^

Здоровье

Сентор

, медицинский редактор
Последняя редакция: 19.10.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Сентор – медикамент из категории антагонистов ангиотензина 2.

trusted-source[1], [2], [3]

Код по АТХ

C09CA01 Losartan

Действующие вещества

Лозартан

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Фармакологическое действие

Антигипертензивные препараты

Показания к применению Сентора

Применяется при лечении таких нарушений:

  • недостаточность сердца, имеющая хроническую степень (возможно использование исключительно в составе комбинированной терапии либо при наличии у пациента непереносимости в отношении лекарств иАПФ);
  • повышенные значения АД (сюда входят и пациенты с 1-ым типом сахарного диабета в сочетании с протеинурией).

Код по МКБ-10

I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

Форма выпуска

Выпуск производится в виде таблеток, в количестве 10-ти штук внутри блистерной пластинки. В коробке содержится 1 либо 3 таких пластинки.

Фармакодинамика

Лозартан – это искусственный антагонист окончаний ангиотензина 2 (тип АТ1), который применяется перорально. Элемент ангиотензин 2 является вазоконстриктором с мощным воздействием, а также активным гормоном РАС – одним из наиболее важных патофизиологических факторов увеличения значений АД. Данный компонент синтезируется с окончанием АО1, располагающимся внутри множества тканей (к примеру, внутри гладкой мускулатуры сосудов, а кроме того в сердце с почками и в надпочечниках), способствуя развитию многих важных биологических реакций, среди которых высвобождение вещества альдостерон и вазоконстрикция. Вместе с этим ангиотензин 2 оказывает стимулирующее влияние на процесс размножения клеток гладкой мускулатуры.

Лозартан избирательно синтезируется с окончанием АО1. При тестах in vitro, а также in vivo данный элемент с его фармакоактивным продуктом метаболизма (карбоксильной кислотой) блокирует все физиологически значимые воздействия ангиотензина 2, без привязки к пути связывания и источнику его возникновения.

При введении лозартана увеличиваются плазменные значения ренина, в результате чего происходит повышение аналогичных значений ангиотензина 2 (подобный эффект связан с отключением негативного обратного действия, спровоцированного ангиотензином 2). Но даже с учётом подобных эффектов воздействие ЛС в форме уменьшения показателей АД и снижения значений альдостерона сохраняется. Это демонстрирует эффективность препарата при блокировке активности окончания ангиотензин 2.

Лозартан демонстрирует избирательный синтез с окончанием АО1, не синтезируясь и не блокируя прочие гормональные окончания либо каналы ионов, важные со стороны регуляции функции ССС. Вместе с этим данный элемент не блокирует активность АПФ (кининазу 2, расщепляющую брадикинин), что позволяет ему избежать развития некоторых проявлений, не имеющих непосредственной связи с блокадой окончания АТ1 (имеется в виду потенцирование реакций, вызванных брадикинином – таких, как тенденция к развитию отёчностей).

Лозартан блокирует развитие эффектов, спровоцированных действием ангиотензина 1 и 2, не влияя при этом на эффекты, оказываемые брадикинином. При этом иАПФ блокируют эффекты, вызываемые ангиотензинном 1, и потенцируют реакцию на действие брадикинина, в то же время не влияя на соответствующее воздействие ангиотензина 2. Именно данный эффект лежит в основе фармакодинамического различия между иАПФ и лозартаном.

У людей с повышенными значениями АД (без диабета, но с протеинурией) использование калия лозартана приводит к существенному ослаблению протеинурии, а кроме того периодической секреции белков с иммуноглобулином типа G.

Активный элемент препарата поддерживает скоростные показатели фильтрации клубочков, а вместе с этим уменьшает фильтрационную фракцию. Он также понижает внутриплазменные показатели мочевины (среднее значение – <24 мкмоль/л), которые сохраняются на том же уровне при продолжительном лечении.

