^

Здоровье

Ретровир

, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Ретровир содержит в составе активный элемент зидовудин.

Этот компонент, проникая внутрь клетки, участвует в обменных процессах при помощи имеющихся в ней киназ, преобразуясь в 5-трифосфат (ТФ). Зидовудин-ТФ является веществом, конкурентно замедляющим обратную вирусную ВИЧ-транскриптазу. Антивирусное влияние медикамента развивается по принципу его прохождения в форме монофосфата внутрь ДНК вирусной цепи и последующего замедления процессов репликации. [1]

Код по АТХ

J05AF01 Zidovudine

Действующие вещества

Зидовудин

Фармакологическая группа

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Фармакологическое действие

Противовирусные препараты

Показания к применению Ретровир

Применяется в процессе антиретровирусного лечения у лиц с заражением ВИЧ. Помимо этого может назначаться женщинам с ВИЧ+ статусом при беременности сроком выше 14-ти недель.

Код по МКБ-10

B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]

Форма выпуска

Выпуск лекарственного вещества производится в капсулах – 100 штук внутри флакона; в пачке – 1 такой флакон. Помимо этого капсулы могут быть упакованы в ячейковые пластинки – по 10 штук; внутри коробки – 10 таких пластинок.

Фармакокинетика

Зидовудин обладает хорошим всасыванием внутри ЖКТ; уровень биодоступности – в пределах 60-70%. Показатели внутриплазменного Cmax после приёма ЛС внутрь в порции 5 мг/кг с 4-часовыми интервалами, равняются 7,1 микро.

После в/в инъекции лекарства термин полураспада составляет 1,1 часа, а среднее значение общего клиренса – 27,1 мл/минута/кг; показатели распределительного объёма при этом равны 1,61/кг. Уровень клиренса зидовудина существенно выше показателя КК, что демонстрирует значительную роль тубулярного выделения в процессах экскреции. [2]

Зидовудин способен преодолевать плаценту и регистрируется внутри крови плода с амниотической жидкостью. Белковый синтез достаточно слабый – в пределах 34-38%. [3]

Способ применения и дозы

Терапия с использованием Ретровира возможна только под контролем доктора, который имеет опыт проведения лечения у лиц с ВИЧ+ статусом.

Для взрослого человека и ребёнка с весом выше 30-ти кг назначают введение 0,5-0,6 г вещества (дозировку разделяют на 2 введения).

Ребёнку, чей вес находится в пределах 21-30-ти кг, требуется применять 0,2 г ЛС 2-разово за сутки, вместе с прочими антиретровирусными веществами.

Лицам с весом 14-21 кг назначается 0,1 г медикамента (1 капсула с утра) и 0,2 г (2 капсулы вечером).

Для ребёнка весом 8-14 кг требуется дозировка 0,1 г (1 капсула 2-кратно за день).

Младенцу с весом ниже 8-ми кг, а также тем, кто не может проглатывать капсулу, следует применять медикамент в виде раствора для употребления внутрь.

Использование Ретровир во время беременности

Зидовудин способен преодолевать гематоплацентарный барьер, из-за чего препарат можно использовать при беременности лишь на сроке более 14-ой недели. Вводить его раньше допускается лишь при наличии жизненных показаний.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • введение лицам с диагностированной непереносимостью зидовудина;
  • использование у людей с аномально низким показателем нейтрофилов (меньше 0,75х10 9/л) или патологически сниженным значением гемоглобина (менее 7,5 г/л);
  • назначение при ГВ.

Побочные действия Ретровир

При введении Ретровира возможно развитие расстройств функции органов кровотока – среди таковых лейко-, нейтро-, тромбоцито- или панцитопения, лактоацидоз и анемия апластического типа.

Кроме того у пациентов могут отмечаться такие побочные признаки:

  • депрессия, судороги, головные боли, сильное беспокойство, ослабление умственной деятельности, расстройства сна и парестезии;
  • кардиомиопатия;
  • диспноэ или кашель;
  • диспепсические нарушения, вздутие, изменение вкуса и панкреатит;
  • симптомы аллергии и крапивница.

Передозировка

Введение ЛС в повышенных порциях приводит к потенцированию побочных проявлений.

Чтобы стабилизировать состояние больного, нужно выполнить желудочное промывание и проводить симптоматические мероприятия.

Взаимодействия с другими препаратами

Ламивудин приводит к умеренному увеличению уровня Cmax зидовудина (28%), при этом не влияя на показатель AUC. Фармакокинетические параметры ламивудина под действием зидовудина не изменяются.

Пробенецид ослабляет глюкуронизацию и увеличивает AUC с термином полураспада зидовудина. Использование пробенецида приводит к уменьшению внутрипочечной экскреции глюкуронида с зидовудином.

Поскольку рибавирин – это антагонист зидовудина, такие лекарства не используют в сочетании.

Введение вместе с рифампицином вызывает уменьшение значения AUC зидовудина примерно на 48±34% (нет информации относительно клинического значения такого изменения).

Зидовудин угнетает процессы фосфорилирования ставудина внутри клеток.

Препарат уменьшает кровяной уровень фенитоина (в случае их комбинирования следует отслеживать плазменные показатели последнего).

Аспирин, лоразепам, кодеин с парацетамолом, напроксен и морфин, а кроме того циметидин, изопринозин с индометацином, оксазепам и кетопрофен с дапсоном и клофибратом способны мешать обменным процессам зидовудина (конкурентно замедляют глюкуронизацию либо угнетают внутрипеченочные процессы обмена микросом). Поэтому использовать такие сочетания необходимо осторожно.

Одновременное введение Ретровира и нефротоксических либо миелотоксических веществ (в особенности при оказании неотложной скорой помощи), среди которых флюцитозин, винкристин и пентамидин с ганцикловиром, а помимо того амотерицин, доксорубицин и дапсон с винбластином, интерферон, ко-тримоксазол и пириметамин, увеличивает вероятность появления побочных симптомов первого (требуется следить за работой почек и кровяными показателями, а также уменьшать дозировку, если понадобится).

Проведение лучевой терапии потенцирует миелосупрессивную активность зидовудина.

Условия хранения

Ретровир требуется сохранять в месте, закрытом от маленьких детей, проникновения света и влаги. Значения температуры – не больше 30°С.

Срок годности

Ретровир позволяется применять на протяжении 5-летнего термина с даты производства фармацевтического средства.

Аналоги

Аналогами медикамента являются вещества Лазид, Зидолам и Вирокомб с Ламихопом З, а кроме этого Дуовир, Ламивудин, Зовилам и Комбивудин. В списке также Зидовир, Тризивир, Комбивир с Зидовудином, Нардин и Лазивудин.


Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Ретровир" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.