Мезонекс

, медицинский эксперт, редактор
Последняя редакция: 22.03.2019

Мезонекс – это антимикробное лекарство системного характера. Входит в категорию карбапенемов.

Код по АТХ

J01DH02 Meropenem

Действующие вещества

Меропенем

Показания к применению Мезонекса

Применяется при инфекционных поражениях, спровоцированных деятельностью одного либо нескольких микробов, чувствительных относительно медикамента:

  • поражения, затрагивающие нижнюю область респираторных путей (пневмонии, среди которых также нозокомиальная форма);
  • поражения мочевой системы;
  • заражения внутри абдоминальной области;
  • нарушения гинекологического характера, среди которых эндометрит и поражения тазовых органов;
  • имеющие неосложнённый характер поражения подкожного слоя и эпидермиса (также аналогичные расстройства, протекающие с осложнениями);
  • менингит или септицемия, имеющие бактериальную природу;
  • эмпирические процедуры при появлении подозрения на возникновение инфекции бактериального генеза у взрослого человека с фебрильными приступами во время нейтропении.

Форма выпуска

Выпуск фармацевтического элемента происходит в лиофилизате для подготовки инъекционной жидкости, по 0,5 или же 1 г вещества внутри флакончика. В пачке – 1 подобный флакончик.

Фармакодинамика

Меропенем считается антибиотиком из подгруппы карбапенемов; обладает резистентностью касательно человеческой гидропентиды-1. Вводится парентеральным методом. Оказывает бактерицидное влияние, воздействуя на связывание мембран бактериальных клеток.

Вещество легко проходит сквозь мембраны бактериальных клеток, обладает существенно высокой стабильностью в отношении большинства лактамаз, а также существенной аффинностью касательно белков, которые выполняют синтез пенициллина (элемент PBSs). Всё это объясняет значительную бактерицидную деятельность меропенема по отношению к достаточно широкому диапазону патогенных анаэробов с аэробами.

Бактерицидные значения обычно составляют 1-2 раза к бактериостатическому показателю меропенема (кроме листерии моноцитогенес, в отношении которой летальное воздействие не развивается).

При выполнении тестов in vitro, а вместе с этим in vivo было определено, что меропенем обладает постантибиотическим влиянием.

Противобактериальный терапевтический диапазон, зарегистрированный  in vitro, содержит большое количество клинически важных грам(-) и грам(+) микробов, а вместе с тем болезнетворных анаэробов и аэробов.

Фармакокинетика

После получасовой внутривенной инъекции 1-ой порции лекарства здоровому человеку был отмечен плазменный показатель Cmax, составивший примерно 23 мкг/мл (при порции 0,5 г), а также 49 мкг/мл (при дозировке 1 г). Но абсолютной соответствующей фармакокинетической привязки между значениями AUC, Cmax и размером применённой порции не обнаружено. Кроме того, отмечалось уменьшение уровня клиренса с отметки 287 до 205 л/минута, когда дозировку ЛС увеличили с 0,25 г до 2-х г.

Введение болюсного укола с порцией 1 г на протяжении 2-х, 3-х и 5-ти минут здоровому человеку приводит к показателям плазменного Cmax, равняющимся приблизительно 110-ти, 91-му и 94-м мкг/мл.

Внутривенное болюсное введение 1-ой порции ЛС на протяжении 5-минутного отрезка здоровому человеку приводит к развитию плазменного значения Cmax, составляющего примерно 52 мкг/мл (порция 0,5 г), а также 112 мкг/мл (дозировка 1 г).

По истечении 6-ти часов с момента применения 0,5 г Мезонекса, плазменный показатель меропенема уменьшается до 1-го мкг/мл либо ниже.

После использования многоразовых дозировок с 8-часовым промежутком, у людей со здоровой почечной деятельностью не отмечается накопления меропенема.

У лиц со здоровой работой почек срок полураспада равняется приблизительно 1-ому часу. Внутриплазменный синтез с белком – около 2%.

Приблизительно 70% дозировки экскретируется в неизменённом состоянии с мочой, на протяжении 12-ти часов. Последующее выведение вещества с мочой является незначительным.

Значения меропенема внутри мочи, которые превышают отметку 10 мкг/мл, поддерживаются на этом уровне в пределах 5-ти часов (если была введена дозировка 0,5 г). В случае применения 0,5 г ЛС с 8-часовыми, либо 1-го г с 6-часовыми промежутками, накопления меропенема внутри мочи и  кровяной плазмы не отмечалось.