Лозартан не воздействует на автономные рефлексы, а помимо этого на плазменные значения норадреналина.

Лекарство в порции не больше 150-ти мг однократно за день не воздействует на значения холестерина с триглицеридами, а также на уровень сывороточного ХС ЛПВП у людей с гипертонией. Аналогичные дозы лозартана не оказывали влияния на значения сахара внутри крови при приёме натощак.

trusted-source[4], [5], [6], [7], [8]

Фармакокинетика

Абсорбция.

При пероральном применении абсорбция лозартана достаточно хорошая. Вещество проходит процесс первичного метаболизма, во время которого формируется 1 активный карбоксильный продукт распада и прочие метаболиты, не имеющие лекарственной активности. Уровень биодоступности вещества – примерно 33%. Пиковые значения лозартана вместе с его активным продуктом метаболизма отмечаются спустя приблизительно 1 час и 3-4 часа соответственно. Употребление еды не приводит к существенному изменению фармакокинетических параметров ЛС.

Распределительные процессы.

Больше 99% действующего элемента с его активным продуктом метаболизма синтезируется с находящимися в кровяной плазме белками (в основном – с альбуминами). Распределительный объём вещества составляет 34 л. Тесты на крысах показали, что лишь малая часть лозартана может проходить сквозь ГЭБ (либо он совсем не проходит).

Обменные процессы.

Около 14% принятой внутрь порции преобразуется в активный продукт распада. После перорального приёма 14C-меченого лозартана уровень радиоактивности кровяной плазмы увеличивается под влиянием активного элемента ЛС с его метаболитом. У малого количества людей (около 1%) из лозартана формируется минимальный объём продукта метаболизма.

Помимо фармакоактивного продукта распада формируется также ряд метаболитов, не обладающих активностью. Основные из них формируются при помощи гидроксиляции бутиловой боковой цепочки, а менее значимым является компонент N-2-тетразол-глюкуронид.

Экскреция.

Уровень клиренса активного вещества равен 600 мл/минута, а его активного продукта метаболизма – 50-ти мл/минута. Клиренс данных элементов внутри почек равен соответственно 74-м и 26-ти мл/минута. После приёма ЛС внутрь приблизительно 4% неизменённого компонента и 6% в виде активного продукта распада экскретируются с мочой. Вещества демонстрируют линеарные фармакокинетические свойства.

При употреблении ЛС внутрь, значения действующего вещества с его метаболитом уменьшаются полиэкспоненциально. Терминальный срок полувыведения лозартана – около 2-х часов, продукта метаболизма – примерно 6-9 часов. При размере суточной порции, составляющем 0,1 г, не наблюдается существенной кумуляции обоих активных элементов ЛС внутри кровяной плазмы.

Лозартан вместе со своими метаболитами экскретируется через мочеиспускательную систему, а кроме этого с желчью.

После употребления внутрь 14C-лозартана, меченного при помощи изотопа, около 35% радиоактивности регистрируется в моче, а в фекалиях – ещё 58%.

trusted-source[9], [10], [11]

Способ применения и дозы

При любых назначенных показаниях таблетки нужно принимать однократно за день в одинаковое время суток. Лекарство позволяется употреблять без привязки к приёму еды, запивая таблетки обычной водой (1 стакан).

Повышенные показатели АД.

Зачастую пациентам назначают однократный приём 50-ти мг ЛС за день (стартовая и поддерживающая порция). Максимального антигипертензивного воздействия удаётся достичь по прошествии 3-6-ти недель применения Сентора. Некоторым пациентам можно повышать размер дозировки до 0,1 г/день (приём с утра).

Лекарство можно комбинировать с прочими гипотензивными медикаментами, в особенности с мочегонными (такими, как гидрохлоротиазид).

При повышенных значениях АД (у людей с левожелудочковой гипертрофией, диагностированной при помощи ЭКГ).

