Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Карбамазепин

Медицинский эксперт статьи

Интернист, инфекционист
, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020

Карбамазепин является антиконвульсантом с психотропными свойствами.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Код по АТХ

N03AF01 Carbamazepine

Действующие вещества

Карбамазепин

Показания к применению Карбамазепина

Применяется при эпилепсии:

  • припадки, имеющие смешанный тип;
  • припадки генерализованного характера, на фоне которых отмечаются судороги тонико-клонической формы;
  • парциальные типы припадков.

Используют также при затрагивающей 3-ничный нерв невралгии у людей со склерозом, носящим рассеянный характер, и невралгии идиопатического подтипа, затрагивающей языкоглоточный либо 3-ничный нерв.

Препаратом советуют пользоваться в сочетании с антипсихотиками или литиевыми средствами лицам с маниакальным расстройством в острой степени. Медикамент может вводиться в ситуациях с невропатией, имеющей диабетический характер (с наличием болевых признаков), алкогольной абстиненции (выраженные судороги, регулярные расстройства сна, заметная гипервозбудимость и чувство тревожности), аффективных нарушениях, протекающих фазами, а кроме этого при центральной форме диабета несахарного характера, полиурии и полидипсии, имеющей нейрогормональное происхождение.

Используется и при таких нарушениях:

  • психотические нарушения (расстройства, имеющие аффективный либо шизоаффективный характер, психозы, панические нарушения и расстройства в работе лимбической структуры);
  • ОКР;
  • синдром Клювера-Бьюси;
  • деменция сенильного характера;
  • дисфория, соматизация, чувство тревоги и депрессия;
  • ушной шум, хорея, боли фантомного характера и склероз рассеянного характера;
  • спинная сухотка, идиопатическая форма неврита в острой стадии;
  • полиневропатия диабетического характера;
  • лицевой гемиспазм;
  • болезнь Виллиса;
  • невропатия либо невралгия посттравматической этиологии;
  • предупреждение развития мигрени;
  • имеющая постгерпетический характер невралги.

trusted-source[10], [11], [12], [13], [14]

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного вещества производится в таблеточной форме – 10 штук внутри ячейковой упаковки. В коробке – 5 таких упаковок.

Также может выпускаться в количестве 50-ти таблеток внутри контейнера; 1 такой контейнер в коробке.

trusted-source[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Фармакодинамика

Действующий элемент лекарства является дериватом дибензазепина. Медикамент обладает нормотимическими, противоманиакальными, противодиуретическими (у лиц с несахарной формой диабета) и анальгезирующими (у людей невралгией) свойствами.

Воздействует путём блокировки активности потенциалзависимых каналов Na, благодаря чему происходит замедление процессов развития нейронных разрядов и стабилизация нейронных стенок. Это ослабляет проведение импульсов внутри синапсов.

Карбамазепин предупреждает повторное формирование Na-зависимых потенциалов влияния внутри структуры нейронов деполяризованного характера.

Препарат способствует снижению объёмов высвобождаемого глутамата и помогает ослабить вероятность появления приступа эпилепсии. У детско-подростковой группы (лица с эпилепсией) применение вещества приводит к развитию положительной динамики относительно степени выраженности ощущения тревожности и депрессивного состояния, а вместе с этим ослабляется ощущение раздражительности и агрессии.

Влияние в отношении психомоторных данных и когнитивной деятельности зависит от размера порции и имеет персональные вариации.

У людей с невралгией, затрагивающей 3-ничный нерв (первичная либо вторичная форма), наблюдается уменьшение частоты развития приступов боли.

В случае парестезий, связанных с травмами, невралгии постгерпетического характера и спинной сухотки медикамент ослабляет нейрогенную боль.

У лиц с алкогольной абстиненцией препарат ослабляет выраженность основных проявлений нарушения (усиленная возбудимость, сильный тремор, затрагивающий конечности, и расстройства походки) и увеличивает судорожный порог.

У диабетиков Карбамазепин уменьшает диурез и ощущение жара, а также быстро компенсирует показатели водного баланса.

Противоманиакальное (антипсихотическое) влияние развивается по прошествии 7-10-ти суток, вследствие подавления обменных процессов дофамина с норадреналином.

Использование ЛС в пролонгированных формах приводит к достижению стабильных кровяных показателей его действующего элемента.

trusted-source[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Фармакокинетика

Абсорбция.

Принятый перорально карбамазепин абсорбируется практически полноценно, но довольно медленно. При 1-разовом применении простой таблетки плазменные значения Сmax отмечаются по истечении 12-ти часов. При 1-кратном употреблении таблетки объёмом 0,4 г карбамазепина, средний уровень Сmax неизменённого действующего компонента равняется приблизительно 4,5 мкг/мл.

