Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Карбапин
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Карбапин – лекарство антиконвульсант, являющееся дериватом карбоксамида. Активный компонент карбамазепин вызывает блокировку каналов Na внутри нейронной стенки, тем самым предупреждая распространение импульсов.
Медикамент зачастую используют при терапии комбинированных либо простых приступов судорог парциального характера, а вместе с этим при судорогах тонико-клонической разновидности (первичных либо вторичных). Вместе с этим лекарство назначают при терапии иных разновидностей приступов эпилепсии (исключая абсансы).
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Карбапина
Применяется при следующих расстройствах:
- эпилепсия (сильные приступы судорог, приступы парциального характера, сопровождаемые простыми либо сложными проявлениями, смешанные разновидности эпилепсии и тонико-клонические припадки генерализированного характера);
- эмоциональные расстройства циклической формы (имеющие маниакально-депрессивный характер нарушения);
- невралгия (постгерпетическая, тригеминальная либо глоссофарингеальная);
- абстинентный синдром у людей с алкоголизмом хронического характера;
- нейропатия, имеющая диабетический генеза, на фоне которой отмечаются боли;
- имеющий центральную природу диабет несахарного типа.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск медикамента производится в таблетках объёмом 0,2 г; в пачке – 50 таблеток.
Фармакодинамика
Лекарство назначают при тригеминальной невралгии различного происхождения и прочих разновидностях болей хронического характера. Считается, что карбамазепин способен ослаблять интенсивность болей во время тригеминальной невралгии путём подавления трансмиссии внутри ядра 3-йничного нерва.
Фармакокинетика
Лекарство практически полноценно абсорбируется внутри ЖКТ – равномерно и на низкой скорости.
Значения биодоступности карбамазепина колеблются в пределах 58-96% и не изменяются при приёме еды. Уровень плазменного Cmax регистрируется по истечении 2-8-ми часов. Термин полураспада довольно длительный и равняется примерно 30-ти часам. Потому как лекарство индуцирует деятельность внутрипеченочных энзимов, оно повышает скорость собственного обмена веществ и может сокращать термин полувыведения до 15-ти часов.
Показатели распределительного объёма ЛС – в диапазоне 0,8-1,9 л/кг.
Способ применения и дозы
Употреблять медикамент нужно перорально, вместе с пищей. Подбор порции ЛС производится персонально каждому пациенту, с учётом медикаментозной эффективности и плазменных значений активного вещества. Лекарство назначают при эпилепсии и в монотерапии, и вместе с прочими антиконвульсантами (фенобарбиталом, фенитоином либо вальпроатом Na).
Взрослые
При эпилепсии сначала применяют по 0,2 г медикамента 1-2-кратно за день; пожилым людям – по 0,1 г (0,5 таблетки) с той же частотой. Далее порция постепенно увеличивается до 0,4 г 2-3-разово за сутки, пока не будет достигнута оптимальная дневная дозировка, составляющая 0,8-1,2 г. Взрослому человеку можно принимать за день не больше 1,6 г лекарства.
При эмоциональных расстройствах, имеющих циклический характер: если лечение с использованием литиевых средств не оказывает эффекта, медикамент можно применять в монотерапии либо в сочетании с иными ЛС – во время ремиссии болезни или её активной фазы. За день назначается приём 1-1,6 г Карбапина.
В случае невралгии сначала за день принимают 0,2 г ЛС. Далее лекарство применяют в дозировке 0,4-0,8 г за сутки.
При абстинентном синдроме за день в среднем принимают 0,6 г вещества, разделяя порцию на 3 употребления. При тяжёлых состояниях (в первые дни) дневную дозировку можно увеличивать до 1,2 г (в 3 употребления).
В случае нейропатии диабетической природы (с болями) за сутки в среднем 2-4-разово вводят по 0,2 г ЛС.
Имеющий центральную этиологию диабет несахарного характера: за день в среднем используют по 0,4-0,6 г медикамента (2-3 употребления).
В случае продолжительного приёма порцию нужно уменьшать с 3-месячными перерывами до минимально результативных дозировок (либо полной отмены), чтобы не допустить возникновения толерантности относительно ЛС.
При полной отмене терапии дозировку уменьшают постепенно, в течение 14-дневного срока, чтобы предотвратить рецидив заболевания.
Лицам с недостаточностью работы почек в тяжёлой степени требуется принимать ¾ стандартной дневной порции при обычной терапии. Корректировать дозировку после сеансов гемодиализа не нужно.
Дети
Детям за день требуется применять 10-20 мг/кг лекарства. При возрасте 1-3 года – по 0,2-0,3 г за сутки; 4-7 лет – по 0,3-0,5 г; 8-14 лет – по 0,5-1 г; 15-18 лет – по 0,8-1,2 г. Делить дневную порцию нужно на 2 употребления.
