^

Здоровье

Телзир

, медицинский редактор
Последняя редакция: 14.08.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Телзир является системным противовирусным лекарством, входит в группу ингибиторов протеазы.

Код по АТХ

J05AE07 Фосампренавир

Действующие вещества

Фосампренавир

Фармакологическая группа

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Фармакологическое действие

Противовирусные препараты

Показания к применению Телзира

Применяется для терапии при ВИЧ-инфекции (комплексное лечение с ритонавиром).

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Код по МКБ-10

B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]

Форма выпуска

Выпуск препарата производится в таблетках объёмом 0,7 г, по 60 штук внутри полиэтиленового флакона. В коробке – 1 такой флакон.

Также производится пероральная суспензия, в полиэтиленовых флаконах ёмкостью 225 мл. В упаковке содержится 1 такой флакон, в дополнение к которому прилагается дозировочный шприц (объём 10 мл) и адаптер.

Фармакодинамика

Препарат обладает противовирусным воздействием, это пролекарство ампренавира.

Элемент ампренавир является непептидным конкурентным средством, замедляющим активность ВИЧ-протеазы. Он не позволяет протеазе вируса расщеплять полипротеиновые предшественники, которые требуются при вирусной репликации. Ампренавир селективно замедляет активность репликации элементов ВИЧ-1, а также ВИЧ-2.

trusted-source[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

Фармакокинетика

После перорального приёма Телзира он практически полностью и на большой скорости гидролизуется, приобретая форму ампренавира, а также органического фосфата, после чего абсорбируется сквозь кишечный эпителий.

Абсорбция.

После многоразового повторного применения лекарства в порции 1,4 г (двукратно за день) ампренавир на высокой скорости абсорбируется. Пиковые показатели после достижения равновесных значений составляют 4,82 (в пределах 4,06-5,72) мкг/мл, а временной отрезок, требуемый для этого, равен 1,3 (в пределах 0,8-4) часам.

Средний геометрический уровень Cmin равен 0,35 (в пределах 0,27-0,46) мкг/мл при равновесных показателях, а значения AUC – 16,6 (в пределах 13,8-19,6) мкг/мл в промежутке между применениями ЛС. Показатели AUC аналогичны в случае употребления любой формы медикамента натощак. А вот пиковый плазменный уровень ампренавира при употреблении суспензии на 14% превышает его аналогичные значения при употреблении таблеток.

Употребление вместе с таблетками насыщенных жирами продуктов не влияет на фармакокинетические свойства ампренавира внутри плазмы.

Употребление с жирной пищей суспензии снижает уровень AUC на 28%, а показатели Cmax – на 46% (в сравнении с приёмом ЛС натощак). Взрослые должны употреблять суспензию натощак. Детям и подросткам же следует принимать её вместе с пищей (это предусмотрено дозировочным режимом для данной категории пациентов).

Показатели абсолютной биодоступности ЛС у человека не известны.

Распределительные процессы.

Показатель кажущегося распределительного объёма ампренавира равен примерно 430-ти л (по 6 л/кг, при весе человека 70 кг). Уровень большого Vd можно объяснить свободным прохождением вещества внутрь тканей кровеносной системы.

Синтез ампренавира с белком составляет около 90%. Вещество синтезируется с альбумином и компонентом ААG, но имеет более высокую афинность в отношении последнего.

Обменные процессы.

Внутри организма лекарство трансформируется в ампренавир, подвергающийся печеночному метаболизму при помощи энзима CYP3A4. Меньше 1% ЛС экскретируется неизменённым через почки.

Экскреция.

Срок полураспада ампренавира равен 7-ми часам. Он экскретируется в форме продуктов метаболизма через кишечник (примерно 75%), а также через почки (приблизительно 14%).

trusted-source[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Способ применения и дозы

Препарат употребляется перорально (таблетки можно принимать, не учитывая время употребления еды, а вот суспензию – исключительно натощак).

Людям, которые не применяли препараты, замедляющие активность протеазы, назначают приём 1,4 г ЛС двукратно за день. Также предлагается режим приёма 1,4 г Телзира однократно за день в сочетании с 0,2 г ритонавира (однократно за сутки). Возможен приём 0,7 г медикамента (двукратно за день) вместе с 0,1 г ритонавира (также двукратно за день).

Лицам, ранее принимавшим лекарства, замедляющие активность протеазы, следует употреблять по 0,7 г ЛС двукратно за день, в сочетании с ритонавиром (в порции 0,1 г двукратно за день).

Обе дозировочные схемы могут применяться при комплексном лечении с использованием прочих антиретровирусных препаратов.

