^

Здоровье

Симдакс

, медицинский редактор
Последняя редакция: 04.09.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Симдакс является кардиотоническим медикаментозным препаратом негликозидного типа.

У людей с СН обладающие положительной активностью инотропные и вазодилатирующие свойства левосимендана вызывают повышение сократительной способности миокарда и ослабление пост- и преднагрузки без негативного воздействия в отношении диастолической деятельности. [1]

Левосимендан помогает активировать поражённый нарушением миокард у лиц, которые подверглись тромболизису либо коронарной ангиопластике. [2]

Код по АТХ

C01CX08 Levosimendan

Действующие вещества

Левосимендан

Фармакологическая группа

Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Фармакологическое действие

Кардиотонические препараты

Показания к применению Симдакс

Применяется для кратковременной терапии при активной стадии декомпенсированной ХСН в тяжёлой форме (когда стандартное лечение неэффективно, и при потребности в инотропном влиянии).

Код по МКБ-10

I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Форма выпуска

Выпуск терапевтического вещества производится в форме концентрата для инфузионной жидкости – внутри флаконов объёмом 5 мл; в пачке – 1 такой флакон.

Фармакодинамика

Левосимендан потенцирует чувствительность, которую демонстрируют сократительные белки относительно кальция, синтезируясь с кардиотропонином С при помощи кальцийзависимого метода. Вещество потенцирует сократительную силу, не нарушая при этом желудочкового расслабления. Вместе с этим, препарат открывает чувствительные к АТФ каналы калия внутри гладкой мускулатуры сосудов, что стимулирует расширение сосудов общих и коронарных артерий, а также общих вен. Левосимендан избирательно замедляет ФДЭ-3 in vitro.

Фармакодинамические свойства изучались у добровольцев и больных с СН нестабильного и стабильного характера. При этом выяснилось, что эффективность ЛС зависит от размера порции, вводимой в/в способом в дозировке насыщения (в пределах 3-24-х мкг/кг), а также через непрерывную инфузию (в порции 0,05-0,2 мкг/кг). [3]

В сравнении с плацебо Симдакс повышает минутный сердечный объём с ударным объёмом, ЧСС и фракцию выброса, а кроме этого уменьшает показатели диастолического и систолического АД, давление внутри конечных легочных капилляров и правого предсердия, а также сопротивление периферических сосудов.

Инфузия медикамента повышает коронарное кровообращение у лиц, выздоравливающих после коронарных операций, а также улучшает миокардную перфузию у людей с СН. При развитии указанных преимуществ не увеличивается кислородное потребление миокарда. Терапия с применением ЛС существенно уменьшает показатели циркулирующего эндотелина-1 у лиц с ЗСН. Это позволяет избежать увеличения плазменных значений катехоламинов при введении инфузии на рекомендованной скорости.

Фармакокинетика

Левосимендан имеет линейные фармакокинетические параметры в пределах лекарственных дозировок 0,05-0,2 мкг/кг/минута.

Распределительные процессы.

Показатели распределительного объёма ЛС равны приблизительно 0,2 л/кг. Активное вещество на 97-98% участвует в белковом синтезе (в основном с альбумином). У OR-1855 с OR-1896 уровень степени синтеза метаболического элемента и белка равен, соответственно, 39% и 42%.

Процессы обмена.

Обменные процессы левосимендана осуществляются при помощи конъюгации с циклическими либо N-ацетилированными конъюгатами (цистеиновыми и цистеинилглициновыми). Около 5% участвует во внутрикишечном обмене через восстановление до вещества аминофенилпиридазинон (OR-1855), которое далее (после процесса реабсорбции) участвует в метаболизме при помощи N-ацетилтрансферазы до активного метаболического компонента OR-1896.

Уровень метаболического продукта OR-1896 немного выше у людей с генетически более высокими показателями ацетилирования. Но при введении рекомендованных порций это не оказывает влияния на клиническое гемодинамическое воздействие.

Экскреция.

Уровень клиренса левосимендана равен приблизительно 3-м мл/минута/кг, а термин полураспада составляет около 1-го часа.

С мочой экскретируется 54% дозировки, а с фекалиями – 44%. Свыше 95% порции экскретируется за период 7-ми суток. Малое количество неизменённого левосимендана (<0,05% дозировки) экскретируется с мочой. Циркулирующие метаболические продукты OR-1855 с OR-1896 формируются и экскретируются на низкой скорости.

Плазменный показатель Cmax метаболических компонентов отмечается по прошествии 2-х суток с момента завершения инфузии Симдакса. Термин полураспада метаболических элементов равен 75-80-ти часам. Компоненты OR-1855 с OR-1896 участвуют в конъюгации либо внутрипочечной фильтрации и экскретируются в основном с мочой.

Способ применения и дозы

Симдакс используется исключительно в условиях стационара – когда в шаговой доступности имеется оборудование, позволяющее следить и оценивать состояние больного; медицинские работники также должны иметь опыт использования инотропных веществ.

Лекарственный концентрат разводят перед проведением инфузии. Вводить лекарство следует внутривенно (периферические и центральные вены).

Как и любые другие парентеральные вещества, растворённую жидкость внимательно осматривают перед введением, чтобы исключить присутствие твёрдых элементов или изменение оттенка.

Размер порции и длительность курса подбирают персонально, учитывая реакцию на терапию и клиническое состояние больного.

Терапию начинают с порции насыщения, составляющей 6-12 мкг/кг, – её вводят за период минимум 10-ти минут с дальнейшей непрерывной инфузией на скорости 0,1 мкг/кг за минуту. Уменьшение дозировки насыщения до 6-ти мкг/кг назначают лицам, которым одновременно проводится в/в лечение с введением инотропных либо вазодилатирующих ЛС.

