Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Темозоломид
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Темозоломид оказывает иммунодепрессивное и противоопухолевое воздействие.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Темозоломида
Применяется при лечении глиом злокачественного характера, а кроме того при развитии рецидивов либо прогрессировании болезни по прошествии пациентом стандартного лечебного курса.
Также назначается для терапии при меланоме злокачественного характера, имеющей распространённую форму, и на фоне которой развились метастазы (как медикамент основного ряда).
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
Темозоломид – это медикамент с алкилирующими свойствами, обладающий противоопухолевым воздействием. Структура лекарства – имидазотетразиновая.
Внутри кровеносной системы (при физиологических показателях рН) осуществляется быстрая химическая трансформация вещества, при которой формируется активный компонент МТИК. По некоторым данным, цитотоксичность этого компонента обуславливается в основном процессами алкилирования гуанина (при положении типа О6), а также дополнительным процессом алкилирования (при положении типа N7). Вероятно, что появляющиеся в результате этого цитотоксические повреждения активируют механизм, при котором происходит аберрантное восстановление остаточного метила.
Фармакокинетика
При пероральном использовании лекарство на высокой скорости абсорбируется из ЖКТ. Уровень плазменного Cmax в среднем отмечается спустя 30-90 минут (при любых условиях должно пройти не менее 20-ти минут) после употребления одноразовой порции темозоломида. В случае употребления с едой регистрировалось уменьшение на 33% значений Сmax , а также на 9% показателей AUC.
Лекарственное вещество на большой скорости проходит сквозь ГЭБ и попадает внутрь ликвора. Синтез с внутриплазменным белком равен 10-20%.
Время полураспада вещества из плазмы – около 1,8 ч. Экскреция происходит на высокой скорости (в основном через почки).
По истечении 24-х часов после перорального употребления приблизительно 5-10% дозировки обнаруживается в моче (неизменённое вещество). Остаток экскретируется в форме гидрохлоридного 4-амино-5-имидазол-карбоксамида либо не определённых полярных продуктов распада.
Способ применения и дозы
Капсулы следует глотать целиком, запивая при этом водой. Делают это натощак, за 60 минут перед употреблением пищи.
Размер начальной порции для взрослого человека – 0,2 г/м2, одноразово за день на протяжении 5-ти суток подряд в период 4-недельного лечебного цикла.
Лицам, которые ранее проходили химиотерапевтические процедуры, требуется снижать размер начальной дозировки до 0,15 г/м2. Далее её увеличивают до стандартных 0,2 г/м2 во 2-ом цикле.
Длительность терапевтического цикла подбирается индивидуально.
Использование Темозоломида во время беременности
Медикамент нельзя применять беременным либо лактирующим женщинам.
Женщинам и мужчинам, пребывающим в репродуктивном возрасте, необходимо использовать надёжные контрацептивные средства на протяжении минимум полугода после завершения терапии с применением Темозоломида.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- наличие гиперчувствительности в отношении медикаментозного средства;
- миелосупрессия в тяжёлой степени.
Осторожность во время использования ЛС необходима при наличии у пациента проблем с работой печени либо почек, а также людям в возрасте старше 70-ти лет и тем, кому требуется сохранять высокую концентрацию внимания на работе.
Побочные действия Темозоломида
Приём медикамента может спровоцировать появление отдельных побочных симптомов:
- нарушения, затрагивающие пищеварительную функцию: рвота, анорексия, тошнота и абдоминальные боли, а помимо этого понос и запор, вкусовые расстройства и признаки диспепсии;
- проблемы с работой ЦНС: головные боли, парестезии, чувство утомляемости или сонливости и головокружение;
- дерматологические признаки: алопеция, кожная сыпь либо зуд;
- расстройства респираторной деятельности: появление диспноэ;
- нарушения кроветворных процессов: анемия, лейко- либо панцитопения, а также тромбоцитопения или нейтропения 3-ей либо 4-ой степени выраженности;
- другие: астения, озноб, лихорадочное состояние, ощущение недомогания и уменьшение веса.
Условия хранения
Темозоломид требуется содержать при температурных показателях не более 25°C.
Срок годности
Темозоломид позволяется применять на протяжении 36-ти месяцев с момента изготовления терапевтического средства.
[35],
Применение для детей
Отсутствуют данные относительно применения ЛС у детей в возрасте младше 3-х лет, болеющих полиформной глиобластомой, а также у лиц моложе 18-ти лет с меланомой злокачественного характера. Также имеются лишь ограниченные сведения касательно использования медикамента при глиоме у лиц, не достигших 3-летнего возраста.
Аналоги
Аналогами медикамента являются препараты Тезалом, Темомид с Темодалом, а кроме этого Темозоломид-Тева, Темозоломид-Рус, Темозоломид-ТЛ и Темцитал.
[40], [41], [42], [43], [44], [45]
Отзывы
Темозоломид демонстрирует высокую эффективность при лечении анапластической формы астроцитомы. Помимо этого его назначают в период проведения процедур лучевой терапии, а также по её окончании. Используется препарат и при терапии впервые обнаруженной полиформной глиобластомы. В наши дни основным лечением для людей с глиобластомой является комбинация Темозоломида и процедур радиотерапии.
Судя по отзывам, побочные проявления ЛС достаточно лёгкие, потому как кумулятивная токсичность препарата довольно невысокая. Но всё же применять его целесообразно исключительно при наличии зарегистрированных прогнозируемых факторов медикаментозной эффективности (наибольший вес при этом имеет уровень метилирования элемента MGMT).
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Темозоломид" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.