Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Геердин
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Геердин является лекарством-ингибитором протонного насоса.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Геердина
Рабепразол в форме лиофилизата для инъекционных растворов применяется в случае невозможности использования этого вещества в пероральной форме:
- обострившаяся язва в области 12-типерстной кишки либо желудка, сопровождающаяся эрозиями в тяжёлой степени и кровотечениями;
- непродолжительная терапия при ГЭРБ с язвенными болезнями и эрозиями;
- для профилактики аспирации кислым желудочным соком;
- при гастриноме.
Форма выпуска
Выпуск в форме лиофилизата для инъекционных растворов, во флаконе объёмом 10 мл (внутри 20 мг вещества рабепразол). В отдельной пачке содержится 1 флакончик.
Фармакодинамика
Лекарство-ингибитор элемента Н+-К+-АТФазы. Угнетение активности этого энзима внутри обкладочных желудочных клеток способствует блокировке завершающего этапа формирования соляной кислоты. Данный эффект зависит от размера дозировки и способен вызывать подавление стимулированного и базального выделения соляной кислоты (тип раздражителя при этом не имеет значения).
Синтез рабепразола осуществляется при участии ковалентного связывания с протонным насосом обкладочных клеток. На фоне этого процесса происходит необратимое уменьшение количества выделяемой кислоты. Её секреция может осуществляться лишь при участии новообразованного протонного насоса. Это позволяет сделать вывод, что плазменная фармакокинетика вещества рабепразол не оказывает решающего воздействия на антисекреторный эффект. Время биоактивности активного компонента существенно превышает сроки его полураспада. Более важным считается срок полувыведения протонного насоса (составляет 20-24 часа), а не время полураспада рабепразола.
Пиковый показатель уменьшения секреции может развиваться при достижении рабепразолом обкладочной клетки конкретно в момент, когда происходит её активация. Получить такой эффект можно при инфузии лекарства в/в методом. В результате активизированный под воздействием циркадных ритмов (вещество ацетилхолин) либо после приёма пищи (вещества гастрин с гистамином) протонный насос тут же синтезируется с молекулой активного компонента ЛС, прекращая тем самым выработку соляной кислоты.
Действующий компонент лекарства быстро кумулирует внутри кислой среды желудочных обкладочных клеток, преобразуясь там в активную форму – путём присоединения к ней категории сульфамидов. Обладает взаимодействием с цистеином протонного насоса.
Использование ЛС в дневной дозировке 20 мг в период 2-х недель не оказывает воздействия на работу щитовидки, углеводный метаболизм, а помимо этого показатели в крови таких веществ, как кортизол, паратгормон, ЛГ и ФСГ, тестостерон с эстрогенами, а также холецистокинин, пролактин, ренин с глюкагоном и СТГ с альдостероном и секретином.
Фармакокинетика
Лекарство начинает действовать спустя 1 час после инъекции, достигая своего максимума спустя 2-4 часа. Уровень среднего клиренса после в/в инъекции в размере 20 мл равен 283+/-98 мл/минута. Время полураспада этой дозировки – приблизительно 1,02+/-0,63 часов. Выделительная активность желудка восстанавливается спустя 2-3 суток после отмены ЛС.
Показатель абсолютной биодоступности после в/в инъекции 20-ти мг равен примерно 100% (все молекулы вещества попадают внутрь обкладочных клеток). Этот показатель не меняется после многоразового введения. Синтез с плазменным белком – 97%. При многоразовом введении ЛС фармакокинетические характеристики остаются линейными (уровень распределительного объёма, клиренса и время полураспада не зависят от дозы).
Подвергается печеночному метаболизму – происходит это с последующим формированием основных продуктов распада – угольной кислоты с тиоэфиром. Прочие продукты распада – такие, как диметилтиоэфир с сульфоном, а также конъюгат меркаптуровой кислоты – имеют низкий показатель концентрации.
Время полураспада из сыворотки – примерно 1 час. Около 90% дозировки экскретируется с мочой, в основном в форме 2-х продуктов распада: карбоновой кислоты с конъюгатом меркаптопуровой кислоты. Малая часть продуктов распада экскретируется с фекалиями.
