Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Мепифрин
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Мепифрин содержит компонент гидрохлорид мепивакаина – локальный амидный анестетик, обладающий быстрым развитием анестезирующего воздействия. Этот эффект связан с непродолжительным подавлением проводимости сердца и нейронной проводимости внутри двигательных, вегетативных и сенсорных волокон.
Используется при выполнении стоматологических операций. Обезболивающий эффект развивается очень быстро – по прошествии 1-3-х минут – и имеет сильную выраженность. Отмечается также хорошая местная толерантность. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Мепифрин
Применяется при проводниковой или инфильтрационной стоматологической анестезии.
Используется в случае простых операций по удалению зубов, при препарировании ротовой полости и обработке зубной культи под выполнение реставрации и установку ортопедических систем.
В особенности рекомендуется лицам, которым нельзя применять вазоконстрикторные вещества.
Форма выпуска
Выпуск терапевтического элемента реализуется в форме инъекционной жидкости, внутри карпул либо ампул, имеющих объём 1,7 мл – 10 карпул или 5 ампул внутри ячейковой пачки. Внутри коробки 5 пачек с карпулами или 2 пачки с ампулами.
Фармакодинамика
Лекарство оказывает воздействие, блокируя стрессозависимые каналы Na в области стенки нейронного волокна. Сначала вещество проходит сквозь нервную стенку в качестве основы, но активизируется в виде катиона мепивакаина лишь после того, как произойдёт повторное присоединение протона.
В случае пониженного показателя рН (к примеру, внутри воспалённых областей) лишь малая частица присутствует в базовой форме, из-за чего обезболивающее влияние может ослабляться. [2]
Длительность оказываемого эффекта в случае пульпарного обезболивания составляет минимум 20-40 минут, а в случае анестезии в отношении мягких тканей – в диапазоне 45-90 минут.
Фармакокинетика
Мепивакаин в больших объёмах и на большой скорости всасывается. Показатель белкового связывания – в диапазоне 60-78%. Термин полураспада – около 2-х часов.
Уровень распределительного объёма введённого вещества равен 84-м л, а показатель клиренса – 0,78 л/минута.
Обменные процессы мепивакаина осуществляются внутри печени; экскреция метаболических компонентов реализуется почками.
Способ применения и дозы
Назначается исключительно для анестезии при стоматологических процедурах.
Чтобы добиться необходимого обезболивающего воздействия, необходимо применять минимальное количество вещества, способное обеспечить такой эффект. Для взрослого человека такая дозировка обычно составляет в пределах 1-4-х мл.
Ребёнку старше 4-летия с весом 20-30 кг назначаются порции в пределах 0,25-1-го мл; ребёнку с весом 30-45 кг – в пределах 0,5-2-х мл.
У пожилых лиц может отмечаться увеличенный плазменный показатель Мепифрина – из-за плохого распределения и слабых обменных процессов. Вероятность кумуляции вещества в особенности возрастает в случае применения повторных/дополнительных инъекций. Схожее влияние может наблюдаться в случае системного ослабления больного и при обострении печеночной/почечной дисфункции. При этом нужно снизить дозировку (использовать минимальный объём, обеспечивающий требуемую анестезию). Размеры порций ЛС для людей с определёнными патологиями (стенокардией либо артериосклерозом) уменьшают по той же схеме.
Для взрослого человека максимальная допустимая порция равняется 4-м мг/кг. В таком случае человеку с весом 70 кг можно вводить не более 0,3 г мепивакаина (10 мл лекарственного раствора).
Ребёнку старше 4-летия порцию подбирают, принимая во внимание его вес и возраст, а также продолжительность процедуры. Нельзя вводить больше 4-х мг/кг лекарства.
Схема использования.
Для проведения процедуры применяются специальные многоразовые шприцы-картриджи. Перед введением лекарства карпульную пробку, которую прокалывают иглой для инъекций, нужно протереть спиртом для дезинфекции.
Запрещено обрабатывать ампулы либо карпулы какими-либо растворами. Также инъекционную жидкость запрещается смешивать с иными лекарствами внутри одного шприца.
Чтобы не допустить введения вещества внутрь сосуда, нужно выполнить тщательную пробу на аспирацию; при этом необходимо принимать во внимание, что отрицательный результат такой пробы не гарантирует отсутствие вероятности случайного попадания внутрь сосуда.