Употребление еды не обладает заметным влиянием на степень и скорость абсорбции медикаментозного компонента.

Процессы распределения.

После полноценного всасывания карбамазепина значения кажущегося распределительного объёма равняются в пределах 0,8-1,9 л/кг. Вещество может преодолевать барьер плаценты.

Внутриплазменный белковый синтез медикамента равен 70-80%. Показатели неизменённого компонента внутри слюны и ликвора пропорциональны части действующего элемента, несинтезированной с белком (20-30%). Уровень препарата внутри материнского молока равен 25-60% от его плазменных значений.

Обменные процессы.

Обменные процессы карбамазепина производятся внутри печени (в основном эпоксидным методом), формируя основные метаболические компоненты – дериват типа 10,11-трансдиол и его конъюгат вместе с глюкуроновой кислотой. Основной изоэнзим, который обеспечивает преобразование действующего элемента ЛС в эпоксидный карбамазепин-10,11, являющийся гемопротеином типа Р450 ЗА4. Обменные процессы также приводят к формированию «малого» метаболического вещества – 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана.

При 1-разовом пероральном использовании ЛС примерно 30% его основного компонента обнаруживается внутри мочи под видом конечных элементов эпоксидного обмена. Иными важными способами преобразования лекарства формируются разнообразные дериваты моногидроксилатного подтипа, а вместе с этим N-глюкуронид активного элемента, возникающий с помощью компонента UGT2В7.

Экскреция.

При 1-кратном пероральном употреблении медикамента срок полураспада неизменённого активного компонента в среднем достигает отметки 36 часов, а при повторном применении – равняется примерно 16-24-м часам (в связи с аутоиндукцией печеночной монооксигеназной системы), с учётом длительности проводимой терапии.

У людей, применяющих Карбамазепин вместе с прочими ЛС, индуцирующими ту же энзимную печеночную структуру (к примеру, вещества фенобарбитал либо фенитоин), срок его полураспада в среднем приближается к 9-10-ти часам.

trusted-source[30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Использование Карбамазепина во время беременности

При тестах на животных пероральный приём ЛС приводил к появлению дефектов.

У младенцев женщин, болеющих эпилепсией, наблюдается склонность к появлению расстройств во внутриутробном развитии, среди которых и врождённые аномалии. Есть сообщения о том, что карбамазепин (характерно большинству антиконвульсантов) увеличивает частоту появления подобных расстройств, но убедительных данных, полученных в результате контролируемых тестов монотерапии с приёмом ЛС, нет.

Вместе с этим имеются сведения о возникновении связанных с использованием медикамента расстройств во внутриутробном росте и врождённых аномалий – среди них позвоночная щель, всяческие дефекты, поражающие челюстно-лицевую зону, кардиоваскулярные аномалии либо гипоспадия с пороками в созревании, затрагивающие разнообразные структуры организма.

Необходимо учитывать и такие предостережения:

  • использовать медикамент для лечения эпилепсии при беременности нужно крайне осторожно;
  • на этапе беременности или же при зачатии, наступившем во время применения ЛС, либо при его планировании, в случае потребности в употреблении медикамента Карбамазепин необходимо внимательно оценить все риски и пользу от его использования (в особенности на 1-ом триместре);
  • пребывающим в детородном возрасте женщинам требуется по возможности пользоваться лекарством в форме монотерапии;
  • требуется использовать минимальные эффективные порции и контролировать плазменные значения карбамазепина;
  • пациентка должна быть уведомлена о том, что риск возникновения имеющих врождённый характер аномалий у младенца увеличивается. Помимо этого необходимо предоставлять ей возможность выполнения антенатального скрининга;
  • прекращать эффективное противоэпилептическое лечение при беременности нельзя, потому как из-за обострения болезни может возникать угроза для здоровья самой женщины и плода.

Определено, что при беременности может возникать дефицит фолиевой кислоты, который иногда увеличивается под влиянием антиконвульсантов. Из-за этого до беременности и во время её протекания необходимо дополнительно назначать пациентке приём фолиевой кислоты.

Есть информация о случаях развития судорог либо подавления дыхательного процесса у новорожденных; также имеются данные о поносе, рвоте либо плохом аппетите у новорожденных, что может быть ассоциировано с использованием карбамазепина и прочих антиконвульсантов.