Наибольшие порции насыщения вызывают мощную гемодинамическую реакцию (возможно, в связи с кратковременным повышением количества побочных признаков). Клинически заметный ответ больного на терапию оценивают во время введения порции насыщения либо в период 0,5-1-го часа с момента изменения дозировки.

При чрезмерной реакции больного на инфузию (развитие тахикардии или снижение АД), скорость введения жидкости может быть снижена до 0,05 мкг/кг за минуту (либо инфузию останавливают). При хорошей переносимости начальной дозировки требуется потенцировать гемодинамическое влияние – скорость инфузии повышают до 0,2 мкг/кг за минуту.

Длительность инфузии при тяжёлой стадии декомпенсированной ХСН обычно равняется 24-м часам. После завершения процедуры не отмечалось симптомов привыкания либо феномена обратного воздействия. Гемодинамическое влияние продолжается минимум 24 часа и наблюдается до 9-ти суток после завершения 24-часовой процедуры.

Лица с недостаточностью функции почек.

Требуется очень осторожно использовать лекарство при лёгкой и умеренной стадии нарушения. Лицам с тяжёлой почечной дисфункцией (значения КК <30-ти мл/минута) применять запрещено.

Люди с недостаточностью работы печени.

При лёгкой либо умеренной форме расстройства Симдакс применяется очень осторожно. При тяжёлой дисфункции его не назначают.

  • Применение для детей

Запрещено назначать медикамент в педиатрии (младше 18-летия), потому как имеются лишь ограниченные сведения касательно его использования у этого возраста.

Использование Симдакс во время беременности

Не имеется опыта использования левосимендана при беременности. Медикамент назначают лишь в ситуациях, когда вероятная польза более ожидаема, чем риски для развития плода.

В связи с тем, что информация касательно того, экскретируется ли Симдакс с материнским молоком, отсутствует, при введении лекарства следует отказаться от ГВ.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • выраженная непереносимость в отношении левосимендана либо дополнительных компонентов ЛС;
  • сильное снижение уровня АД и тахикардия;
  • существенные препятствия механического типа, влияющие на кровяное наполнение сердечных желудочков либо затрудняющие кровяной отток из них;
  • почечные дисфункции тяжёлого типа (уровень КК составляет <30-ти мл/минута);
  • тяжёлые формы печеночных дисфункций;
  • присутствие в анамнезе torsades de Pointes.

Побочные действия Симдакс

Среди побочных признаков:

  • расстройства процессов обмена: зачастую развивается гипокалиемия;
  • нарушения психики: зачастую появляется инсомния;
  • проблемы с функцией НС: чаще всего возникают головные боли. Также часто появляется головокружение;
  • симптомы, связанные с работой ССС: чаще всего развивается тахикардия желудочков или уменьшается показатель АД. Часто также возникает тахикардия, СН, мерцательная аритмия, экстрасистолы, миокардная ишемия и экстрасистолия желудочков;
  • расстройства деятельности ЖКТ: зачастую развивается понос, тошнота, обстипация или рвота;
  • системные проявления и признаки в области укола: симптомы непереносимости;
  • результаты лабораторных анализов: зачастую отмечается уменьшение показателей гемоглобина.

При постмаркетинговом использовании отмечалось желудочковое мерцание.

Передозировка

Отравление левосименданом может вызвать тахикардию и уменьшение показателя АД. При клинических тестированиях снижение значений АД, связанное с левосименданом, корректировалось при помощи вазоконстрикторов (к примеру, допамин (у людей с ХСН) или адреналин (у лиц после проведения операции в области сердца)). Из-за чрезмерного уменьшения наполняющего давления сердечных желудочков может происходить ограничение клинической реакции на медикамент – убрать это нарушение можно при помощи парентерального введения жидкости. Большие порции ЛС во время инфузии длительностью свыше 24-х часов повышают показатели пульса, а иногда вызывают пролонгацию QT-промежутка.

При передозировке левосименданом выполняется продолжительный контроль показаний ЭКГ, повторное отслеживание сывороточных электролитов, а также инвазивный мониторинг гемодинамики. Интоксикация может увеличивать плазменные показатели активного метаболического элемента, из-за чего может отмечаться более сильное и продолжительное воздействие относительно частоты пульса – в связи с этим нужно продлевать термин наблюдения.

Взаимодействия с другими препаратами

Левосимендан крайне осторожно назначают вместе с иными вазоактивными веществами для в/в инъекции – поскольку это увеличивает вероятность снижения уровня АД.

Медикамент без потери лекарственной эффективности используют в сочетании с дигоксином и β-адреноблокаторами.

Комбинирование лекарства с изосорбидом мононитрата у добровольцев вызывало существенное усиление ортостатического коллапса.

Условия хранения

Симдакс нужно сохранять в месте, закрытом от маленьких детей. Уровень температуры – в пределах отметок 2-8°С. Нельзя замораживать лекарственную жидкость.

Срок годности

Симдакс может применяться в пределах 24-месячного термина с момента производства фармацевтического продукта.

Аналоги

Аналогами ЛС являются препараты Дофамин, Добутамин с Левосименданом, Допамин и Кудесан.

Отзывы

Симдакс получает в целом противоречивые отзывы. Он достаточно эффективен при терапии ЗСН декомпенсированного типа, но одновременно с этим имеет довольно большое количество побочных симптомов (в основном среди них рвота, головокружение, сильное уменьшение уровня АД и расстройства ритма сердца). Помимо этого из минусов отмечают довольно высокую стоимость медикамента.


Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Симдакс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.