Мезонекс способен проникать внутрь большинства тканей с жидкостями (среди них ликвор у людей с менингитом бактериального генеза), достигая отметок, превышающих те, которые требуются для подавления большей части микробов.

Использование Мезонекса во время беременности

Нет информации касательно безопасности введения Мезонекса при беременности. Тесты на животных продемонстрировали, что отрицательного воздействия на плод не развивается. Лекарство назначают беременным, пока польза от него более вероятна, чем риск отрицательных последствий для плода. Применять медикамент нужно исключительно под постоянным врачебным контролем.

Внутри молока у животных отмечаются лишь крайне низкие показатели лекарства. Назначать его кормящим женщинам позволяется лишь в случаях, когда польза от его применения более высока, чем риск для младенца. Рекомендуется отказываться от кормления грудью на время терапии.

Противопоказания

Противопоказано использовать у людей с непереносимостью в отношении β-лактамных антибиотиков.

Побочные действия Мезонекса

Среди побочных признаков:

  • местные проявления после в/в укола: тробофлебит, воспаление или болевые ощущения;
  • поражения эпидермиса: зуд, высыпания или крапивница;
  • расстройства, затрагивающие работу ЖКТ: тошнота, гепатит, боль в абдоминальной зоне, понос и рвота;
  • нарушения в работе системы крови: излечимая тромбоцитемия, а кроме этого нейтропения или тромбоцитемия с эозинофилией. У отдельных пациентов возможно развитие прямого либо опосредованного положительного ответа пробы Кумбса. Существуют сообщения о частичном сокращении периода формирования тромбопластина;
  • проблемы с деятельностью печени: излечимое увеличение сывороточных значений билирубина, ЩФ, трансаминаз, а также молочной дегидрогеназы;
  • поражения, затрагивающие ССС: брадикардия, СН, инфаркт миокарда, тахикардия или ТЭЛА;
  • расстройства функции ЦНС: парестезии, судороги вместе с сильными головными болями, состояние депрессии и чувство возбуждения;
  • нарушения почечной работы: гематурия либо дизурия;
  • прочие проявления: молочница либо оральный кандидоз.

Способ применения и дозы

Применять медикамент следует в форме болюсного укола (инъекция длится минимум 5 минут) либо через в/в введения, продолжающиеся 15-30 минут.

При проведении внутривенных уколов болюсного типа препарат предварительно разводят специальной инъекционной жидкостью стерильного характера (5 мл на 0,25 г меропенема), чтобы получить концентрацию вещества, составляющую 50 мг/мл.

В случае внутривенных уколов лекарство разводят стерильной жидкостью для уколов либо физиологической жидкостью до объёма, составляющего 50-200 мл.

Для разведения Мезонекса подходят такие инфузионные жидкости:

  • 0,9%-ный инфузионный NaCl;
  • 5% либо 10%-ная глюкозная жидкость;
  • 5%-ная глюкозная жидкость вместе с 0,02%-ным двууглекислым натрием;
  • 0,9%-ный NaCl с 5%-ной глюкозной жидкостью;
  • 5%-ная глюкозная жидкость вместе с 0,225%-ным NaCl;
  • 5%-ная глюкозная жидкость вместе с 0,15%-ным инфузионным хлоридом калия;
  • 2,5%, а также 10%-ный маннитовый раствор для в/в инъекций.

Лекарство внутри такой жидкости растворяется полноценно, не образуя осадка.

Дозировочные порции и продолжительность цикла лечения для взрослых подбирают, учитывая состояние человека и тип выраженности поражения.

Среди рекомендуемых дневных порций ЛС:

  • сопровождающиеся осложнениями поражения мочевой системы – по 0,5 г с 8-часовым интервалом;
  • поражения эпидермиса с подкожным слоем (с осложнениями или без них) – по 0,5 г с 8-часовым промежутком;
  • инфекции, имеющие гинекологический характер (среди них поражения тазовых органов) – 0,5 г вещества с 8-часовым интервалом;
  • поражения нижней области респираторных протоков – 0,5 г с 8-часовым промежутком (при нозокомиальной пневмонии дозировка составляет 1 г);
  • поражения абдоминальной зоны (с осложнениями) или септицемия – 1 г медикамента с сохранением 8-часового интервала;
  • менингит – по 2 г препарата с сохранением 8-часового промежутка.