Чтобы снизить вероятность появления осложнений и риск летального исхода, таким пациентам следует назначать по 50 мг препарата с одноразовым употреблением за день. С учётом изменений показателей АД можно добавлять небольшую порцию гидрохлоротиазида либо повышать дозировку лозартана до 0,1 г однократно за день.

Обеспечение защиты почек у людей с 1-ым типом сахарного диабета и протеинурией.

Размер начальной порции – 50 мг одноразово за день. С учётом показателей АД однократную дозу можно увеличить до 0,1 г.

Лекарство позволяется комбинировать с прочими гипотензивными ЛС (такими, как блокаторы каналов Ca, мочегонные средства, медикаменты с центральным воздействием либо α- и β-адреноблокаторы), а помимо этого с инсулином и прочими препаратами, используемыми для терапии при диабете (глитазоны, дериваты сульфонилмочевины и ингибиторы α-глюкозидазы).

При недостаточности сердца.

Чтобы устранить данное нарушение, требуется употреблять лекарство в стартовой порции, составляющей 12,5 мг/день. Данную дозировку требуется повышать с недельными промежутками и с учётом степени толерантности пациента (необходимо достичь уровня поддерживающей порции, которая составляет однократный приём 50-ти мг в день). Максимально допустимый размер дозы за сутки – 150 мг.

Состояния, при которых отмечается гиповолемия.

Люди со сниженным ОЦК (к примеру, из-за введения высоких дозировок диуретиков) следует поначалу принимать Сентор в суточной порции, равной 25-ти мг (одноразовый приём).

Использование у людей с расстройствами печеночной деятельности.

Лицам с наличием таких нарушений в анамнезе требуется рассмотреть вариант с применением более низкой дозы ЛС.

Данные об использовании препарата у людей с тяжёлыми формами расстройств отсутствуют, поэтому назначать его данной категории лиц – запрещено.

Детский возраст.

Сведения относительно безопасности и лекарственной эффективности препарата при лечении высоких значений АД у детей в возрасте 6-18 лет ограничены. Мало информации также о фармакокинетических параметрах при использовании ЛС у младенцев старше 1-го месяца с высоким уровнем АД.

Детям, которые способны проглатывать таблетки целиком, и вес которых находится в пределах 20-50-ти кг, следует употреблять Сентор в порции 25 мг (одноразово за день). В исключительных ситуациях дозировка может повышаться до максимально допустимой – 50 мг однократно за сутки. Размер порции нужно корректировать с учётом воздействия ЛС на значения АД.

Детям с весом больше 50-ти кг следует принимать за день по 50 мг ЛС однократно. При необходимости позволяется повысить дозировку до максимального значения – однократный приём 100 мг за день.

У детей не проводилось изучения приёма дневных порций, размер которых превышает 1,4 мг/кг либо 0,1 г. Запрещается назначать лекарство детям, скорость фильтрации клубочков у которых составляет <30-ти мл/минута/1,7Зм2, потому как соответствующих сведений о подобном использовании тоже нет.

Приём лозартана запрещено назначать детям, у которых наблюдаются проблемы с работой печени.

trusted-source[16], [17], [18]

Использование Сентора во время беременности

Сентор запрещено назначать беременным женщинам либо тем, кто находится на этапе планирования беременности. Если беременность была обнаружена на стадии терапии, нужно сразу же остановить приём ЛС и заменить его альтернативным препаратом, который разрешён для использования при беременности.

Так как данных касательно использования лозартана при лактации нет, запрещается назначать его кормящим матерям. Рекомендуется подобрать альтернативную терапию с использованием медикаментов, профиль безопасности которых в отношении приёма при лактации изучен более тщательно. В особенности это касается новорожденных и недоношенных младенцев.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • наличие высокой чувствительности в отношении активного элемента ЛС либо других его компонентов;
  • функциональные печеночные расстройства в тяжёлой степени.

trusted-source[12], [13]

Побочные действия Сентора

Повышенные значения АД.

