Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Мелоксикам
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Мелоксикам входит в категорию лекарств оксикамов. Медикамент вляется веществом НПВС из подгруппы средств энолиевой кислоты; он оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, а помимо этого жаропонижающее влияние в отношении организма.
Благодаря селективному подавлению деятельности изоэнзима ЦОГ-2 в дальнейшем развивается противовоспалительная и анальгезирующая активность ЛС. Препарат Мелоксикам обладает коэффициентом избирательности ИС50, который равняется 2-м.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Мелоксикама
Применяется для устранения симптомов таких патологий:
- обострения во время артроза (непродолжительное влияние);
- полиартрит, имеющий хроническую форму (продолжительный эффект);
- артрит ревматоидной природы (длительное воздействие);
- болезнь Бехтерева.
Фармакокинетика
Абсорбируется почти полноценно внутри пищеварительного тракта. После приёма внутрь абсолютная биодоступность составляет около 89%. По истечении 5-6-ти часов с момента 1-разового перорального применения наблюдается показатель плазменного Cmax. По прошествии 3-5-ти суток постоянного повторного введения отмечается равновесный уровень ЛС.
Равновесные значения лекарства (Сmin/Cmax) составляют в диапазоне 0,4-1,0 мг/л после перорального введения 7,5 мг ЛС, а также 0,8-2,0 мг/л – после приёма 15-ти мг. Уровень Cmax остаётся неизменным при продолжительном применении. Употребление с едой не изменяет интенсивность всасывания лекарства.
При в/м уколах уровень биодоступности также равен 89%, а значения плазменного Cmax отмечаются уже по истечении 1-го часа. В случае применения среднетерапевтических порций ЛС (7,5 либо 15 мг) отмечается линейная фармакокинетика.
Сродство медикамента к внутриплазменному белку достаточно высокое (в особенности это касается альбумина – до 99%). На 50% от плазменных значений отмечается внутри синовии. Уровень распределительного объёма в среднем составляет до 11-ти л (границы индивидуального варьирования – 30-40%). Обменные процессы реализуются с внутрипеченочными энзимами.
Элиминация производится в равных частях через кишечник и почки; внутри мочи обнаруживается 4 метаболических элемента ЛС (не обладающих терапевтической активностью). Основным метаболитом является 5’-карбоксимелоксикам, который равен показателю до 60% от применённой порции и формируется при окислении промежуточных компонентов (к примеру, вещества 5’-гидроксиметилмелоксикам). Последний на 9% экскретируется неизменённым.
Способ применения и дозы
Таблетки употребляют 1-разово за день, вместе с едой. Запивать лекарство необходимо простой водой (0,25 л).
Инъекционную жидкость можно вводить только внутримышечно, внутривенное использование вещества запрещено. Применять в/м уколы следует во время первых дней лечения, а далее переводить пациента на пероральный приём таблеток.
В случае обострения протекания артроза применяют 7,5 мг лекарства 1-кратно за сутки. При недостаточном медикаментозном воздействии порцию можно повысить до 15-ти мг.
В случае артрита ревматоидной природы либо болезни Бехтерева 1-разово за сутки вводят 15 мг лекарства. При достижении требуемого лекарственного влияния дневную порцию уменьшают до 1-кратного применения 7,5 мг за день. Запрещено применять больше 15-ти мг Мелоксикама за сутки.
Лицам, пребывающим на диализе, а кроме того людям с недостаточностью работы почек нужно применять максимум 7,5 мг за день. При лёгких либо умеренных формах нарушения (уровень КК составляет более 25-ти мл за минуту) позволяется не снижать дозировку ЛС.
Пожилым лицам с артритом, имеющим ревматоидную природу, либо с болезнью Бехтерева при потребности в продолжительной терапии нужно применять за день по 7,5 мг вещества. При необходимости использования более высокой порции, но с риском появления негативных симптомов, дневную дозировку сохраняют на отметке 7,5 мг.
Использование Мелоксикама во время беременности
Нельзя назначать Мелоксикам при беременности.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- язвы, поражающие область ЖКТ (как имеющиеся в фазе обострения, так и при наличии в анамнезе);
- сильная непереносимость, вызванная действием активного элемента либо прочих компонентов лекарства, а помимо этого иных НПВС, среди которых аспирин. Строго запрещено назначение лицам, у кого после введения любого НПВС развиваются носовые полипы, крапивница, отёк Квинке либо симптомы БА;
- кровотечения, поражающие область ЖКТ;
- грудное вскармливание;
- имеющие цереброваскулярный характер кровотечения;
- недостаточность функции печени либо почек в тяжёлой степени;
- кровотечения, поражающие иные органы;
- имеющая сильную интенсивность СН, которую невозможно корректировать.
