Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Карведилол
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Карведилол является неизбирательным веществом, блокирующим действие β-адренорецепторов, а помимо этого избирательно блокирует активность α-рецепторов.
Не демонстрирует внутреннее симпатомиметическое действие, уменьшает общую нагрузку в отношении предсердий, селективно блокируя α-адренорецепторы. Выполнение неизбирательной блокировки β-адренорецепторов приводит к угнетению почечной РАС (снижение воздействия внутриплазменного ренина) и ослаблению показателей АД вместе с ЧСС, а кроме этого сердечного выброса. Блокирование α-рецепторов помогает периферической вазодилатации, что приводит к снижению сопротивления сосудов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Карведилола
Фармакодинамика
Сочетание таких эффектов, как блокада активности β-рецепторов и сосудорасширение, приводит к появлению таких реакций:
- у людей с ИБС выполняется профилактика развития болей, а также ишемии миокарда;
- у лиц с увеличенными показателями АД происходит их понижение;
- у лечащихся с недостаточностью кровотока и левожелудочковой дисфункцией происходит уменьшение в размерах левого желудочка, сопровождаемое повышением его фракционного выброса, и улучшение гемодинамических процессов.
Медикамент не обладает воздействием на процессы метаболизма липидов.
[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]
Фармакокинетика
Уровень биодоступности вещества карведилол равняется 25%. Показатели Сmax регистрируются по истечении 1-го часа с момента перорального приёма ЛС. У медикамента наблюдается линейная зависимость между кровяными значениями и введённой порцией. Уровень биодоступности не изменяется под влиянием употребляемой еды.
Карведилол является элементом, обладающим высокой липофильностью. Около 98-99% компонента синтезируется с кровяным белком. Термин полураспада равняется 6-10-ти часам. Объёмы при 1-ом внутрипеченочном прохождении составляют 60-75%. Распределительный объём равен 2-м л/кг. Значения внутриплазменного клиренса – 590 мл за минуту.
Процессы обмена карведилола реализуются внутри печени во время окисления с глюкуронизацией, происходящих с фенольным кольцом. Диметилирование и гидроксилирование, связанные с ароматическим кольцом, приводят к формированию 3-х метаболических компонентов, демонстрирующих β-блокирующую активность.
Во время доклинической фазы было обнаружено, что метаболический элемент 4’-гидрокси-фенол обладает усиленной в 13 раз (в сравнении с карведилолом) активностью. Кровяные показатели метаболических элементов приблизительно вдесятеро ниже, чем уровень карведилола. Остальные 2 метаболических компонента (гидроксикарбазольные) обладают интенсивными антиоксидантыми и адреноблокирующими свойствами. Антиоксидантное влияние продуктов распада превышает воздействие карведилола в 30-80 раз.
Элиминация ЛС производится с желчью (а далее с фекалиями). Малая часть лекарства элиминируется через почки.
У пожилых людей регистрируется увеличенный показатель Карведилола (выше на 50%).
Значения биодоступности вещества у больных с печеночным циррозом вчетверо, а кровяные показатели – впятеро выше, чем у здорового человека.
У отдельных лиц с недостаточностью работы почек (показатель КК составляет ≤20 мл за минуту) и повышенным уровнем АД регистрируется повышение на 40-55% кровяных значений медикамента (в сравнении с людьми без почечных нарушений).
Способ применения и дозы
Карведилол употребляют перорально, без привязки к приёму пищи. При наличии у пациента недостаточности функции ССС, следует принимать медикамент вместе с едой (это усиливает всасывание, позволяя снизить вероятность появления ортостатического коллапса).
При увеличенных значениях АД.
Принимать медикамент следует 1-2-кратно за день. Взрослым рекомендуется во время первых 1-2-х дней принимать за сутки по 12,5 мг. Размер поддерживающей порции за день – 25 мг. При потребности может производиться постепенное повышение порции с 14-дневными перерывами (минимум) до момента достижения максимальной рекомендованной дозировки, равной 50-ти мг.
Пожилым людям сначала следует 1-разово принять 12,5 мг лекарства за день. Данной порции бывает достаточно для последующего применения.
В случае увеличенных значений АД за сутки позволяется принимать не больше 50-ти мг препарата.