В тестах, при которых взрослые люди с эссенциальной формой гипертензии принимали лозартан, было выявлено такие побочные симптомы:

  • нарушения в работе НС: зачастую появляется вертиго или головокружение. Иногда развиваются головные боли, судороги в мышцах, бессонница или ощущение сонливости;
  • расстройства сердечной деятельности: иногда возникает стенокардия, пальпитация либо тахикардия;
  • проблемы с сосудистой функцией: иногда развивается гипотонический синдром (в особенности у лиц с внутрисосудистым обезвоживанием – люди с недостаточностью сердца в тяжёлой стадии; либо во время терапии с использованием больших порций мочегонных ЛС), высыпания и зависящий от размера дозы ортостатический коллапс;
  • нарушения, затрагивающие пищеварительную активность: изредка появляются диспепсические признаки, абдоминальные боли или запор;
  • проявления, затрагивающие респираторную деятельность: ринит с фарингитом и синуситом, а также кашель и инфекция в верхней части респираторных протоков;
  • общие расстройства: зачастую отмечается чувство слабости, астения и отёчности;
  • показания лабораторных анализов: клинически существенные изменения стандартных лабораторных значений изредка могут быть вызваны приёмом ЛС. Среди таковых редкое увеличение значений АЛТ (стабилизация зачастую наступает после отмены приёма) и гиперкалиемия (сывороточные показатели калия составляют >5,5 ммоль/л).

Наличие у больного сердечной левожелудочковой гипертрофии.

Среди негативных реакций:

  • поражения функции НС: зачастую отмечается головокружение;
  • расстройства работы слуховых органов: зачастую развивается вертиго;
  • системные нарушения: зачастую возникает ощущение слабости либо астения.

При наличии у пациента ХСН.

Основные отрицательные проявления:

  • нарушения в работе НС: иногда появляются головные боли или головокружения. Изредка развиваются парестезии;
  • проблемы с сердечной функцией: изредка наблюдается инсульт, обмороки и мерцательная аритмия;
  • расстройства сосудистой деятельности: иногда отмечается снижение значений АД (сюда входит также ортостатический коллапс);
  • признаки со стороны органов грудины и средостения, а также респираторной системы: иногда появляется диспноэ;
  • нарушения пищеварительной активности: изредка возникает тошнота, понос или рвота;
  • поражения подкожных тканей и эпидермиса: иногда появляются высыпания, крапивница либо зуд;
  • системные расстройства: зачастую проявляется ощущение слабости либо астения;
  • данные лабораторных тестов: иногда увеличиваются значения мочевины или сывороточные показатели креатинина либо калия.

Люди с повышенными значениями АД и 1-ым типом диабета, на фоне которых отмечаются почечные болезни.

Среди нарушений:

  • расстройства, затрагивающие работу НС: зачастую возникает головокружение;
  • проблемы в области сосудистой системы: зачастую снижается уровень АД;
  • системные поражения: зачастую возникает чувство слабости либо астения;
  • сведения лабораторных тестов: зачастую развивается гиперкалиемия либо гипогликемия.

Данные постмаркетинговых исследований.

При постмаркетинговых тестах были выявлены следующие отрицательные проявления:

  • расстройства лимфатической и кроветворной функций: развитие тромбоцитопении или анемии;
  • поражения слуховых органов: появление ушного звона;
  • иммунные нарушения: изредка появляются симптомы непереносимости (такие, как отёк Квинке (сюда входит отёчность в области голосовой щели и гортани, которая вызывает обструкцию респираторных протоков, а помимо этого отёчность в области лица, глотки с языком или губ) и анафилактические проявления);
  • реакции со стороны НС: дисгевзия либо мигрень;
  • симптомы, затрагивающие грудину со средостением и дыхательный тракт: появление кашля;
  • нарушения пищеварительной деятельности: рвота или понос, а также панкреатит;
  • общие расстройства: появление чувства недомогания;
  • проявления в области гепатобилиарной системы: изредка наблюдается гепатит. Возможно появление проблем с работой печени;
  • поражения эпидермиса и подкожного слоя: эритродермия или крапивница, а помимо этого высыпания, зуд и фоточувствительность;
  • нарушения функции соединительных тканей и костно-мышечной деятельности: артралгия или миалгия, а также рабдомиолиз;
  • расстройства, затрагивающие грудные железы и репродуктивные органы: развитие импотенции;
  • проблемы с работой мочеиспускательной системы и почек: из-за замедления активности РАС возникали изменения в работе почек, среди которых недостаточность почек – у людей, находящихся в категории риска. Подобные расстройства обратимы, если сразу остановить лечение;
  • расстройства психики: состояние депрессии;
  • лабораторные данные: развитие гипонатриемии.

