Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Маммозол
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Маммозол является инсектицидным репеллентом и ингибитором энзимов. Входит в группу гормональных антагонистов и прочих аналогичных ЛС.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Маммозола
Показан при:
- распространённой форме рака груди у женщин в период постменопаузы (кроме тех, у кого обнаружена эстроген-неактивная форма рака, исключая случаи, когда у пациентки обнаружился положительный лекарственный ответ на вещество тамоксифен);
- вспомогательном лечении инвазивной формы рака груди эстроген-положительного типа (во время постменопаузы на ранних этапах болезни);
- дополнительном лечении ранних стадий рака груди эстроген-положительного типа во время постменопаузы у женщин, которым в период 2-3-х лет проводилось адекватное лечение с использованием тамоксифена.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпускается в таблеточной форме, по 14 штук в блистерной пластинке. Внутри одной упаковки содержится 2 таких блистера.
Фармакодинамика
Анастрозол – это сильный высокоизбирательный ингибитор ароматазы. Во время постменопаузы выработка у женщин эстрадиола зачастую осуществляется в преобразовательной форме – внутри периферических тканей – из андростендиона превращаясь в эстрон (в этом принимает участие энзим ароматаза). Далее эстрон преобразуется в вещество эстрадиол. Уменьшение показателей циркулирующего в крови эстрадиола обладает лекарственным эффектом на женщин, болеющих раком груди. Лекарство в дневной дозе размером 1 мг вызывает у женщин во время постменопаузы понижение показателей эстрадиола на 80%.
У анастрозола нет активности относительно андрогенов, прогестагенов, а также эстрогенов.
В дневной дозе до 10-ти мг лекарство не влияет на выделение альдостерона с кортизолом, уровень которых измерялся перед, а также после стандартного тестирования с использованием стимуляции АКТГ. Поэтому не требуется проводить заместительную терапию с применением кортикостероидов.
Фармакокинетика
Лекарство достаточно быстро абсорбируется после перорального употребления, достигая пиковых плазменных значений спустя 2 часа (в случае употребления натощак). В случае приёма вместе с едой скорость всасывания немного уменьшается, но её степень при этом остаётся прежней. Отдельные изменения в показателях скорости абсорбции не должны оказывать лекарственно значимое воздействие на равновесную плазменную концентрацию ЛС в случае каждодневного употребления 1-ой таблетки.
Около 90-95% равновесного показателя лекарства достигается спустя 7 суток после употребления ЛС. Не существует данных о том, что фармакокинетика активного вещества зависит от размера дозировки либо времени приёма. Синтез анастрозола с белком плазмы составляет 40%.
Экстенсивный метаболизм активного компонента наблюдается у женщин, пребывающих в периоде постменопаузы. Сам процесс обмена веществ происходит при помощи гидроксилирования, N-деалкилирования, а также глюкуронизации.
Экскреция вещества довольно медленная, время плазменного полураспада равно 40-50-ти часам. С мочой экскретируется меньше 10% дозировки (неизменённое вещество) – происходит это в период 72-х часов после приёма ЛС. Продукты распада в большей степени экскретируются с мочой. Основной продукт распада (триазол), который можно обнаружить в моче, а также плазме, не является ингибитором ароматазы.
Способ применения и дозы
Для взрослых (также пожилых женщин) доза равна одноразовому (за сутки) пероральному приёму 1 мг лекарства.
Корректировать размеры доз для женщин, страдающих умеренными либо лёгкими расстройствами в работе почек, а также лёгкими расстройствами печеночной функции, не нужно.
При начале лечения на ранней стадии патологии длительность лечебного курса с использованием Маммозола обычно составляет 5 лет.
Использование Маммозола во время беременности
Маммозол нельзя применять беременным, а также в период лактации.
Противопоказания
Среди противопоказаний ЛС:
- выраженная непереносимость анастрозола либо прочих составных элементов лекарственного средства;
- период пременопаузы;
- недостаточность почек в тяжёлой степени (показатели КК составляют меньше 20-ти мл/минута);
- расстройства в работе печени (тяжёлая либо умеренная степень);
- комбинирование с веществом тамоксифен либо с эстрогенами;
- детский возраст.