Способ применения и дозы
Инъекции Геердина в/в методом должны выполняться только в ситуациях, когда нельзя принять лекарство перорально. При получении возможности приёма ЛС внутрь, требуется сразу отменить его в/в введение.
Рекомендуемый размер дневной дозы – однократное применение 20-ти мг. Раствор вводится исключительно в/в методом.
Перед инъекцией требуется растворить лиофилизат в специальном растворителе (5 мл). Для этого можно использовать инъекционную воду либо раствор хлористого натрия (0,9%). Процедура введения выполняется медленно – около 5-15-ти минут.
При использовании ЛС в форме инфузии лиофилизат также растворяют – сначала в инъекционной воде (5 мл), а затем переносят получившийся раствор в ёмкость с хлористым натрием (0,9%-ный раствор; 100 мл) либо раствором глюкозы (5%-ный; 100 мл). Перед началом инфузии требуется провести визуальную оценку растворения порошка, чтобы исключить присутствие осадка и изменение цветового оттенка жидкости, а также её прозрачность. Лекарство (в размере 100 мл) вводится в период 15-30-ти минут и используется на протяжении 4-х часов.
Запрещается сохранять не использованный во время процедуры готовый раствор.
Использование Геердина во время беременности
Не выполнялось исследований на предмет безопасности использования Геердина беременными, вследствие чего запрещается применять его в данный период.
Нет сведений о проникновении активного компонента внутрь материнского молока. Не проводились также и соответствующие тесты, поэтому при лактации лекарство тоже не назначают.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- непереносимость рабепразола, а также замещённых бензимидазолов либо прочих элементов лекарства;
- запрещается комбинировать с атазановиром;
- так как нет достаточного опыта использования ЛС у детей, противопоказано применение у данной возрастной категории.
Побочные действия Геердина
Лекарство зачастую вызывает умеренные и слабые побочные действия, которые довольно быстро исчезают:
- инвазионные и инфекционные болезни: возникновение инфекционных процессов либо развитие пневмонии интерстициального типа;
- реакции лимфы и системного кровотока: развитие нейтро-, панцито-, тромбоцито-, лейко-, лимфопении и эритроцитопении, а кроме того лейкоцитоза, анемии (сюда входит гемолитическая форма) и агранулоцитоза;
- иммунные расстройства: сухость ротовых слизистых, высыпания, проявления повышенной чувствительности (среди которых шоковое состояние), анафилактоидные признаки, лицевая отёчность, крапивница, одышка и снижение показателей АД. Также отмечаются общие проявления аллергии в острой форме, которые обычно проходят после отмены ЛС;
- нарушения метаболических процессов: развитие гипонатриемии либо гипомагниемии, а также анорексии;
- реакции психики: ощущение возбуждения, сонливости, спутанности сознания и нервозности, а помимо этого бессонница, делирий, депрессия и состояние комы;
- проявления со стороны НС: головокружения, астения, ощущение дезориентации, головные боли, чувство слабости в конечностях и их онемение, а кроме того гипестезия, речевое расстройство и ослабление силы сжатия;
- расстройства со стороны зрительных органов: проблемы со зрением и увеличение показателей ВГД;
- нарушения сосудистой функции: повышение давления, появление периферических отёчностей и пальпитации;
- реакции респираторной системы: бронхит и фарингит с глосситом и синуситом, а кроме того насморк с кашлем, спазмы бронхов и отёк Квинке;
- расстройства в работе ЖКТ: появление тошноты, запора, абдоминальных болей, вздутия, рвоты, поноса, отрыжки и диспепсических явлений. Помимо этого развивается сухость ротовых слизистых и сыпь во рту, стоматит, кандидоз, гастрит, эзофагит с энтеритом, изжога и хейлоз. Возникает ощущение тяжести и переполненности желудка, расстройство вкусовых рецепторов и геморрой;
- проблемы с печенью, а также системой ЖВП: развитие гепатита (также его фульминантной формы), желтухи и печеночной энцефалопатии (изредка она возникала у людей с печеночным циррозом), кроме того функциональное печеночное расстройство;
- проявления со стороны подкожного слоя и кожи: появление эритемы (также полиформного типа), высыпаний, зуда, ТЭН и синдрома Стивенса-Джонсона, а также гипергидроза, острых общих проявлений аллергии и буллезных реакций;
- реакции мускулатуры и костной структуры: развитие рабдомиолиза, артралгии либо миалгии, а также судороги в области ног, болевые ощущения в спине либо неспецифические боли;
- расстройства функции органов мочеиспускания и почек: тубулоинтерстициальный нефрит, инфекционные заболевания мочевыводящих протоков и недостаточность почек в острой форме;
- нарушения в работе репродуктивных органов: наблюдается усиление эрекции и гинекомастия;
- локальные проявления и системные расстройства: появление болей в грудине и спине, ощущение слабости, недомогания, лихорадки, жажды и жара, а вместе с этим астения, гипергидроз, озноб, алопеция и гриппоподобный синдром, а также реакции на участке инъекции;
- данные лабораторных анализов: увеличение показателей АСТ и АЛТ (энзимов печени), ГГТ, общего холестерина и билирубина, а помимо этого ЩФ, триглицеридов, КФК, ТСГ и азота мочевины с мочевой кислотой. Кроме этого наблюдается гипераммониемия, протеинурия, а вместе с этим повышение веса и уровня глюкозы в моче.
