^

Здоровье

Серголин

, медицинский редактор
Последняя редакция: 28.11.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Серголин является медикаментом, воздействующим на работу ССС. Входит в группу вазодилататоров периферического характера.

Код по АТХ

C04AE02 Nicergoline

Действующие вещества

Ницерголин

Фармакологическая группа

Альфа-адреноблокаторы
Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющие (вазодилатирующие) препараты

Показания к применению Серголина

Применяется для терапии при таких состояниях:

  • болезнь Альцгеймера, имеющая умеренную либо лёгкую выраженность;
  • сосудистая деменция;
  • когнитивные нарушения пресенильного либо сенильного характера, на фоне которых отмечается ухудшение интеллектуальных способностей, поведенческие, а также эмоциональные нарушения, ухудшение способности к концентрированию внимания, лабильность настроения, чувство утомляемости, головокружение, а помимо этого кохлеарные и вестибулярные нарушения (ушной звон и слуховое расстройство);
  • нарушения процессов циркуляции периферического характера (синдром Рейно).

Код по МКБ-10

F01 Сосудистая деменция
G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия
I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга
I73 Другие болезни периферических сосудов
I73.0 Синдром Рейно
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
I79.2* Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

Форма выпуска

Выпуск лекарства производится в таблетках, в количестве 14-ти штук внутри блистерной упаковки; в коробке содержится 2 либо 4 таких упаковки.

Фармакодинамика

Ницерголин является полусинтетическим дериватом алкалоидов спорыньи; обладает способностью к прохождению внутрь ЦНС. Этот компонент обладает антиагрегационным, сосудорасширяющим и α-адренолитическим эффектом, а помимо этого способствует улучшению обменных процессов внутри ЦНС.

Ницерголин помогает улучшить динамику периферического, а также мозгового кровообращения и усиливает его, а вместе с этим ослабляет сосудистую сопротивляемость. Он также снижает вязкость крови, замедляя тромбоцитарную агрегацию, снижает формирование микротромбов и способствует улучшению процессов перемещения кислорода, в особенности внутри мозговых тканей.

У медикамента имеется ряд нейрофармакологических свойств. Он потенцирует захват, а также утилизацию глюкозы, а вместе с этим процессы биосинтеза нуклеиновых кислот с белками внутри мозговых тканей; кроме этого воздействует на системы разнообразных посредников и механизмов трансформации. Ницерголин способствует улучшению холинергической деятельности мозга, усиливает трансформацию дофамина, в особенности внутри мезолимбических областей (модулируя дофаминовые окончания), а вместе с тем улучшает механизмы передачи сигналов через клетки (потенцирует преобразование фосфоинозитида, а также увеличивает транслокацию зависящих от кальция изоформ протеинкиназы типа С внутри мембранных отделов).

Воздействие на умственную деятельность.

Ницерголин стабилизирует показания электроэнцефалографии и у пожилых, и у более молодых пациентов с гипоксией. Вещество увеличивает α- и β-активность, а вместе с этим снижает δ- и τ-активность.

У лиц с деменцией умеренного характера, имеющей различное происхождение (васкулярная деменция либо болезнь Альцгеймера), продолжительная терапия с использованием Серголина (на протяжении 2-6-ти месяцев) вызывает положительные изменения в биоэлектрической головномозговой активности.

Фармакокинетика

Употреблённый ницерголин практически полностью и на большой скорости абсорбируется (на 90-100%), а также подвергается существенному предсистемному обмену веществ. Самыми важными метаболическими продуктами ницерголина, формирующимися при предсистемном обмене веществ, являются компоненты ММДЛ, а также МДЛ. Плазменный Cmax медикамента отмечается по прошествии 1-1,5 часов, ММДЛ – спустя 60 минут, а МДЛ – по истечении 4-х часов. Пищевые продукты не обладают значительным воздействием на выраженность и скорость всасывания.

Больше 90% вещества синтезируется с белком (большая часть – с гликопротеинами). Плазменные значения гликопротеинов повышаются с возрастом, а кроме этого из-за острых воспалений, вызванных опухолями злокачественного характера либо стрессами. Подобные состояния приводят к уменьшению плазменного уровня ницерголина.

Примерно 90% использованной порции подвергается обменным процессам – в большей степени десметилированию и гидролизу. Десметилирование происходит опосредованно – обусловлено каталитическим влиянием энзима CYP2D6.

Приблизительно 80% активного элемента и его метаболических продуктов экскретируется с мочой, а остаток – с фекалиями. Ницерголин и ММДЛ имеют высокую скорость элиминации (срок полураспада – 2,5 часа у ницерголина, а также 2-4 часа у ММДЛ), в то время, как МДЛ экскретируется более медленно (срок полураспада – около 10-12-ти часов).

Способ применения и дозы

Размер стандартной взрослой порции равен 30-ти мг ницерголина 1-кратно за сутки. Можно повышать дозировку до 60-ти мг, с 2-разовым употреблением за день (это максимально допустимая взрослая порция) – с утра и вечером. При употреблении ЛС в 1-кратной дозировке за сутки (30 мг), её необходимо принимать с утра.

