Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Мезакар

Медицинский эксперт статьи

Интернист, инфекционист
, медицинский редактор
Последняя редакция: 16.06.2019

Мезакар является препаратом антиконвульсантом.

Код по АТХ

N03AF01 Carbamazepine

Действующие вещества

Карбамазепин

Показания к применению Мезакара

Применяется при таких состояниях:

  • эпилепсия;
  • приступы судорог парциального характера, имеющие простую либо сложную разновидность (без сопутствующей утраты сознания или же с ней; с развитием симптомов генерализации, имеющих вторичный характер, либо без них);
  • судороги, имеющие смешанный характер;
  • судороги тонико-клонического характера (генерализированная форма);
  • маниакальное поведение острого характера;
  • алкогольная абстиненция;
  • БАР (как поддерживающее средство) – чтобы снизить выраженность клинических симптомов во время обострений, а кроме того для их предупреждения;
  • невралгия, поражающая 3-ничный нерв (идиопатического характера), а вместе с тем невралгия в области 3-ничного нерва, развивающаяся на фоне склероза, который имеет рассеянный характер;
  • невралгия, затрагивающая нерв, расположенный в языкоглоточной зоне (идиопатическая форма).

Форма выпуска

Выпуск фармацевтического средства производится в таблетках – 10 штук внутри ячейковой пластинки. В пачке – 5 таких пластинок.

Фармакодинамика

Обладает противоманиакальной и нормотимической (стабилизирует настроение) активностью.

Действующий элемент активирует замедляющую ГАМКергическую мозговую систему. Вместе с этим блокирует деятельность потенциалзависимых каналов Na (внутри оболочек нервных клеток), из-за чего их работа стабилизируется. Помимо этого ослабляет действие нейромедиаторных кислот (глутамата с аспартатом) и вступает во взаимодействие с аденозиновыми окончаниями внутри мозга.

Увеличивает судорожный порог, а кроме того корректирует связанные с эпилепсией личностные изменения.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Принятый перорально карбамазепин абсорбируется практически полноценно, хотя и на не слишком высокой скорости. При 1-разовом употреблении лекарства плазменные значения Сmax регистрируются по истечении 12-ти часов. Не наблюдается клинически существенных различий в уровне абсорбции ЛС при использовании его разных пероральных форм. При 1-кратном пероральном приёме таблетки объёмом 0,4 г карбамазепина, средний показатель Сmax неизменённого действующего элемента равняется приблизительно 4,5 мкг/мл.

Употребление еды не обладает значительным воздействием на степень и скорость абсорбции карбамазепина.

Равновесные плазменные показатели ЛС наблюдаются по истечении 7-14-ти суток – с учётом персональных особенностей обменных процессов (карбамазепиновой аутоиндукции энзимных печеночных систем или гетероиндукции иными медикаментами, используемыми в комбинации), а помимо этого состояния пациента, длительности терапии и размера дозировки.

Отмечаются значительные межперсональные различия равновесных показателей в медикаментозном спектре: у многих пациентов они варьируются в пределах 4-12-ти мкг/мл (диапазон 17-50 мкмоль/л). Уровень карбамазепинового 10,11-эпоксида (лекарственно активного метаболического продукта) доходит практически до 30% в сравнении со значениями карбамазепина.

Распределительные процессы.

После полноценного всасывания терапевтического компонента показатель кажущегося распределительного объёма равняется в пределах 0,8-1,9 л/кг.

Вещество может преодолевать плаценту. Его синтез с внутриплазменным кровяным белком равен 70-80%. Уровень неизменённого элемента внутри слюны с ликвором пропорционален части несинтезированного с белками действующего компонента (20-30%).

Показатели карбамазепина внутри материнского молока равняются 25-60% от значений внутри кровяной плазмы.

Обменные процессы.

Процессы обмена карбамазепина производятся внутри печени, в основном через эпоксидный путь. При этом формируются основные метаболические продукты – 10,11-трансдиоловый дериват, а помимо того его конъюгат вместе с glucuronic acid.

Основной изоэнзим, который осуществляет преобразование активного элемента ЛС в карбамазепиновый 10,11-эпоксид, – это гемопротеин подтипа Р450 ЗА4. При таких обменных реакциях формируется и «малый» элемент метаболизма – 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.