Карбамазепин способен выделяться с материнским молоком (на 25-60% от плазменного показателя). Перед началом применения ЛС требуется внимательно оценить все риски и преимущества одновременного кормления грудью. Продолжать его во время терапии позволяется лишь при условии, что у младенца постоянно контролируют возможное появление негативных симптомов (к примеру, слишком сильной сонливости или признаков аллергии на эпидермисе).

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • АВ-блокада;
  • острая стадия порфирии перемещающегося типа;
  • расстройства кровообращения внутри костного мозга (анемия либо лейкопения);
  • присутствие гиперчувствительности в отношении действующего компонента ЛС либо трицикликов.

Осторожно и с оценкой всех вероятных рисков применяют при некоторых расстройствах:

  • активная форма алкоголизма;
  • ХСН декомпенсированного типа;
  • недостаточность надпочечниковой коры;
  • гипотиреоз;
  • синдром Шиена;
  • синдром повышенного выделения элемента АДГ;
  • дилюционная гипонатриемия;
  • подавление кроветворных процессов внутри костного мозга;
  • увеличенные показатели ВГД;
  • гиперплазия простаты;
  • заболевания, связанные с почками.

trusted-source[40], [41], [42]

Побочные действия Карбамазепина

Степень выраженности отрицательного влияния зависит от размера порции. Среди побочных признаков:

  • поражения НС: астения, аккомодационный парез, атаксия сильное головокружение или выраженные головные боли. Изредка появляются аномальные движения, носящие непроизвольную форму (выраженный тремор, сильные тики либо возникновение дистонии), нистагм, хореоатетоидные нарушения, парестезии и речевые расстройства, а вместе с этим периферическая форма неврита, миастения, глазодвигательные расстройства, признаки пареза и дискинезии орофасциального характера;
  • психические поражения: дезориентация, чувство беспокойства или заметного возбуждения, активация имеющегося психоза, депрессивное состояние, агрессивное поведение, ухудшение аппетита и выраженные галлюцинации (имеющие слуховую или же зрительную форму);
  • признаки аллергии: эритродермия, фотоаллергия, зуд, ТЭН, крапивница либо ССД;
  • нарушения кроветворных процессов: лейкоцитоз, анемия, имеющая гемолитическую либо апластическую форму, лимфоаденопатия, а кроме этого ретикулоцитоз и тромбоцитопения;
  • проблемы с пищеварительной функцией: стоматит, панкреатит либо глоссит, расстройства стула и боли в эпигастральной зоне, а кроме этого желтуха, недостаточность работы печени, гепатит гранулематозного характера и увеличение уровня печеночных энзимов;
  • расстройства работы ССС: усугубление протекания ХСН, АВ-блокада, сопровождающаяся обмороками, обострение течения ИБС, нестабильность значений АД, брадикардия, тромбофлебит, аритмия, расстройство внутрисердечной проводимости и тромбоэмболический синдром;
  • проблемы с эндокринной функцией и метаболизмом: гипонатриемия, отёчности, гиперпролактинемия, уменьшение показателей L-тироксина, гиперхолестеринемия, задержка жидкости внутри организма, повышение веса и остеомаляция;
  • поражения урогенитальной системы: расстройства функции почек, ослабление потенции, учащение процессов мочеиспускания, гематурия или альбуминурия, а также тубулоинтерстициальный нефрит и олигурия;
  • нарушения работы ОДА: артралгия, судороги или же миалгия;
  • расстройства деятельности органов чувств: гипер- или гипоакузия, конъюнктивит, ушной шум, нарушение восприятия слышимой звуковой высоты, слуховые или вкусовые расстройства и помутнение глазного хрусталика;
  • прочие: акне, гирсутизм, гипергидроз, расстройство эпидермальной пигментации, алопеция и пурпура.

trusted-source[43], [44], [45], [46]

Способ применения и дозы

Лекарство употребляют перорально, запивая обычной водой.

В случае эпилепсии медикамент рекомендуется использовать как монотерапию. Сам курс начинают с небольших порций, с последующим постепенным их повышением – это позволяет получить оптимальный эффект. Взрослая начальная порция равняется 0,1-0,2 г, 1-2-кратно за день.

При невралгии, затрагивающей 3-ничный нерв, в 1-ый день лечения принимают 0,2-0,4 г вещества. Далее дозировку постепенно увеличивают до 0,4-0,8 г за сутки. Отмену применения также нужно проводить постепенно.

В случае имеющего нейрогенную этиологию болевого синдрома сначала нужно принимать по 0,1 г ЛС 2-разово за день, увеличивая дозировку с 12-часовыми интервалами, пока боль не ослабнет. Размер поддерживающей порции равен 0,2-1,2 г за сутки (применять за несколько употреблений).