Побочные действия Маммозола
Зачастую побочными реакциями на использование лекарства становились приливы, а также астения (менее распространённая реакция). Лишь изредка развивались проявления аллергии (крапивница, отёк Квинке либо анафилаксия).
Среди прочих побочных действий отмечаются следующие:
- органы НС: в большинстве случаев наблюдаются головные боли (обычно умеренного либо лёгкого характера), а кроме того карпальный туннельный синдром. Изредка может развиваться сонливость (обычно также в умеренной либо лёгкой степени);
- органы ЖКТ: обычно возникает тошнота (умеренная либо лёгкая); более редко наблюдается рвота, также умеренного либо лёгкого характера;
- подкожный слой с кожным покровом: в основном можно наблюдать истончение волос (слабо либо средне выраженное) и появление на коже сыпи (лёгких либо умеренных форм). Единично развивается синдром Стивенса-Джонсона либо многоформная эритема;
- органы ОДА: в основном отмечаются болевые ощущения в суставах либо снижение их двигательной активности (степень выражения – умеренная либо слабая);
- пищеварительная система и процессы метаболизма: изредка может развиваться анорексия (в лёгкой форме), а кроме того гиперхолестеринемия умеренной или лёгкой степени выраженности;
- молочные железы и репродуктивные органы: обычно отмечалась сухость влагалищной слизистой (умеренная либо лёгкая). Изредка наблюдались лёгкие либо умеренные кровотечения из влагалища (обычно этот тип нарушения наблюдался у женщин с прогрессирующей стадией рака груди в первые несколько недель после изменения формы лечения – с терапии при помощи гормонов на использование Маммозола). В случае если кровотечение не останавливается, требуется провести дополнительный осмотр.
Из-за того, что анастрозол понижает показатели циркулирующих эстрогенов, возможно ослабление минеральной плотности в костной структуре, в результате чего у отдельных женщин может усиливаться риск получения перелома.
Увеличение значений ГГТ, а также ЩФ наблюдается довольно редко.
[1]
Передозировка
Существует лишь ограниченная информация касательно клинических случаев развития случайной передозировки. Не установлен размер однократной дозы лекарства, способный вызвать опасные для жизни нарушения.
У лекарства нет специфического антидота, при возникновении расстройств требуется симптоматическая терапия. В процессе устранения нарушений требуется принимать во внимание возможность того, что пациентка приняла не только Маммозол. Если она находится в сознании, рекомендуется индуцировать рвоту. Кроме этого действенным способом при передозировке может стать диализ, так как анастрозол слабо синтезируется с белком. Также требуется общее поддерживающее лечение и постоянный контроль за работой важных для жизни систем и органов.
Взаимодействия с другими препаратами
Клинические тесты на предмет взаимодействия с веществами циметидин и антипирин показали, что при сочетании анастрозола с прочими ЛС скорее всего не возникнет лекарственно значимого эффекта, вызванного гемопротеином Р450.
Анастрозол замедляет действие гемопротеина P450 1A2, а также 2C8/9 с 3A4 при тестах in vitro, хотя клинические тестирования комбинирования с варфарином продемонстрировали, что 1 мг анастрозола почти не затрудняет метаболизм элементов, которые, метаболизируются путём гемопротеина P450. Не определено значимого взаимодействия между анастрозолом, а также фосфонатами.
Исследование сведений относительно безопасности лекарства, собранных в период проведения клинических тестов, не выявило никакой информации о значимом взаимодействии лекарственных препаратов у женщин, которые комбинировали анастрозол с прочими часто назначаемыми ЛС.
Эстрогены запрещено сочетать с анастрозолом, потому как данные лекарства обладают противоположными фармакологическими свойствами.
Также нельзя комбинировать Маммозол с тамоксифеном, так как это способно ослабить лекарственную эффективность анастрозола.
Срок годности
Маммозол разрешается использовать в период 3-х лет с момента выпуска лекарственного средства.
[11]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Маммозол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.