Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Карведилол

Медицинский эксперт статьи

Интернист, пульмонолог
, медицинский редактор
Последняя редакция: 22.04.2021

Карведилол – это лекарство, неизбирательно блокирующее действие β-адренорецепторов. Помимо этого оно избирательно блокирует активность α-рецепторов. Не обладает эндогенным симпатомиметическим влиянием. Ослабляет системную преднагрузку сердца, селективно блокируя деятельность α-адренорецепторов.

При неизбирательной блокаде β-адренорецепторов происходит угнетение деятельности почечной РАС (снижение активности ренина внутри плазмы), а также снижение уровня ЧСС, АД и интенсивности сердечного выброса. При блокировке α-рецепторов медикамент демонстрирует периферическую вазодилатацию, что снижает сопротивление сосудов. [1]

Код по АТХ

C07AG02 Carvedilol

Действующие вещества

Карведилол

Показания к применению Карведилол

Применяется для снижения повышенных значений АД (в монотерапии либо в комбинации с иными антигипертензивными ЛС), а кроме того при хронической форме недостаточности функции ССС и стенокардии стабильного типа.

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного вещества реализуется в таблетках, имеющих объём 12,5 или 25 мг; внутри ячейковой пластинки – 30 таких таблеток.

Фармакодинамика

Сочетание блокирования активности β-рецепторов и вазодилатации приводит к развитию таких воздействий: [2]

  • у лиц с ИБС предупреждает развитие болей и миокардной ишемии;
  • у людей с увеличенными значениями АД – уменьшает эти показатели;
  • у лиц с левожелудочковой дисфункцией либо недостаточностью кровотока помогает улучшить гемодинамику, увеличить фракцию левожелудочкового выброса и уменьшить его размеры.

Лекарство не изменяет процессы обмена липидов. [3]

Фармакокинетика

Значения биодоступности ЛС – 25%. Уровень Сmax при пероральном введении регистрируется по прошествии 1-го часа. У медикамента отмечается линейность относительно кровяных показателей и введённой порции. Степень биодоступности не привязана к приёму еды.

Карведилол является высоколипофильным компонентом. С белком синтезируется около 98-99% вещества. Термин полураспада – в диапазоне 6-10-ти часов. Показатели 1-ого внутрипеченочного прохождения – 60-75%. Уровень распределительного объёма – 2 л/кг. Внутриплазменный клиренс составляет 590 мл за минуту.

Внутрипеченочный обмен карведилола реализуется при глюкуронизации, а также окислении относительно фенольного кольца. При диметилировании и гидроксилировании ароматического кольца формируется 3 метаболических элемента, обладающих β-блокирующей активностью. При доклинических процессах было определено, что активность 4’-гидрокси-фенола выше действия карведилола в 13 раз. Кровяные показатели метаболических компонентов ниже приблизительно вдесятеро, чем уровень карведилола. Оставшиеся 2 метаболических элемента (гидроксикарбазольные) обладают интенсивным антиоксидантным и адреноблокирующим влиянием. Их антиоксидантные свойства сильнее активности карведилола в 30-80 раз.

Элиминация лекарства реализуется с желчью (а после – с фекалиями); малая часть экскретируется через почки.

У пожилых людей отмечаются повышенные показатели ЛС (выше на 50%). Показатели биодоступности вещества у лиц с печеночным циррозом вчетверо выше, а уровень внутри крови – впятеро выше, чем у людей без этого нарушения.

У отдельных больных с недостаточностью работы почек (КК – ниже ≤20-ти мл за минуту) и повышенным уровнем АД определяется возрастание кровяных показателей ЛС (40-55%).

Использование Карведилол во время беременности

Карведилол запрещено назначать кормящим грудью или беременным пациенткам.

Тестирования с животными не выявили тератогенной активности ЛС, но клинических тестов с исследованием безопасности его введения таким пациенткам проведено недостаточно.

Медикамент способен снижать уровень кровообращения внутри плаценты, что приводит к гибели плода внутри утробы либо преждевременным родам. В случае использования ЛС, у новорожденного либо плода может развиваться гипогликемия, брадикардия, гипотермия, недостаточность функции лёгких и осложнения кардиореспираторного типа.

Применять лекарство при беременности позволяется лишь в ситуациях, когда вероятная польза более ожидаема, чем риски осложнений для плода. Принимаемый беременной препарат нужно отменять за 2-3 суток перед предполагаемыми родами. При несоблюдении данного условия необходимо первые 2-3 суток контролировать состояние новорожденного.

