^

Здоровье

Симвалимит

, медицинский редактор
Последняя редакция: 04.09.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Симвалимит – медикамент из подгруппы монокомпонентных лекарств с гиполипидемической активностью; он замедляет один из подтипов редуктазы. Основным активным элементом является симвастатин.

Введение лекарства помогает уменьшить уровень ХС с ЛПВП и аполипопротеинов, а кроме этого ослабляет катаболизм и продуцирование ХС-ЛПНП, вместе с этим воздействуя и на уровни указанных компонентов внутри крови, изменяя пропорции липопротеинов, имеющих разную плотность. [1]

Код по АТХ

C10AA01 Simvastatin

Действующие вещества

Симвастатин

Фармакологическая группа

Статины

Фармакологическое действие

Гиполипидемические препараты

Показания к применению Симвалимит

Применяется при наследственных формах первичной гиперхолестеринемии гомо- либо гетерозиготного типа, а кроме того при комбинированной форме гиперлипидемии, которую не удаётся скорректировать путём диеты либо иных нелекарственных способов.

Назначается при ИБС с симптомами гиперхолестеринемии, чтобы уменьшить вероятность коронарной смерти, инфаркта миокарда (без смертельного исхода), инсульта и рисков при процедуре миокардной реваскуляризации, а помимо этого для замедления прогрессирования атеросклероза коронарного типа.

Код по МКБ-10

E78.0 Чистая гиперхолистеринемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I21 Острый инфаркт миокарда
I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца

Форма выпуска

Выпуск ЛС производится в форме таблеток – 10 штук внутри ячейковой пачки; внутри коробки – 3 таких пачки.

Фармакодинамика

Симвастатин – это вещество, которое регулирует показатели липидов. Входит в подгруппу элементов, замедляющих редуктазу ГМГ-КоА (их также называют статинами). Блокада активности редуктазы ГМГ-КоА приводит к замедлению трансформации ГМГ КоА в мевалоновую кислоту (предшественник ХС; процессы связывания холестерина по большей части реализуются внутри печени).

Внутри плазмы статины уменьшают уровень общего ХС, а также ХС-ЛПНП и ХС-ЛПОНП. Вместе с этим они могут уменьшать значения триглицеридов и немного увеличивать показатель ХС-ЛПВП. При этом гиполипидемический эффект медикаментов из указанной категории реализуется при помощи ещё одного механизма. [2]

Уменьшение внутриклеточных холестериновых резервов внутри гепатоцитарной стенки приводит к компенсаторному повышению числа окончаний к ЛПНП, а также способствует экскреции ЛПНП из крови. [3]

Фармакокинетика

Симвастатин абсорбируется внутри ЖКТ и после процессов гидролиза трансформируется в обладающий активностью элемент – β-гидроксикислоту. Выделяются также и прочие метаболические продукты (обладающие и не обладающие активностью). Плазменных значений Cmax медикамент достигает за период 1,3-2,4 часов.

Симвастатин обладает интенсивными обменными процессами при 1-ом внутрипеченочном прохождении. Меньше 5% введённой перорально порции проникает внутрь кровообращения в виде обладающих активностью метаболических компонентов. Белковый синтез симвастатина с β-гидроксикислотой составляет 95%.

Лекарство попадает внутрь ЖКТ в форме метаболических продуктов вместе с желчью; экскретируется по большей части с калом. Около 10-15% дозировки экскретируется с мочой (большая часть – в форме не имеющих активности метаболитов). Термин полураспада активных метаболических элементов равен 1,9 часам.

Способ применения и дозы

До начала использования лекарства пациенту следует начать соблюдать стандартную диету со сниженным уровнем холестерина (режима нужно придерживаться во время всего лечебного цикла). Употреблять препарат необходимо вечером – перед ужином либо вместе с ним.

Применение лицам с комбинированным типом гиперлипидемии, первичной формой гиперхолестеринемии, а также наследственной гиперхолестеринемией гетерозиготного характера.

Употреблять 1-кратно за день (вечером) по 10 мг вещества. Коррекция порции выполняется минимум 1-кратно за месяц. За сутки можно применять в пределах 10-80-ти мг лекарства. Нельзя превышать дневную дозировку 80 мг.

Наследственная форма гиперхолестеринемии гомозиготного характера.

Употреблять 1-разово за день (вечером) по 40 мг, либо использовать схему с приёмом 80-ти мг, разделённых на 3 введения (с утра и днём – по 20 мг, а оставшиеся 40 мг – вечером).

Введение при ИБС.

Сначала требуется принимать 1-кратно за сутки, вечером, по 20 мг. Далее порцию изменяют (минимум 1-разово за месяц). За день (в 1 приём) можно употреблять не больше 80-ти мг.

