиц с расстройствами печеночной деятельности.

Людям с печеночными болезнями требуется осторожно пользоваться препаратом. Из-за довольно высокой вариабельности фармакокинетических свойств ЛС, лицам с расстройствами в работе печени, имеющими лёгкую либо умеренную форму, требуется принимать медикамент однократно за день в порции, составляющей 0,15 г.

Людям с печеночным циррозом в тяжёлой форме нужно очень осторожно принимать таблетки. Для этих пациентов максимальный размер порции составляет 0,15 г с приёмом ЛС через сутки.

trusted-source[20], [21], [22], [23], [24]

Использование Велбутрина во время беременности

Отдельные эпидемиологические тесты воздействия Велбутрина на течение беременности выявили наличие ассоциированного риска возникновения внутриутробного поражения ССС у плода в случае использования ЛС на 1-м триместре. Эти сведения в разных тестах были не одинаковы.

Лечащему доктору необходимо рассмотреть вариант с назначением альтернативной терапии для женщины, которая находится на этапе планирования беременности, либо для уже беременной. Назначать же препарат следует лишь в ситуациях, когда вероятная польза от применения будет выше, чем риск появления осложнений у плода.

В связи с тем, что бупропион со своими продуктами распада может выводиться вместе с материнским молоком, при лечении с использованием Велбутрина требуется на время отказаться от кормления грудью.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • пациенты, обладающие непереносимостью в отношении бупропиона либо прочих элементов медикаментозного средства;
  • люди, страдающие приступами судорог;
  • лица, которые в настоящий момент внезапно закончили применение седативных ЛС либо употребление спиртных напитков;
  • назначение людям, которые в это же время принимают любое другое лекарство, в составе которого есть бупропион – потому как частота появления судорожных припадков определяется размером дозировки этого вещества;
  • наличие в анамнезе у больного либо имеющаяся прямо сейчас анорексия или булимия нервного характера, потому как у данной категории лечащихся отмечалось частое возникновение судорог в случае использования бупропиона с быстрой стадией высвобождения;
  • комбинированное использование с ИМАО. Перерыв между прекращением приёма ИМАО необратимого характера и началом терапии с применением Велбутрина должен составлять минимум 2 недели.

trusted-source[14], [15]

Побочные действия Велбутрина

Применение медикамента может вызвать возникновение следующих побочных признаков:

