Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Иммард
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Иммард является противомалярийным лекарственным средством.
[1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Иммарда
Показан для устранения ревматоидной формы артрита (также ювенильного типа), СКВ и ДКВ, а кроме того дерматита, развившегося под действием солнечных лучей (либо при ухудшении проявлений болезни).
При подавлении либо лечении острых малярийных приступов, спровоцированных плазмодиум вивакс, плазмодий овале и P.malariae, а кроме того чувствительными штаммами бактерий плазмодиум фальципарум. Также при радикальной терапии малярии, которая спровоцирована чувствительными штаммами бактерий плазмодиум фальципарум.
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
У противомалярийных компонентов (хлорохина, а также гидроксихлорохина) есть несколько фармакологических эффектов, которые обусловливают их лекарственное воздействие в процессе устранения ревматических патологий (но при этом роль этих механизмов остаётся невыясненной).
Среди оказываемых эффектов – взаимодействие с тиоловыми группами, изменение проявлений активности энзимов (среди таковых фосфолипазы, протеазы, НАДН-гемопротеин С-редуктазы, а кроме того гидролазы с холинэстеразами), ДНК-синтез. Помимо этого – нормализация мембран лизосом, замедление процессов формирования ПГ, а кроме того фагоцитоза с хемотаксисом полиморфноядерных клеток. Вместе с тем они способны вмешиваться в процесс связывания моноцитов ИЛ-1 и замедление процессов высвобождения супероксида при помощи нейтрофилов.
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства, механизм воздействия, а также процесс метаболизма гидроксихлорохина схожи с характеристиками хлорохина. После употребления ЛС гидроксихлорохин довольно быстро и практически полностью всасывается. В процессе тестирований на добровольцах, принявших однократную дозировку лекарства (400 мг), было выявлено, что пиковый уровень вещества находится в пределах 53-208 нг/мл, а средний показатель равен 105 нг/мл. Средний период времени, необходимый для получения максимального плазменного показателя, равен 1,83 часам.
Время полураспада варьируется в зависимости от сроков, прошедших с момента употребления, соответственно: 5,9 часа (пиковый показатель – 10 часов), 26,1 часа (пиковый показатель – 10-48 часов), а также 299 часов (пиковый уровень 48-504 часов).
Родственные соединения с продуктами распада распределяются внутри всех тканей организма, а экскретируются в основном с мочой. Существует тестирование, которое показало, что спустя 24 часа с момента приёма ЛС было выведено только 3% дозировки.
Способ применения и дозы
Лекарство следует употреблять перорально. Взрослым, а вместе с этим пожилым людям необходима минимальная дозировка, которая даёт лекарственный эффект (не разрешается, чтоб она была выше 6,5 мг/кг (расчёт ведётся исходя из идеального, а не имеющегося фактически веса) за день и обычно равна 200 либо 400 мг).
Людям, которым разрешено употреблять за день 400 мг лекарства – на начальном этапе эту дозировку требуется разделить на 2 отдельных приёма. При отсутствии заметных признаков улучшения состояния разрешается снизить её до 200 мг. Если лекарство действует эффективно, можно повысить дневную поддерживающую дозировку до значения 400 мг.
Детям прописывается минимально эффективную дневную дозировку (не более 6,5 мг/кг идеального весового значения). Именно из-за этого запрещается назначать лекарство в таблетках объёмом 200 мг детям, идеальный вес которых меньше 31-го кг.
Во время устранения приступов малярии – для взрослых дозировка равна 400 мг в одинаковые дни недели. В детском возрасте (дети с весовым показателем 31+ кг) – недельная дозировка для подавления приступа равна 6,5 мг/кг, но при этом она, вне зависимости от веса, не может превышать размер рекомендованной взрослым дозировки.
При наличии позволяющих обстоятельств подавляющее лечение следует начинать за 2 недели перед поездкой в область распространения эндемии. При отсутствии такой возможности для взрослых назначается нагрузочная двойная дозировка (800 мг), а для детей – по 12,9 мг/кг веса (но при этом не больше 800 мг), которая делится на 2 отдельных приёма с промежутком в 6 часов. Подавляющую терапию необходимо продолжать в период 8-ми недель после того, как человек покинул область эндемии.
Лечение в случае острых малярийных приступов. Размер начальной взрослой дозировки равен 800 мг, после чего по 400 мг спустя каждые 6-8 часов на протяжении 2-х следующих дней (в целом получается 2 г действующего компонента лекарства). В качестве эффективной альтернативы можно использовать одноразовый приём ЛС в дозировке 800 мг. Её можно рассчитывать, учитывая вес (как для ребёнка).