В случае стенокардии, имеющей стабильную форму.
Первые 1-2 суток курса нужно употреблять по 25 мг за день (делить порцию на 2 применения). Поддерживающая порция составляет 50 мг (в 2 употребления). За день можно принимать не больше 0,1 г лекарства (за 2 приёма).
Пожилым лицам требуется в первые 1-2 суток 1-кратно принимать 12,5 мг ЛС. После этого осуществляется переход на поддерживающую порцию, равную 50-ти мг (делят на 2 употребления). У пожилых пациентов это максимальная порция.
Недостаточность деятельности ССС, имеющая хроническую форму.
Карведилол используют как вспомогательный элемент при стандартной терапии с введением иАПФ, лекарств наперстянки, мочегонных и вазодилататоров. Чтобы начать приём ЛС, необходимо, чтобы у больного сохранялось стабильное состояние в период последнего месяца перед переходом на применение карведилола. Также для приёма медикамента нужно, чтобы уровень ЧСС был выше 50-ти ударов за минуту, а показатель систолического АД – выше 85-ти мм рт.ст.
Сначала за день принимают по 6,25 мг (1-разово). Если осложнений не наблюдается, порцию постепенно увеличивают с минимум 14-суточным промежутком: сначала по 6,25 мг 2-кратно за день, далее по 12,5 мг 2-разово, а после по 25 мг (2-разово).
Людям с весом ≤85-ти кг за день можно вводить максимум 50 мг (за 2 употребления), а лицам с весом ≥85-ти кг – 0,1 г (за 2 применения). В последнем случае – кроме лиц с недостаточностью функции ССС. Увеличение порции производится только под контролем доктора.
В начале лечения может отмечаться небольшое ухудшение проявлений болезни (в особенности у лиц, принимающих мочегонные в больших порциях, либо при тяжёлой форме патологии). Отменять лекарство при подобных нарушениях не нужно, следует лишь отказаться от увеличения его порции.
Во время терапии за пациентом должен постоянно наблюдать терапевт (либо кардиолог). Перед увеличением порции требуется дополнительно обследовать больного (выяснить вес, показатели функции печени, АД с ЧСС и стабильность сердечного ритма). При регистрировании задержки жидкости либо симптомов декомпенсации нужно проведение симптоматических процедур (повышение порции мочегонных). Увеличивать порцию медикамента при этом не следует (хотя бы до момента, когда общее состояние лечащегося стабилизируется).
В отдельных ситуациях необходимо снижать порцию ЛС либо на время отменять его (в подобных случаях может выполняться титрование дозировки).
При прерывании выполнявшейся терапии, возобновлять её следует с минимальной порции (1-разовый приём за день 6,25 мг). Дальше дозировку постепенно увеличивают, следуя вышеописанным инструкциям.
При отмене медикамента требуется постепенное снижение порции в 1-2-недельный период.
Использование Карведилола во время беременности
Карведилол запрещено назначать при грудном вскармливании и беременности. Тестирования с участием животных не подтвердили тератогенного влияния ЛС, но клинических тестов, исследовавших безопасность его использования у указанной группы женщин, проводилось слишком мало. Лекарство может снижать значения плацентарного кровообращения, из-за чего может произойти гибель плода внутри утробы либо преждевременно начаться роды. Применение медикамента при беременности может спровоцировать у новорожденного младенца либо плода гипогликемию, а помимо того гипотермию, сильную брадикардию или же недостаточность функции лёгких и осложнения кардиореспираторного характера.
Использовать ЛС у беременных позволяется лишь в ситуациях, когда вероятная польза от его введения более ожидаема, чем риск негативных последствий для ребёнка. При приёме лекарства беременной, отменять его нужно за 2-3 суток перед назначенным сроком родов. При несоблюдении данной рекомендации нужно первых 2-3 дня контролировать состояние новорожденного.
