Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Тизерцин

Медицинский эксперт статьи

Интернист, пульмонолог
, медицинский редактор
Последняя редакция: 12.05.2021

Тизерцин является нейролептиком их подгруппы фенотиазинов. Элемент левомепромазин – это аналог хлорпромазина, демонстрирующий более мощное подавляющее влияние в отношении психомоторной активности.

Левомепромазин – это сильный антагонист α-адренорецепторов, оказывающий при этом слабое холиноблокирующее влияние. Активный компонент повышает болевой порог (его анальгетический эффект схож с морфином) и обладает амнестическими свойствами. Способность к потенцированию активности анальгетиков позволяет использовать левомепромазин в качестве адъювантного ЛС при выраженной острой либо хронической боли. [1]

Код по АТХ

N05AA02 Levomepromazine

Действующие вещества

Левомепромазин

Показания к применению Тизерцин

Применяется в случае активных форм психотических состояний, во время которых отмечается выраженная тревога и психомоторное возбуждение (шизофренические приступы острого характера и прочие психические нарушения в тяжёлой форме).

Назначается при адъювантном лечении психозов хронического типа (шизофрения и психозы галлюцинаторного типа).

Форма выпуска

Выпуск медикамента реализуется в виде таблеток – 50 штук внутри флакона из стекла.

Фармакодинамика

Левомепромазин блокирует окончания дофамина внутри гипоталамуса с таламусом, а также лимбической и ретикулярной систем, что приводит к угнетению сенсорной системы, ослаблению двигательной деятельности и развитию мощного седативного влияния. Вместе с этим лекарство демонстрирует антагонистический эффект и относительно прочих нейромедиаторных систем (серотонина с норадреналином, ацетилхолина и гистамина). Результатом этой активности является развитие противоадренергического, антигистаминного и антихолинергического влияния.

Экстрапирамидные негативные проявления имеют более слабую выраженность, чем в случае использования мощных нейролептиков. [2]

Фармакокинетика

При пероральном применении медикамент на высокой скорости абсорбируется внутри ЖКТ. Показателей плазменного Cmax достигает по истечении 1-3-х часов с момента приёма.

Вещество участвует в интенсивных обменных процессах с формированием сульфатов и конъюгатов вместе с глюкуроновой кислотой; эти элементы экскретируются через почки. [3]

Малая часть порции (1%) экскретируется неизменённой вместе с фекалиями и мочой. Термин полураспада равняется 15-30-ти часам.

Использование Тизерцин во время беременности

В отдельных случаях при использовании фенотиазина во время беременности у ребёнка наблюдались врождённые аномалии развития, но установить при этом связь с приёмом фенотиазина не удалось. Поскольку клинические тестирования лекарства не выполнялись, его не назначают на 3-ем триместре.

Левомепромазин секретируется с материнским молоком, из-за чего его не используют при ГВ.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • сильная непереносимость, связанная с активным компонентом, фенотиазинами либо остальными элементами лекарства;
  • глаукома;
  • сочетанное использование с прочими гипотензивными веществами;
  • комбинирование с ИМАО;
  • введение вместе с депрессантами ЦНС (лекарства для общего наркоза, алкоголь и снотворные);
  • болезнь Паркинсона;
  • задержка процессов мочеиспускания;
  • рассеянная форма склероза;
  • миастения гравис и гемиплегия;
  • тяжёлая разновидность кардиомиопатии (недостаточность циркуляторного типа);
  • недостаточность работы печени/почек в тяжёлой степени;
  • имеющее клиническое значение понижение уровня АД;
  • болезни, поражающие кроветворные органы;
  • порфирия;
  • пожилые люди (возраст старше 65-ти лет).

