Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Максипим
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Максипима
Показан (взрослым) для устранения инфекционных процессов, спровоцированных микрофлорой, чувствительной к действию ЛС:
- в области дыхательной системы (такие, как пневмония либо бронхит);
- в подкожном слое и кожном покрове;
- интраабдоминальные инфекционные процессы (среди таковых инфекции ЖВП, а также перитонит);
- инфекции гинекологического характера;
- при септицемии.
Также используется при эмпирическом лечении фебрильной лихорадки и при профилактике осложнений, возникших после операций в интраабдоминальной области.
При лечении у детей:
- пневмонии, септицемии;
- инфекционных процессов в мочевыводящих протоках (среди таковых пиелонефрит);
- подкожных и кожных инфекций;
- эмпирическая форма лечения фебрильной лихорадки;
- бактериальной формы менингита.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпускается в порошковой форме во флаконах объёмом 0,5, а также 1 либо 2 г. Внутри отдельной пачки содержится 1 флакон с лекарством.
[7]
Фармакодинамика
Цефепим угнетает процесс связывания энзимов, находящихся в стенках клеток бактерий, а также обладает широким диапазоном влияния в отношении множества грамотрицательных, а также грамположительных микробов. Вещество обладает высокой стойкостью относительно гидролиза с применением большинства b-лактамаз, а также слабым сродством к b-лактамазам, которые кодируются при помощи хромосомных генов. Оно способно быстро проходить внутрь клеток грамотрицательных микробов.
Лекарство оказывает активность относительно таких бактерий:
Грамположительных аэробных микробов: золотистого стафилококка и эпидермального стафилококка (также сюда входят их штаммы, способные вырабатывать b-лактамазу) и прочих штаммов стафилококков (среди них Staphylococcus hominis и стафилококк сапрофитный). Помимо этого также относительно стрептококка пиогенного (стрептококки из категории А), стрептококка агалактия (стрептококки из категории В) и пневмококка (сюда входят и штаммы, обладающие средней резистентностью относительно пенициллина – показатель МПК 0,1-1 мкг/мл). Также это касается прочих b-гемолитических стрептококков (из категорий C, G, F), Streptococcus bovis (категория D) и стрептококков из ряда Viridans. Большая часть штаммов энтерококков (среди таковых, к примеру, энтерококк фекальный), а также стафилококки, демонстрирующие резистентность к метициллину, устойчивы относительно большинства цефалоспоринов, среди которых и цефепим.
Грамотрицательных аэробных бактерий: псевдомонад, среди которых синегнойная палочка, псевдомонас путида и P. Stutzeri, а кроме того клебсиеллы (клебсиелла пневмонии, клебсиелла окситока и K. ozaenae) и кишечная палочка. Также сюда входят энтеробактер (среди таковых энтеробактер клоаки, энтеробактер аэрогенес и E. Sakazakii), протей (среди них протей мирабилис и вульгарный протей), Acinetobacter calcoaceticus (такие, как subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. и аэромонас гидрофила. Вместе с этим также цитробактер (сюда входят цитробактер фреунди и C. Diversus), кампилобактер еюни, гарднерелла вагиналис, палочка Дюкрея и гемофильная палочка (сюда входят штаммы, вырабатывающие β-лактамазу). Влияние оказывается на H. Parainfluenzae, легионеллы, Hafnia alvei, бактерия моргана, моракселлу катаралис (в этом перечне также штаммы, которые вырабатывают β-лактамазу), гонококки (сюда тоже включены штаммы, вырабатывающие β-лактамазу) и менингококки. Помимо этого воздействует на Pantoea agglomerans, Providencia spp. (среди них провиденция Реттгера и провиденция Стюарта), сальмонеллы, серрации, (также на серрация марцесценс и S. liquefaciens), шигеллы и иерсиния энтероколитика.
При этом цефепим не оказывает действия на многие штаммы Стенотрофомонас мальтофилия и Pseudomonas maltophilia.
Влияет на анаэробные микробы: бактероиды (среди них B. melaninogenicus с прочими микробами внутри ротовой полости, которые входят в группу бактероидов), клостридии перфрингенс, Fusobacterium spp., мобилункус, пептострептококки и вейллонеллы.