Больным с расстройством печеночной деятельности в лёгкой либо умеренной форме нужно употреблять двукратно за день по 0,7 г ЛС (как монотерапия) либо эту же порцию в сочетании с однократным приёмом 0,1 г ритонавира за день.

Людям с тяжёлыми формами функциональных печеночных расстройств необходимо принимать лекарство в порции, составляющей 0,7 г/день.

Детям, которые раньше не проходили курс лечения антиретровирусными медикаментами, назначают такие порции:

  • категория 2-5 лет – приём 30-ти мг/кг либо 20-ти мг/кг Телзира в комбинации с ритонавиром (3 мг/кг);
  • категория 6-18 лет – употребление 30-ти мг/кг либо 18-ти мг/кг препарата вместе с ритонавиром (3 мг/кг).

Детям, которые раньше не принимали препараты, замедляющие активность протеаз:

  • группа 2-5 лет - применение 20-ти мг/кг вместе с ритонавиром (порция 3 мг/кг);
  • категория 6-18 лет – приём 18-ти мг/кг ЛС в комбинации с ритонавиром (доза 3 мг/кг).

trusted-source[49]

Использование Телзира во время беременности

Использовать Телзир при беременности позволяется лишь в ситуациях, когда возможная польза для женщины более вероятна, чем риск появления у плода негативных последствий.

При кормлении грудью препарат использоваться не может.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • функциональные печеночные расстройства в умеренной либо тяжёлой степени;
  • сочетание (вместе с ритонавиром) с медикаментами, имеющими узкий лекарственный индекс, и являющимися основой элемента CYP3A4, а кроме того с веществами, механизм действия которых протекает с помощью изоэнзима CYP2D6;
  • комбинирование (совместно с ритонавиром) с веществом рифампицин;
  • наличие непереносимости по отношению к ампренавиру с фосампренавиром и ритонавиром.

trusted-source[33], [34], [35], [36], [37], [38], [39], [40], [41]

Побочные действия Телзира

Приём лекарства может спровоцировать появление некоторых побочных признаков:

  • нарушения, связанные с пищеварительной деятельностью: зачастую возникает рвота, абдоминальная боль и понос с тошнотой, а помимо этого увеличивается активность элементов АСТ и АЛТ;
  • реакции, затрагивающие ЦНС: зачастую появляются головные боли;
  • другие: зачастую отмечается увеличение уровня ТГ или липазы.

trusted-source[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48]

Передозировка

У препарата нет антидота. Также нет данных о том, возможно ли вывести ампренавир из организма при помощи процедур гемодиализа либо перитонеального диализа. Если у пациента развилась интоксикация, следует отправить его под наблюдение специалистов – чтобы определить симптомы токсичности и выполнить требуемые поддерживающие процедуры.

trusted-source[50], [51], [52], [53], [54]

Взаимодействия с другими препаратами

Фосампренавир обладает большим диапазоном терапевтического взаимодействия, потому как его функцией является замедление активности изоэнзимов CYP3A4, а при сочетании с ритонавиром – также и элемента CYP2D6. Если требуется использовать прочие лекарства на фоне лечебного курса, имеющего такое сочетание, необходимо помнить о возможности появления отрицательных симптомов и изменять в соответствии с этим размеры дозировок медикаментов и лечебный режим.

Тесты in vitro показывают, что ампренавир демонстрирует синергизм воздействия в случае комбинации с нуклеозидными аналогами (среди них зидовудин с диданозином, а кроме этого абакавир), а также с саквинавиром, который замедляет деятельность протеазы.

Одновременное использование с ритонавиром, а помимо этого индинавиром и нельфинавиром приводит к тому, что ампренавир начинает оказывать аддитивное воздействие.

trusted-source[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61]

Условия хранения

Телзир в таблетках, а также в виде пероральной суспензии требуется содержать при показателях температуры, не превышающих 30°С. Суспензию запрещено замораживать. Хранить лекарства следует в местах, недоступных маленьким детям.

trusted-source[62], [63], [64], [65], [66]

Срок годности

Телзир (таблетки) может использоваться на протяжении 3-х лет с момента выпуска медикаментозного препарата. Суспензия имеет 2-годичный срок годности. Открытый флакон может храниться на протяжении максимум 28-ми дней.

trusted-source[67], [68], [69], [70], [71], [72]

Аналоги

Аналогами лекарства являются такие препараты, как Алувиа, Бараклюд, Вирасепт, Виродин, Индивир, Калетра, Криксиван, Лопицип, Нелвир, Нелфин, Нелфинер, Норвир, Презиста, Реатаз, Ритам, Ритоком.

trusted-source[73], [74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82]

Производитель

ГлаксоСмитКляйн Инк. для "ВииВ Хелскер ЮК Лтд" Канада/Великобритания

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Телзир" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.