Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Небитренд
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Небитренд является избирательным средством, блокирующим деятельность β-адренорецепторов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Небитренда
Применяется для лечения первичной гипертензии, а кроме того как дополнительное средство вместе со стандартными препаратами при ХСН у пожилых людей (старше 70-ти лет).
Форма выпуска
Выпуск производится в таблетках, упакованных по 7 штук внутрь блистерной пластинки (в пачке содержится 4 таких пластинки). Также в блистерной пластинке может содержаться 10 таблеток – таких пластинок в коробке 3 штуки.
Фармакодинамика
Небиволол – это вещество рацемат, включающее 2 энантиомера: небиволол типа SRRR (D-небиволол), а также небиволол типа RSSS (L-небиволол). В нём сочетаются такие терапевтические свойства: D-энантиомер оказывает избирательную конкурентную блокировку активности β1-адренорецепторов, а L-энантиомер обладает мягким сосудорасширяющим эффектом, обеспечиваемым метаболическим взаимодействием с веществом L-аргинин/NO.
После 1-разового и повторного использования ЛС уменьшается показатель ЧСС при нагрузках и в спокойном состоянии (у людей с нормальным уровнем АД и у лиц с повышенными значениями).
Гипотензивное влияние медикамента продолжает сохраняться при продолжительной терапии. Лекарственные порции не вызывают развития α-адренергического антагонизма. При непродолжительной и длительной терапии у лиц с повышенными показателями АД ослабляется системное сопротивление сосудов. Хотя значения ЧСС снижаются, ослабление сердечного выброса при спокойном состоянии или нагрузке является ограниченным, из-за увеличения показателей ударного объёма.
Каково клиническое значение гемодинамических отличий в сравнении с показателями при использовании прочих ЛС, блокирующих β-адренорецепторы, пока изучено недостаточно. У людей с повышенным уровнем АД лекарство усиливает сосудистую реакцию на влияние ацетилхолина, возникающую посредством монооксида азота. У людей с проблемами в работе эндотелия данная реакция ослаблена.
При использовании Небитренда в виде дополнительного вещества при стандартном лечении ХСН с ослаблением фракции левожелудочкового выброса (либо без неё) значительно продлевается срок наступления госпитализации либо смерти в связи с заболеванием ССС.
У лиц, принимавших лекарство, зарегистрировано уменьшение частоты происшествий с внезапным смертельным исходом.
Фармакокинетика
При пероральном употреблении абсорбция энантиомеров небиволола происходит на высокой скорости. Приём еды не оказывает влияния на абсорбцию, что позволяет применять лекарство без привязки к употреблению пищи.
Обменные процессы лекарства происходят внутри печени; при этом формируются обладающие лекарственной активностью гидроксиметаболиты. Значения биодоступности принятого внутрь небиволола в среднем составляют 12% у людей с высокой скоростью обменных процессов и почти полноценный показатель у людей с низкой скоростью. Учитывая разницу в скорости данных процессов, подбирать порцию ЛС требуется, принимая во внимание индивидуальные характеристики больного (людям с низкой метаболической скоростью нужно назначать более низкие дозировки).
У людей, имеющих высокую скорость метаболизма, срок полураспада энантиомеров равен в среднем 10-ти часам, а у людей с медленной скоростью этот показатель более высок (в 3-5 раз). Плазменные значения, составляющие в пределах 1-30-ти мг вещества, пропорциональны размеру дозы.
По истечении 7-ми дней с момента приёма ЛС происходит экскреция вещества (с мочой – 38%, а с фекалиями – 48%). В неизменённом состоянии с мочой небиволол экскретируется лишь менее чем на 0,5% от порции.
Равновесные плазменные значения активного вещества у большей части больных (с высокой метаболической скоростью) отмечаются по истечении 24-х часов, а показатели гидроксиметаболитов – по прошествии нескольких дней.
Энантиомеры синтезируются с белками (в основном это происходит с альбумином). При этом SRRR-небиволол синтезируется на 98,1%, а RSSS-небиволол – на 97,9%.
Способ применения и дозы
Употреблять препарат следует перорально, запивая таблетку простой водой. Приём ЛС не привязан к употреблению еды.
Первичная гипертензия.
Требуется употреблять 1-ну таблетку лекарства (5 мг вещества) за день. Рекомендуется делать это в одинаковое время суток.
Оптимальное антигипертензивное влияние развивается по прошествии 1-2-х недель терапии, но в отдельных случаях результата необходимо ожидать на протяжении 1-го месяца.