Медикамент обладает липофильностью; тестирования с животными определили, что лекарственная молекула со своими метаболитами может выделяться с молоком матери. Поэтому на время терапии нужно отказываться от кормления грудью.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • недостаточность сердечнососудистой функции в декомпенсированной форме;
  • протекающие в хронической форме бронхолегочные патологии обструктивного характера;
  • кадиогенный шок или БА;
  • имеющая 2-3-ю стадию АВ-блокада;
  • брадикардия (уровень ЧСС составляет ≤50-ти ударов за минуту);
  • выраженная аллергия относительно активного элемента либо остальных компонентов лекарства;
  • СССУ (также сердечная СА-блокада);
  • спонтанная стенокардия;
  • неизлеченная феохромоцитома;
  • использование вместе с парентеральным сосудистым применением верапамила либо дилтиазема;
  • выраженная гипотензия с показателями систолического АД ниже 85-ти мм рт.ст.;
  • поражение периферических сосудов;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, гиполактазия, имеющая наследственную природу, и дефицит лактазы Лаппа.

Побочные действия Карведилол

Основные побочные проявления:

  • проблемы с кроветворными процессами: лёгкая форма тромбоцитопении;
  • расстройства процессов обмена: гиперхолестеринемия, -гликемия или -волемия, задержка выведения жидкости и периферические отёчности. Гипергликемия обычно наблюдается у диабетиков;
  • нарушения функции ЦНС: парестезии, головокружение, синкопе, депрессия, расстройства сна и головные боли;
  • поражения зрительных органов: ухудшение слезообразования, зрительное расстройство и раздражение в области глаз;
  • симптомы, связанные с мочеиспускательным трактом: нарушение мочевыделения, периферические отёчности и недостаточность работы почек;
  • расстройства деятельности ЖКТ: обстипация, рвота, ксеростомия, тошнота, боли в зоне живота, понос и увеличение показателей трансаминаз;
  • проблемы с половой функцией: импотенция или отёчность в области гениталий;
  • нарушения в работе ССС: расстройство периферического кровотока, брадикардия либо ортостатический коллапс;
  • поражения функции ОДА: боли в области конечностей;
  • расстройства респираторной деятельности: сухость носовой слизистой и диспноэ (обструкция) у лиц с ХОБЛ;
  • проблемы с подкожным слоем и эпидермисом: зуд, крапивница, экзантема аллергической природы и проявления, схожие с псориазом и КПЛ. Если пациент болен псориазом, у него может отмечаться ухудшение эпидермальной симптоматики;
  • прочие: системная слабость;
  • изредка: АВ-блокада, стенокардия и обострение проявлений патологий, связанных с периферическими сосудами (перемежающая хромота, болезнь Рейно и проч.).

Употребление карведилола может привести к развитию скрытой формы сахарного диабета или ухудшению протекания уже имеющегося диабета, а кроме этого к недостаточному контролю сывороточных показателей глюкозы.

В случае титрования медикамента может ослабляться сократительная функция миокарда (изредка).

Способ применения и дозы

Карведилол нужно употреблять перорально, без привязки к приёму пищи. При недостаточности сердечнососудистой функции у пациента, применять лекарство необходимо вместе с едой (чтобы усилить всасывание, что снижает вероятность развития ортостатического коллапса).

Людям с повышенным уровнем АД.

Применять медикамент следует 1-2-кратно за день. Начальная порция для взрослого человека – 12,5 мг за сутки в период первых 1-2-х дней.

Размер поддерживающей порции за день – 25 мг. При потребности дозировку можно постепенно повышать (с минимум 14-дневным промежутком) до получения максимальной дневной порции, составляющей 50 мг.

Пожилым людям сначала нужно 1-разово за сутки вводить по 12,5 мг лекарства. В некоторых случаях такую дозировку можно применять и в дальнейшем.

В случае увеличенного уровня АД, за день можно использовать не больше 50-ти мг медикамента.

Лицам со стабильной формой стенокардии.

Во время первых 1-2-х суток взрослым применяют по 25 мг медикамента (порцию разделить на 2 употребления). Размер поддерживающей порции за день – 50 мг (за 1 употребление применяют 25 мг). За сутки позволяется вводить максимум 0,1 г Карведилола (за 2 применения).