Лекарство вводится на скорости не больше 0,5 мл за 15-секундный промежуток (соответствует 1-ой ампуле/карпуле за минуту).
Многие общие проявления, связанные со случайным введением ЛС внутрь сосуда, можно предотвратить, правильно выполнив инъекцию: после проведения аспирации производится введение 0,1-0,2 мл Мепифрина на низкой скорости, а после этого (по прошествии минимум 20-30-ти секунд) медленное применение остатков вещества.
Если после завершения процедуры внутри ампулы/карпулы остался раствор, его следует утилизировать. Запрещено применять остатки лекарственной жидкости для других больных.
- Применение для детей
Нельзя назначать лицам младше 4-летнего возраста.
Использование Мепифрин во время беременности
Клинические тестирования мепивакаина при беременности не проводились. Тестирования с животными не позволяют определить, каким будет воздействие вещества на протекание беременности, плодное развитие, процесс родов и постнатальное развитие.
Мепивакаин может преодолевать плаценту. Есть вероятность, что при введении мепивакаина на 1-ом триместре может увеличиться риск появления аномалий в развитии плода, поэтому на ранней стадии вынашивания его применяют лишь при невозможности использования иных локальных анестетиков.
Нет сведений касательно того, какие объёмы медикамента экскретируются с материнским молоком. При потребности в использовании Мепифрина при лактации, возобновить кормление грудью можно по прошествии приблизительно 24-х часов с момента его применения.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- присутствие выраженной непереносимости относительно местных амидных анестетиков;
- наличие в анамнезе гипертермии злокачественного характера;
- выраженные расстройства АВ-проводимости, при которых не используется кардиостимулятор;
- эпилепсия, которую невозможно контролировать лекарственными методами;
- имеющая декомпенсированную форму ОСН;
- перемежающаяся форма порфирии в активной фазе;
- очень низкие показатели АД.
Побочные действия Мепифрин
Негативные симптомы, развивающиеся в области ЦНС.
Среди проявлений – головные боли, дрожь, подавление либо возбуждение активности ЦНС, речевое либо глотательное расстройство, эйфория, привкус металла, беспокойство и нервозность. Помимо этого отмечается зевота, ушной шум, ослабление сознания, тревожность, головокружение и тремор, а также логорея, сонливость, ослабление зрения, нистагм и диплопия. Возможно появление чувства холода/жара/онемения, конвульсий, судорог и расстройств сознания, а кроме того снижение и остановка дыхательного процесса, утрата сознания и коматозное состояние.
В случае развития таких нарушений больного укладывают горизонтально, выполняют кислородную вентиляцию, а помимо этого всё время контролируют его состояние, чтобы не допустить ухудшения ситуации (появления конвульсий с дальнейшим подавлением ЦНС). Симптомы возбуждения могут быть кратковременными либо вообще не появляться; при этом первым проявлением может стать сонливость, переходящая в обморок и остановку дыхательного процесса. Зачастую развитие сонливости после применения мепивакаина считается ранним симптомом увеличения кровяного показателя лекарства, развивающегося из-за слишком быстрой абсорбции.
Нарушения функции ССС.
Зачастую наблюдается подавление работы ССС, при котором возникает брадикардия, снижается уровень АД, что может спровоцировать коллапс, а также недостаточность функции ССС, из-за которой может произойти остановка сердца. Помимо этого возможны такие клинические симптомы: расстройство сердечной проводимости (АВ-блокада), тахикардия и аритмия сердца (вентрикулярная экстрасистолия либо фибрилляция). Такие признаки могут спровоцировать остановку работы сердца.
Такие проявления подавления работы ССС зачастую связаны с вазовагальным действием, в особенности при пребывании больного в положении стоя. Но иногда такие расстройства возникают из-за влияния, оказываемого лекарством. Если продромальные симптомы (головокружение, изменение показаний пульса, пот и слабость) не были распознаны сразу, может развиваться судорога, церебральная форма гипоксии прогрессирующего типа либо тяжёлые нарушения функции ССС.
При недостаточности кровотока либо вспомогательных процедурах может потребоваться в/в инфузия и (при отсутствии противопоказаний) применение вазоконстрикторных агентов (к примеру, эфедрина), если это понадобится.
Расстройства респираторной деятельности.