Медикамент может использоваться как монотерапия, а кроме того в сочетании с прочими антигипертензивными лекарствами. При этом следует учитывать, что дополнительное гипотензивное воздействие отмечалось лишь при сочетании ЛС с гидрохлоротиазидом (порция 12,5-25 мг).
Пациенты с ХСН.
Терапию при ХСН требуется начинать с медленного дозировочного титрования – до момента получения оптимально подходящей поддерживающей порции для пациента. Такое лечение предусмотрено для людей с ХСН без эпизодов декомпенсации в острой форме на протяжении последних 1,5 месяца. Лечащий доктор должен обладать опытом терапии ХСН.
Людям, использующим прочие лекарства для улучшения работы ССС (диоксин с мочегонными ЛС, иАПФ, а также антагонисты окончаний ангиотензина 2), необходимо подобрать порцию данного препарата в период последних 14-ти дней перед началом использования Небитренда.
Исходное дозировочное титрование выполняют по указанной ниже схеме, соблюдая промежутки, составляющие 1-2 недели, а также учитывая переносимость этой дозировки пациентом: при порции 1,25 мг ЛС 1-разово за день, позволяется её увеличение до 5-ти мг препарата за сутки. Далее дозировка увеличивается до 10-ти мг с 1-разовым приёмом за день. Указанная последней дозировка является максимально допустимой для приёма за сутки.
На начальной стадии терапии, а также при каждом увеличении порции, пациенту следует минимум 2 часа пребывать под контролем опытного доктора – для подтверждения того, что его клиническое состояние сохраняет стабильность (в особенности это важно для значений АД и ЧСС, расстройств проводимости миокарда, а вместе с этим при потенцировании признаков недостаточности сердца).
Если потребуется, уже полученную дозировку возможно поэтапно снизить либо ещё раз к ней возвратиться.
При потенцировании признаков недостаточности сердца либо гиперчувствительности относительно ЛС на этапе титрования, порцию небиволола следует сначала уменьшить либо, при потребности, сразу отменить его приём (если возникают проявления недостаточности сердца, сопровождающиеся острым легочным отёком, резко снижаются показатели АД, развивается брадикардия симптоматического характера, кардиогенный шок либо АВ-блокада). Зачастую, для лечения ХСН лекарство нужно применять длительное время.
Терапию с использованием медикамента нельзя останавливать внезапно, потому как в результате могут потенцироваться признаки недостаточности сердца. При потребности необходимо отменить применение ЛС, снижая порцию поэтапно – каждую неделю уменьшая наполовину.
Люди с недостаточностью почечной деятельности.
За сутки требуется принимать по 2,5 мг вещества. Если понадобится, дозировка за день может быть повышена до 5-ти мг.
Пожилые люди (> 65-ти лет).
Сначала нужно использовать по 2,5 мг лекарства за день, а далее, если понадобится, повысить порцию до 5-ти мг. Также, в связи с тем, что для людей старше 75-ти лет опыт использования ЛС недостаточен, проводить терапию у данной возрастной группы необходимо с очень большой осторожностью и только под врачебным контролем.
Использование Небитренда во время беременности
Терапевтический эффект небиволола может спровоцировать отрицательное воздействие на протекание беременности, а также на плод и новорожденного. Из-за этого в данный период его используют лишь в случаях, когда польза для женщины более вероятна, чем появление осложнений у плода.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- присутствие непереносимости в отношении активного элемента препарата либо прочих компонентов;
- недостаточность печеночной деятельности либо расстройство в работе печени;
- неизлеченная феохромоцитома;
- недостаточность сердца в острой стадии, а также кардиогенный шок либо эпизоды с развитием декомпенсации, при которых нужно вводить активные элементы, имеющие позитивное изотропное влияние;
- СССУ (сюда входит также блокада синоаурикулярного характера) и АВ-блокада 2-3-ей степени (электрокардиостимулятор отсутствует);
- спазмы бронхов либо БА, имеющиеся в анамнезе;
- ацидоз, имеющий метаболический характер;
- брадикардия (перед началом терапии значения ЧСС составляют <60-ти ударов/минута);
- сниженные показатели АД (уровень систолического АД равен <90 мм рт.ст.), а также расстройства процессов периферического кровотока в тяжёлой степени.