Побочные действия Тизерцин

Среди побочных признаков:

  • нарушения работы ССС: зачастую отмечается развитие ортостатического коллапса, при котором наблюдается головокружение, слабость либо обморок. Помимо этого возможно появление синдрома Адамса-Стокса, ЗНС или тахикардии, а также пролонгация QT-промежутка (проаритмогенное влияние, аритмия типа пируэт) и сердечные приступы, могущие вызвать внезапную смерть;
  • проблемы с деятельностью кроветворной системы: лейко-, тромбоцито- или панцитопения, агранулоцитоз, тромбоэмболия венозного типа (сюда входит легочная эмболия и ТГВ), гипергликемия и отмечающийся у новорожденных синдром отмены;
  • расстройства функции НС: спутанное сознание, кататония, дезориентация, приступы эпилепсии, галлюцинации зрительного типа, увеличение уровня ВЧД, неразборчивая речь, реактивация психотических проявлений и экстрапирамидные нарушения (дистония, дискинезия, опистотонус, паркинсонизм, а также гиперрефлексия);
  • поражения, связанные с обменными процессами и эндокринной системой: расстройства цикла менструаций, галакторея и снижение веса. У отдельных лиц, использовавших фенотиазин, развивалась гипофизарная аденома. Но для выявления связи с медикаментом требуется провести более детальное исследование;
  • нарушения урогенитальной функции: проблемы с мочеиспусканием, обесцвечивание мочи и приапизм. Единично отмечаются хаотичные маточные сокращения;
  • расстройства в работе ЖКТ: дискомфорт в животе, рвота, ксеростомия, тошнота и обстипация, могущая вызвать паралитическую закупорку кишечника. Помимо этого печеночные поражения (холестаз или желтуха) и энтероколит некротизирующего типа, могущий привести к смерти;
  • эпидермальные поражения: эритема, пигментация, фоточувствительность, дерматит эксфолиативного типа и крапивница;
  • проблемы со зрительной функцией: помутнение в области роговицы и хрусталика, а также ретинопатия пигментного типа;
  • симптомы непереносимости: периферическая отёчность, астма, отёчность в области гортани и анафилактоидные проявления;
  • прочие: сердечная аритмия, гипертермия, дефицит витаминов, глюкозная непереносимость и развитие теплового удара при нахождении во влажном горячем помещении.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Терапию нужно начинать с маленькой дозировки, постепенно её повышая (с учётом переносимости). Когда наступит заметное улучшение состояния пациента, порцию снижают до поддерживающей (её персонально подбирает доктор).

Размер начальной порции – в пределах 25-50-ти мг (1 таблетка 1-2-кратно за день). При потребности начальная дозировка может быть повышена до 0,15-0,25 г (по 6-10 таблеток 2-3-разово за сутки). При этом максимальную часть дневной порции следует употреблять вечером. Когда состояние улучшится, порцию понижают до поддерживающей. За день можно принимать максимум 0,25 г Тизерцина.

Длительность терапии персонально подбирает доктор, учитывая эффект, оказываемый препаратом.

Для ребёнка от 12-ти лет.

Поскольку дети более чувствительны в отношении седативного и антигипертензивного влияния левомепромазина, им можно назначать не больше 25-ти мг лекарства за день.

  • Применение для детей

Медикамент нельзя назначать в педиатрии (у детей младше 12-ти лет).

Передозировка

Среди признаков отравления:

  • изменение главных жизненных функций (гипертермия, снижение уровня АД);
  • расстройства проводимости сердца (тахикардия типа пируэт, пролонгация показателя QT, фибрилляция или тахикардия желудочков и блокада);
  • экстрапирамидные проявления;
  • седативное влияние;
  • возбуждение активности ЦНС (приступы эпилепсии) и нейролептический синдром;
  • изменение показаний ЭКГ, утрата сознания, дискинезия и гипотермия.

Симптоматические процедуры назначают с учётом данных контроля основных жизненных функций.

В случае снижения значений АД необходимо вводить жидкость, перевести больного в положение Тренделенбурга, а кроме этого использовать норэпинефрин либо дофамин (у врача должен быть при себе реанимационный набор; при введении норэпинефрина либо дофамина нужно следить через ЭКГ за работой сердца).

При судорогах используется диазепам; при их повторении вводится фенобарбитал либо фенитоин.

Маннитол используют исключительно в случае появления рабдомиолиза.

Процедуры гемодиализа, форсированного диуреза и гемоперфузии не обладают требуемым эффектом. Индуцировать рвоту нельзя, поскольку во время преходящих приступов эпилепсии может случиться аспирация рвотной массы (из-за спастических движений шеи с головой).

