Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Инвега
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Инвега
Применяется для лечения шизофрении у подростков от 15-ти лет, а помимо этого у взрослых. Также его назначают взрослым при терапии шизоаффективных нарушений.
[3]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск в таблетках, по 7 штук внутри блистерной упаковки. В пачке – 4 блистера с таблетками.
Фармакодинамика
В лекарстве содержится рацемическая смесь вещества палиперидон.
Палиперидон являет собой избирательное блокирующее вещество, обладающее моноаминовым воздействием. Его лекарственный эффект отличен от стандартных нейролептиков. Вещество прочно синтезируется с рецепторами серотонина (типа 5-НТ2), а также допамина (D2). Вместе с этим оно выступает в роли антагониста α1-адренорецепторов, а также рецепторов гистамина (Н1) и α2-адренегрических проводников (в отношении последних двух действует менее активно). Лекарственная активность (+), а также (-)-энантиомеров активного вещества аналогична как по количеству, так и в степени воздействия.
Палиперидон не синтезируется с рецепторами ацетилхолина. Хотя вещество выступает мощным антагонистом проводников D2, что предполагает снижение положительных признаков шизофрении, он способствует развитию каталепсии, а также ослаблению моторного воздействия не настолько сильно, как стандартные нейролептики. Так как у лекарства преобладает в отношении серотонина антагонизм центрального типа действия, это может ослаблять свойство активного компонента вызывать имеющие экстрапирамидную этиологию побочные эффекты.
Фармакокинетика
Фармакокинетика лекарства пропорциональна размерам дозировок в границах доступного диапазона.
При употреблении однократной дозировки ЛС наблюдается постепенное увеличение скорости его высвобождения, в связи с чем стабильно повышается плазменный показатель палиперидона. Пиковые значения лекарства отмечаются по прошествии 24-х часов. У многих лечащихся стабильные показатели вещества наблюдались после 4-5-ти суток ежедневного одноразового приёма таблеток.
Палиперидон – это активный продукт распада вещества рисперидон. Параметры высвобождения Инвеги – это результат слабого колебания пика в сравнении с обнаруженным у рисперидона немедленным высвобождением (флуктационный индекс составляет 38%, в сравнении с 12,5%).
Показатели биодоступности ЛС при пероральном употреблении достигают 28%.
В случае употребления таблеток в сочетании с высококалорийной либо жирной пищей пиковые значения и уровень AUC палиперидона увеличиваются на 50-60% в сравнении с употреблением ЛС натощак.
Лекарство подвергается быстрому распределению внутри жидкостей с тканями. Распределительный объём равен 487-ми литрам. Степень белкового связывания внутри плазмы доходит до 74%. Синтезируется вещество в основном с альбуминами, а также с α1-кислым гликопротеином.
При одноразовом применении 1-го мг меченного 14C-палиперидона спустя 7 дней происходит экскреция 59% употреблённой дозы – неизменённое вещество выводится с мочой. Это демонстрирует, что лекарство не подвергается интенсивному печеночному метаболизму. Примерно 80% меченого вещества отмечается внутри мочи, а ещё около 11% обнаруживается в фекалиях.
[6]
Способ применения и дозы
Взрослым при шизофрении.
Рекомендуется принимать препарат в количестве 6-ти мг однократно за день (приём с утра). Титровать дозу на начальном этапе лечения не нужно. У отдельных больных лекарственное воздействие ЛС отмечается при употреблении самой маленькой либо большой дозы (в пределах диапазона, который разрешён к приёму – 3-12 мг однократно за день). Менять размер дозы разрешается, если имеются такие показания, а также после внимательного повторного оценивания состояния здоровья. Если требуется увеличить порцию, проводить это увеличение нужно по такой схеме: по 3 мг/сутки с перерывами минимум в 5 дней.
Взрослым при шизоаффективных нарушениях.
Требуется принимать лекарство с утра в размере 6-ти мг однократно за день. У отдельных лечащихся терапевтическая эффективность развивается после применения большой дозировки (в пределах дозволенного диапазона – 6-12 мг однократно за день). При необходимости повысить дозу требуется увеличивать её, добавляя по 3 мг/сутки с промежутками минимум в 4 дня.