Медикаментозное воздействие развивается лишь при продолжительной терапии, из-за чего лечебные циклы с использованием ЛС достаточно длительные. Оценка результатов терапии происходит 1-кратно за полугодие – по окончании данного срока доктор должен оценить целесообразность последующего лечения.

Людям с расстройствами в работе почек необходимо понижать дозировку Серголина.

Употребление таблеток происходит перед приёмом пищи; их нужно не разжёвывать, а проглатывать, запивая простой водой. При возникновении проблем с пищеварительным процессом допускается приём лекарства вместе с едой.

trusted-source[3], [4]

Использование Серголина во время беременности

Использование Серголина при беременности запрещено, потому как опыта терапии у этой категории пациенток недостаточно для получения выводов о его безопасности.

Ницерголин способен проходить в материнское молоко, в связи с чем его не принимают при грудном вскармливании – потому как это может привести к появлению тяжёлых негативных признаков.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • присутствие сильной чувствительности относительно действующего элемента ЛС или прочих его компонентов;
  • порфирия;
  • кровотечение, имеющее острую форму;
  • стенокардия напряжения;
  • недавно перенесённый инфаркт миокарда;
  • брадикардия, имеющая выраженный характер (частота сердцебиения составляет <50-ти ударов/минута);
  • существенно пониженные значения АД;
  • выраженная форма атеросклероза.

Побочные действия Серголина

Зачастую негативные признаки имеют лёгкую степень выраженности и являются преходящими.

Может появляться краснота или жжение на коже, чувство апатии или утомляемости, сухость ротовой слизистой, ушной звон и головокружение. Также возможно развитие нарушений деятельности ЖКТ (рвота, абдоминальная боль, тошнота, констипация и понос) или сна, головных болей, тахикардии, чувства встревоженности или нервозности, а также учащение ритма сердцебиения. Кроме этого могут возникать расстройства эякуляции, нарушения, имеющие ортостатический характер, чувство заложенности в носу и увеличиваться кровяные значения мочевой кислоты.

trusted-source[1], [2]

Передозировка

При интоксикации отмечается понижение показателей АД.

У препарата нет антидота; проводятся симптоматические мероприятия.

Взаимодействия с другими препаратами

Ницерголин потенцирует воздействие гипотензивных медикаментов и антикоагулянтов для приёма внутрь.

Запрещается комбинировать лекарство с α- либо β-блокаторами.

Комбинация с симпатомиметиками способна привести к существенным колебаниям показателей кровяного давления.

Метаболизм ницерголина происходит при участии CYP450 2D6. Поэтому нельзя исключать вероятность развития взаимодействия с медикаментами, чей метаболизм развивается аналогичным путём:

  • анальгезирующие лекарства – метадон с петидином и фенацетином, а кроме того морфин и трамадол с оксикодоном;
  • анорексигенные вещества – дексфенфлурамин с фенфлурамином;
  • противоаритмические ЛС – амиодарон вместе с хинидином и энкаинидом, а также пропафенон и флекаинид с мексилетином;
  • антигистаминное средство – хлорфенирамин;
  • антидепрессанты – бупропион, флувоксамин, мапротилин, амитриптилин, а кроме того доксепин с циталопрамом и кломипрамином; помимо этого дезипрамин, тразодон, эсциталопрам, минаприн с флуоксетином, моклобемид с имипрамином, а также пароксетин, венлафаксин и нортриптилин с сертралином;
  • антикоагулянт – тиклопидин;
  • противорвотные препараты – ондансетрон с метоклопрамидом;
  • противомалярийное вещество – галофантрин;
  • противовоспалительное лекарство – целекоксиб;
  • гипотензивные медикаменты – прегексилин, алпренолол, мибефрадил с карведилолом, бисопролол, дебризохин с буфуралолом, пропранолол с каптоприлом и метопролол;
  • противокашлевые лекарства – кодеин, а кроме этого декстрометорфан с гидрокодоном;
  • миорелаксант – циклобензаприн;
  • противоязвенные ЛС – циметидин с ранитидином;
  • антивирусный препарат – ритонавир;
  • цитостатики – тамоксифен с доксорубицином;
  • противодиабетический препарат для приёма внутрь – фенформин;
  • антимикотик – тербинафин;
  • локальный анестетик – лидокаин;
  • нейролептики – средства галоперидол с рисперидоном, а также флуфеназин с клозапином, перфеназин с хлорпромазином и левомепромазин с тиоридазином;
  • капли для глаз – средство тимолом;
  • психостимулятор – донепезил.

Антигипертензивное влияние ницерголина потенцируется при сочетании со спиртными напитками.

trusted-source[5], [6], [7]

Условия хранения

Серголин требуется содержать в месте, закрытом от доступа детей и проникновения солнечного света. Температурные значения – максимум 25°С.

trusted-source[8]

Срок годности

Серголин может использоваться в пределах 36-ти месяцев с момента выпуска лекарства.

trusted-source[9]

Применение для детей                                  

Нет информации о лекарственной эффективности и безопасности при использовании ЛС в педиатрии, из-за чего его не назначают детям.

Аналоги

Аналогами препарата являются такие средства, как Ницерголин, Ницеромакс и Ницериум с Сермионом.

Производитель

Тева Чех Индастриз с.р.о./ТЕВА Фармацевтикал Индастриз, Чешская Республика/Израиль

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Серголин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.