Цефепим не влияет на бактероиды фрагилис и клостридиум диффициле.
Фармакокинетика
Ниже расписаны средние значения концентрации действующего вещества внутри плазмы у здоровых взрослых добровольцев (мужского пола) спустя разные периоды времени (после в/м и в/в инъекции; однократно):
- в/в введение 0,5 г лекарства – 38,2 мкг/мл (спустя 30 минут); 21,6 мкг/мл (спустя 1 час); 11,6 мкг/мл (спустя 2 часа); 5,0 мкг/мл (спустя 4 часа); 1,4 мкг/мл (спустя 8 часов) и 0,2 мкг/мл (спустя 12 часов);
- в/в введение 1 г лекарства – 78,7 мкг/мл (спустя 30 минут); 44,5 мкг/мл (спустя 1 час); 24,3 мкг/мл (спустя 2 часа); 10,5 мкг/мл (спустя 4 часа); 2,4 мкг/мл (спустя 8 часов); 0,6 мкг/мл (спустя 12 часов);
- в/в введение 2 г раствора – 163,1 мкг/мл (спустя полчаса); 85,8 мкг/мл (через 1 час); 44,8 мкг/мл (через 2 часа); 19,2 мкг/мл (через 4 часа); 3,9 мкг/мл (через 8 часов); 1,1 мкг/мл (через 12 часов);
- в/м введение 0,5 г лекарства – 8,2 мкг/мл (через полчаса); 12,5 мкг/мл (спустя 1 час); 12,0 мкг/мл (через 2 часа); 6,9 мкг/мл (через 4 часа); 1,9 мкг/мл (спустя 8 часов); 0,7 мкг/мл (через 12 часов);
- в/м введение 1 г ЛС – 14,8 мкг/мл (через 30 минут); 25,9 мкг/мл (через 1 час); 26,3 (через 2 часа); 16,0 мкг/мл (спустя 4 часа); 4,5 мкг/мл (спустя 8 часов); 1,4 мкг/мл (спустя 12 часов);
- в/м введение 2 г ЛС – 36,1 мкг/мл (через 0,5 часа); 49,9 мкг/мл (через 1 час); 51,3 мкг/мл (спустя 2 часа); 31,5 мкг/мл (спустя 4 часа); 8,7 мкг/мл (через 8 часов); 2,3 мкг/мл (через 12 часов).
Внутри слизи, выделяемой бронхами, желчи, мокроты и мочи, а кроме того аппендикса, простаты и перитонеальной жидкости с желчным пузырём тоже наблюдаются лекарственные концентрации активного компонента ЛС.
Средний показатель времени полураспада равен примерно 2-м часам. При приёме лекарства здоровыми добровольцами в размере 2-х г (с промежутками в 8 часов между введениями) в период 9-ти дней кумуляция вещества внутри организма не наблюдалась.
В результате метаболизма цефепим преобразуется в элемент N-метилпирролидин, а он, в свою очередь, преобразуется в вещество оксид N-метилпирролидин. При этом среднее значение общего клиренса равно 120-ти мл/минута. Выделение цефепима почти полностью осуществляется посредством регуляционных процессов в почках – в основном через фильтрацию клубочков (в почках средний уровень клиренса равен 110-ти мл/минута). Внутри мочи обнаруживается около 85% лекарства (в форме постоянного действующего вещества), кроме того 1% вещества N-метилпирролидин, ещё примерно 6,8% элемента оксид N-метилпирролидин, а также приблизительно 2,5% компонента эпимер цефепима. Синтез лекарства с белком плазмы равен менее чем 19%. Этот показатель не зависит от уровня сывороточной концентрации ЛС.
Тесты, которые проводились у людей с разными степенями тяжести недостаточности почек, показали, что в зависимости от них время полураспада повышается. Среднее значение при тяжёлой степени функционального почечного расстройства у людей, которые проходят лечение при помощи диализа, равно 13-ти часам (в случае применения гемодиализа), а также 19-ти часам (если используется перитонеальный диализ).
Способ применения и дозы
Перед использованием лекарства требуется провести кожный тест на реакцию чувствительности.
Стандартный размер взрослой дозы равен 1 г, вводимому методом в/в либо в/м с промежутками в 12 часов. Зачастую курс лечения длится 7-10 суток, но при тяжёлых формах инфекций может потребоваться более продолжительная терапия.