Люди с функциональным почечным нарушением.
Лицам, у которых наблюдается лёгкая форма болезни (уровень КК составляет ≥50/<80 мл/минута), следует принимать лекарство однократно за день в размере 3-х мг. Разрешается увеличивать порцию до 1-разового приёма 6-ти мг за день, но только после оценки переносимости лекарства пациентом, а также его лекарственной эффективности.
Людям со средней либо тяжёлой формой расстройства (показатель КК ≥10/<50 мл/минута) необходимо пить лекарство в размере 1,5 мг, однократно за день. Порции разрешается повышать до 1-кратного приёма не более 3-х мг за день после клинического оценивания состояния здоровья.
Использование Инвеги у лиц с уровнем КК <10-ти мл/минута не проводилось, в связи с этим не рекомендовано назначать лекарство данной группе пациентов.
Детям при шизофрении.
Подросткам старше 15-ти лет сначала рекомендуется принимать лекарство в дозировке 3 мг – однократный приём с утра.
Детям, вес которых равен <51 кг, за сутки можно принимать не больше 6-ти мг лекарственного препарата.
Детям, вес которых равен ≥51 кг, за день можно принимать максимум 12 мг препарата.
Изменять дозу можно при наличии соответствующих показаний. Повышение выполнять по следующей схеме: на 3 мг за день с промежутками минимум в 5 суток.
Эффективность применения и безопасность лекарства при лечении шизофрении у подростков 12-14-ти лет не изучались.
Лекарство принимают внутрь – глотая таблетку целиком, не разжёвывая и не измельчая, а также запивают водой. Оболочка таблетки нерастворима, а действующий компонент постепенно высвобождается из-под неё. Оболочка вместе с нерастворимыми элементами ядра полностью экскретируется из организма.
Использование ЛС зависит от употребления еды. Требуется сказать пациенту о том, что принимать таблетки нужно постоянно либо натощак, либо вместе с завтраком, не чередуя эти способы приёма в период лечения.
Использование Инвега во время беременности
Не существует достаточного количества данных об использовании палиперидона при беременности. Вещество не оказывало тератогенного воздействия при тестах на животных, но были отмечены прочие типы репродуктивной токсичности.
Использование антипсихотических ЛС (сюда входит и палиперидон) на 3-м триместре увеличивает вероятность появления негативных эффектов, среди которых экстрапирамидные проявления либо синдром отмены у новорожденных. Эти симптомы могут быть различны по продолжительности воздействия и степени тяжести. Есть информация о развитии гипер- и гипотонии, ажитации, сонливости и тремора, а также респираторной недостаточности и проблем с кормлением младенца. Из-за этого состояние новорожденных должно постоянно и очень тщательно контролироваться.
Лекарство нельзя назначать беременным (исключение составляют лишь особые жизненные показания). При необходимости прекращения приёма Инвеги при беременности требуется выполнять отмену ЛС постепенно.
Палиперидон проходит внутрь материнского молока, поэтому можно ожидать воздействия лекарства на младенца, которого кормят грудью. В связи с этим запрещено назначать лекарство при лактации.
Побочные действия Инвега
Наиболее часто развиваются такие побочные эффекты:
- ринофарингит;
- состояние мании либо бессонница;
- повышение веса;
- головные либо мышечные боли;
- абдоминальный дискомфорт, тошнота, запор либо понос, а также усиление аппетита;
- дизартрия либо акатизия;
- увеличение мышечного тонуса, а кроме того дрожательный паралич;
- ощущение сонливости;
- гиперсаливация.