Людям с недостаточностью почечной функции.

У лиц с уровнем КК ниже 51-го мл/минута размеры порций снижают таким образом:

  • КК, составляющий ≥51-го мл за минуту – 1 инъекция составляет 0,5-1 г (требуется 8-часовой промежуток);
  • КК в диапазоне 26-50-ти мл в минуту – 1 инъекция равна 0,5 г (с 12-часовым интервалом);
  • КК в границах 10-25-ти мл за 60 секунд – 1 инъекция равняется 0,25 г (с 12-часовым промежутком);
  • значение КК <10-ти мл за 1-ну минуту – 1 инъекция составляет 0,25 г (с 24-часовым интервалом).

Мезонекс может экскретироваться при проведении гемодиализа. При необходимости в продолжительном использовании медикамента следует 1-кратную порцию (подбирают, учитывая интенсивность и форму развившегося поражения) применять после завершения сеанса гемодиализа – для восстановления терапевтически действующих плазменных отметок ЛС.

Опыт использования лекарства у лиц, получающих перитонеальный диализ, отсутствует.

Использование у пожилых людей.

Пожилым лицам с проблемами в деятельности почек либо цифрами КК выше 51-го мл/минута требуется корректировать дозировку препарата.

Режим использования и дозировки у детей.

Детям до достижения 12-летия требуется вводить 10-20 мг/кг фармацевтического элемента с 8-часовыми отрезками (учитывая сложность поражения и состояние ребёнка, а вместе с этим его чувствительность касательно патогенных микробов).

Рекомендуемые дневные дозировки медикамента:

  • поражения мочевой системы, протекающие с осложнениями – 10 мг/кг с 8-часовым временным отрезком;
  • поражения подкожных тканей и эпидермиса (без осложнений) или нижней области респираторной системы (пневмония) – 10-20 мг/кг компонента с 8-часовыми отрезками;
  • заражения интраабдоминальной зоны (с осложнениями) – 20 мг/кг препарата с длящимися 8 часов интервалами;
  • менингит – 40 мг/кг лекарства (интервалы составляют 8 часов).

Детям с весом выше 50-ти кг требуется назначать взрослые порционные дозы.

Передозировка

Отравление Мезонексом зачастую развивается у лиц с проблемами, касающимися почечной функции. Среди проявлений – диспноэ, атаксия и судороги.

При передозировке выполняются симптоматические мероприятия. У людей с расстройствами почечной деятельности экскретировать меропенем с его метаболическими элементами можно при помощи гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратами

Требуется очень осторожно вводить лекарство в сочетании с медикаментами, обладающими потенциальной нефротоксичностью.

Пробенецид выступает конкурентом элемента меропенем в отношении тубулярной экскреции, вследствие чего усиливает выведение через почки, одновременно продлевая срок полураспада вещества и увеличивая его плазменные отметки. Потому как интенсивность и длительность медикаментозного влияния, оказываемые Мезонексом, дозированным без применения пробенецида, аналогичны, не следует комбинировать данные лекарственные вещества.

Препарат снижает сывороточные отметки вальпроевой кислоты.

Лекарство разрешено смешивать с растворами, которые содержат иные медикаментозные вещества.

Условия хранения

Мезонекс в форме сухого лиофилизата необходимо сохранять в месте, полностью закрытом от маленьких детей. Температурные отметки – не выше уровня 25°С.

Срок годности

Мезонекс может назначаться на протяжении 24-месячного срока с момента производства терапевтического средства.

Применение для детей

Нельзя назначать младенцам до 3-месячного возраста.

Аналоги

Аналогами медикамента являются вещества Демопенем, Меронем, Роменем с Европенемом, Мероцеф с Инванзом и Меропенем с Инемплюсом. Помимо того Синерпен, Ластинем, Меромак с Мепенамом, Препенем с Меробоцидом, Тиенам и Меромек с Ронемом и Мероспеном.

Фармакологическая группа

Антибиотики: Карбапенемы

Фармакологическое действие

Бактерицидные препараты
Антибактериальные широкого спектра действия препараты

Код по МКБ-10

A41.9 Септицемия неуточненная
A46 Рожа
A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
K37 Аппендицит неуточненный
K65 Перитонит

Производитель

Орхид Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд, Индия

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Мезонекс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.