При тестированиях с участием животных была выявлена способность молекулы с её метаболическими элементами к выделению с материнским молоком. Поэтому при употреблении ЛС в этот период нужно отказываться от кормления грудью.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- недостаточность функции ССС в декомпенсированной фазе;
- болезни обструктивного характера, поражающие бронхолегочную систему (хроническая стадия);
- АВ-блокада (2-3-я степень);
- БА;
- кардиогенный шок;
- брадикардия (показатели ЧСС составляют ≤50-ти ударов за минуту);
- признаки аллергии, связанные с активным компонентом либо прочими элементами лекарства;
- СССУ (сюда входит и синоаурикулярная сердечная блокада);
- вариантная стенокардия;
- не подвергавшаяся лечению феохромоцитома;
- комбинация с парентеральными уколами верапамила либо дилтиазема в область сосудов;
- сильное понижение давления с показателями систолического АД ниже 85-ти мм рт.ст.;
- патологии, поражающие периферические сосуды;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- гиполактазия, имеющая наследственный характер;
- дефицит лактазы Лаппа.
Побочные действия Карведилола
Среди побочных проявлений:
- поражения кроветворной функции: лёгкая стадия тромбоцитопении;
- метаболические нарушения: гиперволемия, -холестеринемия или -гликемия, задержка жидкости и периферические отёчности. Гипергликемия обычно развивается у диабетиков;
- расстройства, связанные с ЦНС: проблемы со сном, головокружение, синкопе, депрессия, головные боли и парестезии;
- зрительные нарушения: глазное раздражение, расстройства зрительной функции и снижение выработки слёз;
- проблемы, затрагивающие мочеиспускательную систему: расстройства мочеиспускательных процессов, периферические отёчности и недостаточность функции почек;
- расстройства в работе ЖКТ: понос, тошнота, сухость ротовых слизистых, боли, поражающие область живота, обстипация, рвота и увеличенные значения трансаминаз;
- нарушения половой функции: импотенция или отёчность, поражающая гениталии;
- поражения функции ССС: расстройство процессов периферического кровотока, брадикардия или же ортостатический коллапс;
- нарушения, связанные с деятельностью ОДА: боль, затрагивающая конечности;
- проблемы с респираторной функцией: диспноэ (обструктивный синдром) у лиц, болеющих ХОБЛ, и сухость носовой слизистой носа;
- проявления, связанные с подкожными слоями и эпидермисом: зуд, экзантема, имеющая аллергическую природу, крапивница, симптомы, схожие с псориазом или красным плоским лишаем. Если пациент болеет псориазом, у него могут ухудшаться его эпидермальные проявления;
- прочие: системная слабость;
- редкие нарушения: АВ-блокада, обострение проявлений болезней, поражающих периферические сосуды (перемежающая хромота, болезнь Рейно и проч.) или стенокардия.
Употребление Карведилола способно спровоцировать развитие ранее скрытого сахарного диабета, ухудшению протекания уже имеющегося диабета, а также неправильной регуляции сывороточных значений сахара.
В результате титрования ЛС изредка может ослабляться сократительная активность миокарда.
Передозировка
Передозировка способна привести к сильному падению уровня АД, брадикардии, СН, рвоте, бронхиальному спазму, утрате сознания, респираторным расстройствам, кардиогенному шоку, судорогам и остановке сердца.
При лечении требуется следить за функцией основных систем организма. Лиц с интоксикацией при потребности нужно помещать в интенсивную терапию.
Поддерживающие мероприятия: чтобы предотвратить тяжёлую форму брадикардии – в/в введение 0,5-2-х мг атропина; поддержание работы ССС – использование глюкагона (поначалу струйным в/в способом по 1-10 мг, а далее – инфузия внутривенно 2-5-ти мг за час). Применяются и симпатомиметики (добутамин либо изопреналин с эпинефрином), чья порция определяется весом пациента.
В случае брадикардии, рефрактерной в отношении лекарственной терапии, проводится сердечная электростимуляция. Чтобы устранить бронхиальный спазм, через в/в инфузию либо ингаляцию применяют β-симпатомиметики; помимо этого хорошо действует в/в введение аминофиллина. Судороги устраняются введением диазепама на низкой скорости.
Потому как Карведилол на высокой скорости синтезируется с кровяным протеином, гемодиализ будет неэффективен.
При тяжёлой интоксикации поддерживающие процедуры выполняются довольно длительное время, потому как перераспределение и экскреция ЛС происходят медленно. Продолжительность такого курса определяется состоянием больного (до достижения стабильности).