Детям младше 15-летия можно применять не больше 1-го г ЛС за день; старше 15-летия – максимум 1,2 г за сутки.
Использование Карбапина во время беременности
Использовать лекарство при беременности позволяется лишь при наличии строгих показаний; на 1-ом триместре применять не следует.
Медикамент выделяется с материнским молоком, из-за чего его нужно очень осторожно применять при грудном вскармливании. Требуется оценить пользу и риски кормления грудью для младенца в такой ситуации. Выполнять грудное вскармливание женщинам, использующим карбамазепин, можно лишь в случае наличия наблюдения за младенцем на предмет возможного появления побочных признаков (к примеру, сильной сонливости).
[5]
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с элементами медикамента либо трицикликами;
- АВ-блокада (исключая людей с имплантированным пейсмейкером);
- проблемы с костномозговой кроветворной деятельностью;
- перемежающаяся разновидность порфирии (в активной фазе);
- использование вместе с литиевыми лекарствами или ИМАО.
Побочные действия Карбапина
Побочные симптомы зачастую появляются при комплексной терапии; обычно они развиваются на начальном этапе лечения и имеют зависимость от размера порции:
- поражения, затрагивающие ЦНС: зачастую появляется головокружение, сонливость, сильная утомляемость, спутанность сознания, а также головные боли и расстройство двигательной координации. У пожилых людей может наблюдаться беспокойство и спутанное сознание. Также единично появлялась агрессия в поведении, депрессия, ушной шум и мыслительная заторможенность. Изредка возникают носящие непроизвольный характер движения (нистагм либо тремор размашистого типа). Помимо этого у пожилых лиц и людей с органическими головномозговыми поражениями возможно развитие непроизвольных движений в области лица и челюстей (хореоатетоз или дискинезии). Единично появлялись невриты, речевые расстройства, миастения, дисгевзии и парезы ног. Большая часть таких симптомов исчезает самостоятельно по прошествии 8-14-ти суток либо после временного уменьшения порции. Из-за этого медикамент на начальной стадии терапии вводится в малых дозировках с их последующим увеличением;
- зрительные нарушения: возможно появление конъюнктивита, иногда превращающегося в расстройство глазной аккомодации, расплывчатость зрения и диплопию. Может происходить и помутнение глазного хрусталика;
- проблемы, связанные со структурой мышц и костей: единично развиваются мышечные и суставные боли (миалгия либо артралгия) или спазмы мускулатуры. После отмены лекарства подобные признаки исчезают;
- поражения слизистых и эпидермиса: развитие эпидермальных признаков аллергии – зуд, полиформная эритема, крапивница, ТЭН, дерматит эксфолиативного характера, фоточувствительность, эритродермия, ССД и красная волчанка диссеминированного типа. Единично возникает гипергидроз или алопеция;
- расстройства кроветворных процессов: тромбоцито- или лейкопения, эозинофилия и лейкоцитоз. Лейкопения обычно имеет доброкачественный характер. Единично развивается гемолитическая, апластическая либо мегалобластная разновидность анемии, агранулоцитоз и спленомегалия, а помимо этого увеличиваются лимфоузлы;
- проблемы с работой ЖКТ: иногда появляется рвота, сухость ротовых слизистых или тошнота, а также ухудшается аппетит. Изредка возникает обстипация либо понос. Единично наблюдается боль в абдоминальной зоне и воспаление носоглоточных слизистых (глоссит со стоматитом и гингивит). Подобные признаки исчезают по истечении 8-14-ти суток терапии либо после временного уменьшения порции ЛС;
- печеночные поражения: иногда происходит изменение значений функциональных печеночных проб. Изредка развивается желтуха. Единично наблюдается гепатит (гранулематозный, холестатический, а также смешанный или гепатоцеллюлярный);
- нарушения ВЭБ и работы эндокринной системы: единично появляется галакторея (женщины) или гинекомастия (мужчины). Помимо этого Карбапин может оказывать воздействие на деятельность щитовидки, в особенности при сочетании с иными антиконвульсантами. Так как карбамазепин оказывает антидиуретическое влияние, единично происходит уменьшение плазменных показателей Na (гипонатриемия), при котором отмечаются головные боли и рвота, а кроме этого спутанное сознание. Единично возникали отёчности и повышался вес. Возможно уменьшение плазменных значений Ca;
- проблемы с респираторной функцией: единично отмечается непереносимость медикамента, проявляющаяся в форме диспноэ, лихорадочного состояния, легочных фиброзов и воспаления;
- расстройства, связанные с урогенитальным трактом: изредка возникает гематурия, протеинурия или олигурия. Единично происходит развитие недостаточности работы почек или расстройство половой деятельности;
- нарушения функции ССС: единично у пожилых лиц или людей с проблемами в работе сердца возможно появление расстройств ритма сердцебиения и брадикардии, а помимо этого ухудшение протекания ИБС. Изредка наблюдается АВ-блокада, иногда сопровождающаяся утратой сознания. Может происходить существенное увеличение либо уменьшение значений АД (последнее обычно происходит в случае приёма больших порций лекарства). Вместе с этим отмечалось развитие тромбофлебита, васкулита или тромбоэмболии;
- проявления сильной непереносимости: изредка появляется васкулит, лихорадочное состояние, высыпания, увеличение лимфоузлов, изменение числа лейкоцитов, артралгия, изменение значений функциональной внутрипеченочной пробы, гепатоспленомегалия; помимо этого иные расстройства работы систем и органов – почек, лёгких, миокарда и поджелудочного.
