Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Мелперон

Medical expert of the article

Интернист, пульмонолог
, медицинский редактор
Последняя редакция: 27.04.2021

Мелперон является лекарством из подгруппы бутирофенонов и демонстрирует характерное для них нейролептическое влияние.

Препарат блокирует активность окончаний дофамина, что приводит к ослаблению интенсивности влияния дофаминового нейромедиатора. Вместе с этим лекарство демонстрирует мощный антисеротонинергический эффект, в то время как антипсихотическое воздействие развивается лишь при введении больших порций ЛС. [1]

Мелперон может приводить к развитию противоаритмической активности и миорелаксации. [2]

Код по АТХ

N05AD03 Мелперон

Действующие вещества

Мелперон

Показания к применению

Применяется при таких нарушениях:

  • дисомния, психомоторное возбуждение либо ажитация и спутанное сознание у пожилых лиц и людей, болеющих психическими расстройствами;
  • деменция, неврозы или психозы, а также олигофрения, связанные с головномозговыми поражениями органического типа.

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного вещества производится в форме жидкости для приёма внутрь – 5 мг/мл внутри флакончиков, имеющих объём 0,2 либо 0,3 л. Внутри пачки – 1 такой флакончик и дозировочный стаканчик.

Фармакодинамика

Гидрохлорид мелперона является бутирофеном. Показатель его синтеза с окончаниями D2 практически в 200 раз ниже, чем у галоперидола. Помимо дофаминергического эффекта, лекарство демонстрирует и мощное антисеротонинергическое влияние.

После введения мелперона отмечается привязанное к размеру порции ЛС аффективное расслабление, имеющее тенденцию к снижению сонливости. Антипсихотическая активность относительно бреда, галлюцинаций и аутизма развивается лишь при использовании больших дозировок медикамента.

Помимо вышеописанных основных свойств, которые характерны нейролептикам, обладающим слабым воздействием, лекарство обладает противоаритмическим и миорелаксирующим эффектами.

Мелперон отличается от прочих нейролептиков тем, что в терапевтических порциях не оказывает воздействия в отношении головномозгового судорожного порога. Слабое увеличение указанного порога, возможно, будет наблюдаться при использовании средних терапевтических порций лекарства.

Активность препарата относительно экстрапирамидной моторной деятельности довольно слабая.

Фармакокинетика

При введении внутрь лекарство полноценно и на большой скорости абсорбируется, подвергаясь интенсивным обменным процессам во время 1-ого внутрипеченочного прохождения.

Плазменный уровень Cmax отмечается по прошествии 60-90 минут с момента введения лекарства.

В случае увеличения дозировки происходит нелинейное повышение плазменных показателей Cmax мелперона – из-за особенностей внутрипеченочных обменных процессов.

Уровень белкового синтеза равен 50% (на 18% синтезируется с внутрисывороточным альбумином).

Употребление еды не изменяет всасывание ЛС и его кровяные показатели.

Мелперон на высокой скорости, почти полноценно участвует во внутрипеченочном метаболизме; через почки экскретируется 5-10% неизменённого действующего элемента. Термин полураспада при 1-разовом введении равняется приблизительно 4-6-ти часам. В случае повторного приёма данное значение увеличивается приблизительно до 6-8-ми часов.

Обменные процессы лекарства не изменяются под действием веществ, индуцирующих внутрипеченочные энзимы (фенитоина с фенобарбиталом и карбамазепина), что отличает его от остальных дериватов бутирофенона.

Использование во время беременности

Мелперон нельзя назначать беременным женщинам.

При потребности в использовании во время ГВ, нужно отказаться от кормления грудью на период терапии.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • сильная непереносимость в отношении мелперона, прочих бутирофенонов либо остальных элементов лекарства;
  • острое отравление либо кома, спровоцированные опиатами, алкоголем, снотворными и прочими психотропами, ослабляющими деятельность ЦНС (антидепрессанты с нейролептиками и литиевые соли);
  • недостаточность работы печени в тяжёлой степени;
  • имеющийся в анамнезе ЗНС.

