Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Пенигра

Медицинский эксперт статьи

Интернист, пульмонолог
, медицинский редактор
Последняя редакция: 30.04.2021

Пенигра содержит компонент силденафил, являющийся его действующим веществом. Он избирательно замедляет действие цГМФ-специфического компонента ФДЭ-5.

Физиологический процесс развития эрекции пениса связан с высвобождением NO внутри пещеристого тела в связи с воздействием в отношении него сексуального стимула. Компонент NO помогает активизировать энзим гуанилатциклаза, вследствие чего отметка цГМФ повышается, а гладкие мускулы пещеристого тела расслабляются с последующим потенцированием притока крови к ним. [1]

Код по АТХ

G04BE03 Sildenafil

Действующие вещества

Силденафил

Показания к применению Пенигра

Применяется у мужчин в случае развития проблем с эрекцией.

Форма выпуска

Выпуск терапевтического элемента производится в таблетках – 1 либо 4 штуки объёмом 50 или 100 мг внутри ячейковой упаковки. Внутри пачки – 1 такая упаковка.

Фармакодинамика

Силденафил не демонстрирует прямого расслабляющего влияния в отношении мышц пещеристых тел, но потенцирует эффект, оказываемый NO, замедляя активность ФДЭ-5. Необходимо учитывать, что в отсутствие сексуального стимула силденафил не будет оказывать воздействия.

У добровольцев, 1-разово принимавших силденафил в порции 0,1 г, не наблюдалось клинически существенных изменений в показаниях ЭКГ. В результате его использования происходило умеренное либо слабое уменьшение уровня АД, не оказывавшее воздействия на медикаментозную эффективность. Более существенное уменьшение показателей АД отмечалось у лиц, которые принимали препарат вместе с нитратами. [2]

Фармакокинетика

Цитрат силденафила на большой скорости всасывается при применении внутрь; его биодоступность при этом составляет около 40%. Фармакокинетические параметры вещества зависят от размера порции (в границах терапевтического спектра).

Показатели плазменного Cmax наблюдаются по истечении 0,5-2-х часов (в среднем – 1 час) после приёма внутрь натощак. Приём ЛС вместе с жирной едой вызывает уменьшение интенсивности всасывания, из-за чего для получения Cmax ему требуется в среднем на 1 час больше времени.

Средние значения распределительного объёма (равновесного) у силденафила равняются 105-ти л.

Обменные процессы элемента протекают при участии печеночных изоэнзмов CYP3A4 (основной способ), а также CYP2C9, после чего он трансформируется в обладающий активностью метаболический компонент N-десметилсилденафил, имеющий схожие с силденафилом свойства. Плазменный уровень данного метаболита равен приблизительно 40% от регистрируемого для силденафила. В результате указанный элемент оказывает практически 20% от терапевтического влияния силденафила. Оба этих компонента примерно на 96% синтезируются с белком.

Термин полувыведения этих веществ равен 4-м часам. Значения системного клиренса силденафила равняются 41-му л/час, а термин полураспада – 3-5-ти часам. Экскреция метаболитов силденафила реализуется в основном с фекалиями (около 80% принятой внутрь порции), а меньшая их часть – с мочой (13% дозировки).

Использование Пенигра во время беременности

Пенигру не назначают женщинам.

Противопоказания

Потому как лекарство потенцирует антигипертензивное влияние амилнитрата и других нитратов, его не назначают лицам, применяющим данные вещества либо нитраты органической природы любого типа (постоянно либо по иной схеме).

Нельзя использовать медикамент в случае присутствия непереносимости в отношении любого элемента таблеток.

Противопоказано назначать людям, которым нежелательно вести половую жизнь (к примеру, лицам с тяжёлыми стадиями патологий ССС, среди которых интенсивная СН и стенокардия нестабильного характера).

Побочные действия Пенигра

Побочные проявления зачастую развиваются в случае повышения дозировки. Среди таковых: диспепсия, зрительные расстройства, головные боли, усиленная светочувствительность, эпидермальная гиперемия, хроматопсия, сыпь, отёчности в области носовой слизистой, головокружение и понос.

У отдельных больных спустя 60 минут после приёма 0,1 г ЛС развивалось слабое и преходящее расстройство цветового восприятия (связано с зелёным и синим цветом), исчезавшее по прошествии 2-х часов.