Проводить желудочное промывание и отслеживать показания важных для жизни функций позволяется и по истечении 12-ти часов с момента введения ЛС, потому как антихолинергический эффект Тизерцина тормозит процесс желудочного опорожнения. Чтобы ослабить абсорбцию медикамента, дополнительно принимают слабительное и активированный уголь.

При ЗНС нужно сразу отменить приём нейролептиков и выполнять терапию с применением холода. Может вводиться дантролен Na. При потребности в последующем использовании нейролептиков, их применяют очень осторожно.

Взаимодействия с другими препаратами

Нельзя сочетать медикамент с антигипертензивными лекарствами, поскольку это увеличивает вероятность выраженного уменьшения показателей АД.

Запрещено вводить препарат вместе с ИМАО, потому как при этом происходит потенцирование и пролонгация негативных проявлений Тизерцина.

Нужно крайне осторожно комбинировать медикамент с антихолинергическими веществами (атропин, трициклики, Н1-антигистамины, сукцинилхолин, отдельные противопаркинсонические лекарства и скополамин) – из-за потенцирования антихолинергического влияния (задержка мочеиспускания, паралитическая закупорка кишечника и глаукома). Введение вместе со скополамином вызывает развитие экстрапирамидальных расстройств.

В случае использования нейролептиков вместе с тетрацикликами (к примеру, мапротилин) может увеличиваться вероятность появления аритмий.

Комбинация с три- или тетрацикликами также может спровоцировать потенцирование и пролонгацию антихолинергического и седативного влияния, а кроме того повышение вероятности появления ЗНС.

Введение вместе с депрессантами ЦНС (вещества для общего наркоза, наркотические препараты, транквилизаторы, седативно-снотворные ЛС, нейролептики и трициклики) потенцирует влияние в отношении ЦНС.

Тизерцин понижает активность стимуляторов ЦНС (среди таковых дериваты амфетамина).

Использование медикамента очень ослабляет противопаркинсоническое воздействие леводопы – в связи с антагонистическим взаимодействием, которое развивается из-за блокировки нейролептиками дофаминергических окончаний.

Сочетание лекарства с принимаемыми внутрь сахароснижающими веществами приводит к ослаблению воздействия последних. Это может вызвать развитие гипергликемии.

Комбинирование препарата с ЛС, пролонгирующими промежуток QT (макролиды, отдельные противоаритмические вещества классов IА и III, цизаприд, отдельные антидепрессанты, антигистаминные лекарства, отдельные азоловые антимикотики и мочегонные с гипокалиемическим влиянием), может спровоцировать аддитивный эффект и повысить частоту появления аритмий.

Применение медикамента с дилевалолом потенцирует активность обоих ЛС – это связано с взаимным угнетением обменных процессов. При сочетанном использовании указанных лекарств дозировку какого-либо из них (либо обоих) необходимо снизить. Подобное взаимодействие нельзя исключить и при введении прочих β-блокаторов. 

При введении с медикаментами, обладающими фотосенсибилизирующим влиянием, может усиливаться фоточувствительность.

Запрещено употреблять спиртные напитки или вещества, содержащие спирт, при использовании Тизерцина. Алкоголь способен потенцировать подавляющий эффект относительно ЦНС, а также повышает риск появления экстрапирамидных нарушений.

Комбинация с С-витамином ослабляет авитаминоз, вызванный применением лекарства.

Условия хранения

Тизерцин нужно сохранять в месте, закрытом от маленьких детей. Уровень температуры – не более 25оС.

Срок годности

Тизерцин можно использовать в пределах 5-летнего термина с момента производства медикаментозного продукта.

Отзывы

Тизерцин получает неоднозначные отзывы от применявших его пациентов. Отмечается мощное снотворное и успокоительное действие лекарства, но при этом указывается на наличие большого количества побочных признаков и противопоказаний.

Фармакологическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологическое действие

Нейролептические препараты

Код по МКБ-10

F20 Шизофрения
F31 Биполярное аффективное расстройство
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
R45.1 Беспокойство и возбуждение

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Тизерцин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.