Взаимодействия с другими препаратами
Противоаритмические ЛС и антагонисты Ca.
После сочетанного использования карведилола и дилтиазема, амиодарона либо верапамила иногда развивается гипотония либо брадикардия. У таких пациентов требуется отслеживать уровень АД и показатели ЭКГ.
Синергическое влияние лекарства и антагонистов Ca может приводить к расстройству сердечной АВ-проводимости с появлением декомпенсации.
Нужно внимательно следить за пациентами, комбинирующими медикамент с противоаритмическими веществами 1-ого класса либо амиодароном. Имеются данные о появлении брадикардии, желудочковой фибрилляции или остановки сердца после начала приёма Карведилола лицами, использующими амиодарон.
При парентеральном применении противоаритмического средства может наблюдаться недостаточность функции ССС (противоаритмические ЛС классов Іa либо Ic).
Есть данные о развитии брадикардии в случае сочетания вещества с метилдопой или гуанетидином, а помимо того гуанфацином, резерпином либо ИМАО (исключая ИМАО-В). При подобных комбинациях нужно отслеживать ритм сердцебиения.
Запрещено вводить препарат с дигидропиридинами, потому как это может привести к недостаточности ССС либо сильному падению АД.
При сочетании с нитратами происходит снижение показателей АД.
Введение лекарства вместе с дигоксином вызывает повышение равновесных показателей дигитоксина с дигоксином (на 13% и 16%). При использовании такого сочетания нужно определить кровяные значения дигоксина перед началом терапии и к моменту завершения подбора поддерживающей порции.
Медикамент потенцирует антигипертензивную активность лекарств из иных фармакологических категорий (барбитураты, вазодилататоры, фенотиазины с трицикликами, спиртные напитки и антагонисты рецептора-α1).
Введение совместно с циклоспорином требует определения его кровяных значений, потому как они могут повышаться.
Противодиабетические лекарства (среди них инсулин).
Препарат способен нивелировать симптомы гипогликемии; помимо этого он может усиливать действие гипогликемических веществ и инсулина. В связи с этим требуется постоянно отслеживать сывороточные показатели сахара у таких больных.
При введении ЛС вместе с клонидином и потребности в отмене обоих лекарств, сначала нужно отменять Карведилол, после чего постепенно снижать порцию клонидина.
В случае потребности в использовании ингаляционной анестезии, необходимо помнить, что анестетики, при комбинации с лекарством, приводят к появлению негативного инотропного и антигипертензивного влияния.
Терапевтическая эффективность медикамента ослабляется в случае комбинирования с веществами, которые задерживают внутри организма натрий с жидкостью (противовоспалительные анестезирующие ЛС, эстрогены и ГКС).
Лица, использующие флуоксетин, верапамил, циметидин с галоперидолом, барбитураты, кетоконазол с рифампицином либо эритромицин (вещества, замедляющие или индуцирующие действие энзимов гемопротеина Р450), должны пребывать под врачебным контролем, потому как уровень Карведилола может повышаться (при введении ингибиторов) либо снижаться (при использовании индукторов).
Введение вместе с эрготамином приводит к развитию сильного вазоконстрикторного воздействия.
Комбинирование с веществами, блокирующими нейромышечную активность, приводит к потенцированию блокады этого воздействия.
Использование в сочетании с симпатомиметиками (α- и β-адреномиметики) увеличивает вероятность повышения уровня АД и развития сильной брадикардии.
Применение для детей
У лиц младше 18-летия Карведидол не назначается, потому как для указанной подгруппы лечащихся не имеется информации касательно его терапевтической эффективности и безопасности.
[65], [66], [67], [68], [69], [70], [71], [72], [73]
Аналоги
Аналогами ЛС являются вещества Корвазан, Дилатренд и Кориол с Акридилолом.
[74], [75], [76], [77], [78], [79]
Отзывы
Карведилол получает от медицинских специалистов хорошие отзывы – его считают эффективным при терапии недостаточности сердечной функции, а также как средства контроля за процессами АВ-проводимости в случае мерцательной аритмии. Помимо этого его разрешено назначать для снижения повышенных значений АД, что увеличивает его ценность как медикаментозного средства.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Карведилол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.