Побочные действия

Основные побочные симптомы:

  • снижение значений АД, усталость, рефлекторное увеличение показателей ЧСС, а также ортостатическая дисрегуляция;
  • признаки дрожательного паралича (ригидность и дрожание), расстройства произвольных движений (экстрапирамидные проявления) и гиперкинезии;
  • ослабление процессов оттока желчи, временное увеличение активности энзимов печени и желтуха;
  • эпидермальные признаки аллергии;
  • тромбоцито-, лейко- или панцитопения.

Способ применения и дозы

Подбор дозировки производится с учётом возраста, персональной чувствительности, веса и выраженности проявлений болезни.

Чтобы получить слабое седативное воздействие, при котором отмечается улучшение настроения, медикамент применяют в дневной порции, составляющей в пределах 20-75-ти мг.

Лицам со спутанным сознанием и ажитацией сначала следует употреблять препарат в порции 0,05-0,1 г за сутки. Если потребуется, с назначения врача, эта порция может быть повышена до 0,2 г. Максимально допустимая дозировка за сутки – 0,4 г.

  • Применение для детей

Не назначается лицам младше 12-летия.

Передозировка

Отравление лекарством может привести к потенцированию негативных признаков.

Выполняются симптоматические действия.

Взаимодействия с другими препаратами

Использование лекарства вместе с этиловым спиртом вызывает усиление активности последнего.

Введение в сочетании с веществами, подавляющими активность ЦНС (среди таковых анальгетики, антигистаминные ЛС, снотворные и прочие психотропы), может спровоцировать усиление седативного влияния либо подавления дыхания.

Применение ЛС вместе с трицикликами может спровоцировать взаимное усиление лекарственной активности.

Комбинирование с лекарством может усиливать активность гипотензивных медикаментов.

Использование вместе с дофаминовыми антагонистами (к примеру, леводопой) может спровоцировать снижение терапевтического воздействия дофаминового агониста.

Применение нейролептиков в сочетании с остальными дофаминовыми антагонистами (к примеру, с метоклопрамидом) может спровоцировать усиление интенсивности экстрапирамидных нарушений.

Использование Мелперона одновременно с веществами, обладающими холинолитической активностью (к примеру, атропин), может потенцировать холинолитическое влияние. При этом может развиваться зрительное расстройство, увеличение уровня ВГД, обстипация, ксеростомия, увеличение показателей ЧСС, слюноотделение, расстройство мочевыделения, гипогидроз, затруднение речевых процессов и частичная амнезия. Интенсивность воздействия мелперона можно ослабить, уменьшив его всасывание внутри ЖКТ.

Бутирофеноны способны формировать соединения с чаем, кофе и молоком, при которых снижается их растворяемость; это затрудняет абсорбцию медикамента.

При том, что мелперон приводит лишь к довольно слабому и непродолжительному увеличению показателей пролактина, влияние средств, замедляющих действие пролактина (к примеру, гонадорелина), может снижаться. Такое взаимодействие до настоящего момента не развивалось, но исключать его полностью не следует.

Амфетаминовые стимуляторы способны ослаблять антипсихотическое воздействие лекарства.

Эпинефрин может вызывать развитие тахикардии и парадоксальное уменьшение уровня АД.

Введение вместе с мелпероном может снижать медикаментозное влияние фенилэфрина.

Комбинация с дофамином может вызывать антагонистический эффект относительно периферического сосудорасширения (к примеру, артерий почек) либо, при введении большой порции дофамина, сосудосуживание.

Нужно исключить сочетанное использование медикаментов, могущих пролонгировать QT-промежуток (среди таковых макролиды, противоаритмические вещества типа IA либо III, а также антигистаминные ЛС), приводить к появлению гипокалиемии (к примеру, мочегонные) либо замедлять внутрипеченочный распад медикамента (среди них флуоксетин с циметидином).

Условия хранения

Мелперон требуется сохранять в месте, закрытом от доступа детей. Уровень температуры – не больше 25°С.

Срок годности

Мелперон позволяется применять в пределах 36-месячного термина с момента производства медикаментозного средства. Вскрытый флакончик имеет срок годности 2 месяца.

Аналоги

Аналогами лекарства являются вещества Галоприл с Галомондом, Сенорм и Галоперидол с Дроперидолом.

Фармакологическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологическое действие

Нейролептические препараты

Код по МКБ-10

F29 Неорганический психоз неуточненный

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Мелперон" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.