Размер средней порции при алкогольной абстиненции равняется 0,2 г 3-кратно за день. В случае тяжёлого нарушения нужно повышать дневную дозировку до 0,4 г 3-кратно за сутки.

Во время первых дней лечения следует дополнительно пользоваться колметиазолом, хлордиазепоксидом и прочими седативно-снотворными веществами.

В случае диабета несахарного характера употребляют 0,2 г вещества 2-3-разово за сутки.

Лицам с невропатией диабетического характера, сопровождающейся болевым синдромом, следует принимать 0,2 г препарата 2-4-кратно за день.

Для предотвращения развития психозов аффективного или шизоаффективного характера употребляют по 0,6 г вещества 3-4-кратно за сутки.

Размер дневной порции при БАР и маниакальных состояниях – 0,4-1,6 г.

trusted-source[47], [48], [49], [50], [51]

Передозировка

При отравлении возникают нарушения функции НС, ССС и респираторной системы.

НС и органы чувств: ощущение сильного возбуждения, дезориентации или сонливости, дизартрия, нистагм, судороги, обморок, миоклонус, а кроме этого гипорефлексия, мидриаз, галлюцинации, расстройство зрительного восприятия и гипотермия.

ССС: расстройство проводимости внутри желудочков, остановка сердца, нестабильность значений АД и тахикардия.

Помимо этого происходит подавление дыхания, ослабление моторики толстой кишки, задержка жидкости либо выведения еды из желудка; развивается легочная отёчность, анурия, гипергликемия, рвота, гипонатриемия, олигурия, тошнота и метаболическая форма ацидоза.

Препарат не имеет антидота. Проводятся симптоматические мероприятия.

trusted-source[52], [53], [54], [55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62], [63], [64], [65]

Взаимодействия с другими препаратами

Обменные процессы Карбамазепина протекают при участии гемопротеина CYP3A4. Сочетание с веществами, замедляющими активность этого гемопротеина, приводит к увеличению его значений и выраженности негативных симптомов. Вещества, которые индуцируют гемопротеин, увеличивают скорость процессов обмена и уменьшают кровяные показатели лекарства, что ослабляет выраженность его медикаментозного влияния.

Кровяные значения лекарства увеличиваются при комбинировании с такими средствами: циметидин и терфенадин с никотинамидом, фелодипин с верапамилом, флувоксамин с даназолом, а кроме того флуоксетин с дилтиаземом и вилоксазин. В этом списке также дезипрамин, ритонавир с ацетазоламидом, изониазид с пропоксифеном и лоратадин, а помимо этого азолы (такие, как итраконазол с флуконазолом и кетоконазол) и макролиды (эритромицин с кларитромицином и тролеандомицин с джозамицином).

Цисплатин, метсуксимид и фенобарбитал с теофиллином, а кроме этого рифампицин, примидон с фенсуксимидом, вальпромид с фенитоином, доксорубицин с вальпроевой кислотой и клоназепам также способны увеличивать кровяной уровень Карбамазепина.

trusted-source[66], [67], [68], [69], [70], [71], [72], [73]

Условия хранения

Карбамазепин требуется сохранять в тёмном, закрытом от маленьких детей, сухом месте. Показатели температуры – не выше 25°C.

trusted-source[74], [75], [76], [77], [78], [79]

Срок годности

Карбамазепин может применяться в пределах 36-месячного периода с момента производства терапевтического средства.

trusted-source[80], [81], [82], [83]

Применение для детей

Для детей (с учётом ускоренной элиминации вещества) может требоваться назначение более высокий порций Карбамазепина (расчёт проводится в пропорциях мг/кг), чем взрослому человеку.

Назначать медикамент можно детям старше 5-летнего возраста.

trusted-source[84], [85], [86], [87], [88], [89], [90], [91], [92], [93]

Аналоги

Аналогами медикамента являются вещества Финлепсин, Зептол и Тегретол с Карбалексом, а также Мезакар и Карбапин с Тимонилом.

trusted-source[94], [95], [96], [97], [98]

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Фармакологическое действие

Противоэпилептические препараты
Психотропные препараты

Код по МКБ-10

G35 Рассеянный склероз
G40 Эпилепсия
G40.1 Локализованная фокальная парциальная симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
G40.2 Локализованная фокальная парциальная симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
G50.0 Невралгия тройничного нерва
G52.1 Поражения языкоглоточного нерва
G63.2* Диабетическая полиневропатия при болезнях Е10-Е14 с общим четвертым знаком .4

Производитель

Технолог ЧАО, г. Умань, Черкасская обл., Украина

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Карбамазепин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.