[23]
Побочные действия Мелоксикама
Среди побочных признаков:
- поражения, затрагивающие кровяную систему: иногда появляются такие изменения в показаниях анализа крови, как агранулоцитоз и тромбоцито- или лейкопения. Зачастую развивается анемия;
- зрительные нарушения: изредка возникает изменение зрительной остроты;
- иммунные расстройства: изредка отмечаются симптомы персональной непереносимости ЛС;
- проблемы, затрагивающие работу ЦНС: зачастую наблюдается утрата сознания и выраженные головные боли. Иногда появляется головокружение или ушной шум. Изредка регистрируется появление сонливости, ночных кошмаров, спутанного сознания и лабильности настроения;
- нарушения, связанные с функцией ЖКТ: зачастую появляется желудочный дискомфорт либо боли, вздутие, обстипация либо диарея, боль, поражающая эпигастрий, рвота с сильной тошнотой. Иногда возникает стоматит либо эзофагит, а кроме того поражающая желудок язва или кровотечения в зоне ЖКТ. Изредка развивается колит, гастрит либо перфорация стенки ЖКТ. Наиболее тяжёлые расстройства пищеварительной деятельности отмечаются у пожилых людей – учащение случаев перфорации, кровотечений в зоне ЖКТ либо язв пептической формы;
- признаки, затрагивающие работу ССС: иногда отмечается тахикардия, увеличение показателей АД, а также расширение, происходящее с подкожными сосудами (сопровождается жаром);
- нарушения мочеиспускательной функции: иногда появляются проблемы с работой почек, при которых отмечается повышение сывороточных значений мочевины с креатинином. Изредка возникает недостаточность почечной функции;
- проблемы, связанные с внешним дыханием: изредка у лиц с присутствием в анамнезе аллергии в отношении НПВС (в особенности относительно аспирина) развивались приступы БА;
- эпидермальные поражения: зачастую отмечаются высыпания и зуд аллергической природы. Иногда возникает крапивница. Изредка появляется ССД либо ТЭН, фоточувствительность, отёк Квинке, поражающий эпидермис либо слизистые, а помимо этого полиформная эритема;
- расстройства, затрагивающие гепатобилиарную систему: иногда наблюдаются проблемы с работой печени. Изредка регистрируется гепатит;
- прочие: зачастую отмечаются отёчности.
[28]
Передозировка
При остром отравлении НПВС появляется сонливость, рвота, боль в зоне живота и тошнота. Подобные признаки зачастую устраняют при помощи симптоматических веществ. Изредка появляются кровотечения в области ЖКТ.
При интоксикации большими порциями ЛС происходит расстройство печеночной деятельности, увеличение уровня АД, подавление дыхания, а кроме этого развитие судорог ОПН или коллапса. Может произойти остановка сердца либо коматозное состояние.
Имеются сведения о появлении анафилактоидных симптомов при передозировке лекарством, а также в случае введения его терапевтических порций.
Необходимо выполнять поддерживающие и симптоматические действия. Терапию проводят, учитывая признаки отравления и их интенсивность. При клинических тестах было определено, что пероральное применение 4-х г колестирамина втрое повышает скорость элиминации препарата.
Взаимодействия с другими препаратами
Фармакокинетические взаимодействия лекарства.
НПВС, среди которых и препарат Мелоксикам, при одновременном введении с литием могут увеличивать его сывороточные значения до токсических отметок, потому как ослабляют почечную экскрецию лития. Поэтому комбинировать медикамент с литиевыми веществами нельзя. Если подобное сочетание необходимо, требуется внимательно отслеживать значения литиевого электролита внутри кровяной сыворотки (до начала применения ЛС, во время терапии, а также некоторый период после завершения курса).
Колестирамин повышает скорость элиминации лекарства; в то же время отмечается увеличение вдвое значений клиренса мелоксикама, а также сокращение термина его полураспада (приблизительно на 13(±3) часов). Подобный эффект обладает значительным клиническим влиянием.
Метотрексат повышает отрицательное влияние, которое Мелоксикам оказывает в отношении кровяной системы (появляется высокий риск развития анемии или лейкопении). При подобном сочетании нужно периодически отслеживать показания гемограммы.
Лекарства НПВС ослабляют эффективность внутриматочных контрацептивных средств.
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия.
Сочетанное введение медикамента и мочегонных ЛС требует приёма достаточных объёмов жидкости во время терапии. При этом также нужно постоянно и внимательно следить за работой почек (до начала лечения и во время него). Проводить такой контроль должны медицинские специалисты.
Тромболитики и антитромботические вещества в комбинации с медикаментом значительно повышают вероятность развития кровотечений. При таком использовании ЛС нужно периодически отслеживать значения кровяного коагуляционного потенциала.
Вероятность поражений ЖКТ, имеющих язвенно-эрозивный характер, резко повышается при использовании вместе с НПВС из иных категорий (сюда входят дериваты салициловой кислоты). Поэтому подобную комбинацию использовать нельзя.
При использовании веществ иАПФ и прочих гипотензивных лекарств у пожилых людей с обезвоживанием может наблюдаться ОПН. Помимо этого сочетанное введение таких средств вместе с Мелоксикамом может привести к исчезновению антигипертензивного влияния.
Комбинация ЛС с принимаемыми внутрь антикоагулянтами значительно увеличивает вероятность появления кровотечений из различных органов – в связи с повреждением слизистых ЖКТ, а также угнетением тромбоцитарной активности. Из-за этого подобные сочетания не применяются.
Препарат ослабляет терапевтическое воздействие гормональной контрацепции.
При введении ЛС потенцируется нефротоксический эффект, оказываемый циклоспорином.
[39]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Мелоксикам" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.