При 1-разовом пероральном использовании примерно 30% действующего компонента регистрируется внутри мочи (конечные эпоксидные метаболические продукты). Прочие важные пути преобразования карбамазепина являются причиной формирования разнообразных моногидроксилатных дериватов, а вместе с этим карбамазепинового N-глюкуронида, формирующегося с помощью компонента UGT2В7.

Экскреция.

После 1-кратного перорального введения ЛС срок полураспада неизменённого элемента в среднем равняется 36-ти часам, а при его повторном приёме средний показатель составляет 16-24 часов (после аутоиндукции монооксигеназной печеночной системы), с учётом длительности терапевтического цикла.

У лиц, применяющих также иные лекарства, индуцирующие аналогичную энзимную печеночную систему (к примеру, фенобарбитал либо фенитоин), срок полураспада вещества в среднем равняется 9-10-ти часам.

Срок плазменного полураспада метаболического продукта 10,11-эпоксида равен приблизительно 6-ти часам (при 1-кратном применении эпоксида).

После 1-кратного использования карбамазепина в порции 0,4 г, с мочой выделяется 72% компонента, а с фекалиями – 28%. Около 2% дозировки уходит из организма через мочу в неизменённом состоянии и примерно 1% – в форме терапевтически активного метаболического элемента 10,11-эпоксида.

Использование Мезакара во время беременности

Нельзя назначать Мезакар, если женщина беременна либо кормит грудью.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • сильная непереносимость, связанная с медикаментозными элементами;
  • имеющаяся в анамнезе аллергия относительно трицикликов;
  • АВ-блокада;
  • подавление костномозговой деятельности;
  • печеночная разновидность порфирии (это может быть смешанный, острый интермиттирующий либо поздний эпидермальный подтип), также её наличие в анамнезе;
  • использование препаратов ИМАО.

Побочные действия Мезакара

Среди побочных признаков:

  • изменения показаний анализов: лимфаденопатия, ретикулоцитоз, лейко-, панцито- или тромбоцитопения, агранулоцитоз с лейкоцитозом и эозинофилия, а помимо этого апластическая, гемолитическая либо мегалобластная форма анемии, порфирия, аплазия эритроцитарного характера и недостаток B9-витамина;
  • иммунные нарушения: непереносимость, имеющая замедленный характер, эпидермальная сыпь, лимфаденопатия или васкулит, а помимо этого гепатоспленомегалия, асептическая разновидность менингита, которая дополняется развитием миоклонуса или эозинофилии периферического характера, и синдром исчезновения желчных протоков. Также может наблюдаться анафилаксия, отёк Квинке или гипогаммаглобулинемия;
  • эндокринные нарушения: повышение веса, гипонатриемия, отёчности, уменьшение плазменной осмолярности, гипергидрия (рвота, чувство спутанности сознания, летаргическое состояние и головные боли) и увеличение значений пролактина (гинекомастия, галакторея и расстройства костного обмена);
  • метаболические расстройства: дефицит фолатов и ослабление аппетита;
  • проблемы психического характера: чувство возбуждения, беспокойства, спутанности сознания либо агрессивности, галлюцинации, активация состояния психоза и депрессия;
  • неврологические признаки: атаксия, головокружение, чувство сонливости, цефалгия и диплопия, а кроме того зрительная нечёткость и движения, носящие непроизвольный характер (дистония, тремор (иногда порхающий) и тик). Помимо того орофациальная разновидность дискинезии, полиневропатия, дизартрия и нистагм, хореоатетоз, расстройства глазных движений, невнятная речь, расстройство вкуса, парестезии, слабость мускулатуры, менингит асептического характера и парез;
  • зрительные нарушения: глаукома, конъюнктивит, аккомодационное расстройство и помутнение глазного хрусталика;
  • слуховые проблемы: ушной звон, слуховое расстройство и увеличение либо понижение чувствительности слуха;
  • проблемы кардиоваскулярного характера: расстройства проводимости внутри сердца, СН застойного характера, повышенные либо сниженные значения АД, синкопе и тромбоэмболия, а кроме того брадикардия, обострение течения ИБС, тромбофлебит, аритмия и циркуляторный коллапс;
  • респираторные нарушения: пневмонит, диспноэ или пневмония;
  • расстройства пищеварительной функции: обстипация или понос, тошнота, глоссит, сухость ротовой слизистой, боль в абдоминальной зоне и стоматит. Кроме этого панкреатит, гепатит, недостаточность работы печени, увеличение показателей ГГТ, трансаминаз и ЩФ, желтуха, синдром исчезновения желчных путей, а также гепатит гранулематозного характера;
  • эпидермальные поражения: эритродермия, СКВ, зуд, дерматит, носящий аллергический характер, ССД, крапивница, фотосенсибилизация и эпидермальный некролиз. Помимо этого полиформная или узловая эритема, акне и пурпура, гирсутизм, сильная алопеция, гипергидроз и расстройство кожной пигментации;
  • нарушения работы ОДА: артралгия, слабость мускулатуры и мышечные спазмы;
  • урогенитальные проблемы: тубулоинтерстициальный нефрит, задержка мочи, импотенция, недостаточность функции почек, расстройства сперматогенеза, почечные дисфункции (альбуминурия с гематурией, азотемия или олигурия) и учащение процессов мочеиспускания;
  • системные расстройства: чувство слабости.