Тахипноэ, а кроме того брадипноэ, могущие вызвать апноэ.
Проявления аллергии.
Обычно симптомы аллергии при использовании мепивакаина появляются лишь изредка и связаны с выраженной непереносимостью. Среди них крапивница, анафилактоидные проявления, сыпь, отёчность, увеличение температуры, отёк Квинке и анафилаксия. Как и при введении иных локальных анестетиков, анафилактические признаки в данном случае появляются лишь изредка. Симптомы могут возникать неожиданно и в активной форме; с размером дозировки зачастую не связаны. Возможно появление местной отёчности либо опухоли.
Проблемы с работой ЖКТ.
Развивается рвота либо тошнота.
В случае появления побочных признаков, нужно отменить применение локального анестетика.
Передозировка
Интоксикация из-за передозировки локальным анестетиком может развиваться в двух случаях: сразу же, если произошло случайное внутрисосудистое введение, либо позднее, если была введена чрезмерно большая порция медикамента. Такие негативные проявления имеют форму нарушений функции ССС либо ЦНС.
Среди признаков, связанных с влиянием действующего элемента мепивакаина:
- поражения ЦНС: слабые расстройства – тахипноэ, беспокойство, привкус металла, тревога, головокружение и ушной звон. Более сильные нарушения – мышечные судороги или конвульсии, паралич респираторной системы, сонливость, дрожь и коматозное состояние;
- активные поражения ССС: брадикардия, уменьшение значений АД, остановка работы сердца и расстройства сердечной проводимости;
- активные нарушения, связанные с работой ЖКТ: рвота либо тошнота.
В случае появления отрицательных симптомов нужно отменить введение местного анестетика.
Необходимо контролировать и поддерживать дыхательные процессы, внутривенный и кислородный доступ, а также процессы кровотока. Если у пациента развивается миоклонус, следует выполнить оксигенацию и произвести инъекционное введение бензодиазепина.
В случае повышения значений АД нужно поднять вертикально верхнюю часть тела пациента, а также, если понадобится, применить сублингвально нифедипин.
При появлении конвульсий необходимо контролировать пациента, чтобы он не получил повреждения, а кроме этого, если потребуется, ввести в/в способом диазепам.
При уменьшении уровня АД пациента укладывают горизонтально, а также, при потребности, производят внутрисосудистую инфузию солевого раствора и вводят вазоконстрикторные агенты (внутривенное применение кортизона или эпинефрина).
В случае брадикардии применяют внутривенно атропин.
Если у пациента развивается анафилаксия, нужно вызвать медицинскую помощь, а до её приезда вводить внутривенно солевые растворы. В случае надобности – вводится в/в методом кортизон и эпинефрин.
При сердечном шоке необходимо поднять в вертикальное положение верхнюю часть тела больного и вызвать медицинскую помощь.
При остановке деятельности ССС производится непрямой сердечный массаж, ИВЛ, а также выполняются реанимационные действия. Помимо этого нужно вызвать скорую медицинскую помощь.
Взаимодействия с другими препаратами
Средства, которые блокируют деятельность каналов Ca, и β-адреноблокаторы потенцируют подавление миокардного сокращения и проводимости. При использовании седативных веществ с целью ослабления чувства страха, нужно понизить дозировку Мепифрина, поскольку он, как и седативные медикаменты, обладает подавляющим влиянием относительно ЦНС.
При использовании антикоагулянтов может увеличиваться вероятность развития кровотечения.
У людей, которые принимают противоаритмические лекарства, может происходить потенцирование симптомов негативных реакций при использовании мепивакаина.
Может наблюдаться токсический синергизм при использовании лекарства с седативными веществами, эфиром, центральными обезболивающими, тиопенталом и хлороформом.
Условия хранения
Мепифрин следует сохранять в месте, закрытом от проникновения детей. Нельзя замораживать лекарство. Показатели температуры – не больше 25°С.
Срок годности
Мепифрин позволяется применять в пределах 3-годичного срока с момента реализации медикаментозного продукта.
Аналоги
Аналогами ЛС являются вещества Мепивастезин, Ультракаин с Букаином гипербар, Эмла и Артикаин, а помимо того Омникаин с Брилокаином-адреналин, Лидокаина гидрохлорид и Версатис.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Мепифрин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.