Дети с идеальным весом 31+ кг – общая дозировка равна 32 мг/кг (но максимум 2 г), принимать её следует на протяжении 3-х суток, с учётом описанных ниже дополнений:
- начальная – 12,9 мг/кг (но при этом однократная равна не больше 800 мг);
- 2-я – 6,5 мг/кг (но при этом максимум 400 мг) спустя 6 часов после употребления начальной дозировки;
- 3-я – 6,5 мг/кг (максимум 400 мг) спустя 18 часов после употребления 2-ой дозировки;
- 4-я – 6,5 мг/кг (максимальный размер 400 мг) спустя 24 часа после употребления 3-ей дозировки.
Все таблетки требуется употреблять вместе с пищей либо запивая их молоком (1 стакан).
Гидроксихлорохин способен кумулировать в организме, вследствие чего для получения лекарственного воздействия необходимо несколько недель, но при этом слабые негативные реакции могут появляться довольно рано. В случае, когда при терапии ревматических патологий на протяжении полугода не происходит улучшения в состоянии пациента, рекомендуется остановить курс.
При лечении патологий, связанных с непереносимостью света, требуется ограничивать терапевтические курсы исключительно периодами постоянного пребывания на свету.
Использование Иммарда во время беременности
Запрещается назначать беременным и лактирующим женщинам.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- непереносимость в отношении дериватов 4-аминохинолина;
- наличие в анамнезе ретинопатии, печеночных либо почечных патологий, макулопатии, болезней крови или ЦНС, а кроме того порфирии;
- люди, имеющие редкие врождённые нарушения (среди таковых чувствительность к галактозе, лактазная недостаточность либо нарушение всасывания глюкозы-галактозы);
- дети, вес которых менее 31-го кг;
- продолжительное использование у детей;
- при имеющейся у пациента порфирии на момент лечения.
Побочные действия Иммарда
Приём таблеток может вызывать развитие таких побочных действий:
- зрительные органы: развитие нистагма. Иногда наблюдается появление ретинопатии вместе с развитием дефектов в области поля зрения, а помимо этого с изменением пигментации, хотя при соблюдении требуемых дозировок подобные симптомы появляются редко. На раннем этапе ретинопатии процесс её развития обратим после прекращения приёма ЛС. Но если этого не сделать вовремя, есть риск того, что болезнь будет прогрессировать уже после поздней отмены. Могут происходить изменения в области сетчатки, которые поначалу протекают бессимптомно либо проявляются в виде расстройства восприятия цветов либо височной, перицентральной или парацентральной формы скотом. Возможно развитие проблем с роговицей (таких, как помутнение либо отёк). Данные расстройства иногда бессимптомны, но иногда способствуют развитию нечёткости зрения, а кроме того появлению светобоязни либо ореолов. Подобные нарушения могут быть преходящими и обратимыми, если прекратить терапию. Утрата зрительной чёткости возникает из-за расстройства аккомодации и находится в зависимости от дозировки. Данное расстройство является обратимым;
- кожные покровы: изредка появляется зуд, а помимо этого высыпания на коже, меняется кожная пигментация вместе с пигментацией слизистых, возникает алопеция, волосы обесцвечиваются, развивается порфирия. Подобные расстройства, зачастую, исчезают при отмене ЛС. Может появляться сыпь буллезного типа с единичными наблюдениями развития мультиформной эритемы и злокачественной экссудативной эритемы, а кроме того светобоязни. В описанных отдельно случаях появлялся дерматит Риттера. Изредка развивается пустулезная сыпь (генерализованная экзантематозная форма) острого типа – её следует дифференцировать с псориазом, хотя действующее вещество ЛС способно провоцировать обострение и этой патологии. Возможно, что это связано с лейкоцитозом и увеличением температуры. При отмене лекарства нарушения, зачастую, обратимы;
- органы пищеварительной системы: диарея, сильная тошнота, а кроме того абдоминальные боли и анорексия; изредка наблюдается рвота. Данные проявления проходят после уменьшения дозировки либо отмены ЛС;
- органы НС: появление шумов в ушах, сильного головокружения, резких головных болей, чувства нервозности, неустойчивости эмоционального характера. Кроме того, утрата слуха, судороги, атаксия, токсические психозы, возникновение кошмарных снов и суицидального поведения;
- мускулатура и скелет: появление прогрессирующей мышечной дистрофии либо нейромиопатии, которые вызывают развитие слабости и последующей атрофии проксимальной мускулатуры. Эта патология обратима при отмене лекарства, но полноценное выздоровление может наступить лишь спустя несколько месяцев. Возможно развитие умеренных сенсорных нарушений, болевых ощущений в голенях, подавление рефлексов сухожилий, а помимо этого нервной проводимости аномального типа;
- органы ССС: единично возникает кардиомиопатия. Если возникли проблемы с проводимостью (так называемая блокада ножек пучка Гиса) либо началась гипертрофия каждого желудочка, возможно, что началось хроническое отравление. В случае отмены ЛС проводимость может восстановиться;
- органы системы кроветворения: изредка происходит подавление костномозговой функции; единично развивается анемия (либо её апластическая форма), тромбоцито- либо лейкопения, а кроме того гемолиз у людей с недостатком Г6ФД. Действующий компонент лекарства может способствовать обострению порфирии либо ухудшению протекания этого заболевания;
- гепатобилиарные расстройства: изменение в значениях функциональных печеночных проб; есть сведения о развитии фульминантной формы недостаточности печени;
- реакции непереносимости: аллергические проявления, в том числе отёк Квинке, крапивница, спазм бронхов. Кроме того кожный зуд и краснота;
- прочие: снижение веса.