[1]
Взаимодействия с другими препаратами
Рабепразол подвергается метаболизму при помощи системы энзимов печени CYP-450 – таких элементов, как CYP2C19, а также CYP3A4. Вещество не обладает лекарственно значимыми либо фармакокинетическими взаимодействиями с компонентами фенитоин, диазепам, варфарин либо теофиллин (все они подвергаются метаболизму с участием системы CYP-450).
Взаимодействия, спровоцированные угнетением процессов выделения желудочной кислоты.
Рабепразол натрия способствует продолжительному и мощному снижению продуцирования соляной кислоты. Вследствие этого, вещество может вступать во взаимодействие с лекарствами, всасывание которых зависит от уровня желудочного рН. При сочетании Геердина с итраконазолом либо кетоконазолом возможно уменьшение плазменных значений последних, а при комбинации с дигоксином наоборот наблюдается увеличение показателей последнего. Поэтому тем лицам, которые сочетают вышеуказанные ЛС с рабепразолом, требуется постоянный контроль во время лечения – чтобы вовремя корректировать размеры дозировок.
Комбинация атазанавира (в размере 300 мг)/ритонавира (в размере 100 мг) с веществом омепразол (однократное употребление 40-ка мг за день) либо атазанавира (в дозе 400 мг) с препаратом ланзопразол (однократный приём 60-ти мг за день) существенно понижает уровень AUC атазанавира. Всасывание этого компонента зависит от показателя рН. Похожие результаты можно ожидать и при использовании прочих лекарств-ингибиторов протонного насоса. Поэтому их (в том числе и рабепразол) запрещается использовать вместе с атазанавиром.
При сочетании с пищей, в которой содержится малое количество жиров, всасывание рабепразола не изменяется. В случае использования вместе с жирными блюдами всасывание может замедляться на 4+ часа, но его степень, а также пиковый показатель концентрации вещества не меняются.
При исследованиях in vitro выяснилось, что рабепразол замедляет процесс метаболизма вещества циклоспорин. Показатель ингибирования в этом случае схож с уровнем ингибирования омепразолом.
Лекарства, которые запрещено сочетать с компонентом рабепразол: сульфат атазанавира – так как может ослабляться его лекарственное воздействие. Антисекреторные свойства рабепразола увеличивают показатель желудочной кислотности и снижают растворимость сульфата атазанавира, в результате чего понижается и его плазменный уровень.
Лекарства, назначаемые с осторожностью:
- дигоксин и метилдигоксин – их показатели внутри крови могут повышаться. Антисекреторный эффект Геердина способствует повышению значения желудочного pH, из-за чего ускоряется всасывание вышеуказанных веществ;
- гефитиниб и итраконазол – возможно снижение показателей этих компонентов внутри крови. Повышенный уровень pH в желудке приводит к тому, что абсорбция данных элементов замедляется;
- алюминий- и магнийсодержащие антацидные ЛС – при комбинации рабепразола с антацидными средствами наблюдается снижение значений этого вещества.
Срок годности
Геердин может использоваться в период 2-х лет с момента выпуска лекарственного препарата.
[9]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Геердин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.