Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Тарцева
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
К категории антинеопластических средств относится Тарцева – противоопухолевый медикамент, представитель ингибиторов тирозинкиназы.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Тарцевы
Основные показания для назначения Тарцева следующие:
- Поддерживающее лечение локализованных или метастатических немелкоклеточных легочных раковых опухолей, если отсутствует нарастание развития заболевания после проведения 4-х химиотерапевтических курсов.
- Раковые опухоли в легких, локализованного или метастатического распространения, если один или более курсов химиотерапии не оказали ожидаемого эффекта.
- Локализованный или метастатический неоперабельный раковый процесс в поджелудочной железе (в качестве препарата первой линии, в сочетании с Гемцитабином).
[1]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Тарцева производится в таблетированной форме, с защитным оболочечным покрытием. Активным ингредиентом выступает противоопухолевое вещество эрлотиниб.
Таблетки округлой формы, с гладкими краями, покрыты оболочечной пленкой светло-желтоватого оттенка. С одной из сторон имеется надпись, отражающая название и дозировку таблетки в мг:
- Tarceva 25;
- Tarceva 100;
- Tarceva 150.
Одна блистерная пластина вмещает в себя десять таблеток. Пачка из картона содержит три блистерные пластины и бумажную инструкцию.
[2]
Фармакодинамика
Тарцева на основе эрлотиниба – это сильнейший препарат, ингибирующий тирозинкиназу рецепторов ЭФР (эпидермальный фактор роста человека).
Тирозинкиназа ответственна за протекание внутри клетки процессов фосфорилирования ЭФР, которые экспрессируются поверх здоровых и опухолевых клеточных структур. Торможение активности фосфотирозина фактора роста тормозит развитие раковых клеток и/или вызывает их гибель.
Фармакокинетика
Активный компонент Тарцева хорошо усваивается после перорального приема. Предельное содержание в сыворотке наблюдается спустя четыре часа. Биологическая доступность у здорового человека оценивается в 59%. Наличие пищевых масс в желудке способно увеличивать биологическую доступность препарата.
Предельное содержание в сыворотке 1,995 нг/мл. Концентрационное равновесие наблюдается через 7-8 суток. Перед употреблением последующей дозы Тарцева минимальный уровень активного ингредиента в сыворотке составляет 1,238 нг/мл.
В образцах раковых тканей через 9 суток лечения обнаруживается уровень активного компонента в среднем 1,185 нг/г. Это составляет около 63% от предельного уровня в сыворотке в состоянии равновесия. Спустя 60 минут после приема Тарцева предельное содержание медикамента в плазме может составить 73%. Связывание с плазменными протеинами 95%.
Метаболизм Тарцева происходит в печени, с вовлечением в процесс ферментов. Внепеченочные процессы метаболизма наблюдаются в полости кишечника, в легких, непосредственно в опухолевых тканях.
Усредненный клиренс приближен к 4,47 л/ч. Длительность полувыведения – 36,2 ч. Продукты метаболизма и неизмененные остатки препарата выводятся в основном с каловыми массами (больше 90%), и в меньшей мере – через почки.
Сочетанное лечение Тарцева и Гемцитабином не оказывает влияния на показатели клиренса вещества эрлотиниба в сыворотке крови.
Способ применения и дозы
Принимают Тарцева перорально, один раз в день, за 60 минут до еды, или спустя два часа после еды.
- При немелкоклеточном раковом процессе в легких рекомендован прием 150 мг Тарцева в сутки.
- При раковом процессе в поджелудочной железе рекомендовано принимать 100 мг Тарцева в сутки, в течение продолжительного времени, в сочетании с Гемцитабином.
Использование Тарцевы во время беременности
Возможность лечения медикаментом Тарцева беременных пациенток исследовалась недостаточно. Доклиническое тестирование токсического воздействия препарата в стандартных дозировках указывало на наличие эмбриотоксичности.
Учитывая вышесказанное, не рекомендовано использовать Тарцева для терапии беременных пациенток. Женщины детородного возраста перед началом терапии должны исключить у себя наличие беременности, а также одновременно использовать надежные методы контрацепции.
Возможность лечения медикаментом Тарцева при кормлении грудью не исследовалась, поэтому применять данный вид препарата не рекомендуется.
Противопоказания
Следует избегать лечения Тарцева в таких ситуациях:
- при тяжелых поражениях печени и почек;
- при вынашивании и кормлении грудью;
- в педиатрии;
- при склонности к аллергии на Тарцева.
Относительными противопоказаниями считаются:
- курение пациента;
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы;
- пептическая язва;
- одновременная химиотерапия таксанами.
[12]
Побочные действия Тарцевы
Чаще всего специалисты обнаруживают такие побочные симптомы на фоне приема медикамента Тарцева:
- понос, тошнота, язвы в ротовой полости, абдоминальные боли, вздутие живота, кровотечения в пищеварительном тракте (вплоть до перфорации);
- исхудание;
- развитие печеночной недостаточности;
- конъюнктивит, язвы роговицы (иногда – с перфорацией), кератит;
- кашель, затрудненное дыхание, кровоточивость слизистой носа;
- кожные высыпания, облысение, ухудшение состояния кожи и ногтей, изменение пигментации;
- боли в голове, нейропатии;
- депрессивные состояния;
- ощущение усталости, присоединение инфекции (воспаление легких, флегмоны, септические осложнения).
Передозировка
При пероральном приеме разового количества препарата Тарцева до 1600 мг особенных эффектов не наблюдалось.
При приеме более высоких дозировок могут наблюдаться такие симптомы:
- тяжелый понос;
- кожная сыпь;
- увеличение уровня печеночных трансаминаз.
При вероятной передозировке Тарцева отменяют, взамен назначают лечение симптоматическими лекарственными средствами.
Взаимодействия с другими препаратами
Кетоконазол, Ципрофлоксацин влияют на метаболизм Тарцева и повышают его концентрацию в сыворотке крови.
Рифампицин, препараты-индукторы изофермента CYP3A4 повышают метаболизм Тарцева и понижают уровень препарата в плазме.
Медикаменты, вызывающие изменение pH в верхнем отрезке пищеварительного тракта, способны влиять на растворяемость активного ингредиента Тарцева и на степень его биологической доступности.
Омепразол, препараты-ингибиторы протонной помпы, ранитидин, препараты-блокаторы гистамин-рецепторов понижают уровень предельной концентрации препарата Тарцева.
Варфарин и другие кумариновые препараты повышают опасность развития кровотечений.
Статины в сочетании с Тарцева повышают риск миопатии.
Курение во время лечения Тарцева понижает экспозицию активного ингредиента примерно в 2 раза.
Тарцева повышает концентрацию платины в сыворотке крови, что нужно учитывать при одновременном приеме Карбоплатина или Паклитаксела.
Капецитабин повышает плазменное содержание активного ингредиента Тарцева.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Тарцева" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.