Но при этом методы введения и дозы колеблются в соотношении с чувствительностью патогенных микробов, степенью тяжести инфекционного процесса, а кроме того с почечной функцией пациента. Ниже указаны рекомендации по поводу взрослых дозировок Максипима:
- инфекционные процессы в мочевых протоках (средняя либо лёгкая степень тяжести) – по 0,5-1 г методом в/м либо в/в спустя каждые 12 часов;
- прочие инфекции (средняя либо лёгкая степень тяжести) – по 1 г в/м либо в/в спустя каждые 12 часов;
- тяжёлые формы инфекций – по 2 г спустя каждые 12 часов;
- очень тяжёлые формы инфекций, а также те, которые могут быть опасны для жизни – по 2 г спустя каждые 8 часов.
Чтобы выполнить профилактику против появления инфекции вследствие хирургической операции, нужно за 1 час до начала процедуры вводить 2 г раствора на протяжении получаса (для взрослых). После завершения процесса нужно добавить внутривенно ещё 0,5 г метронидазола. При этом необходимо учитывать, что метронидазол нельзя вводить вместе с Максипимом. Перед использованием метронидазола требуется промыть инфузионную систему.
При продолжительных операциях (больше 12-ти часов) спустя 12 часов после 1-ой дозировки требуется ввести равную ей дозу Максипима повторно, тоже с последующим использованием метронидазола.
При наличии функциональных почечных расстройств (а также, если показатель КК равен менее 30-ти мл/минута), требуется коррекция дозы ЛС. Для взрослых они будут следующими:
- показатель КК 30-50 мл/минута – 2 г спустя каждые 12 либо 24 часа; 1 г спустя каждые 24 часа; 0,5 г спустя каждые 24 часа;
- уровень КК 11-29 мл/минута – по 2 г спустя каждые 24 часа; 1 г спустя каждые 24 часа; 0,5 г каждые 24 часа;
- уровень КК менее 10-ти мл/минута – по 1 г каждые 24 часа; по 0,5 г каждые 24 часа; по 0,25 г спустя каждые 24 часа;
- при гемодиализе – по 0,5 г спустя каждые 24 часа.
Вследствие гемодиализа за 3 часа из организма выводится примерно 68% лекарства. По окончании каждой процедуры требуется вводить ЛС повторно в дозах, равных начальному размеру. В случае постоянных процедур перитонеального диализа (амбулаторно) разрешается вводить раствор в стандартных начальных дозах – по 0,5, 1 либо 2 г (зависит от степени тяжести инфекционного процесса) с промежутками в 48 часов.
Младенцам 1-2-х месяцев лекарство может вводиться исключительно по жизненным показаниям – размер дозы равен 0,3 г/кг спустя каждые 8 либо 12 часов (зависит от тяжести инфекционного процесса). Требуется постоянно следить за состоянием получающих лекарство детей, вес которых менее 40-ка кг.
Детям, имеющим функциональные расстройства почек, требуется понижать дозировку, либо удлинять промежутки между процедурами.
Для детей старше 2-х месяцев наивысшая доза не может быть больше рекомендованной взрослой. У детей с весом менее 40-ка кг (при неосложнённых либо осложнённых инфекционных процессах в мочевых протоках (среди таковых пиелонефрит), а кроме того при пневмонии, неосложнённых кожных инфекциях и при эмпирической терапии нейтропенической лихорадки) рекомендуемая дозировка равна 0,5 г/кг спустя каждые 12 часов. Для детей с бактериальной формой менингита или нейтропенической лихорадкой – спустя каждые 8 часов.
Размеры доз для детей с весом от 40-ка кг аналогичны взрослым.
Лекарство вводится в/в способом либо при помощи глубокой инъекции внутримышечно. Во втором случае следует выбирать участок тела с большой мышцей – к примеру, ягодичной; наружный верхний её квадрант.
Использование Максипима во время беременности
Тестирований использования лекарства у беременных не выполнялось, из-за чего в данный период времени его разрешается назначать исключительно в случаях, когда возможная польза для женщины более высока, чем появление у плода негативных последствий.
