Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Сертралин-апо
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Сертралин-апо является антидепрессантом, который входит в группу препаратов СИОЗС.
Компонент сертралин – это сильнодействующее высокоизбирательное вещество, замедляющее происходящие внутри организма процессы обратного серотонинового захвата.
Медикамент обладает крайне слабым воздействием в отношении процессов обратного дофаминового и норадреналинового захвата. При использовании Сертралина-апо в медикаментозных порциях происходит блокировка серотонинового захвата при помощи тромбоцитов человека.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Сертралина-апо
Фармакодинамика
Как и многие прочие антидепрессанты, обладающие клиническим влиянием, сертралин ослабляет активность серотониновых и норадреналиновых окончаний внутри головного мозга. Вместе с этим компонент не обладает существенным афинитетом относительно адренергических (α-1 и α-2, а также β), ГАМК, холинергических с гистаминергическими, дофаминергических, серотонинергических (таких, как 5-HT1A с 5-HT1B и 5-HT2) либо бензодиазепиновых окончаний.
Медикамент не имеет седативных свойств и не воздействует на психомоторную деятельность.
[6]
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики сертралина обладают линейностью при фармацевтическом диапазоне порций 50-200 мг за день.
После многоразового применения ЛС в порции 0,2 г 1-разово за день, значения Cmax сертралина внутри кровяной плазмы в среднем равняются 0,19 мкг/мл; для получения этого показателя требуется 6-8 часов. Уровень AUC составляет 2,8 мг·час/л, а термин полураспада на терминальной стадии – около 26-ти часов. Уровень Cmax метаболического элемента N-десметилсертралина равен 0,14 мкг/мл, термин полувыведения – 65-ти часам, а значения AUC – 2,3 мг·час/л.
Пища приблизительно на 40% повышает показатели биодоступности сертралина. Вещество подвергается экстенсивным процессам обмена с формированием N-десметилсертралина, который почти не имеет терапевтической активности. Как сертралин, так и элемент N-десметилсертралин участвуют в процессах окислительного дезаминирования с дальнейшим гидроксилированием, восстановлением, а кроме этого глюкуроновой конъюгацией. С желчью выводится большое количество метаболических элементов.
На 98% синтезируется с кровяным внутриплазменным белком.
Показатели N-десметилсертралина у людей пожилого возраста в случае многоразового применения ЛС втрое выше, хотя клиническое значение данного фактора не определено.
Способ применения и дозы
Сертралин-Апо необходимо употреблять в сочетании с едой, 1-разово за день, рекомендуется вечером (либо вместе с завтраком, если требуется употребление с утра).
Начальный этап лечения.
Людям с ОКР или депрессиями требуется сначала применять по 50 мг лекарства за день.
Лицам с ПТСР, паническими нарушениями и социофобией рекомендуется поначалу принимать по 25 мг препарата за день. По прошествии первой недели лечения порцию повышают до 50-ти мг 1-кратно за сутки, с учётом переносимости курса и медикаментозного влияния.
При отсутствии лекарственного воздействия порцию постепенно повышают при помощи титрования, с промежутками, составляющими минимум 7 суток (потому как исследования, связанные с фармакокинетикой, показали, что равновесный внутриплазменный уровень сертралина регистрируется по истечении 1-ой недели при употреблении ЛС 1-разово за день). Запрещается превышать максимально допустимую границу размера порции, составляющую 0,2 г за сутки.
Полноценного медикаментозного воздействия лекарство обычно достигает по истечении 1-го месяца терапии и более. Ускоренное повышение порций зачастую не позволяет сократить указанный латентный термин, но при этом может увеличивать интенсивность отрицательных симптомов.
Поддерживающие мероприятия.
При продолжительном лечении применяются минимально эффективные порции ЛС. Требуется периодически проводить обследование больных, чтобы уточнить потребность в продолжении терапии.
Запрещено резко останавливать лечение с использованием медикамента, потому как это может привести к появлению синдрома отмены. При прекращении терапии выполняется постепенное уменьшение дозировки.
Терапия у лиц с проблемами в работе печени.
Требуется с осторожностью использовать медикамент у людей с печеночными болезнями. Если у пациента наблюдаются тяжёлые расстройства, следует уменьшить дозировку ЛС либо понизить частоту его приёма.
[12]
Использование Сертралина-апо во время беременности
Нет данных о том, безопасно ли использовать сертралин при грудном вскармливании либо беременности, из-за чего в указанные периоды его не применяют. Исключения возможны лишь в ситуациях, когда польза от его введения более ожидаема, чем риск негативного влияния в отношении плода.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с активным компонентом либо прочими элементами лекарства;
- комбинированное использование с ИМАО;
- недостаточность функции печени.
