Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Реквип
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Реквип является медикаментом, используемым при терапии паркинсонизма.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Реквипа
Применяется для лечения дрожательного паралича. Может использоваться в нескольких разных терапевтических схемах:
- монотерапия на начальных этапах заболевания у людей, нуждающихся в дофаминергическом лечении (для отсрочки применения лекарств леводопы);
- комплексное лечение у лиц, употребляющих лекарства леводопы – чтобы усилить медикаментозное воздействие, уменьшить проявления, развивающиеся при отмене леводопы, а кроме того для корректировки порций леводопы.
[1]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск медикамента реализуется в таблетках, имеющих объём 2, 4 либо 8 мг, в количестве 14-ти штук внутри блистерной упаковки. В коробке содержится 2 либо 6 таких упаковок.
Фармакодинамика
Реквип оказывает центральное и периферическое воздействие при терапии дрожательного паралича.
Вещество ропинирол обладает воздействием в отношении разрушающихся дофаминергических нервов чёрного элемента, имеющих пресинаптический характер, что обеспечивает ему роль искусственного нейромедиатора. Компонент понижает показатели гиподинамии, а вместе с тем ослабляет ригидность с тремором, являющиеся основными признаками болезни.
Помимо этого, действующий элемент ЛС, путём стимуляции дофаминовых окончаний внутри полосатого тела, компенсирует недостаток дофамина внутри систем этого тела и чёрного элемента.
Ропинирол оказывает стимулирующее влияние в отношении леводопы – среди прочего на частоту «on-off effect» и эффект отмены, вызванный длительным использованием лекарств леводопы, что позволяет уменьшить его дозу. В это же время влияние действующего компонента развивается в области гипофиза с гипоталамусом, а на его фоне происходит угнетение процессов продуцирования пролактина.
Фармакокинетика
Абсорбция ропинирола после приёма ЛС внутрь происходит на невысокой скорости – плазменный показатель Cmax отмечается по истечении 6-ти часов. Уровень биодоступности довольно низкий – в среднем примерно 50%. В случае комбинации лекарства с жирными блюдами регистрируется увеличение системной экспозиции медикамента и увеличение значений Cmax и AUC соответственно на 44% и 20%. При этом длительность Тmax повышается на 3 часа.
Выраженность общего воздействия лекарства зависит от размера порции – с увеличением дозировки повышается и эффективность ЛС.
Ропинирол слабо синтезируется с кровяным белком (примерно на 10-40%), но благодаря сильной липофильности имеет высокие показатели Vd (приблизительно 7 л/кг). Метаболизм в основном протекает при участии изоэнзима CYP1A2.
Время полураспада вещества – примерно 6 часов (при участии почек).
Значения клиренса ропинирола у пожилых людей немного снижены – примерно на 15%. Но изменять из-за этого дозировку ЛС не нужно.
У людей с недостаточностью почек в хронической либо острой стадии, пребывающих на гемодиализе, уровень клиренса ЛС уменьшается на 30%.
Способ применения и дозы
Размер порций подбирается с учётом индивидуальных особенностей пациента – его переносимости, а также степени выраженности лекарственного воздействия.
Таблетки употребляются перорально, без привязки к приёму еды, однократно за день. Их нельзя разжёвывать или измельчать.
Во время назначения ЛС необходимо принимать во внимание возможную потребность в титровании дозировки в случае пропуска порции 1+ раз.
Уменьшение дозировки может проводиться исключительно в ситуациях, когда у больного отмечается чувство сонливости либо прочие негативные проявления. В дальнейшем порцию снова нужно увеличить.
Режим использования во время монотерапии.
Размер оптимальной начальной порции – 2 мг с однократным употреблением за первые 7 дней курса. После этого промежуток нужно сократить до составляющего меньше 1-ой недели и увеличивать порцию (на 2 мг) каждую новую неделю, на протяжении 1-го месяца. В период 4-ой недели размер максимально допустимой дневной дозировки должен быть равен 8-ми мг. При отсутствии результата следует продолжать увеличивать дозу (на 4 мг) с промежутками, составляющими 1-2 недели. За день позволяется применять максимум 24 мг лекарства.
Режим комбинированного применения ЛС.