В случае комбинированного использования с фибратами, циклоспорином либо ниацином, который применяют в виде гиполипидемического вещества, Симвалимит можно принимать в порции не больше 10-ти мг за сутки.

Недостаточность работы почек.

При тяжёлой стадии нарушения (уровень КК <30-ти мл за минуту) размер начальной дозировки равен 5-ти мг за день. Таких пациентов нужно внимательно контролировать. За сутки употребляют не больше 10-ти мг ЛС.

  • Применение для детей

Использование в педиатрии запрещено, поскольку нет достоверной информации относительно медикаментозного воздействия и безопасности.

Использование Симвалимит во время беременности

Холестерин вместе с прочими промежуточными элементами его связывания являются компонентами, которые необходимы при развитии плода (среди прочего – для связывания клеточных стенок и стероидов). Из-за того, что статины замедляют связывание ХС и прочих биоактивных дериватов холестерина, в случае введения беременным они способны спровоцировать расстройства плодного развития. В связи с этим статины не используются при беременности.

Терапия с применением статинов у женщин детородного возраста требует применения контрацепции в период лечения и на протяжении 1-го месяца с момента его завершения. В случае наступления беременности во время терапии, необходимо отменить приём ЛС.

Симвалимит запрещено применять во время грудного вскармливания. При жизненной потребности в использовании лекарства, на время терапии нужно отказаться от ГВ.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • сильная непереносимость, связанная с симвастатином либо остальными элементами лекарства;
  • активная форма печеночной патологии либо увеличение активности внутрисывороточных аминотрансфераз (имеющее неизвестную природу);
  • порфирия.

Побочные действия Симвалимит

Зачастую среди побочных симптомов медикамента отмечают расстройства функции ЖКТ: абдоминальная боль, рвота, вздутие, диарея либо обстипация и тошнота.

Иногда возможно развитие высыпаний, зрительной нечёткости, головокружения, дисгевзии, головных болей и инсомнии.

Изредка отмечается негативное воздействие в отношении мускулатуры и печени. Возможно увеличение активности аминотрансфераз сыворотки.

Имеются сведения о появлении гепатита, желтухи или панкреатита, а кроме того синдрома непереносимости с возникновением отёка Квинке.

Может развиваться миопатия, которая проявляется в виде миозита, миалгии и слабости мышц вместе с одновременным увеличением активности КФК, в особенности у лиц, использующих симвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами, ниацином и итраконазолом.

Возможно появление полиневропатии и парестезий.

Есть данные о развитии недостаточности работы почек вторичного характера и рабдомиолиза.

Передозировка

Выделяют единичные ситуации с отравлением Симвалимитом, но каких-либо специфических признаков не было обнаружено; состояние больных всегда стабилизировалось после симптоматических процедур.

В случае передозировки выполняются стандартные действия (индукция рвоты, приём активированного угля, наблюдение за работой важных органов). Помимо этого нужно контролировать функцию почек/печени и сывороточные значения креатинкиназы.

Взаимодействия с другими препаратами

Грейпфрутовый сок увеличивает плазменный уровень симвастатина.

Антибиотики эритромицин с кларитромицином, нефазодон, являющийся антидепрессантом, антимикотики кетоконазол с итраконазолом и иные дериваты триазола с имидазолом, циклоспорин (иммунодепрессант), противовирусные ЛС (замедляющие действие протеаз вирусов) и иные вещества, уменьшающие показатели липидов (ниацин с фибратами), способны увеличивать вероятность появления миопатии.

Сочетание статинов с антикоагулянтами, которые являются дериватами оксикумарина (к примеру, варфарин с аценокумаролом), может спровоцировать увеличение вероятности кровотечений и показателя ПТВ.

Комбинирование Симвалимита с кумариновыми антикоагулянтами (к примеру, варфарин либо аценокумарол) либо изменение порции симвастатина требует постоянного контролирования уровня ПТВ перед началом лечения и во время лечебного цикла. По достижении стабильных значений, далее его контролируют с промежутками, которые назначают лицам, принимающим антикоагулянты.

Использование медикамента вместе с дигоксином может приводить к увеличению плазменного показателя последнего, что может вызывать рвоту, тошноту и аритмию.

Условия хранения

Симвалимит нужно сохранять в тёмном месте, закрытом от проникновения влаги и маленьких детей. Температурный уровень – не больше 25°С.

Срок годности

Симвалимит можно применять на протяжении 24-месячного термина с момента производства лекарственного продукта.

Аналоги

Аналогами ЛС являются вещества Симвор, Симгал с Симвастатином, Симвастол и Вазилип с Овенкором, а кроме того Симвагексал, Зокор и Акталипид.


Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Симвалимит" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.