Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Орлип
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Орлип имеет периферический принцип влияния; является лекарством, используемым при ожирении. Компонент орлистат – это специфическое вещество, оказывающее мощное замедляющее воздействие в отношении липаз ЖКТ (имеет продолжительный эффект).
Медикаментозное влияние ЛС реализуется внутри тонкой кишки и желудочного просвета – формируются ковалентные связки с активными сериновыми областями панкреатической и желудочной липаз. Инактивированный энзим в этом случае утрачивает способность к расщеплению пищевых жиров, которые поступают в виде триглицеридов, а помимо этого влияние в отношении абсорбирующихся свободных жирных кислот и моноглицеридов. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Орлип
Применяется в комбинации с диетическим режимом (умеренная гипокалорийность) у лиц с ожирением (показатель ИМТ составляет ≥30-ти кг/м2) либо людей с избыточным весом (уровень ИМТ равен ≥28-ми кг/м2), среди которых также те, кто имеет факторы риска, связанные с ожирением.
Введение орлистата необходимо отменить по истечении 3-х месяцев, если не регистрируется уменьшения веса хотя бы на 5% в сравнении с начальным уровнем.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск ЛС производится в виде капсул, в количестве 10-ти штук внутри ячейковой пластинки. В коробке – 3 таких пластинки.
Фармакокинетика
Абсорбция.
Тестирования у добровольцев с нормальным весом и ожирением продемонстрировали, что влияние веса на показатели всасывания крайне низкое. По истечении 8-ми часов после перорального приёма ЛС неизменённое вещество внутри кровяной плазмы не регистрировалось, из чего можно сделать вывод, что его показатель составляет меньше 5-ти нг/моль. [2]
В целом, при введении терапевтических порций Орлипа определить внутри кровяной плазмы неизменённый орлистат получалось только спорадически; его показатели при этом были очень низкими (<10-ти нг/мл либо 0,02 мкмоль). Признаки накопления при этом не отмечались, что подтверждает слабую абсорбцию лекарства. [3]
Процессы распределения.
Распределительный объём выявить невозможно, потому как лекарство плохо абсорбируется. In vitro медикамент свыше чем на 99% синтезируется с кровяным внутриплазменным белком (большая часть – с альбумином и липопротеинами). Минимальные объёмы орлистата проходят внутрь эритроцитов.
Процессы обмена.
Информация, полученная при тестированиях с животными, показала, что обменные процессы орлистата в основном реализуются через стенки ЖКТ. Около 42% от минимальных значений ЛС, подвергающихся общей абсорбции у лиц с ожирением, составляют 2 основных метаболических продукта Орлипа – М1 с МЗ.
Молекулы типа М1 и МЗ обладают открытым β-лактоновым кольцом и достаточно слабо замедляют активность липазы (в 1000, а также 2500 раз меньше, чем орлистат). Учитывая подобное слабое замедляющее влияние и низкие плазменные значения (средний уровень равен, соответственно, 26-ти и 108-ми нг/мл), после введения терапевтических порций данные метаболические продукты считаются не обладающими лекарственной активностью.
Экскреция.
Неабсорбировавшееся лекарство в основном элиминируется вместе с фекалиями (приблизительно 97% дозировки, причём на 83% в неизменённом состоянии).
Накопительное почечное выведение всех субстанций, которые структурно синтезированы с орлистатом, составляет меньше 2% порции. Термин до полной экскреции ЛС (вместе с мочой и фекалиями) равняется 3-5-ти дням. Пропорции путей экскреции медикамента у добровольцев с излишним и нормальным весом полностью аналогичны. И метаболические элементы М1 с МЗ, и орлистат способны экскретироваться с желчью.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают употребление 1-ой капсулы 0,12 г (запить простой водой) непосредственно до приёма еды, вместе с ней либо на протяжении последующего часа после. При пропуске употребления еды либо приёме нежирной пищи применение Орлипа разрешается пропустить.
Больные должны употреблять сбалансированную пищу, соблюдать гипокалорийную диету в умеренной форме, содержащую около 30% калорий (в форме жиров). Требуется питаться большим количеством овощей вместе с фруктами. Дневной объём белков с жирами, а также углеводами нужно разделять на 3 дневных применения еды.
Превышение стандартной дозировки ЛС (0,12 г 3-разово за день) не вызывает потенцирования медикаментозного влияния.
Использование орлистата приводит к повышению секреции жира вместе с калом по истечении 24-48-ми часов с момента приёма ЛС. По окончании терапии секреция жира с калом возвращается к исходному объёму по истечении 48-72-х часов.
- Применение для детей
Информация относительно использования Орлипа в педиатрии отсутствует.
Использование Орлип во время беременности
Клинические сведения касательно использования орлистата при беременности отсутствуют.
Тестирования с животными не определили наличия опосредованного либо прямого отрицательного воздействия на протекание беременности, фетальное/эмбриональное развитие плода, процесс родов либо постнатальное развитие. Но орлистат всё же запрещено использовать в указанный период.
Нет информации касательно того, экскретируется ли орлистат с материнским молоком, из-за чего его не назначают при грудном вскармливании.
Противопоказания
Противопоказано назначать при носящем хронический характер синдроме мальабсорбции либо при непереносимости в отношении действующего элемента или прочих компонентов ЛС.