Пожилые люди сначала принимают 1-разово за день по 12,5 мг (первые 1-2 суток). Позднее больного переводят на поддерживающую порцию (50 мг за 2 применения). Указанная дозировка – максимальная для пожилых лиц.

Недостаточность сердечнососудистой деятельности в хронической форме.

Медикамент используют как вспомогательное вещество вместе с применением иАПФ, лекарств наперстянки, мочегонных, а также вазодилататоров.

Чтобы применять лекарство, нужно, чтобы пациент находился в стабильном состоянии в период последнего месяца перед переходом на терапию с приёмом Кардведилола. Среди прочих важных условий – показатели ЧСС не выше 50-ти ударов за минуту, а уровень систолического АД – выше 85-ти мм рт.ст.

Сначала применяют 1-разово за сутки по 6,25 мг ЛС. При отсутствии осложнений от применения лекарства, порцию разрешается постепенно увеличивать (с минимум 14-суточным перерывом) в таком режиме: с 2-кратного приёма 6,25 мг за день на 2-кратное употребление 12,5 мг/сутки, а затем на 2-разовое применение 25-ти мг за день.

Лицам с весом ≤85-ти кг можно применять за день не больше 50-ти мг лекарства (за 2 употребления); людям с весом ≥85-ти кг – по 0,1 г за сутки (за 2 применения). В последнем случае – кроме ситуаций с недостаточностью сердечнососудистой функции в тяжёлой степени. Увеличивать порцию следует под внимательным контролем доктора.

В начале лечения возможно некоторое усугубление симптомов недостаточности сердечнососудистой работы (в особенности у лиц, использующих большие порции мочегонных либо в случае, если болезнь имеет тяжёлую выраженность). При этом не нужно отменять лекарство – только отказаться от увеличения его порции.

Во время терапии за состоянием пациента должен следить терапевт либо кардиолог. Перед увеличением порции ЛС нужно дополнительно обследовать пациента, определяя вес, работу печени, сердечный ритм, показатели АД и ЧСС. При появлении симптомов декомпенсации или задержке выведения жидкости требуются симптоматические действия (повышение порции мочегонных). Дозировку Карведилола повышать нельзя (до момента, пока состояние пациента не стабилизируется).

В отдельных случаях необходимо снижать порцию ЛС либо на время отменять терапию (при этом может выполняться титрование дозировки).

При временной отмене использования медикамента, возобновлять его приём нужно с минимальной порции (1-разовое введение 6,25 мг за день). Увеличение дозировки производится постепенно, по указанной выше схеме.

Нужно принимать во внимание, что употребление лекарства пожилыми людьми должно производиться под постоянным контролем доктора, поскольку у них повышена чувствительность относительно карведилола.

Отмену ЛС проводят путём постепенного снижения дозировки в период 1-2-х недель.

  • Применение для детей

Карведидол нельзя назначать в педиатрии (лицам до 18-летия), поскольку существуют лишь ограниченные сведения касательно его медикаментозной эффективности и безопасности у указанной группы.

Передозировка

При отравлении Карведилолом возможно развитие СН, брадикардии, рвоты, интенсивной гипотонии, бронхиального спазма, респираторных расстройств, кардиогенного шока и судорог, а также остановка сердца и утрата сознания.

Во время терапии нужно отслеживать работу важных для жизни систем организма. Лица с отравлением должны находиться на интенсивной терапии (если потребуется).

Поддерживающие действия:

  • чтобы предупредить тяжёлую форму брадикардии – вводить в/в методом 0,5-2 мг атропина;
  • чтобы поддерживать сердечнососудистую функцию – применение глюкагона (струйным в/в методом 1-10 мг, а далее в/в инфузия 2-5-ти мг за час).

Применяют также и симпатомиметики – добутамин, изопреналин либо эпинефрин. Размер порции подбирают с учётом веса пациента.

В случае рефрактерной формы брадикардии помимо приёма лекарств проводится сердечная электростимуляция.

Чтобы предотвратить бронхиальный спазм, через внутривенную инфузию либо ингаляцию вводят β-симпатомиметики; помимо этого можно использовать внутривенно аминофиллин.

Для остановки судорог нужно вводить диазепам внутривенно (на низкой скорости).

Гемодиализ будет неэффективен, потому как карведилол на высокой скорости синтезируется с кровяным протеином.

При тяжёлом протекании признаков интоксикации поддерживающие процедуры выполняются длительное время, поскольку перераспределение и экскреция медикамента замедляются. Длительность лечения определяется состоянием больного (его выполняют, пока состояние не стабилизируется).

