Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Летрозол

Медицинский эксперт статьи

Интернист, пульмонолог
, медицинский редактор
Последняя редакция: 25.04.2021

Летрозол является противоопухолевым медикаментом, который действует путём блокирования процессов связывания эстрогенов.

Лекарственное средство также обладает противоэстрогенным влиянием, селективно замедляя активность ароматазы (важный биоэнзим при процессах эстрогенного связывания) путём высокоспецифичного синтеза с компонентами указанного фермента. Вместе с этим лекарство замедляет осуществление эстрогенного биосинтеза внутри здоровых периферических тканей, а также тканей новообразования. [1]

Код по АТХ

L02BG04 Letrozole

Действующие вещества

Летрозол

Показания к применению Летрозол

Применяется у женщин во время постменопаузы – на ранних этапах при злокачественных новообразованиях в области груди (экспрессирующие окончания женских половых гормонов), как дополнительное лечение.

Используется при злокачественных поражениях груди на ранних этапах, во время постменопаузы после завершения стандартной дополнительной терапии с применением тамоксифена – как пролонгированное дополнительное вещество.

Назначается при гормонозависимых злокачественных поражениях груди (распространённого характера) при постменопаузе – терапия 1-ой линии.

Также применяют в случае злокачественной карциномы груди распространённого характера при постменопаузе у лиц, которые ранее использовали антиэстрогены.

Форма выпуска

Выпуск вещества реализуется в таблетках – 10 штук внутри ячейковой пачки; в коробке – 3 таких пачки.

Фармакодинамика

При постменопаузе эстрогены у женщины формируются в основном при помощи ароматазы, которая частично преобразует формирующиеся внутри надпочечников андрогены в эстрон с эстрадиолом.

Постоянное применение ЛС в суточной порции 0,1-5 мг вызывает снижение плазменных значений эстрадиола и эстрона с эстроновым сульфатом на уровень до 95% от исходных показателей. Угнетение связывания эстрогенов нужно поддерживать весь период терапии. [2]

При блокировке связывания эстрогенов повышаются показатели андрогенов, по химической структуре являющихся предшественниками эстрогенов.

При этом терапия Летрозолом немного повышает вероятность развития остеопороза.

Адъювантное лечение на ранних этапах злокачественной карциномы груди уменьшает вероятность появления рецидивов, повышает 5-летнюю выживаемость с отсутствием симптомов прогрессирования, а также уменьшает риск развития метастазов и вторичных новообразований.

Пролонгированное вспомогательное лечение на 42% уменьшает вероятность появления рецидивов.

Фармакокинетика

При употреблении внутрь медикамент на высокой скорости и почти полностью абсорбируется внутри кишечника. Средний показатель биодоступности равен 99,9%. Приём еды уменьшает скорость абсорбции. Для достижения показателей Cmax в среднем требуется 1 час в случае употребления ЛС натощак либо 2 часа в случае употребления с пищей.

Внутриплазменный белковый синтез равен примерно 60%. При продолжительном приёме ЛС не наблюдается его накопления.

Большая часть медикамента участвует в обменных процессах с формированием метаболического компонента, не обладающего активностью.

Экскреция в основном реализуется в форме метаболических элементов вместе с мочой; меньшая часть экскретируется кишечником. Термин полураспада – 2 дня.

Использование Летрозол во время беременности

Применять Летрозол при грудном вскармливании либо беременности нельзя.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • гормональный статус, который отмечается при фертильности;
  • сильная непереносимость относительно элементов лекарства.

Осторожность необходима в случае использования у лиц с мальабсорбцией глюкозы-галактозы, лактозной непереносимостью и недостатком лактазы.

Побочные действия Летрозол

Среди побочных симптомов:

  • поражения, связанные с НС: сонливость, дизестезия, головокружение, парестезия, депрессия и нервозность, а помимо этого инсомния, тревога, гипестезия, раздражительность, временные расстройства церебрального кровотока и ослабление памяти;
  • проблемы, поражающие пищеварительный тракт: тошнота, боль в зоне живота, обстипация, диспепсия, сухость ротовых слизистых, рвота, стоматит и понос, а помимо этого повышение активности внутрипеченочных энзимов;
  • нарушения кроветворных процессов: лейкопения;
  • респираторные расстройства: кашель или диспноэ;
  • признаки, связанные с кровотоком: артериальный тромбоз, тахикардия, инсульт, тромбофлебит, поражающий поверхностные и глубокие вены, ТЭЛА, повышение значений АД, а также ИБС;
  • поражения эпидермиса: высыпания, отёк Квинке, кожная сухость, гипергидроз, зуд, алопеция, анафилактические признаки и крапивница;
  • нарушения, затрагивающие работу ОДА: миалгия, артрит, переломы, артралгия, а кроме того остеопороз и боли, поражающие кости;
  • проблемы, связанные с органами чувств: катаракта, расстройство вкуса и зрительное затуманивание;
  • расстройства, затрагивающие урогенитальную функцию: кровотечения, боли, поражающие грудину, учащение процессов мочеиспускания, влагалищные выделения и инфекции;
  • нарушения обменных процессов: анорексия, жажда, повышение либо уменьшение веса, усиление аппетита и гиперхолестеринемия;
  • другие проявления: утомляемость, недомогание, периферические отёчности, пароксизмальное чувство жара, гипертермия, астения, генерализированные отёчности, сухость слизистых и боли в зоне очагов новообразований.

Способ применения и дозы

Медикамент употребляют внутрь, без привязки к приёму пищи. За сутки употребляют 1-кратно по 2,5 мг лекарства. Препарат применяют ежесуточно и на протяжении длительного времени (5 лет либо до появления рецидива).

Пролонгированное адъювантное лечение обычно длится 4 года (максимум 5 лет). В случае обнаружения симптомов прогрессирования карциномы применение ЛС необходимо полностью отменить.

У людей с карциномой в последней фазе либо с проявлениями метастазирования терапию продолжают, пока отмечается выраженное развитие новообразования.

  • Применение для детей

Медикамент не предназначен для использования в педиатрии.

Передозировка

Есть данные об интоксикации Летрозолом.

Не существует специфических методов терапии при отравлении этим препаратом, поэтому проводятся симптоматические, а также поддерживающие действия. Медикамент можно экскретировать из организма через гемодиализ.

Условия хранения

Летрозол требуется сохранять в защищённом от влаги, проникновения детей и солнечного света месте. Уровень температуры – не выше 25оC.

Срок годности

Летрозол позволяется использовать в пределах 24-месячного термина с момента производства терапевтического вещества.

Аналоги

Аналогами лекарства являются средства Фемара, Аралет, Летромара и Лерза с Летротерой и Летрозолом Тева, а кроме этого Этрузил.

Отзывы

Летрозол получает мало отзывов от пациенток – лица с онкологическими болезнями не слишком охотно рассуждают о протекании своей патологии и терапии.

Онкологи же считают медикаменты из данной категории очень эффективными (что подтверждено научными исследованиями и тестированиями) при терапии карциномы груди.

Фармакологическая группа

Другие противоопухолевые средства

Фармакологическое действие

Противоопухолевые препараты

Код по МКБ-10

C50 Злокачественное новообразование молочной железы

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Летрозол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.