Необходимо сразу отменять приём ЛС в случае появления тяжёлых симптомов аллергии, экзантемы, изменений кровяных лабораторных значений (нейтро-, лейко- или тромбоцитопения) и лихорадочного состояния.
Передозировка
Карбамазепин приводит к существенному угнетению функции ЦНС, из-за чего есть риск появления тяжёлых симптомов при интоксикации.
Признаки.
- нарушения работы ЦНС: подавление деятельности ЦНС, галлюцинации, возбуждение, дезориентация, коматозное состояние и сонливость. Помимо этого появляется дизартрия, гиперрефлексия, перерастающая в гипорефлексию, нистагм, расстройство зрительной остроты, атаксия, судороги, дискинезия, гипотермия, миоклонус и психомоторные расстройства;
- поражения функции ССС: расстройство сердечной проводимости, сопровождаемое расширением QRS-системы, тахикардия, увеличение или снижение значений АД и остановка сердца;
- проблемы с респираторной функцией: легочная отёчность или подавление дыхания;
- расстройства деятельности ЖКТ: проблемы с эвакуаторной желудочной функцией, рвота и ослабление моторики толстой кишки;
- признаки, связанные с мочеиспускательной системой: анурия либо олигурия, гипонатриемия и задержка жидкости.
Терапия.
Антидота не имеется. Поначалу терапию проводят, учитывая клиническое состояние пациента; требуется также госпитализация. Необходимо определить уровень карбамазепина внутри кровяной плазмы, чтобы подтвердить интоксикацию и оценить её степень. Выполняется эвакуация желудочного содержимого, желудочное промывание и употребление активированного угля. Производятся поддерживающие и симптоматические процедуры на интенсивной терапии, отслеживание сердечной деятельности и коррекция значений ВЭБ.
Взаимодействия с другими препаратами
Лекарства, способные увеличивать плазменные значения карбамазепина: эритромицин, верапамил, декстропропоксифен с вилоксазином, циметидин и дилтиазем с изониазидом. В случае сочетанного использования таких медикаментов нужно отслеживать кровяные показатели карбамазепина и уменьшать дневную порцию, если потребуется.
Уменьшать плазменные показатели ЛС из-за индукции внутрипеченочных энзимов микросом могут этосукцимид, вальпроат Na, фенобарбитал с примидоном и фенитоин.
Лекарство снижает термин полураспада и повышает скорость клиренса (из-за уменьшения концентрации) следующих веществ: варфарин с ГКС, теофиллин, галоперидол и доксициклин. Последний нужно применять с 12-часовым перерывом.
Запрещено применять Карбапин с ИМАО (должен соблюдаться минимум 14-дневный промежуток) и литиевыми веществами.
Во время назначения либо отмены медикамента следует изменять порцию антикоагулянтов (с учётом клинических значений).
Лекарство повышает скорость обменных процессов оральной контрацепции, из-за чего нужно подбирать иные контрацептивные средства.
Карбамазепин ослабляет переносимость спиртных напитков, поэтому лицам, применяющим препарат, нужно отказаться от их употребления на время терапии.
Условия хранения
Карбапин требуется сохранять в защищённом от проникновения влаги месте. Температурные показатели – в диапазоне 15-25°С.
[15]
Срок годности
Карбапин может использоваться на протяжении 3-летнего термина с момента реализации медикаментозного вещества.
Применение для детей
Использовать детям старше 1-летнего возраста. Но при этом у лиц младше 7-летия медикамент нужно применять очень осторожно, потому как есть вероятность появления побочных симптомов.
Аналоги
Аналогами ЛС являются средства Финлепсин, Зептол, Тегретол с Карбалексом, Оксапин и Карбамазепин с Тимонилом и Мезакаром.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Карбапин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.