Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Иресса

Медицинский эксперт статьи

Интернист, пульмонолог
, медицинский редактор
Последняя редакция: 21.04.2021

Иресса оказывает противоопухолевое влияние, подавляя активность тирозинкиназы – окончаний фактора, который стимулирует рост эпидермиса, встречающегося у большей части объёмных новообразований. Эффект медикамента направлен на снижение скорости роста новообразования, предотвращение формирования и распространения метастазов, а кроме этого на уменьшение скорости ангиогенеза и повышение скорости апоптоза образовавшейся опухоли.

Предотвращая увеличение новообразования, лекарство также потенцирует эффективность веществ гормональной, лучевой и химиотерапии. [1]

Код по АТХ

L01XX31 Гефитиниб

Действующие вещества

Гефитиниб

Показания к применению Иресса

Применяется для снижения скорости развития немелкоклеточных опухолей злокачественного характера в области бронхов и лёгких, а также метастатической формы легочной карциномы.

Медикамент эффективно действует при онкологических патологиях и резистентности болезнетворных клеток в отношении влияния химиотерапии с применением веществ платины.

Форма выпуска

Выпуск терапевтического средства производится в таблетках объёмом 0,25 г, по 10 штук внутри ячейковой пачки; внутри упаковки 3 таких пачки.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После перорального применения абсорбция происходит достаточно медленно. Значения плазменного Cmax отмечаются за период 3-7-ми часов. [2]

Показатели абсолютной биодоступности в среднем равны 59%. Употребление еды не изменяет биодоступность ЛС. При уровне рН желудка более 5-ти, значения биодоступности гефитиниба уменьшались на 47%.

Процессы распределения.

Постоянный приём лекарства 1-разово за день вызывает повышение концентрации в 2-8 раз (в сравнении с 1-кратным применением). Уровень Css отмечается после употребления 7-10-ти порций.

Показатели Vd гефитиниба после достижения Css равняются 1400 л – это говорит том, что внутри тканей Иресса распределяется экстенсивно.

Белковый синтез (с α1-гликопротеином и альбумином сыворотки) равняется примерно 90%.

Обменные процессы.

Гефитиниб участвует в окислительных процессах обмена с участием изоэнзима CYP3A4.

Обменные процессы гефитиниба реализуются 3-мя путями: метаболизм, затрагивающий N-пропилморфолиновую подгруппу, деметилирование хиназолиновой части метоксильной подгруппы, а также окислительная форма дефосфорилирования фенильной группы галогенизированного типа.

Главный продукт распада, регистрируемый внутри человеческой кровяной плазмы – О-десметилгефитиниб. Он имеет менее выраженную активность в сравнении с гефитинибом (в 14 раз) относительно роста клеток, стимулированного фактором роста эпидермиса, из-за чего вряд ли может оказывать значительное воздействие на клинический эффект гефитиниба.

Экскреция.

Системные показатели внутриплазменного клиренса гефитиниба составляют около 0,5 л за минуту. Средний термин полураспада – 41 час. Большая часть лекарства экскретируется с фекалиями. Экскреция с мочой составляет меньше 4% от принятой дозировки.

Использование Иресса во время беременности

Нельзя применять Ирессу при беременности, а также во время грудного вскармливания.

Противопоказания

Противопоказано использовать лекарство при наличии аллергии в отношении элементов, входящих в его состав.

Осторожность требуется при наличии таких сопутствующих болезней: пневмокониоз, идиопатическая форма легочного фиброза, увеличенные показатели энзимов печени и билирубина, а также наследственная форма гиполактазии. В случае наличия у пациента медикаментозной, интерстициальной или постлучевой формы пневмонии терапию нужно выполнять под наблюдением.

Побочные действия Иресса

Зачастую использование медикамента вызывает такие побочные симптомы: обезвоживание, стоматит, понос, сухость слизистых и эпидермиса, а также зуд и высыпания (угревые или пустулезные). Помимо этого возникает тошнота, астения, анорексия, рвота склонностью к появлению кровотечений (из носа или гематурия), конъюнктивит, ксерофтальмия, блефарит, увеличенная активность АСТ с АЛТ, интерстициальная форма пневмонии (если игнорировать нарастание проявлений, возможна смерть), гипертермия и изменение формы ногтей. Иресса влияет на некоторые анализы: увеличивается мочевой уровень протеина и кровяной показатель креатинина и билирубина.

Изредка при применении ЛС появляется панкреатит, ТЭН, гепатит, гипокоагуляция, крапивница, отёк Квинке, МЭЭ или злокачественная форма экссудативной эритемы, излечимая эрозия в области роговицы, расстройство роста ресниц, эпидермальный васкулит и недостаточность функции печени.

Способ применения и дозы

Лекарство употребляют перорально. Таблетки нужно принимать в одинаковое время, без привязки к приёму еды.

Медикамент используют по 1-ой таблетке (0,25 г), 1-кратно за день. При пропуске очередного применения, следует выполнить его минимум за 12 часов перед следующим. Нельзя употреблять за 1 приём сразу 2 таблетки.

Если больной не способен сам проглотить целую таблетку, её можно растворить в негазированной воде (0,1 л), которую он выпьет (либо ввести её через зонд). Чтобы получить полноценный эффект, после опустошения стакана, его нужно вымыть, повторно налить воду, и дать выпить пациенту.

Людям с сильным поносом, интерстициальной формой пневмонии, признаками аллергии и другими побочными симптомами на фоне терапии можно сделать перерыв в применении ЛС (не больше 14-ти дней). Далее терапию выполняют в стандартном режиме.

  • Применение для детей

Назначать медикамент в педиатрии запрещено.

Передозировка

При передозировке наблюдаются тяжёлые пищеварительные дисфункции, эпидермальные высыпания и усиление интенсивности побочных проявлений.

Взаимодействия с другими препаратами

Приём медикамента вместе с индукторами продуцирования изоэнзима CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, барбитураты и фенитоин с настойкой зверобоя) существенно ослабляет лекарственное влияние гефитиниба.

Эффект Ирессы потенцируется на 80% при введении с ингибиторами изоэнзима CYP3A4 (например, итраконазол).

Вероятность возникновения нейтропении увеличивается при комбинации с винорельбином.

В случае увеличения показателя желудочного рН под влиянием отдельных лекарств, активность препарата ослабляется на 45-50%.

Использование в сочетании с антикоагулянтами увеличивает вероятность появления кровотечений. Комбинировать эти лекарства нужно, контролируя показатели кровосвёртываемости.

Условия хранения

Иресса должна сохраняться при значениях температуры не больше 30оC.

Срок годности

Иресса может применяться в пределах 4-годичного срока с момента производства фармацевтического средства.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ

Фармакологическое действие

Противоопухолевые препараты

Код по МКБ-10

C34 Злокачественное новообразование бронхов и легких

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Иресса" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.