Способ применения и дозы

Препарат употребляется перорально, без привязки к приёму пищи. Подобранная дневная порция должна быть разделена на 2-3 употребления. Размеры дозировок определяются с учётом поставленного диагноза.

Размеры стандартных взрослых порций: 0,1-0,2 г 1-2-кратно за день; увеличивать дозировку необходимо медленно, пока не будет получен требуемый результат. Таким образом, за сутки пациент может принимать по 0,8-2 г вещества.

Размеры стандартных детских дозировок: 0,1 г за сутки; постепенное увеличение порции выполняется еженедельно (на 0,1 г). Обычная порция составляет 10-20 мг/кг за день (в несколько употреблений).

trusted-source[1], [2]

Передозировка

Признаки отравления: чувство сильной сонливости, возбуждения или дезориентации, ухудшение сознания, зрительное затуманивание, нистагм, атаксия и галлюцинации. Помимо этого невнятная речь, коматозное состояние, гипо- или гиперрефлексия, дизартрия, судороги и дискинезия, а также мидриаз, психомоторные нарушения, гипотермия, миоклонус и легочная отёчность. Вместе с этим возможно подавление дыхания, остановка сердца, расстройство функции сердечной проводимости, тахикардия, обмороки, понижение либо увеличение показателей АД, гипергидрия и рабдомиолиз. Может наблюдаться метаболическая разновидность ацидоза, задержка еды внутри желудка, анурия либо олигурия, задержка жидкости или мочи, увеличение значений КФК (мускульной фракции), гипергликемия или гипонатриемия.

Лиц с такими нарушениями нужно госпитализировать, выполнить им желудочное промывание, назначить сорбенты и проводить поддерживающие мероприятия. Также необходимо определить кровяные значения карбамазепина, отслеживать работу сердца и корректировать электролитные нарушения.

Взаимодействия с другими препаратами

Медикаменты, обладающие способностью увеличивать карбамазепиновые значения внутри кровяной плазмы.

Потому как при увеличении вышеуказанных показателей могут развиваться отрицательные симптомы (к примеру, чувство сонливости, а кроме этого диплопия, сильное головокружение или атаксия), размер порции Мезакара нужно изменять либо отслеживать его плазменные значения при комбинации с подобными веществами. Среди этих медикаментов:

  • противовоспалительные и обезболивающие ЛС: ибупрофен или декстропропоксифен;
  • андрогены: вещество даназол;
  • антибиотики: макролиды (к примеру, йозамицин с эритромицином, ципрофлоксацин и тролеандомицин с кларитромицином);
  • антидепрессанты: флуоксетин, вилоксазин, дезипрамин с тразодоном, нефазодон с флувоксамином и пароксетин;
  • антиконвульсанты: вигабатрина и стирипентол;
  • антимикотики: азолов (к примеру, кетоконазол с итраконазолом и вориконазол с флуконазолом). Лицам, которые используют итраконазол либо вориконазол, могут назначаться альтернативные антиконвульсанты;
  • антигистаминные вещества: терфенадин либо лоратадин;
  • антипсихотики: локсапин с оланзапином и кветиапин;
  • противотуберкулёзные медикаменты: изониазид;
  • средства, замедляющие активность карбоангидразы: компонент ацетазоламид;
  • противовирусные ЛС: вещества, замедляющие ВИЧ-протеазу (к примеру, ритонавир);
  • медикаменты для лечения ССС: верапамил с дилтиаземом;
  • средства, применяемые при болезнях ЖКТ: омепразол либо циметидин;
  • миорелаксанты: дантролен с оксибутинином;
  • противоагрегантные лекарства: тиклопидин;
  • прочие средства: сюда входит грейпфрутовый сок, а кроме этого никотинамид (для взрослых и лишь в больших порциях).