Взаимодействия с другими препаратами

Противоаритмические вещества и антагонисты Ca.

Введение вместе с дилтиаземом, амиодароном либо верапамилом вызывает гипотонию и брадикардию. У людей, использующих такие сочетания, нужно контролировать показатели АД, а также выполнять исследования на ЭКГ.

Синергическое влияние, развивающееся при использовании Карведилола с антагонистами Ca, может приводить к расстройству сердечной АВ-проводимости, что вызывает декомпенсацию.

Нужно внимательно отслеживать состояние лиц, комбинирующих медикамент с противоаритмическими веществами подтипа I либо с амиодароном. Имеются данные о развитии брадикардии и мерцания желудочков, а также об остановке сердца на начальном этапе лечения с использованием Карведилола у людей, применяющих амиодарон.

При парентеральном применении противоаритмического ЛС может отмечаться недостаточность сердечнососудистой функции (противоаритмические лекарства подтипов Іa либо Ic).

Имеются сведения о появлении брадикардии при сочетании лекарства и резерпина, гуанфацина, метилдопы, гуанетидина либо ИМАО (исключая вещества ИМАО-В). При подобных схемах использования нужно контролировать ритм сердца.

Нельзя вводить медикамент вместе с дигидропиридинами, поскольку это может спровоцировать недостаточность сердечнососудистой работы и выраженную гипотензию.

Нитраты приводят к понижению показателей АД в случае сочетания с ЛС.

Одновременное введение лекарства и дигоксина приводит к повышению равновесных значений дигоксина с дигитоксином (на 16, а также 13%). Нужно контролировать кровяной уровень дигоксина в начале терапии и при завершении подбора поддерживающей порции.

Препарат потенцирует антигипертензивную активность лекарств из иных фармакологических категорий (барбитураты, вазодилататоры, фенотиазины, а также трициклики, алкоголь и антагонисты α1-окончаний).

Комбинирование ЛС и циклоспорина требует отслеживания кровяных значений последнего, потому как они могут повышаться.

Противодиабетические вещества, среди которых инсулин.

Лекарство способно нивелировать проявления гипогликемии; активность действия инсулина и гипогликемических препаратов может усиливаться при использовании ЛС, из-за чего нужно постоянно отслеживать сывороточные значения глюкозы у таких людей.

При использовании сочетания с клонидином и потребности в отмене обоих лекарств, сначала прекращают введение Карведилола, а далее постепенно снижают порцию клонидина.

Если требуется проведение анестезии через ингаляцию, нужно учитывать негативные инотропные и антигипертензивные взаимодействия между анестетиками и лекарством.

Терапевтическое влияние ЛС ослабляется в случае комбинации с веществами, задерживающими внутри организма Na и жидкость (кортикостероиды, анальгетики противовоспалительного типа и эстрогены).

Лица, использующие циметидин, эритромицин, кетоконазол с барбитуратами, верапамил и флуоксетин с галоперидолом либо рифампицином (вещества, индуцирующие или замедляющие действие энзимов гемопротеина Р450), должны пребывать под контролем доктора, поскольку уровень ЛС может повышаться (при введении ингибиторов) либо снижаться (при использовании индукторов).

Сочетание с эрготамином приводит к развитию существенного вазоконстрикторного влияния.

Комбинирование с веществами, которые приводят к нервно-мышечной блокаде, вызывает потенцирование нейронно-мышечных импульсов.

Использование вместе с симпатомиметиками (α- либо β-адреномиметиками) увеличивает вероятность повышения значений АД либо развития сильной брадикардии.

Условия хранения

Карведилол нужно сохранять в закрытом от маленьких детей, тёмном месте. Показатели температуры – в диапазоне отметок 15-25°C.

Срок годности

Карведилол можно использовать на протяжении 24-месячного срока с момента производства терапевтического вещества.

Аналоги

Аналогами ЛС являются препараты Кориол и Акридилол с Корвазаном, а также Дилатренд.

Отзывы

Карведилол получает от медицинских специалистов хорошие отзывы – его считают достаточно эффективным при лечении СН, а также при контроле АВ-проводимости и мерцательной аритмии. Помимо этого он получает хорошие отклики как средство лечения при увеличенных показателях АД, что повышает его лекарственную ценность.

Фармакологическая группа

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Фармакологическое действие

Антигипертензивные препараты

Код по МКБ-10

I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Карведилол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.