Малые количества лекарства проникают внутрь грудного молока, вследствие чего нужно отменить грудное вскармливание на период лечения.
Побочные действия Максипима
Использование раствора может вызывать отдельные побочные действия:
- проявления гиперчувствительности: развитие крапивницы либо зуд;
- органы пищеварительного тракта: появление рвоты, поноса, тошноты, развитие кандидоза во рту, а кроме того колита (также псевдомембранозной его формы);
- органы ЦНС: возникновение головных болей;
- местные проявления (на участке введения ЛС): в случае в/в метода – воспалительный процесс либо флебит; при в/м методе – появление воспаления либо боли;
- прочие: развитие эритемы, вагинита или лихорадочного состояния.
Довольно редко возникают запоры, проблемы с дыхательной функцией, парестезии, вазодилатация, а кроме того абдоминальные боли, головокружения, состояние лихорадки, кандидоз и зуд в области гениталий.
Единично возможно развитие анафилаксии либо эпилептоформных припадков.
Во время постмаркетинговых тестов наблюдались такие реакции:
- развитие недостаточности почек, миоклонии, а также энцефалопатии (появление галлюцинаций, утрата сознания, развитие ступора и коматозного состояния);
- развитие анафилаксии (сюда входит и анафилактический шок), тромбоцито- либо нейтропении, транзиторной формы лейкопении, а также агранулоцитоза;
- данные лабораторных анализов: повышение значений АСТ с АЛТ и ЩФ, а также общего уровня билирубина. Кроме того развитие эозинофилии или анемии, повышение показателей ПТТ либо ПТВ, а вместе с этим положительный результат прямой пробы Кумбса при отсутствии гемолиза. Возможно преходящее повышение уровня сывороточного креатинина либо азота мочевины внутри крови, а также развитие транзиторной формы тромбоцитопении (эти случаи довольно редкие). Помимо этого иногда наблюдается нейтро- либо лейкопения транзиторного типа.
Передозировка
При сильном превышении необходимых дозировок (в особенности у людей с функциональными расстройствами почек) происходит усиление симптомов побочных реакций. Среди проявлений передозировки – эпилептоформные припадки, миоклония, нейромышечная возбудимость, а также энцефалопатия (она включает расстройства сознания, состояние комы, ступор и галлюцинации).
Чтобы убрать нарушения, нужно остановить введение раствора и выполнить лечение, направленное на устранение расстройств. Гемодиализ позволит ускорить экскрецию цефепима, а вот перитонеальный диализ не окажет требуемого результата. При тяжёлых проявлениях аллергии (реакции немедленного вида) нужно использовать адреналин и прочие методы интенсивной терапии.
Взаимодействия с другими препаратами
Комбинация с большими дозами аминогликозидов требует тщательного контроля за работой почек, так как эти препараты потенциально обладают ототоксическим и нефротоксическим воздействием. Нефротоксичность наблюдалась при сочетании прочих цефалоспоринов с мочегонными ЛС (такими, как фуросемид).
Максипим в значении 1-40 мг/мл разрешается сочетать со следующими парентеральными лекарствами: инъекционный раствор (0,9%) хлорида натрия, инъекционный раствор глюкозы (5, а также 10%), инъекционный раствор 6М лактата натрия, смесь растворов глюкозы (5%) с хлоридом натрия (0,9%) и смесь инъекционных растворов глюкозы (5%) и Рингера лактата.
Во избежание возможного взаимодействия с прочими ЛС, требуется не смешивать раствор Максипима (как и большей части прочих антибиотиков β-лактамного типа) с такими лекарствами, как ванкомицин, сульфат тобрамицин, метронидазол, а также сульфат нетромицина и гентамицин. При необходимости лечения обоими такими растворами, каждый из них следует вводить отдельно.
Условия хранения
Порошок требуется держать недоступным для детей, в месте, закрытом от проникновения света. Температурные значения – максимум 30°С.
Готовые растворы для в/в и в/м инъекций нужно содержать в холодильнике в условиях температуры 2-8°С.
[29]
Срок годности
Максипим годен к использованию в период 3-х лет с момента выпуска порошка. Готовый раствор при условиях комнатной температуры может храниться не больше 24-х часов, а при содержании его в холодильнике – не больше 7-ми суток.
[30]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Максипим" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.