Вещества, обладающие способностью к увеличению внутриплазменных значения активного карбамазепинового метаболического продукта – 10,11-эпоксида.

Среди таких медикаментозных средств – прогабид, локсапин, валпромид с кветиапином, а вместе с тем вальпроевая кислота с примидоном и валноктамид. Дозировочная порция ЛС при единовременном использовании с этими веществами должна корректироваться (либо нужно отслеживать его плазменные значения).

Лекарства, которые уменьшают внутриплазменные карбамазепиновые показатели.

Изменение дозировки медикамента может понадобиться при сочетании со следующими веществами:

  • антиконвульсанты: метсуксимид, фенсуксимид и фелбамат с фенобарбиталом и окскарбазепином, а также фенитоин (для предупреждения отравления фенитоином и субмедикаментозными значениями карбамазепина, необходимо изменить плазменный уровень первого до 13-ти мкг/мл прежде, чем начинать использование второго), примидон с фосфенитоином и клоназепам (касательно него информация противоречивая);
  • противоопухолевые лекарства: доксорубицин либо цисплатин;
  • противотуберкулёзные медикаменты: рифампицин;
  • противоастматические вещества либо бронходилататоры: аминофиллин либо теофиллин;
  • дерматологические средства: изотретиноин.

Взаимодействие с прочими ЛС.

Мефлохин способен приводить к развитию антагонистического влияния относительно антиконвульсивного действия Мезакара, поэтому дозировку последнего необходимо соответственно изменять.

Известно, что изотреноин изменяет показатели биодоступности либо клиренса карбамазепина с его метаболическим продуктом, из-за чего при терапии нужно отслеживать плазменные значения карбамазепина.

Воздействие медикамента на плазменные значения комбинируемых с ним веществ.

Карбамазепин способен уменьшать плазменные показатели отдельных ЛС, а также ослаблять либо нивелировать их терапевтическую активность. С учётом клинических данных может требоваться изменение дозировки указанных ниже медикаментозных средств:

  • противовоспалительные либо анальгезирующие вещества: метадон с бупренорфином и парацетамол (продолжительное введение карбамазепина совместно с парацетамолом (или ацетаминофеном) может провоцировать появление гепатотоксичности), а вместе с тем трамадол с феназоном (антипирином);
  • антибиотики: среди таковых вещества рифабутин либо доксициклин;
  • принимаемые внутрь антикоагулянты: к примеру, фенпрокумон, аценокумарол с варфарином и дикумарол;
  • антидепрессанты: сюда включены нефазодон с бупропионом, тразодон с сертралином, циталопрам и трициклики (к примеру, амитриптилин с имипрамином, кломипрамин и нортриптилин);
  • противорвотное лекарство: аперпитант;
  • антиконвульсанты: клоназепам, тиагабин, клобазам с фелбаматом, вальпроевая кислота, этосукцимид с примидоном, а кроме того ламотриджин, зонисамид, окскарбазепин и топирамат. Есть информация и об увеличении плазменных значений фенитоина под влиянием карбамазепина, и об их уменьшении, а также (единично) о повышении плазменных показателей мефенитоина;
  • антимикотики: вориконазол с итраконазолом и кетоконазол. Людям, которые используют итраконазол либо вориконазол, следует применять альтернативные антиконвульсанты;
  • противогельминтные вещества: альбендазол либо празиквантел;
  • противоопухолевые медикаменты: циклофосфамид с иматинибом, а также темсиролимус и лапатиниба;
  • нейролептики: галоперидол с арипипразолом, клозапин с рисперидоном, а кроме того бромперидол с зипразидоном и оланзапином, а также кветиапин и палиперидон;
  • противовирусные ЛС: медикаменты, замедляющие деятельность ВИЧ-протеазы (к примеру, саквинавир с индинавиром и ритонавир);
  • анксиолитики: мидазолам с алпразоламом;
  • антиастматические вещества и бронходилататоры: теофиллин;
  • контрацептивы: гормональная контрацепция (необходимо рассмотреть вариант с подбором альтернативных контрацептивных средств);
  • вещества для лечения болезней ССС: блокаторы каналов Ca (категория дигидропиридина), среди которых дигоксин с ловастатином, фелодипин, симвастатин, церивастатин с хинидином, а кроме того ивабрадин с пропранололом и аторвастатином;
  • кортикостероиды: дексаметазон либо преднизолон;
  • вещества, используемые при импотенции: тадалафил;
  • средства-иммунодепрессанты: такролимус с циклоспорином и сиролимус с эверолимусом;
  • тиреоидные ЛС: левотироксин;
  • прочие вещества: лекарства, в составе которых содержится прогестерон либо эстроген (необходимо подобрать альтернативную контрацепцию), сертралин с бупренофином, миансерин и гестринон, а также торамифен с тиболоном.

