Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Гептрал
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Гептрал – это гепатопротекторный медикамент, обладающий также антидепрессивным эффектом.
Демонстрирует холекенетическую и холеретическую активность, а кроме этого оказывает регенерирующее, антифибринолитическое, детоксикационное, нейропротективное и антиоксидантное влияние. Лекарство позволяет не только восполнить дефицит адеметионина внутри организма, но помимо этого стимулирует выработку этого элемента внутри разных органов (первоочередно это касается спинного с головным мозга, а также печени). [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Гептрал
Применяется при следующих расстройствах:
- внутрипеченочный холестаз;
- печеночные патологии, среди которых холангит и бесконкрементный холецистит в хронической стадии;
- прецирротические, а также цирротические состояния;
- печеночные интоксикации, имеющие алкогольную, вирусную или медикаментозную (противовирусные или противотуберкулёзные вещества, антибиотики, контрацепция и химиопрепараты) природу;
- гепатит хронического типа или жировая печеночная дистрофия;
- состояние депрессии;
- абстиненция (также алкогольного происхождения).
Форма выпуска
Выпуск терапевтического вещества реализуется в таблетках – 10 либо 20 штук внутри пачки.
Помимо этого производится в виде инъекционного лиофилизата – внутри флакончиков ёмкостью 5 мл. В коробке содержится 5 таких флакончиков и растворитель.
Фармакодинамика
Адеметионин является компонентом, наблюдаемым внутри почти всех физиологических жидкостей вместе с тканями организма. Химическое строение лекарства делает его донором метильной подкатегории при процессах трансметилирования. Вещество – это основа множества биохимических тиоловых связок (таурин с цистеином, кофермент А и проч.) при развитии транссульфирования, а помимо этого полиаминовый предшественник (спермидин и путресцин со спермином, которые входят в рибосомную структуру). Также оно стимулирует клеточное восстановление.
Трансметилирование, осуществляемое адеметионином относительно различных компонентов внутри организма (нейротрансмиттеры, гормоны, фосфолипиды и протеины), – это очень важный процесс обмена. [2]
Продолжительное использование ЛС вызывает увеличение печеночных показателей глутамина, а также плазменных таурина с цистеином; помимо этого уменьшается число сывороточного метионина, из чего можно сделать вывод относительно стабилизации внутрипеченочных обменных процессов и улучшения работы печени. [3]
Медикамент обладает холеретическим влиянием через стимуляцию связывания фосфатидилхолина внутри гепатоцитарных мембран, а также поляризацию и увеличение их эластичности. В результате транспортная деятельность желчных кислот улучшается, что позволяет им выводиться внутрь желчевыводящей системы. Помимо этого медикамент помогает избавить желчные кислоты от токсичности – в процессе их сульфатирования. Это улучшает их почечную элиминацию и упрощает им прохождение сквозь гепатоцитарные стенки и экскрецию с желчью.
Применение Гептрала приводит к развитию положительной динамики значений прямого билирубина, а кроме того активности аминотрансфераз и ЩФ. Гепатопротекторные и холеретические свойства ЛС продолжают сохраняться в период 3-х месяцев с момента отмены медикамента.
Уровень адеметионина у ребёнка или подростка гораздо выше показателей у пожилого человека, потому как его значения уменьшаются с возрастом. Вместе с этим значения адеметионина более низки у лиц с депрессией. При высоких показателях вещества внутри мозговых тканей стимулируются процессы обмена катехоламинов (норадреналина с адреналином), гистамина и индоламинов (мелатонин с серотонином).
Употребление ЛС стабилизирует фосфолипидное метилирование внутри стенок нейронных клеток, нормализуя перемещение нейронных импульсов и увеличивая период деятельности нервных клеток.
В экспериментах была установлена эффективность Гептрала при терапии депрессии. Его антидепрессивный эффект развивается с высокой скоростью, достигая пиковых показателей к 5-7-ому дню применения медикамента. Во время применения ЛС адеметионин преодолевает фазы трансформации, аналогичные эндогенному компоненту.
Фармакокинетика
Всасывание.
При использовании ЛС фармакокинетика адеметионина имеет биэкспоненциальный характер со стадией выраженного и имеющего высокую скорость тканевого распределения, а также с завершающим этапом элиминации с термином полураспада, равным приблизительно 90 минутам.
Всасывание ЛС после применения является практически полноценным (96%), а показатели Cmax регистрируются спустя 45 минут. При употреблении внутрь таблетки адеметионина, его значения Cmax привязаны к размеру порции и равняются 0,5-1 мг/л; на достижение этого показателя при введении 1-кратной порции в диапазоне 0,4-1 г требуется 3-5 часов. Внутриплазменный уровень уменьшается до первоначальных отметок за период 24-х часов.