[9]
Побочные действия Сертралина-апо
Среди побочных проявлений:
- нарушения, затрагивающие вегетативную НС: гипергидроз и сухость слизистой рта;
- поражения, связанные с ССС: боли в области грудины или пальпитация;
- расстройства в работе ПНС и ЦНС: головокружение, гипестезия, повышение значений АД, головные боли, парестезии и судороги, а также тремор;
- эпидермальные признаки: сыпь;
- проблемы с пищеварительной функцией: понос, вздутие, рвота, повышение аппетита, обстипация, тошнота, боль в абдоминальной зоне и диспепсия;
- проявления системного характера: лихорадочное состояние, утомляемость, боль в области спины и приливы крови к лицу;
- метаболические нарушения: чувство жажды;
- расстройства деятельности костно-мышечной структуры: артралгия либо миалгия;
- симптомы, связанные с психической деятельностью: ажитация, мания или гипомания, инсомния, чувство беспокойства или нервозности, сонливость, а помимо этого зевота, деперсонализцаия, расстройства половой деятельности (обычно – задержка процесса эякуляции у мужчин), проблемы с концентрацией внимания, ослабление либидо и ночные кошмары;
- проблемы, связанные с репродуктивными органами: менструальные нарушения;
- поражения респираторной системы: фарингит или насморк;
- расстройства в работе органов чувств: ушной шум, зрительное расстройство или нарушение вкуса;
- нарушения мочевыделительной функции: расстройство или учащение мочеиспускания;
- отклонение показаний лабораторных тестов: изредка бессимптомно увеличивается активность действия трансаминаз печени внутри кровяной сыворотки (примерно втрое выше максимально допустимого предела нормы; в основном это происходит во время первых 1-9-ти недель терапии, после отмены ЛС значения быстро приходят в норму), несущественно возрастает показатель общего холестерина (приблизительно на 3%), а также триглицеридов (около 5%), немного понижается сывороточное значение мочевой кислоты (около 7%, данное явление не имеет клинических последствий).
Передозировка
У сертралина большой спектр безопасности; об отравлении сообщалось в случае применения до 6-ти г ЛС. В случае интоксикации только сертралином наблюдались следующие признаки: тошнота, чувство беспокойства, тахикардия, сонливость, изменение показаний ЭКГ, рвота, а также расширение зрачков. При том, что смертей из-за передозировки исключительно сертралином не отмечалось, имеются сообщения о летальном исходе в случае отравления сертралином в сочетании с иными ЛС и спиртными напитками. Из-за этого нужно проводить интенсивную терапию в случае интоксикации указанным ЛС.
Требуется обеспечить свободное прохождение воздуха внутрь респираторных путей, а помимо этого адекватную вентиляцию с оксигенацией. Помимо этого применяются слабительные, активированный уголь, либо проводится желудочное промывание (применяемый в комбинации с сорбитом активированный уголь считается столь же действенным средством (или даже более эффективным), как желудочное промывание и рвота).
Требуется контролировать основные физиологические параметры и проводить общие поддерживающие и симптоматические процедуры.
Нет данных относительно антидота лекарства. Гемоперфузия, форсированная форма диуреза и обменная гемотрансфузия не дают заметного эффекта, потому как сертралин обладает большими показателями распределительного объёма.
Во время оказания помощи пострадавшему, следует также принимать во внимание возможность отравления одновременно несколькими лекарствами.
Взаимодействия с другими препаратами
Запрещено одновременное введение с ИМАО.
Значения пимозида увеличиваются при сочетании с сертралином. Из-за узких границ медикаментозного индекса пимозида эти препараты совмещать запрещено.
Комбинация с литиевыми средствами может воздействовать на серотонинергическую нейромедиацию; поэтому при таком сочетании нужно обеспечивать соответствующий мониторинг.
На начальной стадии лечения Сертралином-Апо нужно контролировать плазменные показатели фенитоина, корректируя его порцию, если потребуется. Это связано с тем, что фенитоин способен уменьшать плазменные значения сертралина.
Комбинирование ЛС с суматриптаном вызывает дискоординацию, тревожность, гиперрефлексию и бред с ажитацией. При клинической потребности в таком сочетании, требуется обеспечение необходимого мониторинга.
Потому как медикамент синтезируется с внутриплазменным белком, нужно принимать во внимание возможность развития взаимодействия с иными лекарствами, которые тоже подвергаются этому процессу.
При введении вместе с варфарином увеличиваются значения ПТВ; этот показатель необходимо постоянно отслеживать в начале и конце терапевтического курса с использованием сертралина.
Сочетание с тольбутамидом либо диазепамом вызывает изменение отдельных фармакокинетических характеристик.
При комбинировании с циметидином отмечается уменьшение показателей клиренса ЛС.
Продолжительное использование сертралина вызывает минимальное увеличение равновесных плазменных значений дезипрамина.
Применение для детей
Информация относительно медикаментозной эффективности и безопасности при использовании в педиатрии отсутствует, из-за чего Сертралин-апо не назначают детям.
Аналоги
Аналогами медикамента являются средства Сертралофт, А-Депресин, Стимулотон, Адьювин с Залоксом и Асентра с Солотиком. Помимо этого в списке Дебитум-Сановель, Эмотон, Депралин с Мисолом, Серлифт с Золофтом и Сертралюкс.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Сертралин-апо" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.