Побочные действия Орлип
Среди побочных симптомов:
- поражения функции НС: обычно развиваются головные боли;
- расстройства, связанные с респираторным трактом, органами грудины и средостением: зачастую возникают поражения нижней и верхней области дыхательной системы;
- проблемы с работой ЖКТ: зачастую наблюдаются появляющиеся из прямого кишечника жирные выделения, боль или же дискомфорт в зоне живота, вздутие, сопровождающееся выделением небольшого количества испражнений, стеаторея, жидкий стул, выделения маслянистого характера, императивные дефекационные позывы и учащение процессов дефекации. Нередко может отмечаться мягкий стул, поражение десен либо зубов, дискомфорт либо боль в области прямого кишечника и недержание фекалий;
- нарушения почечной и мочеиспускательной деятельности: зачастую происходит заражение мочеиспускательных протоков;
- проблемы с обменными процессами: обычно развивается гипогликемия;
- инвазии и иные заражения: зачастую появляется грипп;
- системные признаки: зачастую наблюдается слабость;
- расстройства, связанные с грудными железами и репродуктивной функцией: зачастую появляется дисменорея;
- проблемы с психикой: зачастую отмечается состояние тревоги.
Передозировка
Клинические тесты у людей с нормальным весом и ожирением, принимавших 1-кратные порции 0,8 г орлистата либо многоразовые дозировки 0,4 г 3-кратно за день на протяжении 15-ти суток, не показали развития заметных негативных симптомов. Помимо этого у лиц с ожирением имеется опыт употребления ЛС 3-кратно за день в дозировке 0,24 г на протяжении полугода.
Обычно при передозировке медикаментом во время постмаркетинговых тестирований отрицательные признаки отсутствовали или были сходны с теми, что отмечались при введении терапевтических порций ЛС.
При выраженном отравлении требуется следить за состоянием больного на протяжении 24-х часов. Сведения, полученные при тестированиях с участием животных и добровольцев, позволяют сделать вывод, что общее влияние, которое можно связать с замедляющим липазу эффектом орлистата, обычно быстро исчезает.
Взаимодействия с другими препаратами
Циклоспорин.
Комбинация препарата с циклоспорином приводит к уменьшению плазменных показателей последнего. В результате иммуносупрессивная активность циклоспорина может ослабиться. Из-за этого такое сочетание применять запрещено. Но при строгой потребности в использовании этих веществ одновременно, нужно регулярно следить за плазменными значениями циклоспорина. Мониторинг показателей циклоспорина внутри кровяной плазмы следует выполнять до момента, пока они не стабилизируются.
Акарбоза.
Потому как фармакокинетическое взаимодействие лекарства с акарбозой не исследовалось, их нельзя комбинировать.
Принимаемые внутрь антикоагулянты.
Сочетание ЛС с варфарином и прочими антикоагулянтами требует регулярного отслеживания значений МНО.
Витамины жирорастворимого характера.
Введение с орлистатом вызывает ослабление абсорбции ретинола, кальциферола, токоферола и витамина K. При этом у большей части пациентов, применявших медикамент до 4-х полных лет, при клинических тестах отмечались нормальные показатели этих витаминов, а также β-каротина.
Чтобы обеспечить полноценное питание у лиц, соблюдающих диету, для контроля веса нужно включить в свой рацион больше овощей с фруктами, а также принимать мультивитаминные добавки.
При потребности в поливитаминах, их нужно употреблять минимум по прошествии 2-х часов с момента введения орлистата либо вечером, перед сном.
Амиодарон.
Комбинирование лекарства с амиодароном приводило к небольшому уменьшению показателей последнего внутри плазмы у малого количества добровольцев. У лиц, которые применяют амиодарон, не удалось прояснить клиническое значение данного симптома, но иногда оно может быть важным. У людей, сочетающих Орлип с амиодароном, нужно усиливать клиническое наблюдение и мониторинг на ЭКГ.
Прочие сочетания.
Введение медикамента вместе с антиконвульсантами (ламотриджином или вальпроатом) иногда приводит к развитию судорог. Определить связь между этими явлениями не удалось, но за больными нужно наблюдать касательно возможного появления изменений в интенсивности либо частоте судорог.
Изредка происходит развитие гипотиреоза либо ослабление его контроля. Доказать механизм данного нарушения не удалось, но может происходить ослабление абсорбции левотироксина либо йодных солей.
Существует информация об уменьшении терапевтической активности антиретровирусных ЛС у лиц с ВИЧ, антипсихотиков (среди них литий) и антидепрессантов, совпадающем с началом лечения медикаментом у людей с адекватно контролируемым протеканием патологий. Из-за этого до начала терапии требуется внимательно оценить любые возможные осложнения для таких больных.
Орлистат способен опосредованно ослаблять активность оральной контрацепции, что иногда может привести к незапланированному зачатию. При тяжёлой форме поноса нужно использовать дополнительные средства контрацепции.
Условия хранения
Орлип нужно сохранять в закрытом от детей, тёмном и сухом месте, при показателях температуры в диапазоне отметок 10-20˚С.
Срок годности
Орлип разрешается применять на протяжении 36-месячного срока с даты реализации терапевтического продукта.
Аналоги
Аналогами медикамента являются вещества Ксеникал, Орликел и Ксенистат с Олистатом.
Отзывы
Орлип получает неоднозначные отзывы от пациентов. В качестве средства, позволяющего убрать излишний вес, его считают эффективным, но при этом отмечают большое количество и высокую интенсивность развития побочных проявлений во время его применения.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Орлип" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.