Отрицательные реакции, которые развиваются более редко:
- цистит;
- ушные инфекции, тонзиллит с бронхитом, а также синусит;
- анафилактические симптомы;
- лейко- либо нейтропения, а также анемия;
- гиперпролактинемия;
- гипер- либо гипогликемия, а помимо этого анорексия;
- развитие сахарного диабета;
- расстройства сна, кошмары;
- проблемы с концентрацией внимания, появление парестезий или судорог, а также гиперактивность психомоторного типа;
- сухость глазных слизистых, конъюнктивит, а также слезотечение;
- ушной звони либо боли;
- увеличение либо понижение показателей АД, брадикардия, пролонгация QT-интервала, АВ-блокада;
- недержание каловых масс, вздутие, а также гастроэнтерит;
- опухание и скованность в области суставов, а также артралгия;
- недержание мочеиспускания либо дизурия;
- появление выделений из сосков, ослабление либидо и развитие гинекомастии;
- проблемы с сексуальной функцией, расстройства цикла менструаций;
- ощущение жажды, гипотермия, отёчности периферического типа и состояние лихорадки.
Передозировка
В целом, ожидается, что симптомы интоксикации лекарством проявятся в форме потенцирования лекарственного воздействия препарата. Среди этих симптомов: седация, ощущение сонливости, снижение показателей АД, тахикардия, экстрапирамидные признаки и пролонгация QT-интервала. Вследствие отравления отмечалась также тахикардия желудочков двунаправленного типа, а кроме этого мерцание желудочков.
В процессе оценки состояния больного требуется помнить, что лекарство обладает пролонгированным эффектом. Также у него нет особого антидота. Требуется выполнять поддерживающие процедуры общего характера. Необходимо обеспечить респираторным протокам проходимость и адекватную вентиляцию с оксигенацией, и поддерживать эти функции. Требуется также постоянно отслеживать работу ССС (сюда входит процедура ЭКГ), чтобы определить возможное наличие аритмий. Снижение давления вместе с циркуляторным коллапсом лечится при помощи в/в инъекций жидкости либо симпатомиметиков. Иногда может потребоваться желудочное промывание (если пострадавший находится без сознания, после процедуры интубации), приём активированного угля и слабительных лекарств. В случае развития экстрапирамидных расстройств в тяжёлой степени требуется вводить холинолитические ЛС. Постоянное наблюдение за пострадавшим, а также отслеживание жизненно важных физиологических функций требуется выполнять, пока все проявления передозировки не исчезнут.
Взаимодействия с другими препаратами
Необходимо с осторожностью назначать лекарство с препаратами, пролонгирующими показатели интервала QT.
Активный компонент ЛС не вызывает лекарственно значимых взаимодействий с лекарствами, метаболизм которых происходит при помощи системы гемопротеина Р450. При тестах in vitro выяснилось, что палиперидон не оказывает подавляющего либо индуцирующего воздействия на изоэнзимы данного гемопротеина.
Осторожность требуется при сочетании с другими ЛС, обладающими центральным воздействием.
Запрещается комбинировать с лекарствами, вызывающими гипотензию ортостатического типа.
Инвега нейтрализует эффект от воздействия леводопы.
Вероятность взаимодействия лекарства с литием очень низкая.
При комбинировании с вальпроатами натрия не происходило изменений в концентрациях обоих лекарств. Не обнаружилось и существенного взаимодействия лекарства с пароксетином.
Сочетанное использование с веществом карбамазепин спровоцировало снижение на 37% показателей палиперидона внутри крови. Из-за этого требуется корректировать размеры дозы Инвеги при такой комбинации.
Одновременный приём с триметопримом не оказывал воздействия на фармакокинетику лекарственного средства.
Особые указания
Отзывы
Инвега эффективно борется с продуктивными проявлениями шизофрении (такими, как ажитация с галлюцинациями, а также бред). Психиатры отмечают, что наибольшую эффективность лекарство демонстрирует при лечении шизофрении, на фоне которой наблюдается апатоабулический синдром (с такими признаками, как безучастность и безразличие, а также безволие патологического характера, ощущение отрешённости и отсутствие желания что-либо делать). Употребление ЛС оказывает ресоциализирующее воздействие – исчезает чувство апатии к происходящему вокруг, возникает желание действовать.
Отзывы пациентов показывают, что лекарство помимо высокой эффективности обладает немалым количеством побочных действий.
Инвега считается более безопасным средством в сравнении с веществом рисперидон, но требуется учитывать, что назначать его можно исключительно подросткам и взрослым.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Инвега" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.