Сочетания лекарств, требующие отдельного изучения.

Комбинация медикамента с леветирацетамом может вызвать потенцирование токсичности Мезакара.

Сочетание ЛС с изониазидом может спровоцировать потенцирование гепатотоксичности последнего.

Введение вместе с литиевыми средствами либо метоклопрамидом, а кроме того с нейролептиками (тиоридазином или галоперидолом) может вызывать потенцирование отрицательных неврологических признаков (при последнем сочетании – даже в случае терапевтических плазменных показателей).

Применение лекарства вместе с отдельными мочегонными (фуросемидом или гидрохлоротиазидом) может вызвать появление гипонатриемии симптоматического характера.

Карбамазепин способен выступать антагонистом миорелаксантов недеполяризующего типа (к примеру, панкурония). В этом случае можно ожидать появления потребности в увеличении порций этих средств, а пациентов нужно внимательно контролировать, чтобы не допустить нейромышечную блокаду.

Как и прочие психотропы, карбамазепин способен ослаблять переносимость спиртных напитков, из-за чего больным нужно отказаться от их употребления во время терапии.

Запрещённые сочетания.

Потому как структура карбамазепина близка к трицикликам, медикамент нельзя комбинировать с ИМАО. Прекратить введение последнего нужно минимум за 14 дней перед началом использования Мезакара.

Воздействие медикамента на данные серологических тестирований.

Карбамазепин способен давать ложноположительную реакцию при ВЕРХ-анализе, используемом во время определения показателей перфеназина.

Карбамазепин вместе с 10,11-эпоксидом могут давать ложноположительные показания при иммунологических исследованиях с применением поляризованной флуоресценции, которые проводятся для установления показателей трицикликов.

trusted-source[3], [4], [5]

Условия хранения

Мезакар требуется сохранять при температурных отметках в диапазоне 15-25°С.

trusted-source[6]

Срок годности

Мезакар может использоваться на протяжении 24-месячного срока с момента производства лекарственного вещества.

trusted-source[7]

Применение для детей

У детей регистрируется более выраженная элиминация карбамазепина, из-за чего им могут требоваться увеличенные порции медикамента (в пересчёте на килограммы веса). Назначать таблетки позволено детям старше 5-летнего возраста.

Аналоги

Аналогами препарата являются средства Финлепсин, Зептол с Тегретолом, Карбалекс с Карбапином, а кроме того Карбамазепин и Тимонил.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Фармакологическое действие

Психотропные препараты
Противоэпилептические препараты

Код по МКБ-10

E23.2 Несахарный диабет
F10.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние
F30 Маниакальный эпизод
F31 Биполярное аффективное расстройство
G35 Рассеянный склероз
G40 Эпилепсия
G40.1 Локализованная фокальная парциальная симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
G40.2 Локализованная фокальная парциальная симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
G50.0 Невралгия тройничного нерва
G52.1 Поражения языкоглоточного нерва
R35 Полиурия

Производитель

Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Индия

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Мезакар" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.