При тестированиях с гибкой дозировкой пищеварительные нарушения чаще, чем при более низких дозах, возникали при порции 0,1 г.

Во время пострегистрационного термина при введении лекарства отмечались такие одиночные либо нетипичные симптомы:

  • иммунные проявления: признаки непереносимости (среди них эпидермальная сыпь);
  • поражения, связанные с работой ССС: синкопе, тахикардия, сниженные значения АД и кровотечения из носа;
  • проблемы с пищеварительной функцией: рвота;
  • зрительные нарушения: покраснение или боль в области глаз.

Продолжительная (более 4-х часов) эрекция, а также приапизм наблюдаются после применения силденафила лишь единично.

Способ применения и дозы

Пенигру обычно принимают в порции 50 мг, приблизительно за 1 час до начала полового контакта. В целом допустимый диапазон применения перед сексуальным актом составляет 4-0,5 часов. Учитывая оказываемый эффект и реакцию пациента, дозировку позволяется повысить до максимальной дневной (составляет 0,1 г) либо уменьшить до минимальной (25 мг).

Употребление вместе с пищей приводит к замедлению эффекта медикамента в сравнении с применением натощак. Также для развития воздействия ЛС требуется сексуальный стимул.

Факторы, повышающие плазменный уровень лекарства: возраст старше 65-ти лет, недостаточность работы печени или почек (уровень КК <30-ти мл за минуту), а также комбинация с веществами, замедляющими действие гемопротеина Р4503А4 (среди таковых эритромицин с кетоконазолом, саквинавир и итраконазол).

Потому как при повышении плазменных значений может потенцироваться влияние ЛС и его побочные проявления, пациентам с факторами риска нужно сначала использовать порцию 25 мг.

  • Применение для детей

Медикамент не используется в педиатрии.

Передозировка

Тестирования с добровольцами показали, что при введении 1-кратных порций до 0,8 г случаи развития негативных признаков были схожи с симптомами, отмечавшимися при более слабых дозировках, но число таких случаев и их выраженность при этом была выше.

При отравлении проводятся стандартные поддерживающие мероприятия. Процедуры почечного диализа не вызывают ускорения элиминации медикамента, потому как силденафил прочно синтезируется с плазменным протеином и не экскретируется вместе с мочой.

Взаимодействия с другими препаратами

Введение силденафила вместе со средствами, специфически замедляющими действие CYP3A4 (эритромицин и кетоконазол с итраконазолом), а также веществами, неспецифически замедляющими активность CYP (циметидин), приводит к уменьшению уровня его клиренса.

Использование препарата и ЛС, индуцирующих действие CYP3А4 (рифампицин), вызывает заметное уменьшение плазменных показателей первого.

Помимо этого плазменный уровень Cmax силденафила увеличивается в случае комбинирования с саквинавиром (он замедляет активность CYP3A4).

Запрещено применять в сочетании с ритонавиром, замедляющим влияние P450, потому как это вызывает изменение фармакокинетики силденафила.

Грейпфрутовый сок слегка замедляет действие CYP3A4, поэтому может несущественно увеличивать плазменные значения лекарства.

Введение 0,1 г Пенигры в комбинации с амлодипином приводит к уменьшению значений диастолического и систолического давления, соответственно, на 7 и 8 мм рт.ст.

АТ уменьшается в случае сочетания медикамента (в порции 25 мг) с веществом, блокирующим действие α-адренорецепторов (доксазозин в порции 4 мг), у лиц с гиперплазией простаты доброкачественного характера.

Условия хранения

Пенигра должна сохраняться в закрытом от маленьких детей месте, при температурных значениях максимум 25°С.

Срок годности

Пенигра может применяться на протяжении 36-месячного термина с момента производства терапевтического средства.

Аналоги

Аналогами ЛС являются препараты Виагра, Ловигра и Супервига с Эротоном, а также Конегра и Виафил.

Фармакологическая группа

Средство лечения эректильной дисфункции

Фармакологическое действие

Ингибирующее ФДЭ-5 препараты

Код по МКБ-10

N48.4 Импотенция органического происхождения

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Пенигра" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.