  • поражения, затрагивающие иммунитет: зачастую появляются признаки непереносимости, например, крапивница. Единично отмечают более тяжёлые симптомы высокой чувствительности, среди которых спазм бронхов/одышка, отёк Квинке либо анафилаксия. Миалгия с артралгией, а также лихорадочное состояние возникают вместе с сыпью и прочими проявлениями непереносимости замедленного характера. Подобные симптомы немного схожи с сывороточной болезнью;
  • метаболические проявления и пищеварительные нарушения: зачастую наблюдается анорексия. Иногда случается снижение веса. Единично возникает расстройство значений глюкозы внутри крови;
  • психические расстройства: зачастую отмечается бессонница. Возможно развитие расстройств сна. Достаточно часто возникает ощущение тревожности либо возбуждения. Иногда наблюдается состояние дезориентации, дисфория либо депрессия. Единично появляются ощущения беспокойства, агрессивности, раздражительности, а также враждебности; возникают странные сновидения или галлюцинации, а кроме этого развиваются параноидальные мысли, бред и состояние деперсонализации. Могут отмечаться психозы, мысли о самоубийстве, а кроме того суицидальное поведение. Возможно развитие мании, эйфории, гипомании и изменений в состоянии психики;
  • нарушения, затрагивающие работу ЦНС: зачастую отмечаются головные боли. Достаточно часто возникают головокружения, проблемы с памятью, тремор, миоклонус, мигрень, дистония, а кроме того ощущение беспокойства и вкусовые расстройства. Иногда может развиваться вертиго, дизартрия, проблемы с внимательностью и концентрацией, а также акатизия. Изредка появляются расстройства значений на ЭКГ и судороги. Единично наблюдаются парестезии, атаксия, проблемы с двигательной координацией, дистония, обмороки и дрожательный паралич. Возможно развитие делирия, дискинезии, коматозного состояния и проблем с чувствительностью;
  • поражения в области зрительных органов: зачастую отмечается зрительное нарушение. Изредка развивается диплопия. Иногда отмечают мидриаз. Возможно увеличение значений ВГД;
  • расстройства, затрагивающие слуховые органы: зачастую возникает ушной звон;
  • симптомы в области сердца: иногда появляются расстройства ритма сердцебиения, тахикардия и изменения значений на ЭКГ. Изредка развивается инфаркт миокарда. Возможно также увеличение показателей АД и появление отёчностей. Единично отмечается усиленное сердцебиение;
  • реакции сосудистой системы: зачастую происходит увеличение уровня АД (иногда существенное), а помимо этого покраснение. Единично развивается ортостатический коллапс либо вазодилатация;
  • признаки нарушения пищеварительной деятельности: зачастую отмечаются проблемы в работе ЖКТ (среди них рвота с тошнотой) и сухость ротовой слизистой. Часто появляются диспепсические симптомы, запоры и абдоминальные боли. Иногда происходит раздражение в области десен и появление зубных болей. Возможна также кишечная перфорация;
  • расстройства функции гепатобилиарной системы: единично возникает гепатит либо желтуха, а помимо этого увеличивается показатель энзимов печени;
  • поражения подкожных слоев и кожи: зачастую отмечается гипергидроз, сыпь и зуд. Единично появляется синдром Стивенса-Джонсона либо многоформная эритема, а кроме того обостряется псориаз. Возможно развитие алопеции;
  • поражения респираторных органов: изредка возникает эмболия лёгких. Возможно появление бронхита;
  • нарушения функции ОДА и соединительных тканей: единично наблюдаются мышечные подергивания. Может ожидаться развитие рабдомиолиза либо артрита;
  • проблемы в работе урогенитальной системы и почек: чаще всего отмечают инфекции, затрагивающие мочевыделительные органы. Иногда происходит ослабление либидо. Единично учащается мочеиспускание либо наоборот наблюдается его задержка. Возможны расстройства менструального цикла, развитие глюкозурии, импотенции, никтурии, гинекомастии, а также появление отёчности в области яичек;
  • системные нарушения: зачастую появляются болевые ощущения в грудине, состояние лихорадки и астения;
  • проблемы с кроветворными процессами: возможно появление тромбоцито- либо лейкопении, а также лейкоцитоза.

trusted-source[16], [17], [18], [19]

Передозировка

Помимо симптомов, которые указаны среди побочных действий, интоксикация приводит к таким проявлениям, как утрата сознания, ощущение сонливости и изменения показаний на ЭКГ (расстройство проводимости, например, пролонгация значений QRS-интервала) либо аритмия. Есть данные и о смертельном исходе.

Чтобы устранить передозировку, нужно госпитализировать пострадавшего, которого необходимо контролировать на предмет показаний ЭКГ и работы жизненно важных органов. Требуется убедиться, что проходимость респираторных протоков не нарушена, что нет проблем с вентиляцией и оксигенацией. Также следует принимать активированный уголь. Индукция рвоты не нужна. У бупропиона нет особого антидота.

Последующая терапия определяется состоянием пострадавшего либо рекомендациями спецучреждения, занимающегося лечением интоксикаций (если они имеются).

trusted-source[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36]

Взаимодействия с другими препаратами

Метаболический процесс приводит к преобразованию бупропиона в его основной активный продукт распада – вещество гидроксибупропион. Происходит этот процесс в основном при участии гемопротеина Р450 IIВ6 (типа CYP2B6). Из-за этого требуется осторожность при комбинации медикамента с ЛС, воздействующими на изоэнзим CYP2B6 (такими, как ифосфамид с клопидогрелом, циклофосфамид с орфенадрином, а также тиклопидин).

При том, что бупропион не подвергается метаболизму с участием изоэнзима CYP2D6, тесты in vitro 450 продемонстрировали, что этот элемент вместе с гидроксибупропионом замедляют метаболический процесс энзима CYP2D6. Во время фармакокинетических тестов применение бупропиона увеличило плазменные значения дезипрамина. Данный эффект отмечался на протяжении минимум 7-ми суток после приёма последней порции бупропиона. При комбинировании с лекарствами, метаболизм которых осуществляется в основном при помощи данного изоэнзима (например, антиаритмики, СИОЗС, антипсихотики, трициклики и отдельные β-блокаторы), необходимо начинать лечение с минимальных порций такого ЛС. При включении Велбутрина в схему терапии человека, который уже принимает медикамент, метаболизирующийся при участии элемента CYP2D6, необходимо оценить вариант с уменьшением дозировки данного ЛС, в особенности для препаратов, имеющих узкий лекарственный индекс.