trusted-source[14], [15]

Передозировка

Среди признаков отравления – с учётом объёма интоксикации может развиваться брадикардия или тахикардия, а также снижаться уровень АД. Но в целом сообщений о развитии передозировки не отмечалось.

Форма терапии при отравлении зависит от длительности временного отрезка, прошедшего с момента употребления ЛС, а помимо этого от характера и степени тяжести проявлений нарушения.

Важнее всего при интоксикации стабилизировать работу ССС. Требуется назначить пострадавшему приём соответствующей порции активированного угля. Далее необходимо регулярно отслеживать жизненно важные функции, корректируя эти процессы, если потребуется. Удалить лозартан с его активными продуктами распада путём гемодиализа не получится.

Взаимодействия с другими препаратами

Сочетанное использование препарата с такими веществами, как варфарин, гидрохлортиазид, кетоконазол с циметидином, а кроме этого дигоксин с фенобарбиталом и эритромицин, не вызывает существенных лекарственных реакций.

Есть некоторые данные, свидетельствующие о том, что комбинирование Сентора с рифампицином, а также флуконазолом приводит к уменьшению показателей продукта распада лозартана внутри человеческой крови. При этом официально подтверждённой информации относительно этих данных нет.

Одновременное использование ЛС и мочегонных препаратов калийсберегающего типа (таких, как спиронолактон, триамтерен или амилорид) может приводить к развитию гиперкалиемии.

Комбинация с НПВС может вызывать расстройства почечной деятельности, а помимо этого увеличение значений калия. Подобные реакции возможно устранить. Сочетание этой категории лекарств у пожилых людей требует постоянного контроля за почечной функцией во время всего периода терапии.

Одновременный приём с литиевыми солями вызывает излечимое повышение значений лития внутри крови, из-за чего его показатели необходимо постоянно отслеживать.

Сентор позволяется комбинировать с прочими гипотензивными медикаментами, среди которых инсулин, диуретические препараты и прочие средства, активно применяемые для лечения диабета.

trusted-source[19], [20], [21], [22]

Условия хранения

Сентор следует содержать в сухом месте, закрытом от доступа детей. Температурные значения – максимум 25°C.

Срок годности

Сентор позволяется применять на протяжении 5-ти лет с даты выпуска терапевтического препарата.

trusted-source[23]

Применение у детей

Эффективность и безопасность лекарственного использования у детей младше 6-летнего возраста не определены, поэтому данной возрастной категории препарат не назначают.

Аналоги

Аналогами медикамента являются такие лекарства, как Ангисартан, Лосар и Ангизаар с Козааром, Блоктраном и Лористой, а помимо этого Лозап, Тарназол, Рипейс и прочие.

Отзывы

Сентор получает хорошие отзывы о своей медикаментозной эффективности, а также положительно оценивается из-за простоты и удобства применения. Из плюсов выделяют и наличие большого количества различных аналогов, способных заменить препарат при необходимости.

Среди недостатков выделяют наличие достаточно большого списка отрицательных симптомов, а помимо этого противопоказаний.

Производитель

Гедеон Рихтер, ООО, Польша/Венгрия

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Сентор" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.