Значения биодоступности при употреблении внутрь увеличиваются в случае применения ЛС между приёмами еды. После применения внутрь таблетки всасываются внутри ЖКТ и существенно увеличивают значения плазменного адеметионина.
Тестирования с участием животных с использованием изотопных процессов подтвердили, что при употреблении адеметионина внутрь стимулируется формирование метилированных внутрипеченочных связок. Помимо этого было доказано, что вещество усваивается через типичные пути обмена, которые характерны эндогенным связкам (транссульфирование с трансметилированием, декарбоксилирование и проч.).
Распределительные процессы.
Показатели распределительного объёма равняются 0,41, а также 0,44 л/кг при порциях 0,1 и 0,5 г. Белковый синтез довольно слабый – равняется ≤5%.
Процессы обмена.
Процессы, при которых вырабатывается, регенерируется и усваивается адеметионин, называют адеметиониновым циклом. Во время 1-ой фазы данного цикла адеметионинзависимая метилаза пользуется адеметионином в качестве субстрата для выработки S-аденозил-гомоцистеина, а этот элемент далее подвергается гидролизу с формированием аденозина с гомоцистеином (при участии S-аденозил-гомоцистеин-гидролазы).
При этом гомоцистеин обратно преобразуется в метионин – через перенос метильной подкатегории из 5-метилтетрагидрофолата. В завершении метионин трансформируется в адеметионин, чем и заканчивает цикл.
Экскреция.
При радиоизотопных тестированиях с участием добровольцев – приём внутрь радиоактивномеченого (типа метил 14С) адеметионина демонстрировал экскрецию радиоактивного элемента с мочой, составляющую по прошествии 48-ми часов 15,5±1,5%; с калом за 72 часа выводилось 23,5±3,5%. В это же время внутри устойчивых пулов инкорпорированным оставалось приблизительно 60% ЛС.
Способ применения и дозы
Медикамент употребляется перорально (в таблетках) либо вводится внутривенно/внутримышечно (лиофилизат, растворяемый в прилагающемся растворителе L-лизина перед процедурой инъекции). Проведение внутривенной процедуры производится на очень низкой скорости.
Во время интенсивной терапии Гептрал вводится через инъекции (дневная порция равна 1-2-м флакончикам (0,4-0,8 г) за первые 14-21 день лечения).
При поддерживающем лечении медикамент употребляют внутрь в дневной дозировке 800-1600 мг (соответствует 2-4-м таблеткам).
Лекарство нужно употреблять между приёмами еды. Рекомендуется делать это во время первой половины суток, потому как при введении ЛС может наблюдаться небольшое нервное возбуждение. Таблетки проглатывают, не пережёвывая, и запивают простой водой.
Длительность поддерживающего лечебного цикла подбирает лечащий доктор (в среднем он равняется 0,5-2-м месяцам).
- Применение для детей
Нет сведений касательно медикаментозной эффективности и безопасности его применения в педиатрии.
Использование Гептрал во время беременности
Нельзя назначать медикамент на 1-ом и 2-ом триместрах; на 3-ем триместре его использование возможно, но только в ситуациях, когда вероятная польза более ожидаема, чем возможные риски осложнений.
Если требуется применение Гептрала при ГВ, сначала нужно решить вопрос относительно отмены кормления грудью.
Противопоказания
Противопоказано назначать людям с персональной непереносимостью в отношении элементов медикамента.
Побочные действия Гептрал
Основные побочные признаки:
- нарушения, связанные с работой ЖКТ: диспепсия, тошнота, изжога либо гастралгия;
- проблемы с работой ЦНС: может изменяться ритм сна (чтобы скорректировать его, можно принимать на ночь седативные вещества);
- симптомы аллергии.
Взаимодействия с другими препаратами
Есть информация относительно появления серотониновой интоксикации у людей, использовавших адеметионин вместе с кломипрамином. Поэтому, хотя вероятность взаимодействия является лишь теоретической, нужно очень осторожно использовать препарат в комбинации с веществами СИОЗС, растительными элементами, в составе которых есть триптофан, а также с трицикликами (среди которых и кломипрамин).
Условия хранения
Гептрал требуется сохранять в защищённом от проникновения влаги месте, при значениях температуры в пределах отметки 25оC.
Срок годности
Гептрал может применяться на протяжении 36-месячного срока с даты производства медикаментозного элемента.
Аналоги
Аналогами ЛС являются препараты Гептор и Адеметионин.
Отзывы
Гептрал многие пациенты называют одним из наиболее эффективных или даже единственным реально помогающим гепатопротекторным лекарством. Во многих отзывах указывается, что препарат очень хорошо помогает при лечении печени. Хотя есть также и мнения тех, кому медикамент не подошёл вовсе. Из недостатков отмечают в основном только очень высокую стоимость ЛС.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Гептрал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.