Применяя Реквип в порциях, которые используются при монотерапии, вместе с лекарствами леводопы, размер дозы второго препарата позволяется постепенно уменьшать в соответствии с оказываемым медикаментозным воздействием. Во время клинических тестов было выявлено, что при снижении порции леводопы до 30% ущерба для лекарственного влияния не наблюдалось.
Применение ЛС в комплексном лечении на этапе титрования дозировки ропинирола может привести к появлению дискинезии. Уменьшение порции лекарства леводопы может уменьшить выраженность этих проявлений.
Во время отмены приёма ЛС необходимо соблюдать последовательность, постепенно уменьшая дневную порцию в период минимум 7-ми дней. При прекращении приёма медикамента на 1+ день, в случае начала повторного цикла необходимо рассматривать потребность в титровании порции.
Людям с тяжёлой формой расстройства почечной деятельности следует начинать терапию с однократного за день приёма 2-х мг препарата. Увеличивать порцию следует, учитывая переносимость медикамента. Для лиц, пребывающих на гемодиализе, размер максимальной дневной порции составляет 18 мг. Назначать поддерживающие дозировки не требуется.
[11]
Использование Реквипа во время беременности
Назначать применение Реквипа беременным запрещено.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- острая форма психоза;
- расстройства почечной деятельности в тяжёлой степени (без проведения регулярных сеансов гемодиализа);
- проблемы с работой печени;
- болезни наследственного характера (такие, как гиполактазия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, а также лактозная недостаточность);
- период грудного вскармливания;
- наличие непереносимости относительно компонентов лекарственного средства.
Осторожность требуется при использовании у людей, страдающих недостаточностью функции ССС в тяжёлой степени.
Назначать лекарство лицам, имеющим психологические нарушения в анамнезе, разрешается лишь в ситуациях, когда возможная польза превышает вероятность появления осложнений.
Побочные действия Реквипа
У людей с паркинсонизмом прогрессирующего типа во время терапии может отмечаться расстройство двигательной координации. Для уменьшения выраженности этих признаков может потребоваться отмена применения лекарств леводопы. Среди прочих отрицательных симптомов:
- нарушения работы ЦНС и ПНС: расстройство зрительного восприятия (кроме галлюцинаций), усиление либидо, психотические состояния (сюда включены делирий с бредом), развитие гиперсексуальности, усиление импульсивности, сильная сонливость с возможностью внезапного засыпания, а кроме этого игромания. Подобные проявления зачастую проходят после отмены приёма ЛС. Также может осуществляться терапия с использованием седативных медикаментов;
- проблемы с функцией ССС: ортостатический коллапс либо понижение уровня АД;
- симптомы аллергии: появление крапивницы или высыпаний, а помимо этого развитие отёка Квинке.
Взаимодействия с другими препаратами
Типичные нейролептики с допираминовыми антагонистами ослабляют лекарственные свойства ропинирола.
Препарат не вступает во взаимодействие с домперидоном, а также леводопой, что позволяет отказаться от корректировки порций при сочетании данных ЛС. В целом медикамент не взаимодействует с большинством средств, используемых при паркинсонизме.
Лекарства, замедляющие активность элемента CYP1A2 (среди таковых эноксацин с ципрофлоксацином, а также флувоксамин и проч.), повышают значения AUC и Cmax действующего элемента соответственно на 84% и 60%. Из-за этого при их комбинировании требуется корректировка размеров порции ропинирола.
Комбинация с большими порциями эстрогенов может увеличивать показатели ропинирола, из-за чего при начале гормонального лечения в период проведения курса с использованием Реквипа необходимо пересмотреть размеры его порций.
Курящим людям, либо тем, кто бросает курить, требуется корректировать дозировки лекарства, потому как никотин оказывает стимулирующее воздействие на изоэнзим CYP1A2.
Условия хранения
Реквип содержится в закрытом от маленьких детей месте. Температурные значения – максимум 25°С.
Срок годности
Реквип в таблетках, имеющих объём 2 мг, может использоваться в период 24-х месяцев с момента его выпуска. У таблеток, имеющих объём 4 и 8 мг, срок годности составляет 36 месяцев.
Применение для детей
Нельзя применять препарат детям, не достигшим 18-летнего возраста.
Аналоги
Аналогом медикамента является препарат Синдранол.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Реквип" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.