Медикаменты, эффективному воздействию которых требуется метаболическая активация при помощи элемента CYP2D6 (такие, как тамоксифен), способны снижать своё лекарственное воздействие при сочетании с ЛС, замедляющими активность компонента CYP2D6 (бупропион).

Хотя вещество циталопрам не подвергается первичному метаболизму с участием элемента CYP2D6, сведения одного теста показывают, что бупропион повышает пиковые значения и уровень AUC циталопрама соответственно на 30%, а также 40%.

Из-за того, что происходит интенсивный метаболизм бупропиона, сочетание вещества с препаратами, потенцирующими метаболизм (среди таких фенитоин, карбамазепин, эфавиренз с фенобарбиталом, а кроме того ритонавир), либо угнетающими его, может привести к изменению лекарственного воздействия ЛС.

Результаты серии клинических тестов с участием добровольцев показали, что ритонавир (с двукратным приёмом за день 0,1 г либо 0,6 г ЛС) либо 0,1 г ритонавира с 0,4 г лопинавира (двукратный приём за сутки) в зависимости от размера порции приблизительно на 20-80% снижали значения бупропиона с его главными продуктами метаболизма.

Подобным образом однократный приём эфавиренза в порции 0,6 г за день на протяжении 14-ти дней снижает приблизительно на 55% уровень бупропионола.

Такое воздействие ритонавира с лопинавиром, а также эфавиренза обусловлено индукцией метаболического влияния на бупропион. Людям, применяющим любой из подобных ЛС, в комбинации с медикаментами, в которых есть бупропион, может потребоваться применение повышенных дозировок бупропиона, но при этом запрещено превышать максимально допустимые границы рекомендуемых порций.

При том, что результаты клинических тестов не показали наличия фармакокинетического взаимодействия активного элемента ЛС с алкогольными напитками, есть отдельные данные о том, что со стороны ЦНС развивались отрицательные проявления либо наблюдалось снижение толерантности в отношении спиртного у лиц, употреблявших такие напитки при терапии с использованием Велбутрина. Употребление спиртного на период терапии нужно снизить до минимума либо прекратить полностью.

Есть данные об увеличении частоты развития токсического воздействия относительно ЦНС при комбинации препарата с амантадином и леводопой. Применять лекарство людям, которые употребляют амантадин либо леводопу нужно с осторожностью.

Сочетанное использование медикамента и НТС может привести к увеличению значений АД.

Воздействие, оказываемое на результаты лабораторных исследований.

Имеются сведения о наличии взаимодействия лекарства с тестами, которые используются для того, чтобы быстро выявить присутствие медикаментозных препаратов в моче. Исследования могут дать ложноположительные результаты, в особенности в случае выявления наличия амфетаминов. Чтобы подтвердить положительный результат, необходимо воспользоваться химическим методом в качестве альтернативы.

trusted-source[37], [38], [39]

Условия хранения

Велбутрин требуется содержать в закрытом от доступа детей месте. Температурные значения – максимум 25°С.

trusted-source[40], [41], [42]

Срок годности

Велбутрин может использоваться на протяжении 2-х лет с момента изготовления лекарственного препарата.

trusted-source[43]

Отзывы

Велбутрин получает довольно много отзывов, причём мнения пациентов в них достаточно полярные. Лекарство весьма успешно применяют при устранении депрессий. Помимо этого нередко пишут о том, что препарат позволяет облегчить состояние в процессе прекращения курения.

С задачей излечения депрессии лекарство справляется очень эффективно, но у него есть существенный минус – наличие неприятных побочных симптомов, которые развиваются в период 1-2-ой недель применения. Среди плюсов для мужчин можно отметить, что медикамент не подавляет эректильную функцию.

Для достижения требуемого лекарственного воздействия, а также для снижения до минимума рисков появления побочных признаков, следует начинать терапию с приёма порции 0,15 г Велбутрина. Иногда также требуется подбирать оптимально подходящее для пациента время приёма ЛС – есть люди, для которых наиболее подходящим является приём таблетки перед сном, но также есть и те, кому необходимо принимать препарат рано утром (в 5-6 часов).

Также среди недостатков лекарства:

  • чтобы его приобрести, нужен рецепт;
  • слишком большое количество отрицательных симптомов;
  • достаточно высокая цена.

Производитель

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Велбутрин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.