Побочные действия Небитренда
Побочные признаки, возникающие у людей с первичной гипертензией:
- психические нарушения: иногда развивается депрессия или появляются ночные кошмары;
- расстройства функции НС: зачастую возникают парестезии, головокружения и головные боли. Единично происходят обмороки;
- проблемы со зрительными органами: иногда наблюдаются зрительные расстройства;
- поражения, затрагивающие респираторную систему: зачастую появляется диспноэ. Иногда возникают спазмы бронхов;
- нарушения пищеварительной деятельности: зачастую появляется тошнота, запор или понос. Иногда развивается рвота, диспепсия или вздутие;
- симптомы на эпидермисе и подкожных тканях: иногда возникают высыпания эритематозного характера или зуд. Единично происходит обострение течения псориаза;
- расстройства в работе ССС: иногда развивается недостаточность сердца, брадикардия, понижение уровня АД, торможение АВ-проводимости или АВ-блокада, а также перемежающая хромота;
- системные проявления: зачастую наблюдаются отёчности и усиленная утомляемость;
- иммунные поражения: возможно развитие непереносимости или отёка Квинке;
- нарушения функции репродуктивных органов и грудных желез: иногда появляется импотенция.
Также есть данные о развитии нарушений, спровоцированных отдельными β-адреноблокаторами: психозы с галлюцинациями, цианоз в области конечностей, чувство спутанности сознания, болезнь Рейно, токсическое поражение глазной слизистой (схожее с воздействием практолола) и сухость глазных слизистых.
Расстройства, возникающие у лиц с ХСН.
Чаще всего при применении Небитренда отмечалось появление головокружения либо развитие брадикардии.
Также отмечаются такие отрицательные симптомы (могущие быть связанными с использованием ЛС), считающиеся наиболее часто возникающими при терапии во время ХСН:
- потенцирование признаков недостаточности сердца;
- ортостатический коллапс;
- АВ-блокада, имеющая 1-ую степень;
- отёчности в области ног;
- аллергическая реакция на лекарство.
Передозировка
В случае интоксикации β-адреноблокаторами возникает спазм бронхов, брадикардия, недостаточность сердца в острой степени и снижается уровень АД.
Для лечения расстройства нужно сначала промыть желудок, а далее назначить пострадавшему приём слабительных с активированным углём. Помимо этого требуется отслеживать кровяные показатели сахара. Если понадобится, на стационаре проводится интенсивная терапия: при развитии усиленной ваготонии или брадикардии вводится атропин, а при шоковом состоянии либо сниженных значениях АД используются катехоламины с плазмозаменителями.
Развитие β-блокирующего влияния можно остановить при помощи введения гидрохлорида изопреналина на низкой скорости (начинать с порции 5 мкг/минута) либо добутамина (начинать с порции 2,5 мкг/минута), пока не будет получен требуемый результат.
При отсутствии результата после использования вышеописанных мер, нужно применить глюкагон в дозировке 50-100 мкг/кг. После этого, если понадобится, инъекцию повторяют на протяжении 60-ти минут, а также выполняют инфузию вещества в порции 70 мкг/кг/час.
В экстремальных ситуациях выполняется искусственная легочная вентиляция, а также производится подключение электрокардиостимулятора.
Взаимодействия с другими препаратами
Запрещается сочетать Небитренд с сультопридом, а также флоктафенином.
Кроме этого среди запрещённых также комбинации препарата с противоаритмическими средствами 1-ого ряда (среди таковых хинидин, лидокаин и пропафенон с флекаинидом, а помимо этого гидроквинидин, цибензолин и мексилетин с дизопирамидом), ЛС, блокирующими каналы Ca (в этом списке верапамил с дилтиаземом), а также гипотензивными медикаментами с центральным эффектом (среди них клонидин, рилменидин, моксонидин с метилдопой и гуанфацин).
Одновременное использование лекарства и фуросемида, гидрохлоротиазида или алкогольных напитков не влияет на его фармакокинетические характеристики.
Условия хранения
Небитренд требуется содержать в месте, закрытом от маленьких детей. Температура в помещении – стандартная.
[8]
Срок годности
Небитренд позволяется использовать в пределах 36-ти месяцев с даты выпуска лекарственного средства.
[9]
Применение для детей
Тесты относительно использования Небитренда в педиатрии не осуществлялись, из-за чего данной возрастной категории его не назначают.
Аналоги
Аналогами медикамента являются препараты Небивал, Небитенз, Небилет с Небивололом Орион, Небикард с Небивололом Сандоз, а кроме этого Небилонг и Небиволол-Тева.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Небитренд" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.