[29]
Передозировка
Передозировка 4-аминохинолинами очень опасна для младенцев, потому как для них употребление этого вещества даже в размере 1-2 г способно стать причиной смертельного исхода.
Среди проявлений: расстройство зрения, резкие головные боли, приступы судорог, расстройство сердечной проводимости, а вместе с этим ритма (среди прочего – удлинение QT-интервала), сердечнососудистый коллапс, развитие гипокалиемии, желудочкового мерцания и тахикардии желудочков. Может также произойти внезапная (иногда с летальным исходом) остановка сердца с дыханием.
Так как подобная реакция может проявиться сразу после употребления большой дозы ЛС, требуется немедленно выполнить терапию, направленную на устранение признаков расстройства. Потребуется желудочное промывание и индукция рвоты. Приём активированного угля в размере, который не меньше чем в 5 раз больше количества употреблённого ЛС, способен предотвратить его последущее всасывание (при введении активированного угля внутрь желудка посредством зонда сразу после процедуры промывания, не позже, чем спустя полчаса после употребления лекарства).
При передозировке может быть рассмотрен вариант введения вещества диазепам парентеральным методом. Есть сведения, что это средство способно ослаблять симптомы кардиотоксичности, спровоцированные хлорохином.
Если это необходимо, проводятся процедуры для поддержания дыхательной функции, а кроме того выполняется противошоковое лечение.
Взаимодействия с другими препаратами
Сульфат гидроксихлорохина способен увеличивать плазменный показатель дигоксина, из-за чего людям, принимающим эти ЛС одновременно, необходимо постоянно следить за сывороточным уровнем дигоксина.
Сульфат гидроксихлорохина также способен взаимодействовать с веществом хлорохин. При их сочетании возможно такое воздействие: повышение блокирующих свойств, оказываемых аминогликозидами относительно мионеврального синапса; замедление метаболизма вещества под действием циметидина, из-за чего внутри плазмы повышается уровень противомалярийного ЛС; антагонизм относительно свойств пиридостигмина с неостигмином; снижение количества формирующихся антител (как реакция на выполнение иммунизации первичного типа – интрадермальной человеческой вакцины (диплоидноклеточной) против бешенства).
Схожее с хлорохином действие оказывают также антациды – они ослабляют абсорбцию гидроксихлорохина. Из-за этого при комбинировании таких ЛС требуется соблюдать минимум 4-хчасовой промежуток между их приёмами.
Так как гидроксихлорохин способен повышать свойства противодиабетических ЛС, при их сочетании может понадобиться снижение дозировки инсулина либо гипогликемических лекарств.
Галофантрин продлевает QT-интервал, поэтому его нельзя комбинировать с прочими ЛС, способными спровоцировать сердечную аритмию (в этот перечень входит и гидроксихлорохин). Помимо того увеличивается вероятность развития аритмий желудочков – при сочетанном использовании лекарства с прочими аритмогенными ЛС (среди таковых моксифлоксацин с амиодароном).
Сочетание Иммарда с циклоспорином вызывает увеличение его плазменных показателей.
Гидроксихлорохин способен понижать границу судорожного порога. При сочетании ЛС с прочими противомалярийными средствами, которые также понижают судорожный порог (такими, как мефлохин), усиливается вероятность появления судорог.
Комбинирование с антиконвульсантами может приводить к понижению их эффективности.
Исследования, проводившиеся для изучения взаимодействия одноразово сочетаемых хлорохила и празиквантэла, продемонстрировали снижение показателя биодоступности последнего. Нет сведений о том, возможно ли развитие такого же действия в случае сочетания с празиквантэлом гидроксихлорохина. Если экстраполировать данную информацию, учитывая то, что фармакокинетика и структура хлорохина с гидроксихлорохином очень схожи, можно сделать вывод, что развития такого воздействия следует ожидать.
Сочетанный приём с агалсидазой теоретически может провоцировать замедление деятельности α-галактозидазы внутри клеток.
Условия хранения
Лекарство хранится в стандартных условиях для медикаментов, недоступным детям. Температурные значения – не больше 25°С.
Срок годности
Иммард разрешается использовать в течение 2-х лет с момента выпуска лекарственного средства.
[35]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Иммард" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.